GEMTRANIX - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Composition par une ampoule	50 mg / ml	100 mg / ml
Substance active:
acide tranexamique (en termes de matière sèche)	250 mg	500 mg
Excipient: de l'eau pour les injections	jusqu'à 5 ml	jusqu'à 5 ml

La description:Une solution claire et incolore.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent hémostatique

ATX: & nbsp

B.02.A.A Acides aminés

B.02.A.A.02 L'acide tranexamique

Pharmacodynamique:L'acide tranexamique est un agent antifibrinolytique qui inhibe spécifiquement l'activation de la profibrinolysine (plasminogène) et sa conversion en fibrinolysine (plasmine). A un effet hémostatique local et systémique dans les saignements associés à une fibrinolyse accrue. Dans les études dans in vitro l'acide tranexamique à des concentrations élevées diminue l'activité du complément.

Pharmacocinétique

Absorption

La concentration maximale dans le plasma après administration intraveineuse (500 mg) est atteinte immédiatement et ensuite la concentration diminue progressivement.

Distribution

La liaison avec les protéines plasmatiques (plasminogène) de l'acide tranexamique est d'environ 3%. Le volume initial de distribution est d'environ 9-12 litres.

L'acide tranexamique traverse le placenta. Après l'injection intraveineuse de 10 mg / kg aux femmes enceintes, la concentration de l'acide tranexamique dans le sérum est dans la gamme de 10-53 μg / ml, tandis que dans le sang de cordon - dans la gamme de 4-31 μg / ml. L'acide tranexamique pénètre rapidement dans le liquide articulaire et les membranes synoviales, avec un retard - dans le liquide céphalorachidien. Après injection intraveineuse de 10 mg / kg chez les patients ayant subi une chirurgie du genou, les concentrations dans les liquides synoviaux étaient les mêmes que dans les échantillons sériques correspondants. La concentration d'acide tranexamique dans le lait maternel est un centième de celle observée dans le sang et un dixième des liquides spinaux et intraoculaires. L'acide tranexamique a été trouvé dans le sperme, où il inhibe l'activité fibrinolytique, mais n'affecte pas la migration des spermatozoïdes.

Excrétion

L'acide tranexamique est excrété dans l'urine par filtration glomérulaire sous forme inchangée. La clairance rénale totale est égale à la clairance totale du plasma (110-116 ml / min). L'excrétion de l'acide tranexamique est d'environ 90% dans les premières 24 heures après l'administration intraveineuse de 10 mg / kg de poids corporel. La demi-vie (T1 / 2) est d'environ 3 heures.

Groupes spéciaux

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, les concentrations plasmatiques d'acide tranexamique sont augmentées.

Les indications:

Prévention et traitement des saignements causés par la fibrinolyse généralisée ou locale chez les adultes et les enfants âgés d'un an et plus, y compris:

- la ménorragie et la métrorragie;

- saignement gastro-intestinal;

- saignement après des interventions chirurgicales sur la prostate et les voies urinaires;

- saignement lors d'interventions chirurgicales dans la cavité nasale, la bouche et le pharynx (adénoïdectomie, amygdalectomie, extraction dentaire);

- saignement avec thoracique, abdominale et autres interventions chirurgicales extensives (y compris les opérations de cardiochirurgie);

- saignements obstétrico-gynécologiques (y compris saignements pendant les chirurgies gynécologiques);

- saignement causé par l'utilisation de médicaments fibrinolytiques.

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'acide tranexamique ou à d'autres composants du médicament;

- Insuffisance rénale sévère chronique (débit de filtration glomérulaire inférieur à 30 mg / ml / 1,73 m)²) en raison du risque de cumul;

- thrombose veineuse ou artérielle à l'heure actuelle ou dans l'anamnèse (thrombose veineuse profonde des jambes, embolie pulmonaire, thrombose des vaisseaux intracrâniens, etc.) avec l'impossibilité d'une thérapie simultanée avec des anticoagulants;

- fibrinolyse due à une coagulopathie de consommation (stade d'hypocoagulation du syndrome de coagulation intravasculaire disséminée [syndrome DVS]);

- convulsions dans l'anamnèse;

- trouble de la vision des couleurs acquis;

- hémorragie sous-arachnoïdienne (en raison du risque de développer un œdème cérébral, une ischémie et un infarctus cérébral);

- traitement de la ménorragie chez les patients de moins de 16 ans (aucune expérience d'utilisation);

- âge inférieur à 1 an (aucune expérience d'utilisation).

