Sanssamik - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

L'agent antifibrinolytique est un inhibiteur compétitif (à des concentrations élevées - non compétitives) de l'activation du plasminogène et de sa transformation en plasmine. Il a des effets hémostatiques locaux et systémiques ainsi que des effets anti-allergiques et anti-inflammatoires dus à l'inhibition de la formation de kinines et d'autres peptides actifs impliqués dans des réactions allergiques et inflammatoires.

A un effet hémostatique local et systémique dans le saignement associé à une augmentation de la fibrinolyse (pathologie plaquettaire, ménorragie).

Aussi l'acide tranexamique en supprimant la formation de kinines et d'autres peptides actifs impliqués dans des réactions allergiques et inflammatoires, a des effets anti-allergiques et anti-inflammatoires.

L'acide tranexamique à une concentration de 1 mg / ml n'agrège pas les plaquettes dans in vitro, à une concentration allant jusqu'à 10 mg / ml, le sang n'affecte pas le nombre de plaquettes, le temps de coagulation ou les divers facteurs de coagulation dans le sang total ou le sang citraté chez une personne en bonne santé. D'autre part, l'acide tranexamique les deux à une concentration de 1 mg / ml et 10 mg / ml de sang allongent le temps de thrombine.

Pharmacocinétique

Il est réparti dans les tissus de manière relativement homogène (à l'exception du liquide céphalo-rachidien, où la concentration est de 1/10 de celle du plasma). Pénètre à travers la barrière placentaire (la concentration dans le cordon ombilical après administration à une femme à la dose de 10 mg / kg peut être assez élevée, environ 30 μg / ml de sérum fœtal) et la barrière hémato-encéphalique (GEB), excrétée dans lait maternel (atteignant environ 1% de la concentration dans le plasma de la mère). On le trouve dans le liquide séminal, où il réduit l'activité fibrinolytique, mais n'affecte pas la migration des spermatozoïdes. L'acide tranexamique diffuse rapidement dans le liquide articulaire et à travers les membranes synoviales, et dans le liquide articulaire se trouve à la même concentration que dans le sérum sanguin. La demi-vie biologique du liquide articulaire est d'environ 3 heures.

Volume initial de distribution Vd - 9-12 litres.

La liaison avec les protéines plasmatiques (profibrinolysine) est inférieure à 3%.

Dans le sang, environ 3% est associé à une protéine (plasminogène). La clairance rénale totale est égale à la clairance plasmatique.

La concentration antifibrinolytique dans divers tissus persiste pendant 17 heures, dans le plasma - jusqu'à 7-8 heures.

Métabolisé dans une faible mesure. L'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) a une forme triphasée avec une demi-vie dans la phase terminale - 2 heures. La clairance rénale totale est égale à la clairance plasmatique (7 l / h).

Plus de 95% sont excrétés par les reins inchangés au cours des 12 premières heures (la voie principale est la filtration glomérulaire). Après administration intraveineuse à la dose de 10 mg / kg pendant 24 heures, environ 90% de l'acide tranexamique est libéré par filtration glomérulaire. Deux métabolites de l'acide tranexamique ont été identifiés: Ndérivés dé-acétylés et désaminés.

En cas d'insuffisance rénale, il existe un risque de cumul de l'acide tranexamique.

Les indications:

Prévention et traitement des saignements causés par la fibrinolyse généralisée ou locale chez les adultes et les enfants âgés d'un an et plus, y compris:

- la ménorragie et la métrorragie;

- saignement gastro-intestinal;

- saignement après des interventions chirurgicales sur la prostate et les voies urinaires;

- saignement lors d'interventions chirurgicales dans la cavité nasale, la bouche et le pharynx (adénoïdectomie, amygdalectomie, extraction dentaire);

- saignement avec thoracique, abdominale ou autres interventions chirurgicales importantes (y compris les opérations cardiochirurgicales);

- des saignements obstétricaux-gynécologiques (y compris des saignements pendant les opérations gynécologiques);

- saignement causé par l'utilisation de médicaments fibrinolytiques.

