Bupivacaïne + épinéphrine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Inclus dans la formulation

Solution pour les injections

АТХ:

S.01.H.A Anesthésiques locaux

Pharmacodynamique:Anesthésique local de type amide. L'addition d'épinéphrine (stimulant alpha et bêta-adrénergique), qui provoque un vasospasme, entraîne une action accrue et prolongée du médicament. Blocus de l'initiation et de la conduction de l'influx nerveux: diminution de la perméabilité des membranes cellulaires neuronales pour les ions Na⁺ en bloquant les canaux sodiques, une augmentation de la perméabilité de K⁺, qui stabilise de manière réversible la membrane cellulaire et diminue sa dépolarisation, perturbe la propagation du potentiel d'action et conduit à un blocage de la conductivité. A des effets similaires sur les membranes excitables dans le cerveau et le myocarde.

PharmacocinétiqueAvec le blocage de l'infiltration locale 0,25% de la solution au début de l'action - après 1-3 minutes, durée de l'anesthésie - 3-4 heures; 0,5% - commençant dans 1-3 minutes, durée - 4-8 heures. En conséquence, avec l'anesthésie rétrobulbaire, après 5 minutes, durée - 4-8 heures; avec le début peribulbiotique après 10 minutes, la durée - 4-8 heures; avec intercostal (par nerf) commençant dans 3-5 minutes, durée - 4-8 heures; avec blocus du plexus brachial (axillaire, supraclaviculaire, interostéale et sous-clavière périvasculaire), le blocage du nerf sciatique, le nerf fémoral, le nerf obstructif et le nerf cutané latéral de la cuisse (3 en 1) ont commencé après 15-30 minutes, durée - 4-8 heures; avec blocus intra-articulaire commençant dans 5-10 minutes, durée - 2-4 heures après le rinçage; avec péridurale lombaire 0,5% - commençant dans 15-30 minutes, durée - 2-3 heures, 0,25% - commençant dans 2-3 minutes, durée - 1-2 heures; avec une péridurale thoracique 0,5% - commençant dans 10-15 minutes, durée - 2-3 heures, 0,25% - commençant après 10-15 minutes, durée - 1,5-2 heures; avec anesthésie péridurale caudale chez les adultes 0,5% - commençant dans 15-30 minutes, durée - 2-3 heures, 0,25% - commençant dans 20-30 minutes, durée - 1-2 heures; avec l'anesthésie péridurale caudale chez les enfants: lombosacral, thoracolumbal commençant dans 20-30 minutes, durée - 2-6 heures.

Les indications:PeropératoireI et postopératoireI analgésie, anesthésie avec traumatisme, interventions chirurgicales, y compris la césarienne, l'analgésie du travail, la thérapie du syndrome douloureux et l'analgésie dans les manipulations douloureuses: anesthésie rétrobulbaire et péribulbaire (régionale); anesthésie épidurale (thoracique, lombaire et caudale); anesthésie locale par infiltration (y compris en dentisterie); anesthésie par conduction (y compris en dentisterie et en obstétrique); cervicalaya) anesthésie, blocus intercostal.

CIM-10

XIX.T08-T14.T14.9 Blessure, sans précision

XIX.T80-T88.T88.9 Complication d'intervention chirurgicale et thérapeutique, sans précision

Contre-indicationsHypersensibilité(y compris à d'autres anesthésiques locaux d'amidemédicaments), l'hypotension artérielle, le choc, les maladies du système nerveux central, l'âge des enfants (jusqu'à 2 ans). Non utilisé pour intraveineuseanesthésie régionale.

Soigneusement:Grossesse, allaitement, période d'accouchement, blocus AVa et violation de intraventriculaire(par exemple, insuffisance cardiaque chronique, maladie du foie), l'administration simultanée de médicaments antiarythmiques médicaments (y compris les bêtabloquantstori), la nécessité d'une anesthésie paracervicale, les enfants (jusqu'à 12 ans), la vieillesse (plus de 65 ans); à des fins péridurales (anesthésie caudale et lombaire): les maladies neurologiques antérieures, la septicémie, l'incapacité à effectuer une ponction en raison de la déformation de la colonne vertébrale.

