Céfopérazone + Sulbactam - mode d'emploi, posologie, effets indésirables, contre-indications

A une action bactéricide due à l'inhibition de la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne. Viole la synthèse biopolymère peptidoglycane - le composant principal de la paroi cellulaire bactérienne. Il inhibe la peptidoglycane transpeptidase, inhibe l'activité de l'inhibiteur endogène, ce qui conduit à l'activation de la mureine hydrolase, qui clive le peptidoglycane. Efficace contre les bactéries fissiles, dans les parois desquelles se produit la synthèse du peptidoglycane.

Il est actif contre les micro-organismes Gram-positifs: Staphylococcus aureus (souches produisant et ne produisant pas de pénicillinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (streptocoques β-hémolytiques du groupe A), Streptococcus agalactiae (streptocoque β-hémolytique groupe B) et d'autres souches de streptocoques β-hémolytiques, de nombreuses souches Streptococcus faecalis; contre les micro-organismes gram-négatifs: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (souches produisant et ne produisant pas de β-lactamase), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia spp. (comprenant P. rettgeri), Serratia spp. (comprenant S. marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa et quelques autres souches Pseudomonas, quelques souches Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, (souches produisant et ne produisant pas de β-lactamase), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Efficace également pour les microorganismes anaérobies, y compris Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Lactobacillus spp., Fusobacterium spp., Bacteroides fragilis et d'autres représentants du genre Bacteroides.

Sulbactam

Il n'a pas d'effet cliniquement significatif, mais, ayant une structure β-lactame associée aux pénicillines, inhibe de manière compétitive la β-lactamase, prévient l'inactivation de la céfopérazone et élargit son spectre d'activité. Il montre une activité bactéricide contre Neisseriaceae et Acinetobacter.

Pharmacocinétique

Céfopérazone

Après l'injection intramusculaire, la concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 2 heures, après l'administration intraveineuse - après 1 heure. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 82 à 93%.

Il pénètre dans tous les organes et tissus, est contenu dans la concentration thérapeutique dans le liquide péritonéal et ascitique, le liquide céphalorachidien (avec méningite), dans l'urine, la paroi biliaire et vésiculaire, dans les expectorations et les poumons, les amygdales palatines et les muqueuses des sinus, reins, uretères , prostate, testicules, utérus et trompes de Fallope, os, sang de cordon ombilical et liquide amniotique.

Non exposé au métabolisme. Ne pas cumuler. Pénètre à travers la barrière placentaire, se trouve dans le lait maternel.

La demi-vie d'élimination est de 2 heures. L'élimination par les reins.

Sulbactam

Après administration intraveineuse, la concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 1 heure. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 25%. Il pénètre dans la barrière placentaire et pénètre dans le lait maternel.

Métabolisme dans le foie.

La demi-vie d'élimination est de 64 minutes. L'élimination par les reins.

Le médicament est retiré pendant l'hémodialyse.

Les indications:

Il est utilisé pour le traitement maladies infectieuses causées par des agents pathogènes de la céfopérazone: infections respiratoires, infections des voies urinaires, péritonite, cholécystite, cholangite, endométrite, gonorrhée, méningite, septicémie, infections des os, des articulations, de la peau et des tissus mous.

Utilisé pour prévenir les complications infectieuses dans la période postopératoire.

CIM-10

I.A30-A49.A39 Infection méningococcique

I.A30-A49.A40 Septicémie streptococcique

I.A30-A49.A41 Autre septicémie

VI.G00-G09.G00 Méningite bactérienne, non classée ailleurs

X.J00-J06.J00 Nasopharyngite aiguë (nez qui coule)

