Chlorure de suxaméthonium (Chlorure de suxaméthonium)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeChlorure de suxaméthoniumChlorure de suxaméthonium
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    SYNTHÈSE, OJSC     Russie
    • Forme de dosage: & nbspSolution pour injection intraveineuse et intramusculaire.
    Composition:
    Composition pour 1 ml.
    Substance active: chlorure de suxaméthonium - 20 mg.
    Excipients: édétate disodique (sel disodique de l'acide éthylènediaminetétraacétique [Trilon B]), chlorure de sodium, eau pour préparations injectables.
    La description:
    Solution de teinte transparente ou légèrement opalescente ou légèrement jaunâtre.

    Groupe pharmacothérapeutique:Miorelaxant dépolarisant l'action périphérique.
    ATX: & nbsp

    M.03.A.B   Choline dérivée

    Pharmacodynamique:
    Dépolarisant myorelaxant à action brève. Il provoque un blocage de la transmission neuromusculaire. Stimulant n-holinoretseptory, provoque la dépolarisation de la plaque terminale. Le processus s'étend aux membranes adjacentes, une contraction désorganisée généralisée des myofibrilles (c.-à-d., Le blocus est précédé de contractions musculaires - le résultat d'un soulagement à court terme de la transmission neuromusculaire). Les membranes, dépolarisées, ne répondent plus aux impulsions puisque le maintien du tonus musculaire nécessite l'arrivée d'impulsions répétées, associées à une repolarisation de la plaque terminale, il se produit une paralysie spastique. Après l'injection intraveineuse, la relaxation musculaire se produit dans l'ordre suivant: paupières, muscles masticateurs, muscles des doigts, des yeux, des membres, du cou, du dos et de l'abdomen, cordes vocales; puis les muscles intercostaux et le diaphragme.
    Augmente le débit sanguin cérébral et la pression intracrânienne dans les conditions d'anesthésie générale.
    Après l'injection intramusculaire, l'effet se développe en 2-4 minutes; après l'administration intraveineuse - après 54-60 secondes, après 2-3 minutes la relaxation des muscles atteint le maximum et reste en totalité pendant 3 minutes. La durée de l'action est de 5-10 minutes.
    La sévérité de l'action dépend de la quantité de la dose administrée: 0,1 mg / kg - relaxation des muscles squelettiques sans effet significatif sur la musculature respiratoire, 0,2-1 mg / kg - relaxation complète de la musculature de la paroi abdominale et muscles respiratoires (il y a une restriction importante ou un arrêt complet de la respiration spontanée). Pour une longue relaxation des muscles, une deuxième injection est nécessaire. L'apparition rapide de l'effet et la restauration rapide subséquente du tonus musculaire permettent la création d'une relaxation contrôlée et contrôlée des muscles.
    PharmacocinétiqueAprès l'administration intraveineuse, il est distribué dans le plasma et le liquide extracellulaire. Plus de 90% est hydrolysé par la cholinestérase du sang en acide succinique et en holim. La demi-vie est de 90 secondes avec une concentration normale en cholinestérase. Il est excrété par les reins (10% inchangé). Il ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique intacte. Ne pas cumuler.
    Les indications:Interventions nécessitant une miorelaxation (habituellement à court terme): inhibition de la respiration spontanée (intubation intratrachéale, bronchoscopie); miorelaxation complète (endoscopie, inversion des dislocations, repositionnement des fractures, gynécologiques, thoraciques, abdominaux); la prévention des convulsions dans la thérapie par électropulse; empoisonnement à la strychnine, au tétanos (traitement symptomatique).
    Contre-indicationsHypersensibilité, hyperthermie maligne (y compris dans l'anamnèse), myasthénie, myotonie congénitale et dystrophique, dystrophie musculaire de Duchenne, glaucome à angle fermé, insuffisance hépatique aiguë, œdème pulmonaire, traumatisme oculaire pénétrant, carence en cholinestérase, asthme bronchique, hyperkaliémie, enfants de moins d'un an d'âge, la grossesse et l'allaitement.