Grossesse et allaitement:

Recommandations Aliments et Drogue Administration (US Food and Drug Administration) catégorie C. Des études contrôlées chez l'homme n'ont pas été menées. Pénètre dans le placenta par diffusion. Dans des études rétrospectives sur l'utilisation d'anesthésiques locaux lors d'interventions chirurgicales d'urgence, les femmes enceintes n'ont aucun effet indésirable sur le fœtus. Il provoque la mort d'embryons chez les lapins et réduit le taux de survie des nouveau-nés chez les rats lorsqu'ils sont utilisés à des doses 9 et 5 fois plus élevées que les doses maximales recommandées pour les humains, respectivement. L'utilisation pour l'anesthésie paracervical, y compris pendant le travail, n'est pas recommandée. Il existe également des cas d'arrêt cardiaque chez la mère après injection intravasculaire involontaire d'une solution à 0,75% de bupivacaïne avec anesthésie épidurale, c'est pourquoi en obstétrique il est nécessaire d'utiliser des solutions d'anesthésie épidurale avec une concentration moindre.

Excrété dans le lait maternel en petites quantités, mais l'impact négatif sur l'enfant n'est pas décrit.

Dosage et administration:

Anesthésie caudale (blocage moteur modéré): 37,5-75 mg (15-30 ml) de solution à 0,25%; si nécessaire, administré toutes les 3 heures.

Anesthésie caudale (blocage moteur complet modéré): 75-150 mg (15-30 ml) de solution à 0,5%; si nécessaire, administré toutes les 3 heures.

Anesthésie péridurale (blocus moteur modéré partiel): 25-50 mg (10-20 ml) de solution à 0,25%; si nécessaire, administré toutes les 3 heures.

Anesthésie péridurale (blocage moteur complet modéré): 50-100 mg (10-20 ml) de solution à 0,5%; si nécessaire, administré toutes les 3 heures.

Anesthésie péridurale (blocage complet du moteur): 75-150 mg (10-20 ml) de solution à 0,75%.

L'anesthésie péridurale en obstétrique: une longue perfusion de 6,25-18,75 mg par heure 0,0625-0. Solution à 125%.

Infiltration et anesthésie par conduction dans la mâchoire supérieure et inférieure: 9 mg (1,8 ml) d'une solution à 0,5% en association avec de l'épinéphrine (1: 200 000 par zone d'injection); si nécessaire, réintroduire après 10 minutes, au cours de laquelle l'anesthésie se développe.

Anesthésie locale par infiltration. Percutanée: une fois 170 mg (70 ml) d'une solution à 0,25% ou jusqu'à 30 ml d'une solution à 0,5%.

Anesthésie par conduction des nerfs périphériques. Blocage moteur modéré complet: 12,5-175 mg (5-70 ml) de solution à 0,25% ou 25-175 mg (5-37,5 ml) de solution à 0,5%; si nécessaire, administré toutes les 3 heures.

Pour le blocus des nerfs intercostaux sur 1 nerf - 2-3 ml de la solution 0,5%; pour blocus axillaire et supraclaviculaire du plexus brachial - 30-40 ml de solution à 0,5%, pour le blocage périvasculaire interstitiel et sous-clavière du plexus brachial - 20-30 ml de solution à 0,5%; pour le blocus du nerf sciatique - 10-20 ml de solution à 0,5%; pour le blocus simultané du fémoral, obturateur et le nerf cutané latéral de la cuisse - 20-30 ml de solution à 0,5%.

Blocus des nerfs sympathiques: 50-125 mg (20-50 ml) de solution à 0,25%; si nécessaire, administré toutes les 3 heures.

La combinaison avec l'épinéphrine peut augmenter la dose de bupivacaïne.

Effets secondaires:Les symptômes d'excitation ou de dépression du système nerveux central (bAnxiété, anxiété, vertiges, acouphènes, Vision floue

, tremblement des extrémités, convulsions généralisées), paralysie des extrémités, paralysie des muscles respiratoires, bradycardie, dysfonctionnements des sphincters, rétention urinaire, paresthésie et engourdissement des extrémités, impuissance, réduction du débit cardiaque, blocage du nœud sinusal, hypotension, bradycardie, arythmies ventriculaires, y compris. ventriculaireJe suis une tachycardie, une insuffisance cardiaque.

Surdosage:

Symptômes: avec une injection intravasculaire, une réaction toxique se développe en 1-3 minutes, avec un surdosage de 20-30 minutes, selon le site d'injection. Les premières manifestations d'intoxication: paresthésie buccale, vertiges, engourdissement de la langue, acouphènes. Déficience visuelle et le tremblement musculaire précède le développement des crises généralisées. Perte de conscience, les crises d'épilepsie peuvent durer de quelques secondes à plusieurs minutes. En raison de l'augmentation de l'activité musculaire, l'hypoxie et l'hypercapnie se produisent rapidement. Dans les cas graves, l'apnée se développe. L'acidose augmente l'effet toxique des anesthésiques. Ces phénomènes passent rapidement par le métabolisme du médicament et réduisent sa concentration dans le système nerveux central. Dans le futur, abaisser la tension artérielle, la bradycardie, l'arythmie.