X.J00-J06.J02 Pharyngite aiguë

X.J00-J06.J03 Amygdalite aiguë

X.J00-J06.J04 Laryngite aiguë et trachéite

X.J10-J18.J15 Pneumonie bactérienne, non classée ailleurs

X.J20-J22.J20 Bronchite aiguë

X.J30-J39.J31 Rhinite chronique, rhinopharyngite et pharyngite

X.J30-J39.J32 Sinusite chronique

X.J30-J39.J35.0 Amygdalite chronique

X.J30-J39.J37 Laryngite chronique et laryngotrachéite

X.J40-J47.J42 Bronchite chronique, sans précision

XI.K65-K67.K65.0 Péritonite aiguë

XI.K80-K87.K81.0 Cholécystite aiguë

XI.K80-K87.K81.1 Cholécystite chronique

XI.K80-K87.K83.0 Cholangite

XII.L00-L08.L01 Impétigo

XII.L00-L08.L02 Abcès de peau, d'ébullition et d'anthrax

XII.L00-L08.L03 Phlegmon

XII.L00-L08.L08.0 Pyoderma

XIII.M00-M03.M00 L'arthrite pyogénique

XIII.M86-M90.M86 Ostéomyélite

XIV.N10-N16.N11 Néphrite tubulo-interstitielle chronique

XIV.N30-N39.N30 Cystite

XIV.N30-N39.N34 Urétrite et syndrome urétral

XIV.N40-N51.N41 Maladies inflammatoires de la prostate

XIV.N70-N77.N70 Salpingite et ovarite

XIV.N70-N77.N72 Maladie inflammatoire du col de l'utérus

XIV.N70-N77.N71.9 Maladie inflammatoire de l'utérus, sans précision

XIV.N70-N77.N73.0 Paramétrite aiguë et cellulite pelvienne

XXI.Z20-Z29.Z29.2 Un autre type de chimiothérapie préventive

Contre-indications

Intolérance individuelle aux antibiotiques β-lactamines: pénicillines et céphalosporines.

Soigneusement:

Déséquilibre des électrolytes ou des fluides, lésions hépatiques graves, colite dans l'histoire.

Grossesse et allaitement:

Recommandations pour FDA - Catégorie B.Il est utilisé avec prudence pendant la grossesse et l'allaitement dans les cas où le bénéfice attendu dépasse le risque pour le fœtus et le nouveau-né.

Dosage et administration:

Utiliser chez les enfants

Par voie intramusculaire et intraveineuse, toutes les 6-12 heures pour 20-80 mg / kg par jour. Dans les cas graves, l'administration de 160 mg / kg par jour est autorisée, la dose doit être divisée en 2 à 4 parties égales.

Pour les nouveau-nés, la dose maximale est de 80 mg / kg par jour.

Adultes

Par voie intramusculaire dans une solution à 2% de lidocaïne ou par voie intraveineuse, 2 grammes toutes les 12 heures. Dans les cas graves, la dose peut être doublée, jusqu'à 8 g pour deux doses.

La dose quotidienne la plus élevée: 8 g.

La dose unique la plus élevée: 4 g.

Effets secondaires:

Système nerveux central et périphérique: rarement - convulsions.

Système hématopoïétique: thrombocytopénie, éosinophilie, leucopénie, augmentation de l'indice de prothrombine et temps de coagulation.

Système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, ictère hépatique ou cholestatique, dysbactériose intestinale.

Réactions dermatologiques: compactage au site d'injection, dermatite candidose, vulvovaginite.

système urinaire: rarement - le développement de l'hypokaliémie.

Les réactions allergiques.

Surdosage:

Nausées, vomissements, diarrhée, excitabilité neuromusculaire, crises convulsives.

Le traitement est symptomatique, hémodialyse.

Interaction:

L'application simultanée de probénécide ralentit l'excrétion rénale de la céfopérazone.

Les «diurétiques en boucle» bloquent la sécrétion tubulaire de la céfopérazone.

Instructions spéciales:

Cefoperazone n'est pas recommandé pour le traitement de la méningite.

L'utilisation simultanée avec de l'éthanol peut provoquer une réaction semblable au disulfirame.

Instructions

Céfopérazone + Sulbactam (Cefoperazonum + Sulbactamum)