Tramestone - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance active:
L'acide tranexamique	100 mg
Excipients:
Acide chlorhydrique (37%)	jusqu'à ce que le pH soit ajusté à 6.5-7.5
Eau pour les injections	jusqu'à 1 ml

La description:

Une solution claire et incolore.

Groupe pharmacothérapeutique:agent hémostatique, inhibiteur de la fibrinolyse

ATX: & nbsp

B.02.A.A Acides aminés

B.02.A.A.02 L'acide tranexamique

Pharmacodynamique:

Agent antifibrinolytique inhibant spécifiquement l'activation de la profibrinolysine (plasminogène) et sa conversion en fibrinolysine (plasmine). A effet hémostatique local et systémique dans le saignement associé à une fibrinolyse accrue, ainsi que l'action anti-inflammatoire et anti-allergique en raison de l'inhibition de la formation de kinines et d'autres peptides actifs impliqués dans des réactions allergiques et inflammatoires.

Pharmacocinétique

Succion

La concentration maximale (C_m_Oh) l'acide tranexamique est immédiatement observé après l'administration intraveineuse (500 mg), puis_m_Oh diminue pendant environ 6 heures.

Distribution

Il est réparti dans les tissus de manière relativement homogène (à l'exception du liquide céphalo-rachidien, où la concentration est de 1/10 de la concentration dans le plasma sanguin). Pénètre à travers la barrière placentaire et hémato-encéphalique, excrété dans le lait maternel (atteignant environ 1% de la concentration dans le plasma sanguin de la mère). Il se trouve dans le liquide séminal, où il réduit l'activité fibrinolytique, mais n'affecte pas la migration des spermatozoïdes.

Le lien avec les protéines plasmatiques (fibrinolysine) est d'environ 3%. L'acide tranexamique ne se lie pas à la sérumalbumine.

Le volume initial de distribution est de 9-12 litres. La concentration antifibrinolytique dans de divers tissus persiste pendant 17 heures, dans le plasma du sang - jusqu'à 7-8 heures.

Métabolisme

Métabolisé dans une petite mesure. Deux métabolites de l'acide tranexamique - Ndérivés dé-acétylés et désaminés.

Excrétion

Courbe AUC (l'aire sous la courbe concentration-temps) a une forme triphasée avec une demi-vie T_1/2dans la phase finale - 3 heures. La clairance rénale totale est égale à la clairance plasmatique (7 l / h). Plus de 95% sont excrétés par les reins inchangés au cours des 12 premières heures (la voie principale est la filtration glomérulaire).

Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux

En cas d'insuffisance rénale, il existe un risque de cumul de l'acide tranexamique.

Les indications:

Prévention et traitement des saignements causés par la fibrinolyse généralisée ou locale chez les adultes et les enfants âgés de 1 an et plus.

Les préparations d'acide tranexamique sont utilisées dans les situations suivantes:

- Traitement des saignements causés par une fibrinolyse généralisée ou locale, tels que:

la ménorragie et la métrorragie;
saignement gastro-intestinal;
saignement après des interventions chirurgicales sur la prostate et la vessie.

- Prévention et traitement des saignements:

avec des interventions chirurgicales dans la cavité nasale, la bouche et le pharynx (adénoïdectomie, amygdalectomie, extraction dentaire);
avec des interventions chirurgicales thoraciques, abdominales et autres grandes interventions chirurgicales (y compris des opérations de cardiochirurgie);
aux opérations gynécologiques;

- Traitement des saignements obstétrico-gynécologiques.

- Traitement des saignements causés par l'utilisation de médicaments fibrinolytiques.

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'acide tranexamique ou à d'autres composants du médicament;

- insuffisance rénale chronique de degré sévère (taux de filtration glomérulaire [DFG] inférieur à 30 mg / ml / 1,73 m²) en raison du risque de cumul;

- thrombose veineuse ou artérielle à l'heure actuelle ou dans l'anamnèse (thrombose veineuse profonde des jambes, embolie pulmonaire, thrombose des vaisseaux intracrâniens, etc.) avec l'impossibilité d'une thérapie simultanée avec des anticoagulants;

- fibrinolyse due à une coagulopathie de consommation (stade d'hypocoagulation du syndrome de coagulation intravasculaire disséminée [syndrome DVS]);

- convulsions dans l'anamnèse;

- trouble de la vision des couleurs acquis;

- hémorragie sous-arachnoïdienne (en raison du risque de développer un œdème cérébral, une ischémie et un infarctus cérébral);

- traitement de la ménorragie chez les patients de moins de 16 ans (aucune expérience d'utilisation);

- âge inférieur à 1 an (aucune expérience d'utilisation).