Traitement: arrêter immédiatement l'injection, l'oxygénation et si nécessaire - ventilation artificielle des poumons (masque et sac). Si les convulsions ne disparaissent pas spontanément dans les 15-20 secondes, des médicaments antiépileptiques sont injectés par voie intraveineuse (thiopental de sodium 100-150 mg ou le diazépam - 5-10 mg).

Pour la correction de l'hypotension et de la bradycardie, 5 à 10 mg d'éphédrine sont injectés par voie intraveineuse, si nécessaire, une administration répétée en 2-3 minutes est possible.

Interaction:

Antiarythmiques avec une activité anesthésique locale: risque accru d'effets toxiques additifs.

Barbituriques: une diminution de la concentration de bupivacaïne dans le sang est possible.

Bêta-bloquants: ralentissement possible du métabolisme et augmentation du risque de toxicité en raison de la diminution du débit sanguin hépatique. Risque accru possible de bradycardie.

Aymalin, amiodarone, vérapamil, phénytoïne, quinidine: une augmentation de l'effet inotrope négatif est possible.

Moyens ayant une activité de blocage alpha-adrénergique (labétalol, phénoxybenzamine, phentolamine, prazozin, Tolazolin, droperidol, halopéridol, la loxapine, les dérivés de la phénothiazine et du thioxanthène), les vasodilatateurs peuvent réduire l'effet vasoconstricteur, augmenter le risque d'abaisser la tension artérielle et la tachycardie; ritodrine - augmente l'effet du vasoconstricteur et le risque d'effets secondaires.

Anticoagulants: traumatisme des vaisseaux sanguins au cours de la péridurale ou sous-arachnoïdienne l'introduction d'anesthésiques locaux peut entraîner une hémorragie dans le système nerveux central ou les tissus mous.

Médicaments anti-asthmatiques: suppression de la transmission des impulsions nerveuses.

Bloqueurs neuromusculaires: inhibition de la transmission des impulsions nerveuses.

Vasoconstricteurs (méthoxamine, phényléphrine, épinéphrine): allonger l'action des deux médicaments.

Heckobarbital, thiopental sodique (avec administration intraveineuse): possible dépression respiratoire.

Ganglioblokiruyuschie antihypertenseurs (guanagrel, guanetidine, mécamylamine, trimétafan), il est possible de développer une hypotension sévère et / ou bradycardie avec une anesthésie rachidienne ou épidurale à un niveau suffisant pour le blocage sympathique.

Solutions de désinfection contenant des métaux lourds - peuvent déplacer les ions de métaux lourds des solutions de désinfection, ce qui provoque une grave irritation locale et un œdème; Il n'est pas recommandé d'utiliser de telles solutions pour la désinfection chimique des récipients contenant des anesthésiques locaux, et lorsqu'elles sont désinfectées avec la peau ou les muqueuses, des mesures d'anticipation sont nécessaires avant l'anesthésie.

Inhibiteurs de la monoamine oxydase, incl. sélégiline, procarbazine, furazolidone: risque accru d'hypotension, par conséquent, 10 jours avant la chirurgie de routine sous anesthésie sous-arachnoïdienne, il est recommandé d'annuler les inhibiteurs de la monoamine oxydase.

Les analgésiques opioïdes (narcotiques) sont des troubles respiratoires causés par une anesthésie rachidienne ou péridurale à un niveau élevé, des modifications de la fréquence respiratoire et de la ventilation alvéolaire. Avec une anesthésie péridurale ou rachidienne à haut niveau: risque accru de bradycardie et / ou d'hypotension.

Polymyxine B: possible inhibition significative de la transmission neuromusculaire, la surveillance de la fonction respiratoire est nécessaire.

Procaïnamide: risque accru d'excitation du système nerveux central, hallucinations.

Propranolol, cimétidine: risque accru possible de sa toxicité.

Les dérivés de l'ergotamine contribuent au développement de l'hypertension artérielle.

Glycosides cardiaques: risque accru d'arythmie.

Lévodopa: risque accru d'arythmie.

Anesthésie générale par inhalation avec de l'halothane: risque accru d'arythmie.

Réduit l'effet hypotenseur des alcaloïdes rauwolfia.

Les sympathomimétiques augmentent le risque d'effets cardiotoxiques.

Avec l'administration simultanée de nitrates - peut réduire leur activité antiangineuse.

