Erlotinib - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Il se lie aux récepteurs du facteur de croissance épidermique HER1 / EGFR et inhibe la tyrosine kinase, une enzyme responsable du processus de phosphorylation intracellulaire de HER1 / EGFR. HER1 / EGFR est exprimé sur la surface des cellules normales et cancéreuses. Inhibition de la phosphotyrosine EGFR inhibe la croissance des lignées cellulaires tumorales et / ou provoque leur mort.

Pharmacocinétique

Bien absorbé après l'ingestion. Biodisponibilité - 59%, l'apport alimentaire augmente la biodisponibilité. DE_max dans le plasma sanguin est atteint après 4 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 95%. DE_ss dans le sang est atteint après 7-8 jours d'admission. La biotransformation se produit dans le foie avec la participation des enzymes CYP3A4, dans une moindre mesure - CYP1A2 et l'isoforme pulmonaire CYP1A1. La demi-vie est de 36 heures. Les métabolites et les traces d'erlotinib sont excrétés par l'intestin (plus de 90%) et les reins (moins de 10%).

Les indications:

Cancer du pancréas localement avancé, inopérable ou métastatique en première intention (en association avec la gemcitabine).

Cancer du poumon non à petites cellules localement avancé ou métastatique après l'utilisation inefficace d'un ou plusieurs régimes de chimiothérapie.

CIM-10

II.C15-C26.C25 Tumeur maligne du pancréas

II.C30-C39.C34 Tumeur maligne des bronches et des poumons

Contre-indications

Hypersensibilité, insuffisance hépatique sévère, âge jusqu'à 18 ans.

Soigneusement:

Violations de la fonction hépatique de degré moyen ou sévère.

Grossesse et allaitement:

Recommandations pour FDA - Catégorie ré.

L'utilisation du médicament est contre-indiquée pendant la grossesse et l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur, 1 heure avant ou 2 heures après un repas, 150 mg une fois par jour.

Effets secondaires:

Le plus souvent: une éruption cutanée (69-75%), habituellement après 8-10 jours, et une diarrhée (48-54%), généralement après 12-15 jours, principalement 1 et 2 degrés de gravité.

Système nerveux central et périphérique: très souvent - maux de tête, neuropathie, dépression.

Système respiratoire: très souvent - toux, essoufflement; souvent - épistaxis; rarement - les maladies pulmonaires interstitielles.

Système digestif: très souvent - l'anorexie, la diarrhée, le vomissement, la stomatite, la douleur abdominale, l'indigestion; souvent - des saignements gastro-intestinaux, des violations du foie.

Système musculo-squelettique: myalgie, ossalgie.

Peau: très souvent - une éruption cutanée, alopécie, peau sèche, démangeaisons.

Organes sensoriels: très souvent - conjonctivite.

Surdosage:

Symptômes: augmentation des effets secondaires.

Le traitement est symptomatique.

Interaction:

Inhibiteurs du CYP3A4 (p. kétoconazole) réduit le métabolisme de l'erlotinib et augmente sa concentration dans le plasma sanguin. Des précautions doivent être prises avec cette association et en cas de développement d'une toxicité, une réduction de la dose d'erlotinib est nécessaire.

Inducteurs CYP3A4 (par exemple, carbamazépine, rifampicine, phénytoïne) augmenter le métabolisme de l'erlotinib et réduire significativement sa concentration dans le plasma sanguin.

Avec l'utilisation simultanée de la warfarine et d'autres dérivés de la coumarine, le temps de prothrombine ou un rapport international normalisé doivent être surveillés régulièrement.

Instructions spéciales:

En cas de diarrhée sévère ou modérée, la prescription d'antidiarrhéiques (par exemple, le lopéramide) est possible.

Avant le traitement, puis suivi mensuellement l'activité des transaminases, la phosphatase alcaline et la bilirubine. Si nécessaire, la dose d'erlotinib est corrigée.

Pendant le traitement et pendant au moins 2 semaines après sa fin, des méthodes contraceptives fiables doivent être utilisées.

Instructions

Erlotinib (Erlotinibum)