Tsiklogemal - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: cellulose microcristalline 45,05 mg ou 90,10 mg, amidon prégélatinisé 4,85 mg ou 9,70 mg, carboxyméthylamidon sodique 6,20 mg ou 12,40 mg, talc 7,99 mg ou 15,98 mg, colloïde de dioxyde de silicium - 6,01 mg ou 12,02 mg, stéarylfumarate de sodium - 9,90 mg ou 19,80 mg.

Gaine: VIVACOAT® PA-1P-000 [hypromellose 6 cps (hydroxypropylméthylcellulose 6 cps) 3,51 mg ou 7,02 mg dioxyde de titane 2,70 mg ou 5,40 mg polydextrose (E1200) 1,35 mg ou 2, 70 mg, talc 0,90 mg ou 1,80 mg, polyéthylène glycol 3350 0,54 mg ou 1,08 mg] 9,00 mg ou 18,00 mg.

La description:

Dosage de 250 mg: comprimés, recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche, ronde, biconcave. Sur la coupe est blanc ou presque blanc.

Dosage 500 mg: comprimés, recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche, oblongue, biconcave. Sur la coupe est blanc ou presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent hémostatique

ATX: & nbsp

B.02.A.A Acides aminés

B.02.A.A.02 L'acide tranexamique

Pharmacodynamique:

Agent antifibrinolytique. L'acide tranexamique inhibe spécifiquement l'activation de la profibrinolysine (plasminogène) et sa transformation en fibrinolysine (plasmine). L'activité antifibrinolytique de l'acide tranexamique est environ 10 fois plus élevée que celle de l'acide epsilon-aminocaproïque.

L'acide tranexamique a un effet hémostatique local et systémique dans le saignement associé à une augmentation de la fibrinolyse. Outre, l'acide tranexamique a des effets analgésiques, anti-allergiques et anti-inflammatoires en supprimant la formation de kinines et d'autres peptides actifs impliqués dans des réactions allergiques et inflammatoires.

Pharmacocinétique

L'absorption orale à des doses comprises entre 0,5 et 2 g est de 30 à 50%. Temps pour atteindre la concentration maximale avec l'administration orale 0,5; 1 et 2 g d'acide tranexamique est de 3 heures, la concentration maximale est de 5, 8 et 15 μg / ml, respectivement. La consommation de nourriture n'affecte pas l'absorption de l'acide tranexamique dans le tractus gastro-intestinal.

La liaison avec les protéines plasmatiques (profibrinolysine) est inférieure à 3%. L'acide tranexamique ne se lie pas à l'albumine. La concentration thérapeutique de l'acide tranexamique dans le plasma sanguin est de 5-10 mg / l.

Il est distribué de manière relativement homogène dans les tissus (à l'exception du liquide céphalo-rachidien, où la concentration est de 1/10 de celle du plasma); pénètre dans la barrière placentaire, dans le lait maternel (environ 1% de la concentration dans le plasma maternel), à travers la barrière hémato-encéphalique, dans le liquide intra-articulaire et les membranes synoviales. Le volume initial de distribution est de 9-12 litres. La concentration antifibrinolytique dans divers tissus persiste pendant 17 heures, dans le plasma - jusqu'à 7-8 heures.

Métabolisé dans une faible mesure.La courbe pharmacocinétique a une forme triphasée avec une demi-vie dans la phase finale - 3 heures. La clairance rénale totale est égale à la clairance plasmatique (7 l / h). Il est excrété par les reins (la voie principale est la filtration glomérulaire) - plus de 95 % sous forme non modifiée au cours des 12 premières heures.

Deux métabolites de l'acide tranexamique ont été identifiés: N-acétylé et dérivé désaminé.

Après prise d'acide tranexamique, 1%, 7%, 39% et 79% de la dose prise sont pris en interne à une dose de 10-15 mg / kg pendant la première heure, 3 heures, 24 heures et 48 heures, respectivement.

En cas de violation de la fonction rénale, il existe un risque de cumul de l'acide tranexamique.