Antidépresseurs tricycliques, maprotiline augmenter le risque d'effets cardiovasculaires vasoconstricteurs (maux de tête, arythmie, tachycardie, augmentation de la pression artérielle, sensation de chaleur).

Solutions alcalines: incompatibilité. Formation de précipité et désintégration de l'épinéphrine.

Instructions spéciales:

L'épinéphrine n'affecte pas la durée et la qualité de l'anesthésie épidurale (une combinaison de «bupivacaïne + fentanyl + Épinéphrine "en comparaison avec une combinaison de" bupivacaïne + fentanyl "), réduit le besoin de bupivacaïne (une combinaison de" bupivacaïne + épinéphrine "par rapport à la bupivacaïne), prolonger la durée de l'anesthésie avec la bupivacaïne.

La combinaison de "bupivacaïne + épinéphrine" est comparable à l'efficacité d'une combinaison de blocage "levobupivacaïne + épinéphrine" du nerf alvéolaire inférieur.

L'épinéphrine prolonge la durée de l'anesthésie intrathécale du travail avec la bupivacaïne et le fentanyl.

Pour l'anesthésie péridurale, seuls les flacons à usage unique sont utilisés, la solution ne contient pas d'additifs antimicrobiens. Ne pas utiliser de solutions contenant des agents antimicrobiens (chlorobutanol, méthylparabène).

Lors de l'anesthésie péridurale, il est nécessaire d'effectuer une dose d'essai avec 3-5 ml d'anesthésique. Pendant la dose d'essai pendant 5 minutes, maintenez un contact verbal avec le patient et déterminez régulièrement la fréquence cardiaque. L'aspiration est réalisée avant l'introduction de la dose principale, administrée lentement, sous contrôle constant. Avec l'apparition d'effets toxiques minimes, l'administration est interrompue.

Les données sur l'efficacité et la tolérance de la bupivacaïne pour l'anesthésie paracervicale sont également insuffisantes dans d'autres cas

Une solution à 0,25% de bupivacaïne n'assure généralement pas un blocage complet du moteur; Il est utilisé dans les situations où la relaxation musculaire complète n'est pas nécessaire. Cependant, chez certains patients, une solution à 0,25% provoque un blocage moteur complet des nerfs intercostaux, qui peut être utilisé pour des interventions chirurgicales sur les organes abdominaux.

Une solution à 0,5% de bupivacaïne procure un blocage moteur et un certain degré de miorelaxation avec une anesthésie caudale, épidurale ou par conduction; avec une perfusion prolongée à travers les injections cathéterpeated augmentent la sévérité du blocage moteur; dans certains cas, avec la première injection de solution à 0,5%, le blocage complet du moteur est atteint.

Une solution à 0,75% de bupivacaïne assure un blocage complet du moteur et une relaxation complète; lorsqu'il est utilisé pour l'anesthésie épidurale, une seule administration est recommandée; ne doit pas être administré par perfusion prolongée.

Ne recommande pas l'utilisation d'une solution à 0,75% de bupivacaïne pour l'anesthésie péridurale en obstétrique, car une injection intravasculaire non intentionnelle peut entraîner un arrêt cardiaque chez la mère; Des solutions de plus faible concentration peuvent être utilisées. Il est nécessaire d'introduire une dose minimale fournissant une analgésie sûre et adéquate sans effets toxiques, une hypotension prolongée ou une réduction de la force musculaire. Dans la plupart des cas en obstétrique l'analgésie peut être réalisée avec une perfusion continue de solution de 0,0625-0,125% de bupivacaïne à un taux de 10-15 ml par heure. Administration épidurale simultanée de fentanyl (1-2 μg / ml) ou de sufentanil (0,1-0,2 μg / ml) peut réduire la concentration ou le débit de perfusion de bupivacaïne pendant l'anesthésie épidurale.L'utilisation de doses efficaces minimales réduit le risque de toxicité pour la mère et le fœtus, mais dans certains cas, des concentrations plus élevées sont utilisées pour contrôler le sang. pression ou éliminer la sensation de contractions musculaires.

Il est nécessaire de corréler le risque potentiel et le bénéfice de la bupivacaïne avec un débit sanguin hépatique réduit (insuffisance cardiaque chronique, maladie ou insuffisance hépatique ou rénale), car cela réduit la clairance du médicament, augmente le risque de toxicité et peut être nécessaire abaisser la dose et / ou augmenter l'intervalle entre les administrations; avec violations de la conduction cardiaque, choc, hypotension, hypovolémie, puisqu'il est possible de supprimer les fonctions myocardiques et d'aggraver ces troubles; avec une inflammation et / ou des infections dans la zone de l'injection ou de l'application prévue, car il est possible de modifier l'indice d'hydrogène local avec un effet décroissant ou nul des anesthésiques locaux; avec pathologie des reins, puisque l'anesthésique ou ses métabolites peuvent s'accumuler; chez les patients très affaiblis, très jeunes ou âgés, avec une pathologie aiguë, car la sensibilité aux effets toxiques des anesthésiques locaux est augmentée; avec une carence de plasma cholinestérase et chez les enfants de moins de 12 ans.