Soigneusement:

L'acide tranexamique doit être utilisé avec prudence dans les situations suivantes:

- hématurie causée par des maladies du parenchyme rénal, et saignement de l'appareil urinaire supérieur (risque d'obstruction mécanique secondaire de l'appareil urinaire avec un caillot de sang avec le développement de l'anurie);

- les patients présentant un risque élevé de thrombose (antécédents d'accidents thromboemboliques ou d'antécédents familiaux de maladie thromboembolique, diagnostic confirmé de thrombophilie);

- Les patients prenant des contraceptifs oraux combinés (en raison d'un risque accru de complications thromboemboliques veineuses et artériel thromboses);

- utilisation concomitante de préparations de facteurs de coagulation II, VII, IX et X en combinaison [complexe prothrombique] ou complexe coagulant anti-inhibiteur;

- patients sous traitement anticoagulant (l'expérience d'utilisation est limitée).

Grossesse et allaitement:

En études précliniques l'acide tranexamique n'a eu aucun effet tératogène. Des études adéquates et strictement contrôlées de l'efficacité et de l'innocuité de l'utilisation des préparations d'acide tranexamique chez les femmes enceintes n'ont pas été menées. L'acide tranexamique pénètre dans le placenta et peut être contenu dans le sang de cordon à une concentration proche de celle de la mère.

Parce que les études de la fonction de reproduction chez les animaux ne permettent pas toujours de prédire les réactions chez les humains, l'acide tranexamique ne devrait être utilisé pendant la grossesse qu'en cas d'urgence.

L'acide tranexamique pénètre dans le lait maternel (la concentration du médicament dans le lait est d'environ 1% de la concentration dans le plasma sanguin de la mère). Développement effet antifibrinolytique chez un nourrisson est peu probable. Néanmoins, des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de l'acide tranexamique chez les mères allaitantes.

Dosage et administration:

Goutte à goutte intraveineuse ou jet lentement; vitesse d'administration de 1 ml / min (50 mg / min). Vous devriez éviter une injection intraveineuse rapide!

Patients adultes:

- Traitement des saignements dus à la fibrinolyse généralisée: 15 mg / kg de poids corporel toutes les 6 à 8 heures entre le moment du saignement et son arrêt;

- Traitement des saignements dus à la fibrinolyse locale: 500 mg (1 ampoule 5,0 ml) 2-3 fois par jour à partir du moment du développement du saignement jusqu'à son arrêt;

- Prévention et traitement des saignements:

avec des interventions chirurgicales dans la cavité nasale, la bouche et le pharynx: 10-15 mg / mg de poids corporel toutes les 6-8 heures avant d'arrêter le saignement;
avec des interventions thoraciques, abdominales et autres interventions chirurgicales importantes: 15 mg / kg de poids corporel toutes les 6 à 8 heures jusqu'à l'arrêt du saignement;
pour la cardiochirurgie: une dose de charge de 15 mg / kg après l'induction de l'anesthésie avant la chirurgie, puis une perfusion intraveineuse à raison de 4,5 mg / kg / heure pendant toute l'opération; il est recommandé d'administrer l'acide tranexamique à la dose de 0.6 mg / kg dans le dispositif de la circulation artificielle;
avec des chirurgies gynécologiques: 10-15 mg / kg de poids corporel toutes les 6-8 heures avant d'arrêter le saignement.

- Traitement des saignements obstétrico-gynécologiques: 15 mg / kg de poids corporel toutes les 6 à 8 heures entre le moment du saignement et son arrêt;

- Traitement des saignements causés par l'utilisation de médicaments fibrinolytiques: 10 mg / kg de poids corporel toutes les 6 à 8 heures entre le moment du saignement et son arrêt.

Enfants de plus d'un an:

L'expérience de l'utilisation de l'acide tranexamique chez les enfants est limitée.

La dose recommandée du médicament pour le traitement du saignement causé par la fibrinolyse locale et généralisée est de 20 mg / kg / jour.

Utilisation du médicament dans des groupes de patients spécifiques

Altération de la fonction rénale

Chez les patients présentant une insuffisance légère et modérée de la fonction excrétoire des reins, la correction de la dose et la fréquence d'administration de l'acide tranexamique sont nécessaires:

Concentration de la créatinine sérique

Taux de filtration glomérulaire (DFG)

La dose d'acide tranexamique

Multiplicité introduction de

120-249 μmol / l

(1,36-2,82 mg / dL)

60-89 ml / min / 1,73 m²

15 mg / kg de poids corporel

2 fois par jour

250-500 μmol / l

(2,83-5,66 mg / dL)

30-59 ml / min / 1,73 m²

15 mg / kg de poids corporel

1 fois par jour

Fonction hépatique altérée

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

Âge des personnes âgées

Chez les patients âgés, en l'absence d'insuffisance rénale, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

Effets secondaires:

L'incidence des effets indésirables est déterminée selon la classification de l'OMS: très souvent (> 1/10), souvent (> 1/100, ≤1 / 10), rarement (> 1/1000, ≤ 1/100), rarement (> 1/10000, ≤1 / 1000), très rarement (moins de 1/10000), la fréquence est inconnue (ne peut être déterminée à partir des données disponibles).