Les indications:

Traitement à court terme des saignements associés à une fibrinolyse accrue, avec les conditions pathologiques suivantes:

- Prostatectomie; interventions chirurgicales sur la vessie;

- Ménorragie;

- Saignement de nez;

- Conisation du col de l'utérus;

- Hyphéma traumatique (hémorragie dans la chambre antérieure de l'œil).

- Prévention et traitement de l'hémorragie chez les patients atteints d'hémophilie, qui subissent une petite intervention chirurgicale (y compris l'extraction de la dent).

- Angioedema héréditaire (prévention des exacerbations de la maladie).

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'acide tranexamique ou à d'autres composants du médicament;

- Insuffisance rénale chronique sévère (débit de filtration glomérulaire inférieur à 30 mg / ml / 1,73 m)²) en raison du risque de cumul;

- La thrombose veineuse ou artérielle à l'heure actuelle ou dans l'anamnèse (la thrombose veineuse profonde des jambes, l'embolie pulmonaire, la thrombose des vaisseaux intracrâniens, etc.) avec l'impossibilité de la thérapeutique simultanée avec les anticoagulants;

- Fibrinolyse due à une coagulopathie de consommation (stade d'hypocoagulation du syndrome de coagulation intravasculaire disséminée [syndrome DVS]);

- Des convulsions dans l'anamnèse;

- Violation acquise de la vision des couleurs

- Hémorragie sous-arachnoïdienne (due au risque de développer un œdème cérébral, une ischémie et un infarctus cérébral);

- Traitement de la ménorragie chez les patients de moins de 16 ans (aucune expérience d'utilisation);

- Enfants jusqu'à 3 ans (forme posologique solide).

Soigneusement:

L'acide tranexamique doit être utilisé avec prudence dans les situations suivantes:

- Hématurie causée par des maladies du parenchyme rénal, et saignement des parties supérieures de l'appareil urinaire (risque d'obstruction mécanique secondaire de l'appareil urinaire avec un caillot de sang avec le développement de l'anurie). Section "instructions spéciales");

- Les patients présentant un risque élevé de thrombose (antécédents d'événements thromboemboliques ou antécédents familiaux de maladie thromboembolique, diagnostic vérifié de thrombophilie);

- Syndrome de coagulation intravasculaire disséminée [syndrome DVS];

- La présence de sang dans les cavités, par exemple, dans la cavité pleurale, les cavités des articulations et des voies urinaires;

- Les patients recevant un traitement anticoagulant (expérience limitée);

- Utilisation simultanée de préparations de facteurs de coagulation II, VII, IX et X en combinaison [complexe prothrombique] ou complexe coagulant anti-inhibiteur (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments");

- Patients prenant des contraceptifs oraux combinés (en raison d'un risque accru de complications thromboemboliques veineuses et de thrombose artérielle) (voir la rubrique «Interactions avec d'autres médicaments»).

Grossesse et allaitement:

En études précliniques l'acide tranexamique n'a eu aucun effet tératogène. Des études adéquates et strictement contrôlées de l'efficacité et de l'innocuité de l'utilisation des préparations d'acide tranexamique chez les femmes enceintes n'ont pas été menées. L'acide tranexamique pénètre dans le placenta et peut être contenu dans le sang de cordon à une concentration proche de celle de la mère.

Parce que les études de la fonction de reproduction chez les animaux ne permettent pas toujours de prédire les réactions chez les humains, l'acide tranexamique ne devrait être utilisé pendant la grossesse qu'en cas d'urgence.

L'acide tranexamique pénètre dans le lait maternel (la concentration du médicament dans le lait est d'environ 1% de la concentration dans le plasma sanguin de la mère). Le développement d'un effet antifibrinolytique chez un nourrisson est peu probable. Néanmoins, des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de l'acide tranexamique chez les mères qui allaitent.

Dosage et administration:

À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire.

- Traitement à court terme des saignements, causé par une fibrinolyse accrue: La dose standard recommandée d'acide tranexamique est de 15-25 mg / kg de poids corporel, une moyenne de 1000-1500 mg 2-3 fois par jour.