Soigneusement:

L'acide tranexamique doit être utilisé avec prudence dans les situations suivantes:

- hématurie causée par des maladies du parenchyme rénal, et saignement de l'appareil urinaire supérieur (risque d'obstruction mécanique secondaire de l'appareil urinaire avec un caillot de sang avec le développement de l'anurie);

- les patients présentant un risque élevé de thrombose (antécédents d'événements thromboemboliques ou antécédents familiaux de maladie thromboembolique, diagnostic vérifié de thrombophilie);

- syndrome de coagulation intravasculaire disséminée [syndrome DVS];

- la présence de sang dans les cavités, par exemple dans la cavité pleurale, les cavités articulaires et les voies urinaires;

- les patients prenant des contraceptifs oraux combinés (en raison d'un risque accru de complications thromboemboliques veineuses et de thrombose artérielle);

- utilisation concomitante de préparations de facteurs de coagulation II, VII, IX et X en combinaison [complexe prothrombique] ou complexe coagulant anti-inhibiteur;

- patients sous traitement anticoagulant (l'expérience d'utilisation est limitée).

Grossesse et allaitement:

En études précliniques l'acide tranexamique n'a eu aucun effet tératogène. Des études adéquates et strictement contrôlées de l'efficacité et de l'innocuité de l'utilisation des préparations d'acide tranexamique chez les femmes enceintes n'ont pas été menées. L'acide tranexamique pénètre dans le placenta et peut être contenu dans le sang de cordon à une concentration proche de celle de la mère.

Parce que les études de la fonction de reproduction chez les animaux ne permettent pas toujours de prédire les réactions chez les humains, l'acide tranexamique ne devrait être utilisé pendant la grossesse qu'en cas d'urgence.

L'acide tranexamique pénètre dans le lait maternel (la concentration du médicament dans le lait est d'environ 1% de la concentration dans le plasma sanguin de la mère). Le développement d'un effet antifibrinolytique chez un nourrisson est peu probable. Néanmoins, des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de l'acide tranexamique chez les mères qui allaitent.

Dosage et administration:

Goutte à goutte intraveineuse ou jet lentement; vitesse d'administration de 1 ml / min (50 mg / min). Vous devriez éviter une injection intraveineuse rapide!

Patients adultes

Ménorragie et métrorragie, saignements gastro-intestinaux: 500 mg 2-3 fois par jour à partir du moment du développement du saignement jusqu'à son arrêt.

Traitement des saignements après des interventions chirurgicales sur la prostate et les voies urinaires: 1000 mg 3 fois par jour à partir du moment du développement du saignement jusqu'à son arrêt.

Prévention et traitement des saignements pendant la chirurgie dans la cavité nasale, bouche et pharynx: 10-15 mg / kg de poids corporel toutes les 6-8 heures jusqu'à l'arrêt du saignement.

Prévention et traitement des saignements thoraciques, abdominale et d'autres interventions chirurgicales importantes: 15 mg / kg de poids corporel toutes les 6 à 8 heures jusqu'à l'arrêt du saignement.

Prévention et traitement des saignements pendant la chirurgie cardiaque: une dose de charge de 15 mg / kg après l'induction de l'anesthésie avant le début de la chirurgie, puis perfusion intraveineuse à raison de 4,5 mg / kg / heure tout au long de l'opération; Il est recommandé d'administrer de l'acide tranexamique à la dose de 0,6 mg / kg dans un dispositif de circulation artificielle.

Traitement des saignements obstétrico-gynécologiques (y compris les saignements pendant les chirurgies gynécologiques): 15 mg / kg de poids corporel toutes les 6 à 8 heures entre le moment du saignement et son arrêt.

Traitement de saignement, causé par l'utilisation de médicaments fibrinolytiques: 10 mg / kg de poids corporel toutes les 6-8 heures à partir du moment où le saignement se développe jusqu'à son arrêt.