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'acide tranexamique ou à d'autres composants du médicament;

- Insuffisance rénale sévère chronique (débit de filtration glomérulaire inférieur à 30 mg / ml / 1,73 m)²) en raison du risque de cumul;

- la thrombose veineuse et artérielle à présent ou dans l'anamnèse (la thrombose des veines profondes des jambes, l'embolie pulmonaire, la thrombose des vaisseaux intracrâniens, etc.) avec l'impossibilité de la thérapeutique simultanée avec les anticoagulants;

- fibrinolyse due à une coagulopathie de consommation (stade d'hypocoagulation du syndrome de coagulation intravasculaire disséminée [syndrome DVS]);

- convulsions dans l'anamnèse;

- trouble de la vision des couleurs acquis;

- hémorragie sous-arachnoïdienne (en raison du risque de développer un œdème cérébral, une ischémie et un infarctus cérébral);

- traitement de la ménorragie chez les patients de moins de 16 ans (aucune expérience d'utilisation);

- âge inférieur à 1 an (aucune expérience d'utilisation).

Soigneusement:

L'acide tranexamique doit être utilisé avec prudence dans les situations suivantes:

- hématurie causée par des maladies du parenchyme rénal, et saignement de l'appareil urinaire supérieur (risque d'obstruction mécanique secondaire de l'appareil urinaire avec un caillot de sang avec le développement de l'anurie);

- les patients présentant un risque élevé de thrombose (antécédents d'événements thromboemboliques ou antécédents familiaux de maladie thromboembolique, diagnostic vérifié de thrombophilie);

- les patients prenant des contraceptifs oraux combinés (en raison d'un risque accru de complications thromboemboliques veineuses et de thrombose artérielle);

- utilisation concomitante de préparations de facteurs de coagulation II, VII, IX et X en combinaison [complexe prothrombique] ou complexe coagulant anti-inhibiteur;

- Les patients recevant un traitement anticoagulant (expérience d'utilisation limitée).

Grossesse et allaitement:

En études précliniques l'acide tranexamique n'a eu aucun effet tératogène. Des études adéquates et strictement contrôlées de l'efficacité et de l'innocuité de l'utilisation des préparations d'acide tranexamique chez les femmes enceintes n'ont pas été menées. L'acide tranexamique pénètre dans le placenta et peut être contenu dans le sang de cordon à une concentration proche de celle de la mère. Parce que les études de la fonction de reproduction chez les animaux ne permettent pas toujours de prédire les réactions chez les humains, l'acide tranexamique ne devrait être utilisé pendant la grossesse qu'en cas d'urgence.

L'acide tranexamique pénètre dans le lait maternel (la concentration du médicament dans le lait est d'environ 1% de la concentration dans le plasma sanguin de la mère). Le développement d'un effet antifibrinolytique chez un nourrisson est peu probable. Néanmoins, des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de l'acide tranexamique chez les mères qui allaitent.

Dosage et administration:

Goutte à goutte intraveineuse ou jet lentement; débit d'injection 1 ml / min.

Vous devriez éviter une injection intraveineuse rapide!

Patients adultes

- ménorragie et métrorragie, saignements gastro-intestinaux: 500 mg (1 ampoule du médicament à la dose de 100 mg / ml ou 2 ampoules du médicament à la dose 50 mg / ml) 2-3 fois par jour du développement du saignement jusqu'à son arrêt;

- traitement des saignements après des interventions chirurgicales sur la prostate et les voies urinaires: 1000 mg (2 ampoules du médicament à la dose de 100 mg / ml ou 4 ampoules du médicament à la dose de 50 mg / ml) 3 fois par jour à partir du moment du saignement jusqu'à son arrêt;

- prévention et traitement des saignements pendant la chirurgie dans la cavité nasale, la bouche et la gorge: 10-15 mg / kg de poids corporel toutes les 6-8 heures jusqu'à l'arrêt du saignement;

- la prévention et le traitement des saignements avec thoracique, abdominale et d'autres grandes interventions chirurgicales: 15 mg / kg de poids corporel toutes les 6 à 8 heures jusqu'à l'arrêt du saignement;