- Avec prostatectomie et interventions chirurgicales sur la vessie: 1000 mg pendant 6 heures avant l'opération, puis 1000 mg 3-4 fois par jour jusqu'à la disparition de la macrohématurie. Ne pas utiliser le médicament pendant plus de 2 semaines après la chirurgie.

- Avec ménorragie: la dose quotidienne recommandée est de 1000 mg 3 fois par jour jusqu'à la fin de la ménorragie, mais pas plus de 4 jours. Avec des saignements abondants, la dose du médicament peut être augmentée, tandis que la dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 4000 mg. Le traitement par l'acide tranexamique ne doit pas être débuté avant le saignement menstruel. Dans les essais cliniques l'acide tranexamique pas utilisé plus trois cycles menstruels d'affilée.

- Avec des saignements nasaux récurrents: 1000 mg 3 fois par jour pendant 7 jours.

- Après l'opération de conisation du col de l'utérus: 1500 mg 3 fois par jour pendant 12 jours après l'opération.

- En cas d'hyphéma traumatique: 1000-1500 mg 3 fois par jour (une dose cible de 25 mg / kg de poids corporel) pendant 7 jours.

- Patients atteints d'hémophilie: le médicament est administré par voie orale à une dose de 25 mg / kg de poids corporel 2 heures avant l'extraction de la dent, puis 1000-1500 mg 3 fois par jour pendant 6-8 jours. Il est nécessaire de prescrire simultanément les préparations des facteurs de la coagulation VIII ou IX.

- Avec angioedème héréditaire: 1000-1500 mg 2-3 fois par jour. Si le patient peut prévoir une exacerbation de la maladie, le médicament peut être pris par intermittence, en fonction de la présence de symptômes prodromiques.Dans d'autres cas, le médicament doit être pris en permanence.

Utilisation du médicament dans des groupes de patients spécifiques

Altération de la fonction rénale

Chez les patients présentant une insuffisance légère et modérée de la fonction excrétoire des reins, un ajustement de la dose et la fréquence d'administration de l'acide tranexamique sont nécessaires:

Concentration de la créatinine sérique

Taux de filtration glomérulaire (DFG)

La dose d'acide tranexamique

Multiplicité de réception

120-249

μmol / l

(1,36-2,82

mg / dL)

60-89

ml / min / 1,73 m²

15 mg / kg de poids corporel

2 fois par jour

250-500

μmol / l

(2,83-5,66

mg / dL)

30-59

ml / min / 1,73 m²

15 mg / kg de poids corporel

1 fois par jour

Fonction hépatique altérée

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

Âge des personnes âgées

Chez les patients âgés, en l'absence d'insuffisance rénale, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

Enfance

Les données sur l'efficacité et la tolérance des médicaments à base d'acide tranexamique chez les enfants sont limitées.

Enfants l'acide tranexamique est prescrit à raison de 25 mg / kg de poids corporel 2-3 fois par jour.

Actions en cas d'absence de la dose suivante

Si vous manquez une dose, vous devez prendre la prochaine dose du médicament à l'heure fixée. Ne prenez pas deux fois la dose après avoir sauté la dose suivante.

Effets secondaires:

L'incidence des effets indésirables est déterminée selon la classification de l'OMS: très souvent (> 1/10), souvent (> 1/100, ≤ 1/10), rarement (> 1/1000, ≤ 1/100), rarement (> 1/10000, ≤ 1/1000), très rarement (moins de 1/10000), la fréquence est inconnue (ne peut être déterminée à partir des données disponibles).

Troubles du tractus gastro-intestinal: souvent - nausée, vomissement, diarrhée (les symptômes disparaissent avec une dose plus faible).

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: rarement - réactions allergiques cutanées, incl. dermatite allergique.

Troubles du côté de l'organe de vision: rarement - déficience visuelle, incl. violation de la perception des couleurs, thrombose de la rétine.

