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Moyens pour le traitement de l'infection par le VIH

Inclus dans la formulation
  • Videx®
    capsules vers l'intérieur 
  • Videx®
    poudre vers l'intérieur 
  • Didanosine
    capsules vers l'intérieur 
  • Didanosine-native
    poudre vers l'intérieur 
    NATIVA, LLC     Russie
  • Fadinosine
    capsules vers l'intérieur 
  • Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

    VED

    АТХ:

    J.05.A.F.02   Didanosine

    Pharmacodynamique:

    Analogue des nucléosides; inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse VIH-1

    La didanosine dans la cellule est métabolisée en forme active - didéoxyadénosine triphosphate (ddATP), structurellement proche du désoxyadénosine triphosphate - le nucléotide utilisé par la transcriptase inverse du VIH pour la synthèse de l'ADN viral de novo. En raison de la similarité structurelle, ddATF est intégré dans la chaîne synthétisée de l'ADN viral, il perturbe son allongement supplémentaire, ce qui conduit à l'inhibition de la synthèse de nouveaux virions. Didanosine n'affecte pas les virions existants.

    Pharmacocinétique

    Dans l'environnement acide de l'estomac didanosine est instable, donc ses préparations doivent soit contenir des composants tampons qui augmentent le pH du suc gastrique, ce qui aide à prévenir la destruction de la didanosine et augmenter son absorption, soit à avoir un revêtement protecteur résistant aux acides. Le médicament est pris à vide l'estomac, parce que la prise pendant ou après 5 minutes après un repas provoque une diminution de Cmax et AUС de 50%. La biodisponibilité est variable et dépend de l'âge du patient, de la forme posologique du médicament et de la durée de son utilisation. Chez les adultes, elle est de 20 à 40%, chez les nourrissons (à partir de 7 mois), les adolescents et les garçons (jusqu'à 19 ans) varie de 2 à 89%; la biodisponibilité de la didanosine à partir des comprimés à mâcher est 20-25% plus élevée que celle des autres formes galéniques. Dans le sang, seulement 5% de la didanosine est associée aux protéines. Cmax est atteint de 0,5 à 1,0 heure, varie de 0,6 à 2,9 μg / ml (moyenne de 1,6 μg / ml) chez l'adulte et dépend de la dose chez les patients âgés de 8 mois à 18 ans - de 0,8 à 1,7 μg / ml. T1/2 la didanosine est de 0,8-2,7 heures (en moyenne 1,5 heure) chez les adultes; 0,5-1,2 h (moyenne 0,8 h) - chez les enfants et les garçons (de 8 mois à 18 ans). Le volume de distribution varie entre 0,7-1,0 l / kg chez les adultes et 18,4-60,7 l / m2 (en moyenne 35,6 l / m2) - chez les patients âgés de 8 mois à 18 ans. Le rapport des concentrations de CSF / plasma est de 21%. Dans le métabolisme, en plus du ddATP, l'allantoïne, l'hypoxanthine, la xanthine, l'acide urique sont sécrétés avec l'urine. L'excrétion de la didanosine et des produits de son métabolisme est réalisée en raison de la filtration glomérulaire et de la sécrétion tubulaire. Le médicament ne se cumule pas.

    Les indications:

    Traitement de l'infection par le VIH-1 chez les adultes et les enfants (dans le cadre d'un traitement antirétroviral combiné, ainsi que dans l'inefficacité ou l'intolérance à la zidovudine).

    I.B20-B24.B23.8   La maladie causée par le VIH, avec des manifestations d'autres états spécifiés

    Contre-indications

    Hypersensibilité à la didanosine et / ou à toute substance auxiliaire du médicament, résistance, période d'allaitement, enfants de moins de 3 ans pesant jusqu'à 25 kg (pour les gélules: réception sous forme de poudre pour la préparation orale) solution est recommandée), hypertriglycéridémie, pancréatite, en t.ch. (histoire de pancréatite aiguë, parfois fatale), hépatomégalie avec stéatose, acidose lactate, insuffisance cardiaque, cirrhose ou altération grave de la fonction hépatique, œdème périphérique et / ou stase dans la petite circulation, toxicose des femmes enceintes, phénylcétonurie (comprimés à mâcher et à disperser) contenir phénylalanine).