    Soigneusement:Chirurgie d'urgence chez les patients ayant un «estomac plein», diminution de l'activité cholinestérasique sérique (stade terminal de l'insuffisance hépatique), anémie, cachexie, jeûne prolongé, infections chroniques, brûlures généralisées, traumatisme, période postpartum, tétanos, tuberculose, néoplasmes malins, insuffisance rénale chronique. échec, myxoedème, maladies systémiques du tissu conjonctif, les conditions après une transfusion de plasma, plasmaphérèse, opérations dans des conditions de circulation artificielle, infection aiguë ou chronique oksikatsiya insecticide inhibiteur de la cholinestérase (par ingestion) ou des agents anticholinestérasiques (néostigmine méthylsulfate, physostigmine, bromure de distigmine, l'iodure écotopathique), l'administration simultanée de médicaments en compétition avec le chlorure de suxaméthonium pour la cholinestérase (par exemple, procaine dans / dans).
    Dosage et administration:
    Intraveineuse (jet, goutte à goutte), intramusculaire.
    Adultes: par voie intraveineuse, à jet ou goutte à goutte (pour une perfusion à long terme, utiliser une solution à 0,1%). Selon la situation clinique avec administration intraveineuse, une dose unique varie de 0,1 à 1,5-2 mg / kg. Intramusculaire - 3-4 mg / kg, mais pas plus de 150 mg.
    Intramusculaire utilisé chez les enfants à des doses allant jusqu'à 2,5 mg / kg, mais pas plus de 150 mg, par voie intraveineuse 1-2 mg / kg.
    Pour l'intubation de la trachée - 0,2-0,8 mg / kg; pour la relaxation et la désactivation de la respiration spontanée - 0,2-1 mg / kg; pour la relaxation de la musculature squelettique lorsque les entorses sont disloquées et le repositionnement des fragments d'os aux fractures - 0,1-0,2 mg / kg; pour l'endoscopie et l'électroencéphalographie - 0,2 mg / kg; pour la prévention des complications pendant la thérapie électropulse (convulsions, rupture musculaire et tendineuse) - 0,1-1 mg / kg par voie intraveineuse et jusqu'à 2,5 mg / kg par voie intramusculaire, mais pas plus de 150 mg.
    Pour une longue relaxation de la musculature pendant toute l'opération, il est possible d'injecter fractionnellement, à 5-7 mim, à 0,5-1 mg / kg. Les doses répétées durent plus longtemps.
    Effets secondaires:Les réactions allergiques (choc anaphylactique, bronchospasme); hyperkaliémie, abaissement de la pression artérielle, arythmies, bradycardie (plus souvent chez les enfants, injection répétée chez les enfants et les adultes), troubles de la conduction, choc cardiogénique; augmentation de la pression intraoculaire, hypersalivation, fièvre; myalgie (dans la période postopératoire); longue paralysie des muscles respiratoires (associée à une violation génétiquement déterminée de la formation de la cholinestérase sérique); rarement - rhabdomyolyse avec le développement de la myoglobinémie et de la myoglobinurie.
    Surdosage:
    Symptômes: arrêter de respirer.
    Traitement: ventilation artificielle des poumons, en cas de diminution de la cholinestérase dans le sérum sanguin - une transfusion de sang frais.
    Interaction:
    Augmente les effets des glycosides cardiaques.
    Réduit l'efficacité des médicaments anti-myasthéniques.
    Pharmaceutiquement incompatible avec le sang du donneur (hydrolyse se produit), conservateurs de sang, conservateurs de lactosérum, avec des produits sanguins, avec des solutions de barbituriques (un précipité est formé) et des solutions alcalines. Compatible avec une solution de chlorure de sodium à 0,9%, une solution de Ringer, une solution de fructose à 5% et une solution de dextran à 6%.