En cas de traitement hémostatique à long terme (plus de 48 heures), l'utilisation de préparations d'acide tranexamique sous forme de comprimés est recommandée.

Enfants de plus d'un an:

L'expérience de l'utilisation de l'acide tranexamique chez les enfants est limitée. La dose recommandée du médicament pour le traitement du saignement causé par la fibrinolyse locale et généralisée est de 20 mg / kg / jour.

Utilisation du médicament dans des groupes de patients spécifiques:

Altération de la fonction rénale

Chez les patients présentant une insuffisance légère et modérée de la fonction excrétoire des reins, la correction de la dose et la fréquence d'administration de l'acide tranexamique sont nécessaires:

Concentration de la créatinine sérique	Taux de filtration glomérulaire	La dose d'acide tranexamique	Multiplicité de réception
120-249 μmol / L (1,36-2,82 mg / dl)	60-89 ml / min / 1,73 m²	15 mg / kg de poids corporel	2 fois par jour
250-500 μmol / L (2,83-5,66 mg / dl)	30-59 ml / min / 1,73 m²	15 mg / kg de poids corporel	1 fois par jour

Fonction hépatique altérée

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

Âge des personnes âgées

Chez les patients âgés en l'absence d'insuffisance rénale, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

Effets secondaires:

L'incidence des réactions indésirables aux médicaments est déterminée selon la classification de l'OMS: très souvent (> 1/10), souvent (> 1/100, <1/10), rarement (> 1/1000.<1/100), rarement (> 1/10000, <1/1000), très rarement (moins de 1/10000), la fréquence est inconnue (ne peut être est établi en fonction des données disponibles).

Troubles des organes du tractus gastro-intestinal: souvent - nausée, vomissement, diarrhée (les symptômes disparaissent avec une dose plus faible).

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: rarement - réactions allergiques cutanées, y compris la dermatite allergique.

Les violations de la part de l'organe de la vue: rarement - déficience visuelle, y compris une violation de la perception des couleurs, la thrombose de la rétine.

Troubles vasculaires rarement - complications thromboemboliques, diminution marquée de la pression artérielle (habituellement due à une intraveineuse trop rapide); très rarement - la thrombose artérielle et veineuse de la localisation différente; fréquence inconnue - infarctus aigu du myocarde, thrombose des artères cérébrales, thrombose carotidienne, accident vasculaire cérébral, thrombose veineuse profonde des jambes, embolie pulmonaire, thrombose des artères rénales avec nécrose corticale et insuffisance rénale aiguë, occlusion de l'artère coronaire, veine de l'artère centrale et veines rétiniennes.

Troubles du système immunitaire: très rarement - réactions d'hypersensibilité, y compris choc anaphylactique.

Système nerveux altéré: rarement - vertiges; convulsions.

Surdosage:

Il existe des données limitées sur les cas de surdosage. Un cas de surdosage (ingestion de 37 g d'acide tranexamique) est rapporté.

Symptômes: des étourdissements, des maux de tête, des nausées, des vomissements, de la diarrhée, des symptômes orthostatiques (y compris des étourdissements lors du passage de la position horizontale à la position verticale), une hypotension artérielle orthostatique. Chez les patients prédisposés, le risque de thrombose augmente.

Traitement: l'antidote est inconnu. En cas de surdosage suspecté d'acide tranexamique, une hospitalisation est nécessaire. Lorsque vous prodiguez des soins, vous devez provoquer le vomissement, puis rincer l'estomac. Charbon actif réduit l'absorption de l'acide tranexamique lorsqu'il est ingéré pendant les 1-2 premières heures après un surdosage. Si le patient est inconscient ou si la déglutition est altérée Charbon actif peut être administré par un tube nasogastrique. Il est recommandé d'ingérer ou d'administrer par voie parentérale une grande quantité de liquide pour améliorer l'excrétion rénale, la diurèse forcée, le contrôle de la quantité d'urine libérée. Dans certains cas, l'utilisation d'anticoagulants peut être justifiée.