Troubles vasculaires rarement - complications thromboemboliques, diminution marquée de la pression artérielle (habituellement due à une administration intraveineuse excessivement rapide, dans des cas exceptionnels - après l'ingestion); très rarement - la thrombose artérielle et veineuse de la localisation différente; fréquence inconnue - infarctus aigu du myocarde, thrombose cérébrale, thrombose carotidienne, accident vasculaire cérébral, thrombose veineuse profonde des jambes, embolie pulmonaire, thrombose de l'artère rénale avec développement d'une nécrose corticale et d'une insuffisance rénale aiguë, occlusion du shunt aorto-coronaire, thrombose artérielle et veines rétiniennes.

Troubles du système immunitaire: très rarement - réactions hypersensibilité, incl. choc anaphylactique.

Système nerveux altéré: rarement - vertiges; convulsions (habituellement avec administration intraveineuse).

Surdosage:

Il existe des données limitées sur les cas de surdosage. Un cas est signalé surdosage (en prenant 37 g d'acide tranexamique).

Symptômes: des étourdissements, des maux de tête, des nausées, des vomissements, de la diarrhée, des symptômes orthostatiques (y compris des vertiges en passant de la position horizontale à la position verticale), une hypotension artérielle orthostatique. Chez les patients prédisposés, le risque de thrombose augmente.

Traitement: l'antidote est inconnu. En cas de surdosage suspecté d'acide tranexamique, une hospitalisation est nécessaire. Lorsque vous prodiguez des soins, vous devez provoquer le vomissement, puis rincer l'estomac. Charbon actif réduit l'absorption de l'acide tranexamique lorsqu'il est ingéré pendant les 1-2 premières heures après un surdosage.Si le patient est inconscient ou si la déglutition est altérée Charbon actif peut être administré par un tube nasogastrique. Il est recommandé d'ingérer ou d'administrer par voie parentérale une grande quantité de liquide pour améliorer l'excrétion rénale, la diurèse forcée, le contrôle de la quantité d'urine libérée. Dans certains cas, l'utilisation d'anticoagulants peut être justifiée.

Interaction:

Des études cliniques spéciales sur l'interaction de l'acide tranexamique avec d'autres médicaments n'ont pas été menées. L'acide tranexamique empêche le développement de l'effet pharmacologique des médicaments fibrinolytiques (thrombolytiques).

Les contraceptifs oraux combinés augmentent le risque de complications thromboemboliques veineuses et de thromboses artérielles (en particulier, accident vasculaire cérébral ischémique et infarctus du myocarde). L'expérience de l'utilisation de l'acide tranexamique chez les femmes prenant des contraceptifs oraux combinés n'est pas disponible. Parce que le l'acide tranexamique a un effet antifibrinolytique, l'application simultanée avec des contraceptifs oraux combinés peut entraîner une augmentation supplémentaire du risque de complications thrombotiques.

L'utilisation simultanée de l'acide tranexamique avec des préparations de facteurs de coagulation II, VII, IX et X en combinaison [complexe prothrombinique] ou complexe coagulant anti-inhibiteur augmente le risque de thrombose.

Possible augmentation du risque de complications thrombotiques (en particulier, infarctus du myocarde) avec l'utilisation simultanée de l'acide tranexamique avec l'hydrochlorothiazide, la desmopressine, l'ampicilline-sulbactam, la ranitidine et la nitroglycérine.

Lorsqu'il est combiné avec des médicaments hémostatiques, l'activation de la thrombose est possible.

L'administration simultanée d'acide tranexamique avec des anticoagulants doit être effectuée sous la supervision stricte d'un médecin (l'expérience d'utilisation est limitée).

Instructions spéciales:

Chez les patients présentant un angio-œdème héréditaire, l'ophtalmologiste doit être consulté avant le début du traitement (détermination de l'acuité visuelle, de la vision des couleurs, de l'état de l'œil). Dans le processus de traitement, un examen ophtalmologique régulier est nécessaire (y compris l'évaluation de l'acuité visuelle et la perception des couleurs, l'examen du fond d'œil par une lampe à fente, la mesure de la pression intraoculaire, l'évaluation des champs visuels). traitement avec l'acide tranexamique, le médicament doit être jeté.

