Sulceph - mode d'emploi, posologie, effets secondaires, contre-indications

La céfopérazone est une céphalosporine de troisième génération qui agit sur les microorganismes sensibles au cours de leur propagation active en inhibant la biosynthèse du mucopeptide de la paroi cellulaire. Le sulbactam n'a pas d'activité antibactérienne cliniquement significative Neisseriaceae et Acinetobacter), est un inhibiteur irréversible de la plupart des bêta-lactamases majeures qui produisent des micro-organismes résistants aux antibiotiques bêta-lactamines. Le sulbactam se lie également à certaines protéines se liant à la pénicilline, de sorte que la combinaison de céfopérazone et de sulbactam a souvent un effet plus prononcé sur les souches sensibles céfopérazone.

L'association de sulbactam et de céfopérazone est active contre tous les microorganismes sensibles à la céfopérazone. En outre, il a un effet synergique sur divers micro-organismes, principalement: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter Calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

actif dans in vitro pour un large éventail de micro-organismes cliniquement pertinents.

Micro-organismes Gram-positifs:

Staphylococcus aureus (produisant et ne produisant pas de pénicillinase), Staphylococcus épidermidis, Streptocoque pneumoniae, Streptocoque pyogenes (groupe bêta-hémolytique streptocoque UNE), Streptocoque agalactiae (streptocoque bêta-hémolytique du groupe B), la plupart des autres souches de streptocoques bêta-hémolytiques, Streptocoque faecalis.

Micro-organismes Gram-négatifs:

Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (comprenant S. marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Anaérobie micro-organismes z Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.

Pharmacocinétique

La céfopérazone et le sulbactam sont bien répartis dans divers tissus et liquides, y compris bile, la vésicule biliaire, la peau, l'appendice, les trompes de Fallope, les ovaires, l'utérus, etc.

Les concentrations maximales de céfopérazone et de sulbactam après l'administration intraveineuse de 2 g de médicament pendant 5 minutes étaient en moyenne de 130,2 et 236,8 μg / ml, respectivement. Le volume de la distribution du sulbactam de 18,0 à 27,6 litres, de la céfopérazone - de 10,2 à 11,3 litres. Environ 84% de la dose de sulbactam et 25% de la dose de céfopérazone sont excrétés par les reins. Le reste de la céfopérazone est excrété, principalement, avec de la bile.

La demi-vie de la céfopérazone est en moyenne d'environ 1,7 h, le sulbactam - 1 h. La concentration sérique de céfopérazone et de sulbactam est proportionnelle à la dose administrée.

Avec une administration répétée, les propriétés pharmacocinétiques du médicament ne changent pas. Avec l'introduction du médicament toutes les 8-12 heures le cumul n'est pas observé.

Pharmacocinétique pour les violations de la fonction hépatique:

La céfopérazone est activement excrétée avec la bile. La demi-vie de la céfopérazone s'allonge habituellement, et l'excrétion du médicament par les reins augmente chez les patients souffrant d'une maladie du foie et / ou d'une obstruction des voies biliaires. Même en cas de violation grave de la fonction hépatique dans la bile, la concentration thérapeutique de la céfopérazone est atteinte et la demi-vie d'élimination augmente de 2 à 4 fois.

Pharmacocinétique pour le dysfonctionnement rénal:

Chez les patients présentant divers degrés de dysfonction rénale, recevant le médicament, une corrélation élevée a été trouvée entre la clairance totale du sulbactam dans le corps et la clairance estimée de la créatinine. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale, un allongement significatif de la demi-vie du sulbactam (moyenne de 6,9-9,7 heures dans diverses études) a été détecté. L'hémodialyse entraîne des changements importants dans la demi-vie, la clairance totale du corps et le volume de distribution de sulbactam.

Pharmacocinétique chez les personnes âgées:

Chez les personnes âgées présentant une insuffisance rénale et une altération de la fonction hépatique, on observe une augmentation de la demi-vie, une diminution de la clairance et une augmentation du volume de distribution du sulbactam et de la céfopérazone. La pharmacocinétique du sulbactam est corrélée avec le degré de dysfonction rénale et la pharmacocinétique de la céfopérazone - avec le degré d'insuffisance hépatique.

Pharmacocinétique chez les enfants:

Les enfants n'ont pas de différences significatives dans la pharmacocinétique des composants du médicament par rapport aux adultes. La demi-vie moyenne du sulbactam chez les enfants est de 0,91 à 1,42 h, celle de la céfopérazone de 1,44 à 1,88 h.