Il est nécessaire de corréler le risque potentiel et l'avantage de l'utilisation de la bupivacaïne pour l'anesthésie épidurale (épidurale caudale ou lombaire) chez les patients atteints de pathologie neurologique et de septicémie, car il est possible d'hyperstimuler le système nerveux central et de déformer la colonne vertébrale. la technique d'administration ou l'effet des anesthésiques locaux.

Il est nécessaire de mettre en corrélation le risque potentiel et l'avantage de l'utilisation de la bupivacaïne avec l'anesthésie sous-arachnoïdienne chez les patients souffrant de maux de dos chroniques, car l'exacerbation est possible; à un infectieux, tumoral, autre pathologie système nerveux central; avec des troubles de la coagulation sanguine contre un traitement anticoagulant ou des maladies hématologiques, car les dommages aux vaisseaux sanguins pendant l'anesthésie peuvent entraîner une hémorragie incontrôlée système nerveux central ou un tissu mou; chez les patients avec le mal de tête ou la migraine dans l'anamnèse, car il peut être aggravé ou aggravé; lorsque le sang est détecté dans le liquide céphalo-rachidien, car il existe une forte probabilité d'injection intravasculaire involontaire; avec hypertension et hypotension, car elles peuvent être aggravées en cas de troubles cardiaques ou de vasodilatation; avec des paresthésies, une psychose, une hystérie ou un manque de contact avec le patient; avec des déformations de la colonne vertébrale affectant la technique d'administration et / ou l'effet des anesthésiques locaux; avec une hémorragie sous-arachnoïdienne.

Il est nécessaire de corréler le risque potentiel et l'avantage de l'utilisation de la bupivacaïne en association avec des vasoconstricteurs dans l'asthme bronchique, étant donné que le risque de réactions anaphylactoïdes ou de bronchospasme induit par les sulfites dans les associations médicamenteuses augmente; avec les maladies cardiaques, les troubles du rythme cardiaque, le diabète sucré; à l'hyperthyroïdie comme la sensibilité à l'action cardiostimulante des vasoconstricteurs est augmentée ou augmentée; avec les maladies vasculaires périphériques, car le rétrécissement supplémentaire des vaisseaux augmente la probabilité d'hypertension sévère, d'ischémie et de nécrose.

Il est nécessaire de corréler le risque potentiel et l'avantage d'utiliser la bupivacaïne et l'épinéphrine avec une diminution du débit sanguin hépatique (insuffisance cardiaque chronique, maladie ou altération de la fonction hépatique ou rénale), car cela réduit la clairance du médicament, augmente le risque de toxicité. et il peut être nécessaire de réduire la dose et / ou d'augmenter l'intervalle entre les administrations; avec violations de la conduction cardiaque, choc, hypotension, hypovolémie, puisqu'il est possible de supprimer les fonctions myocardiques et d'aggraver ces troubles; avec l'asthme bronchique, parce que le risque de réactions anaphylactoïdes ou de bronchospasme induit par les sulfites dans la composition des médicaments combinés augmente; avec une inflammation et / ou des infections dans la zone de l'injection ou de l'application prévue, car il est possible de modifier l'indice d'hydrogène local avec un effet décroissant ou nul des anesthésiques locaux; avec pathologie des reins, puisque l'anesthésique ou ses métabolites peuvent s'accumuler; chez les patients très affaiblis, très jeunes ou âgés, avec une pathologie aiguë, car la sensibilité aux effets toxiques des anesthésiques locaux est augmentée; avec une carence en plasma cholinestérase et chez les enfants de moins de 12 ans; à la pathologie ou les arythmies du coeur, le diabète, l'hyperthyroïdie comme la grande sensibilité à l'effet cardiostimulant de la préparation est possible; avec l'hypertension ou la maladie vasculaire périphérique, puisque la vasoconstriction accrue augmente le risque d'hypertension, d'ischémie et de nécrose graves; avec thyrotoxicose; lorsqu'il est combiné avec des médicaments antiarythmiques, y compris les bêta-bloquants.

Instructions

Bupivacaïne + épinéphrine (Bupivacaïne + épinéphrine)