Interaction:

Des études cliniques spéciales sur l'interaction de l'acide tranexamique avec d'autres médicaments n'ont pas été menées. L'acide tranexamique empêche le développement de l'effet pharmacologique des médicaments fibrinolytiques (thrombolytiques).

Les contraceptifs oraux combinés augmentent le risque de complications thromboemboliques veineuses et de thromboses artérielles (en particulier, accident vasculaire cérébral ischémique et infarctus du myocarde). L'expérience de l'utilisation de l'acide tranexamique chez les femmes prenant des contraceptifs oraux combinés n'est pas disponible. Parce que le l'acide tranexamique a un effet antifibrinolytique, l'application simultanée avec des contraceptifs oraux combinés peut entraîner une augmentation supplémentaire du risque de complications thrombotiques.

L'utilisation simultanée de l'acide tranexamique avec des préparations de facteurs de coagulation II, VII, IX et X en combinaison [complexe prothrombinique] ou complexe coagulant anti-inhibiteur augmente le risque de thrombose.

Possible augmentation du risque de complications thrombotiques (en particulier, infarctus du myocarde) avec l'utilisation simultanée de l'acide tranexamique avec l'hydrochlorothiazide, la desmopressine, l'ampicilline-sulbactam, la ranitidine et la nitroglycérine.

Lorsqu'il est combiné avec des médicaments hémostatiques, l'activation de la thrombose est possible.

L'administration simultanée d'acide tranexamique avec des anticoagulants doit être effectuée sous la supervision stricte d'un médecin (l'expérience d'utilisation est limitée).

Interactions médicamenteuses pharmaceutiques

Une solution d'acide tranexamique est compatible avec la plupart des solutions pour perfusion (solution de chlorure de sodium à 0,9%, solution de Ringer, solution de dextrose à 5%, dextranes). La solution d'acide tranexamique est compatible avec l'héparine non fractionnée.

Une solution d'acide tranexamique est pharmaceutiquement incompatible avec l'urokinase, la norépinéphrine, le dipyridamole, le diazépam.

Une solution d'acide tranexamique ne doit pas être mélangée avec des solutions d'antibiotiques (pénicillines, tétracyclines) et de préparations sanguines.

Instructions spéciales:

Le médicament doit être utilisé strictement selon les indications et conformément à la méthode d'administration indiquée:

- la solution est administrée par voie intraveineuse très lentement;

- L'acide tranexamique ne peut pas être administré par voie intramusculaire.

Avant et pendant le traitement avec les préparations d'acide tranexamique, un ophtalmologiste doit être consulté (acuité visuelle, vision des couleurs, état de l'œil). Si des troubles visuels surviennent dans le contexte d'un traitement par l'acide tranexamique, le médicament doit être jeté.

Les préparations d'acide tranexamique doivent être utilisées avec précaution en cas d'hématurie causée par des maladies du parenchyme rénal, étant donné qu'une précipitation intravasculaire de la fibrine est souvent observée dans ces conditions, ce qui peut aggraver les lésions rénales. En outre, en cas de saignement massif de toute étiologie des voies urinaires supérieures, la thérapie antifibrinolytique augmente le risque de caillots sanguins dans le bassin rénal et / ou l'uretère et, par conséquent, l'obstruction mécanique secondaire des voies urinaires et le développement de l'anurie.

Bien que les études cliniques n'aient pas révélé une augmentation significative de l'incidence de la thrombose, le risque de complications thrombotiques ne peut être totalement exclu. Les cas de développement de thrombose veineuse et artérielle et de thromboembolie chez des patients recevant de l'acide tranexamique sont décrits.De plus, des cas d'occlusion de l'artère centrale de la rétine et de la veine centrale de la rétine ont été rapportés. Plusieurs patients ont développé une thrombose intracrânienne au cours du traitement par l'acide tranexamique. En conséquence, chez les patients présentant un risque élevé de thrombose (complications thromboemboliques dans l'anamnèse, cas de thrombo-embolie chez les proches, diagnostic confirmé de thrombophilie), l'acide tranexamique ne doit être utilisé qu'en cas d'urgence et sous surveillance médicale stricte.Avant l'application du tranexamique l'acide, un contrôle doit être effectué pour déterminer les facteurs de risque de complications thromboemboliques.