    Médicaments anticholinestérasiques, procaine, procaïnamide, lidocaïne, vérapamil, bêta-adrénobloquants, antibiotiques aminoglycosides, amphotéricine B, clindamycine, cyclopropane, propanidide, les insecticides organophosphorés, les sels de magnésium et de lithium, quinidine, la quinine, chloroquine, le bromure de pancuronium, renforce et prolonge l'action relaxante musculaire. Compatible avec d'autres myorelaxants, analgésiques narcotiques.
    Les agents contenant de l'halogène pour l'anesthésie générale sont améliorés, et le thiopental atropine réduire l'effet indésirable sur le système cardiovasculaire. Les médicaments qui ont le potentiel de réduire l'activité cholinestérasique du sang (aprotipine, diphenhydramine, promethazine, les oestrogènes, ocytocine, glucocorticostéroïdes à fortes doses, contraceptifs oraux), améliorer et prolonger l'effet relaxant musculaire du suxaméthonium.
    Instructions spéciales:
    Introduction 1 min avant que le chlorure de suxaméthonium des myorelaxants non dépolarisants empêche presque complètement les contractions musculaires et la myalgie subséquente. Avec la dose appropriée et l'administration répétée peuvent être utilisés pour des opérations plus longues, mais pour une relaxation musculaire prolongée, les myorelaxants non dépolarisants couramment utilisés sont administrés après intubation pré-trachéale sur un fond de chlorure de suxaméthonium. Appliqué seulement dans les conditions d'un département spécialisé avec la disponibilité de l'équipement pour la ventilation artificielle et le personnel qui possède cette technique, et dans un contexte d'anesthésie générale.
    Pour prévenir la bradycardie, augmentation de la sécrétion bronchique, et d'autres. Effets associés à l'action m-holinostimuliruyuschim recommandé d'introduire avant l'administration de chlorure de suxaméthonium atropine. Patients atteints d'insuffisance rénale (sans signes d'hyperkaliémie et de neuropathie) administrés une fois à doses modérées, mais non utilisés pour des injections multiples ou à fortes doses en raison du risque d'hyperkaliémie.
    La relaxation musculaire prolongée avec apnée possible peut être causée par plusieurs raisons: sérum cholinestérase "atypique" carence héréditaire de la cholinestérase sérique ou diminution temporaire de sa concentration dans une maladie hépatique sévère, anémie sévère après un jeûne prolongé, dans la cachexie, déshydratation, fièvre, aiguë empoisonnement ou effets chroniques d'insecticides - inhibiteurs de la cholinestérase (s'ils sont ingérés) ou anticholinestérasiques (néostigmine méthylsulfate, physostigmine, bromure de distigmine), ainsi que l'utilisation simultanée de médicaments qui rivalisent avec le chlorure de suxaméthonium pour holnesteazu (par exemple, procaine dans / dans).
    En cas d'administration prolongée à des doses de 3 à 5 mg / kg, un «double bloc» peut se développer - une action prolongée de type curare qui peut être éliminée par le néostigmine méthylsulfate.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Dans les premières 24 heures après la cessation de l'effet relaxant musculaire du médicament, il n'est pas recommandé de conduire et de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention concentrée accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:
    Une solution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire de 20 mg / ml.
    Emballage:
    5 ml en ampoules de verre neutre incolore ou photoprotecteur.10 ampoules sont placées dans une boîte de carton.
    5 ou 10 ampoules sont placées dans une boîte en maille de contour faite d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium imprimée laquée ou sans feuille.
    I paquet de cellules de contour avec 10 ampoules ou 1, 2 cellules profilées avec 5 ampoules sont placés dans un paquet de carton.
    Dans chaque paquet, la boîte est jointe aux instructions d'utilisation, le scarificateur ampullaire.
    Le batteur d'ampoule n'investit pas en cas d'utilisation d'ampoules avec un anneau plié ou avec une incision et un point.
    Conditions de stockage:Liste A. Dans l'endroit sombre à une température de 2 à 8 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N003409 / 01
    Date d'enregistrement:12.12.2008
    Le propriétaire du certificat d'inscription:SYNTHÈSE, OJSC SYNTHÈSE, OJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.08.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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