Rolitan® (Roliten®)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeTolterodinTolterodin
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    • Forme de dosage: & nbsp
    Comprimés pelliculés.
    Composition:

    Chaque comprimé pelliculé contient:

    Substance active: Tartrate de toltérodine 2 mg

    Excipients:

    Cellulose microcristalline, hydrophosphate de calcium, amidon carboxyméthylique de sodium

    (TypeA), dioxyde de silicium colloïdal, stéarate de magnésium.

    Gaine:

    Colorant opedraj blanc (OY-S-58910)* (* - hypromellose, dioxyde de titane, macrogol 400,

    talc), eau purifiée **.

    (** - s'évapore pendant la production)

    La description:Comprimés ronds et biconcaves blancs à presque blancs. Couleurs recouvertes d'une gaine en film.
    Groupe pharmacothérapeutique:M-holinoblokator.
    ATX: & nbsp

    G.04.B.D   Spasmolytiques

    G.04.B.D.07   Tolterodin

    Pharmacodynamique:Antagoniste de m-holinoretseptorov, localisée dans la vessie et les glandes salivaires. Réduit la fonction contractile de la vessie et réduit la salivation. Il provoque une vidange incomplète de la vessie, augmente la quantité d'urine résiduelle et réduit la pression du détrusor. L'effet thérapeutique persistant de la toltérodine est atteint après 4 semaines. Tolterodin et son métabolite actif, le 5-hydroxyméthyl sont hautement spécifiques des récepteurs muscariniques, ont une sélectivité pour les récepteurs de la vessie (en comparaison avec les récepteurs des glandes salivaires).
    Pharmacocinétique

    Succion:

    Après avoir pris la drogue à l'intérieur toltérodine rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale (CmOh) dans le sérum est réalisé en 1-3 heures. La valeur de CmOh augmente proportionnellement à la dose de toltérodine dans la gamme de 1 à 4 mg. La biodisponibilité absolue de la toltérodine est de 65% chez les personnes ayant un métabolisme réduit CYP2ré6) et 17% chez les individus ayant un métabolisme élevé (la plupart des patients).

    Les aliments n'affectent pas l'exposition de la toltérodine non liée et du métabolite actif 5-hydroxyméthylé chez les personnes ayant un métabolisme accru, bien que le taux de toltérodine augmente lorsqu'il est pris avec de la nourriture.


    Distribution:

    La concentration d'équilibre est atteinte dans les 2 jours. Le volume de distribution de la toltérodine est de 113 litres.


    Métabolisme:

    La toltérodine est principalement métabolisée dans le foie par une enzyme polymorphe CYP2ré6 avec la formation d'un métabolite 5-hydroxyméthyl pharmacologiquement actif. Un métabolisme plus poussé entraîne la formation d'acide 5-carboxylique et de N- métabolites désalkylés.

    Chez les personnes ayant un métabolisme réduit (sans SRS2ré6), toltérodine Il n'est pas métabolisé en métabolite actif 5-hydroxyméthyl, mais est désalkylé avec des isoenzymes CYP3A4 avec éducation Ntoltérodine -dealkylée, qui ne possède pas d'activité pharmacologique.

    La toltérodine et le métabolite 5-hydroxyméthylé se lient principalement à l'orosomucoïde; les fractions non apparentées sont respectivement de 3,7% et 36%.


    Excrétion:

    La clairance systémique de la toltérodine chez les personnes ayant un métabolisme accru est d'environ 30 litres / heure, et la demi-vie (T1/2) - 2-3 heures. T1/2 Métabolite 5-hydroxyméthyle

    est de 3-4 heures. Après l'introduction 14 C-toltérodine environ 77% de la marque radioactive est excrété dans l'urine et 17% - avec les fèces, tandis que moins de 1% - inchangé et environ 4% sous la forme d'un métabolite actif. Le métabolite carboxylé et son métabolite désalkylé correspondant représentent environ 51% et 29% de la quantité excrétée dans l'urine.


    Pharmacocinétique dans des cas cliniques particuliers:

    Déduction et allongement réduits T1/2 (jusqu'à 10 heures) La toltérodine chez les personnes dont le métabolisme est diminué entraîne une augmentation de sa concentration (environ 7 fois) dans le contexte de concentrations non détectables du métabolite 5-hydroxyméthylé. En conséquence, la zone sous la courbe "concentration / temps" (AUC) Tolterodin chez les personnes ayant un métabolisme diminué est proche de la somme des valeurs AUC la toltérodine et son métabolite actif 5-hydroxyméthylé chez les patients ayant un métabolisme accru sous le même schéma posologique. Par conséquent, l'innocuité, la tolérabilité et l'effet clinique du médicament sont les mêmes quel que soit le phénotype. Valeur AUC La toltérodine et son métabolite actif 5-hydroxyméthylé est environ 2 fois plus élevée chez les patients atteints de cirrhose du foie.