La présence de sang dans les cavités, par exemple dans les cavités pleurales, les cavités des articulations et les voies urinaires (dans le bassin rénal et la vessie) peut conduire à la formation de ces "caillots insolubles" en raison de la coagulation sanguine extravasculaire, qui peut être résistante à la fibrinolyse physiologique.

Les patients présentant des saignements menstruels irréguliers ne doivent pas recevoir d'acide tranexamique tant que la cause de la dysménorrhée n'est pas établie. Si la quantité de saignements menstruels est insuffisamment réduite avec un traitement à l'acide tranexamique, un traitement alternatif doit être envisagé.

L'efficacité et l'innocuité des préparations d'acide tranexamique pour le traitement de la ménorragie chez les patients de moins de 16 ans n'ont pas été établies.

Il devrait être utilisé avec prudence l'acide tranexamique chez les femmes, en même temps prendre des contraceptifs oraux combinés, en rapport avec un risque accru de thrombose.

Chez les patients présentant un syndrome DIC nécessitant un traitement par l'acide tranexamique, la thérapie doit être réalisée sous la surveillance étroite d'un médecin expérimenté dans le traitement de cette maladie. L'acide tranexamique ne peut être prescrit à ces patients que si le patient présente des symptômes d'une prédominance de l'activation du système fibrinolytique avec saignement sévère aigu. De tels patients, en général, sont caractérisés par un tel profil hématologique: raccourcissement du temps de lyse du caillot d'euglobuline. l'allongement du temps de prothrombine, la diminution de la concentration plasmatique de fibrinogène, les facteurs V et VIII, le plasminogène et ses activateurs, l'alpha-2 macroglobuline; concentrations normales dans le plasma du facteur II (prothrombine), facteurs VIII et X; augmentation des concentrations plasmatiques de produits de dégradation de la fibrine; nombre normal de plaquettes. On suppose que la maladie sous-jacente ne modifie pas le profil hématologique individuel. Dans ces cas aigus d'une seule administration d'acide tranexamique à une dose de 1000 mg souvent assez pour arrêter le saignement. L'administration d'acide tranexamique dans la CIVD du sang ne doit être effectuée que s'il existe des données de tests de laboratoire appropriées et après l'expertise de ces données par un spécialiste.

En raison du manque d'études cliniques adéquates, l'utilisation simultanée d'acide tranexamique avec des anticoagulants doit être réalisée sous la surveillance étroite d'un spécialiste expérimenté dans le traitement des troubles de la coagulation sanguine.

Si l'acide treneksamova est noté pour une déficience visuelle, il est nécessaire d'arrêter de prendre le médicament et de consulter un médecin.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

La capacité de l'acide tranexamique à influencer la vitesse des réactions psychomotrices et la capacité à contrôler le transport ou d'autres moyens mécaniques n'a pas été étudiée. L'acide tranexamique peut causer des vertiges et des troubles visuels. en conséquence, peuvent affecter la capacité à s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Solution pour administration intraveineuse 50 mg / ml et 100 mg / ml.

Emballage:

5 ml en ampoules de verre neutre incolore de type I avec un anneau de fracture de couleur ou avec un point coloré et une encoche. Les ampoules sont en outre appliquées avec un, deux ou trois anneaux de couleur et / ou un code à barres bidimensionnel, et / ou un codage alphanumérique ou sans anneaux de couleur supplémentaires, un code à barres bidimensionnel, un codage alphanumérique.

Par 5 ampoules dans une boîte de cellules de contour à partir d'un film de polychlorure de vinyle et d'un film de polymère ou sans film.

1 ou 2 paquets de maille de contour ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C. Ne pas congeler.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-004408

Date d'enregistrement:14.08.2017

Date d'expiration:14.08.2022

Le propriétaire du certificat d'inscription:FarmSirma Soteks, ZAO FarmSirma Soteks, ZAO Russie

Fabricant: & nbsp

FarmSirma Soteks, ZAO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp06.09.2017

Instructions illustrées

Instructions

GEMTRANIKS (Hemtranix)