Les patients atteints d'angio-œdème héréditaire, qui reçoivent de l'acide tranexamique depuis longtemps, ont besoin d'une surveillance régulière en laboratoire de la fonction hépatique.

Les préparations d'acide tranexamique doivent être utilisées avec précaution en cas d'hématurie causée par des maladies du parenchyme rénal, étant donné qu'une précipitation intravasculaire de la fibrine est souvent observée dans ces conditions, ce qui peut aggraver les lésions rénales.En outre, en cas d'hémorragie massive de toute origine urinaire supérieure, la thérapie antifibrinolytique augmente le risque de caillots sanguins dans le bassin rénal et / ou l'uretère et, par conséquent, l'obstruction mécanique secondaire des voies urinaires et le développement de l'anurie.

Bien que les études cliniques n'aient pas révélé une augmentation significative de l'incidence de la thrombose, le risque de complications thrombotiques ne peut être totalement exclu. On décrit les cas de thrombose veineuse et artérielle et de thromboembolie chez des patients recevant de l'acide tranexamique. De plus, des cas d'occlusion de l'artère centrale de la rétine et de la veine centrale de la rétine ont été rapportés. Plusieurs patients ont développé une thrombose intracrânienne au cours du traitement par l'acide tranexamique. En conséquence, chez les patients présentant un risque élevé de thrombose (complications thromboemboliques dans l'anamnèse, cas de thromboembolie chez les proches, diagnostic confirmé de thrombophilie), l'acide tranexamique ne doit être utilisé qu'en cas d'urgence et sous surveillance médicale stricte. Avant l'application de l'acide tranexamique, une vérification doit être effectuée pour déterminer les facteurs de risque de complications thromboemboliques.

La présence de sang dans les cavités, par exemple dans la cavité pleurale, les cavités articulaires et les voies urinaires (y compris dans le bassin rénal et la vessie) peut entraîner la formation d'un "caillot insoluble" en raison de la coagulation extravasculaire sang, qui peut être résistant à la fibrinolyse physiologique.

Les patients présentant des saignements menstruels irréguliers ne doivent pas recevoir d'acide grannexamique tant que la cause de la dysménorrhée n'est pas établie. Si la quantité de saignements menstruels est insuffisamment réduite par un traitement à l'acide tranexamique, un traitement alternatif doit être envisagé.

L'efficacité et l'innocuité des préparations d'acide tranexamique pour le traitement de la ménorragie chez les patients de moins de 16 ans n'ont pas été établies.

Des précautions doivent être prises avec l'acide tranexamique chez les femmes prenant des contraceptifs oraux concomitants en même temps qu'un risque accru de thrombose (voir «Interactions avec d'autres médicaments»).

Chez les patients présentant un syndrome DIC nécessitant un traitement par l'acide tranexamique, la thérapie doit être réalisée sous la surveillance étroite d'un médecin expérimenté dans le traitement de cette maladie.

En raison du manque d'études cliniques adéquates, l'utilisation simultanée d'acide tranexamique avec des anticoagulants doit être réalisée sous la surveillance étroite d'un spécialiste expérimenté dans le traitement des troubles de la coagulation sanguine.

Si l'acide treneksamova est noté pour une déficience visuelle, il est nécessaire d'arrêter de prendre le médicament et de consulter un médecin.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

La capacité de l'acide tranexamique à influencer la vitesse des réactions psychomotrices et la capacité à contrôler le transport ou d'autres moyens mécaniques n'a pas été étudiée. L'acide tranexamique peut causer des étourdissements et une déficience visuelle et, par conséquent, peut affecter la capacité de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration et une vitesse accrues de réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés pelliculés, 250 mg ou 500 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

1, 2, 3 ou 6 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

À une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-004304

Date d'enregistrement:22.05.2017

Date d'expiration:22.05.2022

Le propriétaire du certificat d'inscription:OTISIFARM, OJSC OTISIFARM, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

PHARMSTANDART-TOMSKHIMFARM, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp22.06.2017

Instructions illustrées

Instructions

Cyclogemal (Cyclogemal)