Perturbations des organes du tractus gastro-intestinal: souvent - nausée, vomissement, diarrhée (les symptômes vont de pair avec une diminution de la dose).

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: rarement - réactions allergiques cutanées, incl. dermatite allergique.

Les violations de la part de l'organe de la vue: rarement - déficience visuelle, incl. violation de la perception des couleurs, thrombose de la rétine.

Troubles vasculaires: rarement - complications thromboemboliques, diminution marquée de la pression artérielle (habituellement due à une administration intraveineuse excessivement rapide); très rarement - la thrombose artérielle et veineuse de la localisation différente; fréquence inconnue - infarctus aigu du myocarde, thrombose de l'artère cérébrale, thrombose carotidienne, accident vasculaire cérébral, thrombose des veines profondes des jambes, thromboembolie de l'artère pulmonaire, thrombose de l'artère rénale avec développement de nécrose corticale et insuffisance rénale aiguë, occlusion de la shunt aorto-coronaire, thrombose de l'artère centrale et veines rétiniennes.

Troubles du système immunitaire: très rarement - réactions hypersensibilité, incl. choc anaphylactique.

Les perturbations du système nerveux: rarement - vertiges, convulsions.

Surdosage:

Des cas de surdosage d'une solution d'acide tranexamique n'ont pas été décrits. Il existe des données limitées sur le surdosage des comprimés de l'acide tranexamique (un cas d'ingestion de 37 g d'acide tranexamique est rapporté).

Symptômes: des étourdissements, des maux de tête, des nausées, des vomissements, de la diarrhée, des symptômes orthostatiques (y compris des vertiges en passant de la position horizontale à la position verticale), une hypotension artérielle orthostatique. Chez les patients prédisposés, le risque de thrombose augmente.

Traitement: l'antidote est inconnu. En cas de suspicion de surdosage avec l'acide tranexamique, une hospitalisation est nécessaire. Il est recommandé d'ingérer ou d'administrer par voie parentérale une grande quantité de liquide pour améliorer l'excrétion rénale, la diurèse forcée, le contrôle de la quantité d'urine libérée. Dans certains cas, l'utilisation d'anticoagulants peut être justifiée.

Interaction:

Des études cliniques spéciales sur l'interaction de l'acide tranexamique avec d'autres médicaments n'ont pas été menées.

L'acide tranexamique empêche le développement de l'effet pharmacologique des médicaments fibrinolytiques (thrombolytiques).

Les contraceptifs oraux combinés augmentent le risque de complications thromboemboliques veineuses et de thromboses artérielles (en particulier, accident vasculaire cérébral ischémique et infarctus du myocarde). L'expérience de l'utilisation de l'acide tranexamique chez les femmes prenant des contraceptifs oraux combinés n'est pas disponible. Parce que le l'acide tranexamique a un effet antifibrinolytique, l'application simultanée avec des contraceptifs oraux combinés peut entraîner une augmentation supplémentaire du risque de complications thrombotiques.

L'utilisation simultanée de l'acide tranexamique avec des préparations de facteurs de coagulation II, VII, IX et X en combinaison [complexe prothrombinique] ou complexe coagulant anti-inhibiteur augmente le risque de thrombose.

Possible augmentation du risque de complications thrombotiques (en particulier, infarctus du myocarde) avec l'utilisation simultanée de l'acide tranexamique avec l'hydrochlorothiazide, la desmopressine, l'ampicilline-sulbactam, la ranitidine et la nitroglycérine.

Lorsqu'il est combiné avec des médicaments hémostatiques, l'activation de la thrombose est possible.

Interactions médicamenteuses pharmaceutiques:

La solution d'acide tranexamique est compatible avec la plupart des solutions pour perfusion (solution de chlorure de sodium à 0,9%, solution de Ringer, 5% solution de dextrose, solutions d'acides aminés, dextranes). La solution d'acide tranexamique est compatible avec l'héparine non fractionnée.

Une solution d'acide tranexamique est pharmaceutiquement incompatible avec l'urokinase, la norépinéphrine, le dipyridamole, le diazépam.