- prévention et traitement des saignements pendant la chirurgie cardiaque: une dose de charge de 15 mg / kg après l'induction de l'anesthésie avant le début de la chirurgie, puis une perfusion intraveineuse à raison de 4,5 mg / kg / heure pendant toute l'opération; il est recommandé d'administrer l'acide tranexamique à la dose de 0.6 mg / kg dans le dispositif de la circulation artificielle;

- traitement des saignements obstétrico-gynécologiques (y compris les saignements pendant les chirurgies gynécologiques): 15 mg / kg de poids corporel toutes les 6 à 8 heures entre le moment du saignement et son arrêt;

- le traitement des saignements causés par l'utilisation de médicaments fibrinolytiques: 10 mg / kg de poids corporel toutes les 6 à 8 heures entre le moment du saignement et son arrêt.

En cas de traitement hémostatique à long terme (plus de 48 heures), l'utilisation de préparations d'acide tranexamique sous forme de comprimés est recommandée.

Enfants de plus d'un an:

L'expérience de l'utilisation de l'acide tranexamique chez les enfants est limitée. La dose recommandée du médicament pour le traitement du saignement causé par la fibrinolyse locale et généralisée est de 20 mg / kg / jour.

Utilisation du médicament dans des groupes de patients spécifiques

Altération de la fonction rénale

Chez les patients présentant une insuffisance légère et modérée de la fonction excrétoire des reins, la correction de la dose et la fréquence d'administration de l'acide tranexamique sont nécessaires:

Concentration de la créatinine sérique

Taux de filtration glomérulaire (DFG)

La dose d'acide tranexamique

Multiplicité de l'introduction

120-249 μmol / l

(1,36-2,82 mg / dL)

60-89 ml / min / 1,73 m²

15 mg / kg de poids corporel

2 fois par jour

250-500 μmol / l

(2,83-5,66 mg / dL)

30-59 ml / min / 1,73 m²

15 mg / kg de poids corporel

1 fois par jour

Fonction hépatique altérée

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

Âge des personnes âgées

Chez les patients âgés, en l'absence d'insuffisance rénale, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

Effets secondaires:

L'incidence des effets indésirables est déterminée selon la classification de l'OMS: très souvent (> 1/10), souvent (> 1/100, ≤1 / 10), rarement (> 1/1000, ≤ 1/100), rarement (> 1/10000, ≤1 / 1000), très rarement (moins de 1/10000), la fréquence est inconnue (ne peut être déterminée à partir des données disponibles).

Perturbations des organes du tractus gastro-intestinal: souvent - nausée, vomissement, diarrhée (les symptômes vont de pair avec une diminution de la dose).

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: rarement - réactions allergiques cutanées, incl. dermatite allergique.

Les violations de la part de l'organe de la vue: rarement - déficience visuelle, incl. violation de la perception des couleurs, thrombose de la rétine.

Troubles vasculaires: rarement - complications thromboemboliques, diminution marquée de la pression artérielle (habituellement due à une administration intraveineuse excessivement rapide); très rarement - la thrombose artérielle et veineuse de la localisation différente; fréquence inconnue - infarctus aigu du myocarde, thrombose des artères cérébrales, thrombose carotidienne, accident vasculaire cérébral, thrombose veineuse profonde des jambes, embolie pulmonaire, thrombose des artères rénales avec nécrose corticale et insuffisance rénale aiguë, occlusion de l'artère coronaire, veine de l'artère centrale et veines rétiniennes.

Troubles du système immunitaire: très rarement - réactions hypersensibilité, incl. choc anaphylactique.

Les perturbations du système nerveux: rarement - vertiges, convulsions.

Surdosage:

Chez les patients prédisposés avec un surdosage du médicament, le risque de thrombose augmente.

Symptômes de surdosage: des étourdissements, des maux de tête, des nausées, des vomissements, de la diarrhée, des symptômes orthostatiques et une baisse de la tension artérielle.