Les indications:

Maladies inflammatoires infectieuses causées par des microorganismes sensibles à la céfopérazone / sulbactam.

- les infections des voies respiratoires supérieures et inférieures;

- infections des voies urinaires;

- infections intra-abdominales (péritonite, cholécystite, cholangite);

- septicémie;

- méningite;

- les infections de la peau et des tissus mous;

- infection des os et des articulations;

- infection des voies urinaires (maladies inflammatoires des organes pelviens, endométrite, gonorrhée).

Contre-indicationsHypersensibilité aux pénicillines, au sulbactam, à la céfopérazone, incl. à d'autres antibiotiques bêta-lactamines.

Soigneusement:Violations graves de la fonction rénale et hépatique, colite (y compris dans l'anamnèse), nouveau-nés prématurés.

Grossesse et allaitement:Pendant la grossesse et pendant l'allaitement, le médicament n'est utilisé que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus et le nouveau-né.

Dosage et administration:

Intraveineuse ou intramusculaire.

Adultes - 2-4 g / jour avec un intervalle de 12 heures; avec des infections sévères et persistantes - 8 g / jour. La dose quotidienne maximale est de 8 g.

Patients atteints d'insuffisance rénale chronique (CRF) (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min) - ajustement posologique: Q 15-30 ml / min - 1 g 2 fois par jour, CC inférieur à 14 ml / min - 500 mg 2 fois par jour journée.

Un changement de dose peut être nécessaire en cas d'obstruction grave des voies biliaires, de maladie hépatique sévère. Chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique et un dysfonctionnement rénal concomitant, la surveillance de la concentration sérique de céfopérazone et la corrélation de sa dose doivent être nécessaires si nécessaire. Si un contrôle régulier de la concentration sérique de céfopérazone n'est pas effectué, sa dose quotidienne dépasser 2 g.

Enfants - 40-80 mg / kg / jour en 2-4 injections; avec des infections graves et de longue durée, à 160 mg / kg / jour. La dose quotidienne maximale est de 160 mg / kg / jour. Si vous avez besoin de plus de 80 mg / kg / jour, calculés à partir de l'activité de la céfopérazone, une augmentation de la dose est obtenue par l'administration supplémentaire de céfopérazone.

Les nouveau-nés doivent être injectés toutes les 12 heures pendant la première semaine de vie.

Pour l'administration intraveineuse, le contenu du flacon est dissous dans un volume adéquat de solution de dextrose à 5%, de chlorure de sodium à 0,9% pour injection ou d'eau stérile pour injection, dilué à 20 ml avec la même solution et injecté pendant 15-60 minutes ; injection intraveineuse - 3 min; Pour l'injection intramusculaire, de l'eau stérile pour injection est utilisée pour la dissolution. Pour obtenir une concentration de céfopérazone 250 mg / ml et plus la dilution est réalisée en 2 étapes: eau stérile, puis solution à 2% de lidocaïne pour obtenir une solution à 0,5% de lidocaïne.

Effets secondaires:

Le système cardio-vasculaire: abaisser la tension artérielle.

Tube digestif: diarrhée, nausée, vomissement, colite pseudomembraneuse.

Réactions allergiques: éruption maculopapuleuse, urticaire, démangeaisons, syndrome de Stevens-Johnson, choc anaphylactique. Le risque de réactions est plus élevé chez les patients présentant des réactions allergiques au cours de l'anamnèse.

Le système d'hématopoïèse: diminution du nombre de neutrophiles.Avec le traitement à long terme, une neutropénie réversible se développe, une diminution de l'hémoglobine et de l'hématocrite, une éosinophilie transitoire, une leucopénie, une thrombocytopénie, ainsi qu'une hypoprothrombinémie, une hypercreatinémie, une anémie et des saignements.

Indicateurs de laboratoire: augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques" - aspartate aminotransférase (ACTE), alanine aminotransférase (UN J1T), phosphatase alcaline, bilirubine dans le sérum sanguin, hématurie. Chez certains patients, un test de Coombs faussement positif a été observé pendant le traitement.

Réactions locales: après injection intramusculaire, une douleur transitoire est possible. Avec l'administration intraveineuse du médicament à l'aide d'un cathéter, la phlébite peut se développer sur le site de perfusion.