    Soigneusement:

    Pancréatite dans l'histoire, violations du foie et des reins (clairance de la créatinine inférieure à 60 ml / min: cumul possible et développement d'effets toxiques), polyneuropathie périphérique, maladies rétiniennes.

    Grossesse et allaitement:

    Lors de la nomination de didanosine, les femmes enceintes doivent contrôler le niveau d'acide lactique pour le diagnostic rapide de l'acidose lactique.

    Des études précliniques ont montré que didanosine pénètre dans le lait maternel des rats. La pénétration de la didanosine dans le lait des femmes n'a pas été étudiée.Cependant, il existe des recommandations pour les femmes infectées par le VIH d'éviter l'allaitement en raison du risque d'infection de l'enfant. Compte tenu de ces recommandations, les patients recevant didanosine, l'allaitement maternel devrait être interdit.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, avec l'estomac vide. La dose quotidienne recommandée est calculée en fonction du poids corporel du patient.

    Adultes toutes les 12 heures: avec un poids allant jusqu'à 60 kg - 125 mg, supérieur à 60 kg - 200 mg.

    Pour les enfants, le médecin calcule la dose en fonction de la surface corporelle: nouveau-nés et enfants jusqu'à 8 mois - 100 mg / m2, plus de 8 mois:, - 120 mg / m2 toutes les 12 heures.

    Lors de la prise de Didanosine sous forme de gélules, une dose quotidienne unique est: pour les patients pesant 20-25 kg - 200 mg, 25-60 kg - 250 mg, plus de 60 kg - 400 mg. En cas d'insuffisance rénale, l'ajustement posologique de la didanosine dépend du niveau de clairance de la créatinine.

    Effets secondaires:

    Du système nerveux: Neuropathie périphérique, maux de tête;

    Du tractus gastro-intestinal: pancréatite, hépatotoxicité, nausées, vomissements,

    Troubles métaboliques: acidose lactate, hyperuricémie,

    Autre: dépigmentation de la rétine, rarement - myalgie, rhabdomyolyse, alopécie.

    Surdosage:

    Symptômes: pancréatite, neuropathie périphérique, diarrhée, hyperuricémie, dysfonctionnement hépatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique pour la didanosine. L'hémodialyse a une certaine efficacité, la dialyse péritonéale n'est pas efficace.

    Interaction:

    Contre-indiqué l'utilisation simultanée de didanosine avec allopurinol (en raison du risque de réactions toxiques), ribavirine (ce dernier augmente la concentration dans le plasma sanguin du métabolite actif didanosine ddATP, ce qui conduit au développement de pancréatite, neuropathie périphérique et acidose lactate) . Ténofovir augmente la concentration de didanosine dans le plasma sanguin.

    Les médicaments qui ont un effet toxique potentiel sur le pancréas (asparaginase, azathioprine, acide valproïque et ses dérivés, méthyldopa, dérivés de sulfamides, diurétiques thiazidiques et furosémide, les tétracyclines, les œstrogènes) augmentent le risque de développer une pancréatite. La diminution du pH de l'environnement stomacal, nécessaire pour prévenir la destruction de la didanosine, peut entraîner une diminution de l'absorption des médicaments nécessitant un milieu acide pour l'absorption.dapsone, kétoconazole, itraconazole et etc.). Les sels de magnésium et d'aluminium du système tampon de didanosine forment des composés de chélate avec des fluoroquinolones, les tétracyclines, qui réduisent fortement leur absorption.

    Fluoroquinolones, tétracyclines, dapsone, kétoconazole, itraconazole sont prescrits 2 heures avant ou 2 heures après la didanosine.

    Instructions spéciales:

    Pendant la période de traitement, le développement d'infections causées par des micro-organismes opportunistes est possible.

    Avant le début de la thérapie antirétrovirale active, un examen clinique et de laboratoire complet du patient est effectué, incl. le niveau de charge virale sur le plasma et le nombre de lymphocytes T CD4 sont déterminés. Pendant le traitement, une évaluation régulière (tous les 3-6 mois) du niveau du processus de réplication, de la charge virale sur le plasma et du taux de cellules CD4 est montrée. En présence de symptômes cliniques d'infection par le VIH, il est nécessaire de commencer le traitement sans tenir compte du nombre de cellules CD4 et du niveau de charge virale sur le plasma.

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