Traitement. L'antidote est inconnu. Si vous suspectez un surdosage, une hospitalisation est nécessaire. Dans le but de fournir un soulagement, une thérapie symptomatique, un lavage gastrique, Charbon actif dans les 1-2 heures suivant un surdosage; En outre, l'administration par voie orale ou par voie parentérale d'une grande quantité de liquide pour améliorer l'excrétion rénale, la diurèse forcée, le contrôle de la quantité d'urine libérée est également recommandée. Dans certains cas, l'utilisation d'anticoagulants peut être justifiée.

Interaction:

Des études cliniques spéciales sur l'interaction de l'acide tranexamique avec d'autres médicaments n'ont pas été menées.

L'acide tranexamique interfère avec le développement de l'effet pharmacologique médicaments fibrinolytiques (thrombolytiques).

Contraceptifs oraux combinés augmenter le risque de complications thromboemboliques veineuses et de thrombose artérielle (en particulier, accident vasculaire cérébral ischémique et infarctus du myocarde). L'expérience de l'utilisation de l'acide tranexamique chez les femmes prenant des contraceptifs oraux combinés n'est pas disponible. Parce que le l'acide tranexamique a un effet antifibrinolytique, l'application simultanée avec des contraceptifs oraux combinés peut entraîner une augmentation supplémentaire du risque de complications thrombotiques.

Utilisation simultanée de l'acide tranexamique avec des préparations de facteurs de coagulation II, VII, IX et X en combinaison [complexe prothrombique] ou complexe coagulant anti-inhibiteur augmente le risque de thrombose.

Possible augmentation du risque de complications thrombotiques (en particulier, infarctus du myocarde) avec l'utilisation simultanée de l'acide tranexamique avec gl'hydrochlorothiazide, la desmopressine, l'ampicilline-sulbactam, la ranitidine et la nitroglycérine.

Lorsqu'il est combiné avec médicaments hémostatiques l'activation de la thrombose est possible.

Interactions médicamenteuses pharmaceutiques:

Une solution d'acide tranexamique compatible de la plupart des solutions de perfusion (Solution de chlorure de sodium à 0,9%, solution de Ringer, solution de dextrose à 5%, solutions d'acides aminés, dextranes).

Une solution d'acide tranexamique est compatible avec héparine non fractionnée.

Solution d'acide tranexamique pharmaceutiquement incompatible de l'urokinase, la norépinéphrine, le dipyridamole, le diazépam.

Une solution d'acide tranexamique ne doit pas être mélangée avec solutions d'antibiotiques (pénicillines, tétracyclines) et les produits sanguins.

Instructions spéciales:

Avant et pendant le traitement, il est nécessaire d'effectuer un examen de l'oculiste pour l'acuité visuelle, la perception des couleurs et l'état du fond d'œil. Quand il y a des déficiences visuelles dans le contexte du traitement, il est nécessaire d'annuler le médicament.

Les préparations d'acide tranexamique doivent être utilisées avec précaution en cas d'hématurie causée par des parenchyme rénaux, car on observe souvent une précipitation intravasculaire de fibrine dans ces conditions, ce qui peut aggraver les lésions rénales. En outre, en cas de saignement important de l'appareil urinaire supérieur , la thérapie antifibrinolytique augmente le risque de caillots sanguins dans le bassin rénal et / ou l'uretère et, par conséquent, l'obstruction mécanique secondaire des voies urinaires et le développement de l'anurie.

Bien que les données cliniques ne montrent pas une augmentation significative de l'incidence de la thrombose, un risque possible de complications thrombotiques ne peut pas être complètement exclue. Des cas de thrombose veineuse et artérielle et de thromboembolie ont été signalés chez des patients recevant de l'acide tranexamique. De plus, des cas d'occlusion de l'artère centrale de la rétine et de la veine centrale de la rétine ont été rapportés.Plusieurs patients ont développé une thrombose intracrânienne au cours du traitement par l'acide tranexamique, mais d'autres études sont nécessaires pour évaluer l'importance de ce risque potentiel.