Autre: maux de tête, fièvre, frissons, vascularite.

Surdosage:

Symptômes: les troubles neurologiques, y compris les convulsions.

Traitement: thérapie sédative. Hémodialyse efficace, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Interaction:Ethanol

En buvant de l'alcool pendant le traitement avec le médicament et pendant les 5 jours suivant son administration, des réactions ressemblant au disulfirame caractérisées par des «bouffées de chaleur», des sueurs, des maux de tête et de la tachycardie ont été signalées. boissons alcoolisées dans le contexte du traitement médicamenteux. Les patients qui ont besoin d'une alimentation artificielle (à l'intérieur ou par voie parentérale) doivent éviter d'utiliser des solutions contenant éthanol.

Aminoglycosides

Les solutions du médicament et les aminoglycosides ne doivent pas être mélangés, étant donné l'incompatibilité pharmaceutique entre eux. Si une thérapie combinée avec le médicament et l'aminoglycoside est effectuée, les deux médicaments sont administrés par des perfusions successives en utilisant des cathéters secondaires séparés, et le cathéter primaire est lavé avec une solution adéquate entre les doses des médicaments. Les intervalles entre l'administration du médicament et l'aminoglycoside tout au long de la journée doivent être aussi importants que possible.

Diurétiques en boucle

L'utilisation conjointe du médicament avec les diurétiques de l'anse peut entraîner le développement d'une action néphrotoxique.

Compatible avec l'eau pour préparations injectables, solution de dextrose à 5%, solution de chlorure de sodium à 0,9%, solution de dextrose à 5% dans une solution de chlorure de sodium à 0,225%, solution de dextrose à 5% dans une solution de chlorure de sodium à 0,9%. Incompatible avec la solution de Ringer, solution de lidocaïne à 2% (l'utilisation initiale d'eau pour injection conduit à la formation d'un mélange compatible).

Instructions spéciales:

Lorsque des réactions allergiques se produisent, il est nécessaire d'annuler le médicament et de prescrire un traitement adéquat.

Dans le traitement du cefoperazonom dans de rares cas, une carence en vitamine K se développe. Sa cause est probablement la suppression de la microflore intestinale normale, qui synthétise cette vitamine. Le groupe à risque peut comprendre des patients souffrant de malnutrition, souffrant de malabsorption (par exemple, dans la fibrose kystique) et pendant longtemps d'une alimentation artificielle intraveineuse. Dans de tels cas, ainsi que chez les patients recevant des anticoagulants, il est nécessaire de surveiller le temps de prothrombine et, en présence d'indications, de prescrire de la vitamine K. Avec un traitement prolongé, une croissance excessive de micro-organismes insensibles est possible. Les patients doivent être soigneusement observés pendant le traitement.

En cas de traitement prolongé, il est recommandé de surveiller périodiquement les performances des organes internes, y compris les reins, le foie et le système hématopoïétique. Ceci est particulièrement important dans le traitement des nouveau-nés, en particulier des bébés prématurés, et des petits enfants.

Avec l'utilisation simultanée d'aminoglycosides, la fonction rénale doit être surveillée.

En cas d'obstruction grave des voies biliaires, une insuffisance hépatique sévère, un changement de dose et un contrôle de la concentration de céfopérazone dans le sérum (dose quotidienne maximale - 2 g) sont nécessaires.

Le traitement des nouveau-nés prématurés est effectué si les avantages possibles

dépasse le risque potentiel.

Effet sur les résultats des tests de laboratoire.

Lors de l'utilisation d'une solution de Benedict ou Felling, une réaction faussement positive au glucose dans l'urine peut être observée. Test de faux positif possible Coombs.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Le médicament n'affecte pas la capacité de conduire des véhicules et d'entretenir des machines.

Forme de libération / dosage:

Poudre pour solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 1 g + 1 g.

Emballage:

Par 2,18 grammes de poudre dans des bouteilles en verre de verre incolore, scellé avec des bouchons en caoutchouc, recouvert de bouchons en aluminium.

Une bouteille ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton ou 100 bouteilles (pour les hôpitaux) avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-001677

Date d'enregistrement:28.12.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:Medocemi Co., Ltd.Medocemi Co., Ltd. Chypre

Fabricant: & nbsp

MEDOCHEMIE, Ltd. Chypre

Représentation: & nbspMEDOKEMI LTD. MEDOKEMI LTD. Chypre

Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Sulceph (Sulcef)