Une solution d'acide tranexamique ne doit pas être mélangée avec des solutions d'antibiotiques (pénicillines, tétracyclines) et de préparations sanguines.

Instructions spéciales:

Avant et pendant le traitement avec des préparations d'acide tranexamique, un ophtalmologiste doit être consulté (acuité visuelle, vision des couleurs, conditions du fond d'œil). Si des troubles visuels surviennent dans le contexte du traitement par l'acide tranexamique, le médicament doit être jeté.

Les préparations d'acide tranexamique doivent être utilisées avec précaution en cas d'hématurie causée par des maladies du parenchyme rénal, étant donné qu'une précipitation intravasculaire de la fibrine est souvent observée dans ces conditions, ce qui peut aggraver les lésions rénales. En outre, en cas d'hémorragie massive de toute origine urinaire supérieure, la thérapie antifibrinolytique augmente le risque de caillots sanguins dans le bassin rénal et / ou l'uretère et, par conséquent, l'obstruction mécanique secondaire des voies urinaires et le développement de l'anurie.

Bien que les études cliniques n'aient pas révélé une augmentation significative de l'incidence de la thrombose, le risque de complications thrombotiques ne peut être totalement exclu. Les cas de développement de thrombose veineuse et artérielle et de thromboembolie chez des patients recevant de l'acide tranexamique sont décrits. De plus, des cas d'occlusion de l'artère centrale de la rétine et de la veine centrale de la rétine ont été rapportés. Plusieurs patients ont développé une thrombose intracrânienne pendant le traitement par l'acide tranexamique. Par conséquent, chez les patients présentant un risque élevé de thrombose (complications thromboemboliques dans l'anamnèse, cas de thromboembolie chez les proches, diagnostic confirmé de thrombophilie), l'acide tranexamique ne doit être utilisé qu'en cas d'urgence. et sous surveillance médicale stricte. Avant l'application de l'acide tranexamique, une vérification doit être effectuée pour déterminer les facteurs de risque de complications thromboemboliques.

La présence de sang dans les cavités, par exemple dans la cavité pleurale, les cavités articulaires et les voies urinaires (y compris dans le bassin rénal et dans la vessie) peut entraîner la formation d'un "caillot insoluble" dû à la coagulation extravasculaire, qui peut être résistant à la fibrinolyse physiologique.

Les patients présentant des saignements menstruels irréguliers ne doivent pas recevoir d'acide tranexamique tant que la cause de la dysménorrhée n'est pas établie. Si la quantité de saignements menstruels est insuffisamment réduite avec un traitement à l'acide tranexamique, un traitement alternatif doit être envisagé.

L'efficacité et l'innocuité des préparations d'acide tranexamique pour le traitement de la ménorragie chez les patients de moins de 16 ans n'ont pas été établies.

Des précautions doivent être prises avec l'acide tranexamique chez les femmes prenant des contraceptifs oraux concomitants en même temps qu'un risque accru de thrombose (voir «Interactions avec d'autres médicaments»).

Chez les patients présentant un syndrome DIC nécessitant un traitement par l'acide tranexamique, la thérapie doit être réalisée sous la surveillance étroite d'un médecin expérimenté dans le traitement de cette maladie.

En liaison avec l'absence d'études cliniques adéquates, l'utilisation simultanée d'acide tranexamique avec des anticoagulants doit être réalisée sous la surveillance étroite d'un spécialiste expérimenté dans le traitement des troubles de la coagulation sanguine.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

La capacité de l'acide tranexamique à influencer la vitesse des réactions psychomotrices et la capacité à contrôler le transport ou d'autres moyens mécaniques n'a pas été étudiée. L'acide tranexamique peut causer des étourdissements et une déficience visuelle et, par conséquent, peut affecter la capacité de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses nécessitant une augmentation de la concentration et de la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Solution pour administration intraveineuse, 100 mg / ml.

Emballage:

Pour 5 ml du médicament en ampoules de verre neutre transparent incolore de type I.

Pour 5 ampoules dans une palette en plastique de PVC, avec la notice d'utilisation, est placé dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003698

Date d'enregistrement:22.06.2016

Date d'expiration:22.06.2021

Le propriétaire du certificat d'inscription:Novator Pharma, LLCNovator Pharma, LLC Royaume-Uni

Fabricant: & nbsp

Bioindustria Laboratorio Italiano Médicinali S.p.A. Italie

Représentation: & nbspNOVATOR PHARMA, LLCNOVATOR PHARMA, LLCRussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp17.08.2016

Instructions illustrées

Instructions

Tramzon (Tramestone)