Il n'y a pas de données sur l'utilisation de l'acide tranexamique chez les femmes prenant des contraceptifs oraux concurrentes. La prudence devrait être utilisée traneksamovuyu l'acide chez les femmes, tout en prenant des contraceptifs oraux combinés, en rapport avec un risque accru de thrombose (voir "Interaction avec d'autres médicaments").

Chez les patients présentant un risque élevé de thrombose (antécédents d'événements thromboemboliques, antécédents de thromboembolie dans les antécédents familiaux), l'acide tranexamique ne doit être utilisé qu'en cas d'urgence et sous surveillance médicale stricte. La présence de sang dans les cavités corporelles, par exemple la cavité pleurale, la cavité articulaire et les voies urinaires (y compris les reins, le petit bassin, la vessie) peut entraîner la formation d'un «caillot insoluble» dû à la coagulation extravasculaire. résistant à la fibrinolyse physiologique.

Les patients présentant des saignements menstruels irréguliers ne doivent recevoir de l'acide tranexamique qu'après avoir établi la cause. Si la quantité de saignements menstruels est insuffisamment réduite avec un traitement à l'acide tranexamique, un traitement alternatif doit être envisagé.

L'efficacité et l'innocuité des préparations d'acide tranexamique pour le traitement de la ménorragie chez les patients de moins de 16 ans n'ont pas été établies.

L'expérience clinique chez les enfants de moins d'un an est limitée, l'acide tranexamique Il devrait être utilisé dans cette catégorie de patients seulement si le bénéfice potentiel dépasse le risque. L'utilisation de médicaments antifibrinolytiques chez les nouveau-nés et les enfants de moins d'un an reste controversée, car le saignement dans cette catégorie de patients est largement dû à l'immaturité du système de coagulation que la fibrinolyse.

Les données publiées sur l'efficacité et l'innocuité de l'administration d'acide tranexamique ne permettent pas de tirer une conclusion définitive sur les avantages de l'utilisation de l'acide tranexamique chez les nouveau-nés, les enfants de moins de 1 an. En ce qui concerne les caractéristiques physiologiques des nouveau-nés et des nourrissons (immaturité de la barrière hémato-encéphalique et de la fonction rénale), il existe un risque potentiel de convulsions lorsque l'acide tranexamique est utilisé.

En raison du manque d'études cliniques adéquates, l'utilisation simultanée de préparations d'acide tranexamique avec des anticoagulants doit être effectuée sous la surveillance étroite d'un spécialiste expérimenté dans le traitement des troubles de la coagulation sanguine.

Les patients présentant un syndrome DIC nécessitant un traitement par l'acide tranexamique doivent être sous la supervision stricte d'un médecin expérimenté dans le traitement de cette maladie.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

La capacité de l'acide tranexamique à influencer la vitesse des réactions psychomotrices et la capacité à contrôler le transport ou d'autres moyens mécaniques n'a pas été étudiée. L'acide tranexamique peut causer des étourdissements et une déficience visuelle et, par conséquent, peut affecter la capacité de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses nécessitant une augmentation de la concentration et de la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Solution pour administration intraveineuse, 50 mg / ml et 100 mg / ml.

Emballage:

Pour 5 ml du médicament dans un flacon de verre incolore transparent (US Pharm Type I) avec une ligne de faille au sommet. Sur l'ampoule coller une étiquette d'étiquette ou d'écriture en papier ou de matériaux polymères, auto-adhésifs.

5 ampoules par emballage de cellules de contour en film de polychlorure de vinyle.

1 paquet avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C. Ne pas congeler.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003593

Date d'enregistrement:26.04.2016

Date d'expiration:26.04.2021

Le propriétaire du certificat d'inscription:SP.INKOMED, LLC SP.INKOMED, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

SANJIVANI PARANTERAL, Limitée Inde

Représentation: & nbspSP.INKOMED LLCSP.INKOMED LLC

Date de mise à jour de l'information: & nbsp08.07.2016

Instructions illustrées

Instructions

Sanssamik (Sanssamik)