    Les indications:Hyperréflexie (hyperactivité, instabilité) de la vessie, se manifestant par un besoin fréquent et obligatoire d'uriner et / ou d'incontinence urinaire.
    Contre-indicationsHypersensibilité, rétention d'urine, glaucome à angle fermé (non traitable), myasthénie grave, rectocolite hémorragique, mégacôlon, grossesse, période d'allaitement, âge de l'enfant.
    Soigneusement:Obstruction des voies urinaires, lésions obstructives du tractus gastro-intestinal, neuropathie, hernie irrécupérable.
    Dosage et administration:
    Le médicament est administré par voie orale 2 mg deux fois par jour. En cas d'insuffisance hépatique et / ou rénale, ainsi qu'en cas d'effets indésirables, la dose est réduite à 1 mg deux fois par jour.
    Après 6 mois, la nécessité de poursuivre le traitement doit être évaluée.
    Effets secondaires:

    Les effets secondaires associés à l'action anticholinergique: souvent (plus de 10%) - bouche sèche; pas souvent (1 - 10%) - les désordres de l'accommodation, réduit la déchirure (la xérophtalmie), la peau sèche; rarement (moins de 1%) - retarder la miction.

    Du système digestif: pas souvent (1-10%) - dyspepsie, constipation, douleurs abdominales, flatulences, vomissements; rarement (moins de 1%) - reflux gastro-oesophagien.

    Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: pas souvent (1-10%) - maux de tête, vertiges, somnolence, nervosité, paresthésie; rarement (moins de 1%) - altération de la conscience.

    Autre: pas souvent (1-10%) - faiblesse, fatigue, prise de poids, rarement (moins de 1%) - douleurs thoraciques, réactions allergiques, bouffées de sang sur la peau du visage.

    Surdosage:
    La plus forte dose reçue par les volontaires était de 12,8 mg de toltérodine

    L-tartrate pour 1 dose.

    Les symptômes les plus importants notés dans ce cas étaient des troubles de l'accommodation et une envie douloureuse d'uriner. Les hallucinations possibles, l'agitation sévère, les convulsions, l'insuffisance respiratoire, la tachycardie, la rétention urinaire, les pupilles dilatées.

    Traitement: lavage gastrique, rendez-vous du charbon actif, traitement symptomatique: avec des effets anticholinergiques centraux prononcés (y compris des hallucinations) - physostigmine; avec des convulsions ou une excitation prononcée - benzodiazépines; avec tachycardie - bêta-bloquants; avec insuffisance respiratoire - respiration artificielle; avec un retard dans la miction - cathétérisme; avec la dilatation des pupilles - pilocarpine sous la forme de gouttes oculaires et / ou transférer le patient dans une pièce sombre.
    Interaction:

    Lorsqu'il est combiné avec d'autres produits ayant des propriétés anticholinergiques, il est possible d'augmenter l'effet thérapeutique et les effets indésirables.

    Avec l'utilisation simultanée de Roliten avec m-cholinomimetics, l'effet thérapeutique du médicament peut diminuer.

    Avec l'utilisation combinée de Roliten avec le métoclopramide et le cisapride, les effets de ce dernier peuvent être affaiblis.

    Interaction pharmacocinétique possible avec d'autres médicaments métabolisés par le système du cytochrome P450 (CYP2ré6 ou CYP3UNE4) ou les inhiber. Cependant, l'utilisation combinée de Roliten avec la fluoxétine (un inhibiteur puissant CYP2ré6, qui est métabolisé en norfluoxétine, qui est un inhibiteur CYP3UNE4) conduit seulement à une légère augmentation du total AUC la toltérodine et son métabolite actif 5-hydroxyméthylé, qui ne provoque pas d'interaction cliniquement significative.

    Il est nécessaire d'éviter le traitement simultané avec des inhibiteurs puissants CYP3UNE4, tels que les antibiotiques macrolides (l'érythromycine et clarithromycine) ou antifongiques (kétoconazole, itraconazole et miconazole).

    Lors des essais cliniques, il n'y avait aucune preuve d'interaction entre Roliten et la warfarine ou les contraceptifs oraux combinés (contenant de l'éthinylestradiol / lévonorgestrel).

    Une étude clinique utilisant des sondes métaboliques n'a donné aucune indication toltérodine est capable d'inhiber l'activité CYP2ré6, CYP2c19, CYP3une4 ou CYP1une2.

    Instructions spéciales:
    Avant de commencer le traitement, les causes organiques de la miction fréquente et impérative doivent être exclues.
    Raliten n'est pas recommandé pour la prescription chez les enfants, car à l'heure actuelle l'innocuité et l'efficacité du médicament dans cette catégorie de patients n'a pas été étudiée. Les femmes en âge de procréer doivent utiliser des méthodes de contraception fiables pendant le traitement par Rolitan.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Étant donné que Roliten peut causer des troubles de l'accommodation et réduire la vitesse des réactions psychomotrices, la question de la possibilité de pratiquer des activités potentiellement dangereuses ne devrait être abordée qu'après avoir évalué la réponse individuelle du patient au médicament.
    Forme de libération / dosage:Comprimés pelliculés.
    Emballage:Pour 10 comprimés dans un blister de feuille d'aluminium / PVC / PVDNH. 3 ou 6 ampoules avec les instructions d'utilisation dans un emballage en carton.
    Conditions de stockage:Conserver dans un endroit sec à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:4 années. Ne pas utiliser après la date indiquée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-001584/08
    Date d'enregistrement:14.03.2008
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Ranbaxy Laboratories LimitedRanbaxy Laboratories Limited Inde
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.09.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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