Sinoflurin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

	montant
*Substance active:*
Propionate de fluticasone (micronisé)	50 μg
*Excipients:*
Chlorure de benzalkonium	10 μg
Phényléthanol	250 mcg
Polysorbate-80	100 μg
Avicel RC-591 [Cellulose microcristalline, carmellose sodique]	1250 μg
Dextrose anhydre	5000 μg
Eau purifiée	0,1 ml

La description:

Suspension blanche ou presque blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:glucocorticostéroïde pour application topique

ATX: & nbsp

R.01.A.D.08 Fluticasone

Pharmacodynamique:

Le propionate de fluticasone est une substance ayant un fort effet anti-inflammatoire. Avec l'administration intranasale, il n'y a pas d'effet systémique marqué et d'oppression du système hypothalamo-hypophyso-surrénalien.

Un changement significatif de la courbe quotidienne de la courbe pharmacocinétique du cortisol sérique n'a pas été détecté après l'administration de propionate de fluticasone à la dose de 200 μg / jour par rapport au placebo (rapport: 1,01, IC 90% - intervalle de confiance 0,9-1,14).

Le propionate de fluticasone a un effet anti-inflammatoire dû à l'interaction avec les récepteurs des glucocorticostéroïdes. Supprime la prolifération des mastocytes, des éosinophiles, des lymphocytes, des macrophages, des neutrophiles; réduit la production de médiateurs inflammatoires et d'autres substances biologiques actives (histamine, prostaglandines, leucotriènes, cytokines) au cours de la phase précoce et tardive de la réaction allergique.

Le propionate de fluticasone a un effet anti-inflammatoire rapide sur la muqueuse nasale et son effet antiallergique se manifeste dès 2 à 4 heures après la première application. Réduit les éternuements, les démangeaisons dans le nez, le nez qui coule, le nez bouché, l'inconfort dans les sinus et une sensation de pression autour du nez et des yeux. En outre, il atténue les symptômes oculaires associés à la rhinite allergique.

La réduction de la sévérité des symptômes (en particulier la congestion nasale) persiste pendant 24 heures après une seule injection d'un spray à la dose de 200 μg.

Le propionate de fluticasone améliore la qualité de vie des patients, y compris l'activité physique et sociale.

Pharmacocinétique

Succion

Après administration intranasale de propionate de fluticasone à la dose de 200 μg / jour, les concentrations plasmatiques maximales à l'équilibre ne sont pas quantitativement déterminées chez la majorité des patients (moins de 0,01 ng / ml). La concentration plasmatique la plus élevée a été enregistrée à 0,017 ng / ml. L'absorption directe de la cavité nasale est peu probable en raison de la faible solubilité dans l'eau et de l'ingestion de la majeure partie du médicament. La biodisponibilité orale absolue est faible (moins de 1%) à la suite d'une combinaison d'absorption incomplète du tractus gastro-intestinal et de métabolisme actif au cours du premier passage dans le foie. L'absorption systémique globale est donc extrêmement faible.

Distribution

Le propionate de fluticasone a un grand volume de distribution à l'état d'équilibre (environ 318 litres). Communication avec les protéines plasmatiques sanguines (91%).

Métabolisme

Le propionate de fluticasone est excrété rapidement du flux sanguin systémique principalement par le métabolisme dans le foie avec la formation d'un acide carboxylique inactif au moyen d'une isoenzyme CYP3UNE4 systèmes de cytochrome P450. Le métabolisme de la fraction avalée du propionate de fluticasone au cours du premier passage dans le foie se produit de la même manière.

Excrétion

L'élimination du propionate de fluticasone est linéaire dans la plage de dose de 250 à 1000 μg et se caractérise par une clairance plasmatique élevée (1,1 l / min). La concentration plasmatique maximale est réduite à environ 98% en 3-4 heures, et seulement à des concentrations plasmatiques très faibles, une demi-vie finale de 7,8 heures a été observée. La clairance rénale du propionate de fluticasone est négligeable (moins de 0,2%) et le métabolite inactif - acide carboxylique est inférieur à 5%. Le propionate de fluticasone et ses métabolites sont principalement excrétés par la bile dans l'intestin.

Les indications:

Prévention et traitement de la rhinite allergique saisonnière et à l'année.

Contre-indications

Hypersensibilité au propionate de fluticasone ou à tout autre composant du médicament; enfants de moins de 4 ans.

Soigneusement:

- Réception simultanée avec de puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4, comme ritonavir et kétoconazole, peut provoquer une augmentation de la concentration de propionate de fluticasone dans le plasma.

- Avec l'utilisation simultanée avec d'autres formes posologiques de glucocorticostéroïdes.

- En présence d'infections de la cavité nasale ou des sinus paranasaux.Dans ce cas, les maladies infectieuses du nez nécessitent un traitement approprié, mais ne sont pas une contre-indication à l'utilisation de pulvérisation nasale.

- Après une blessure récente au nez ou une intervention chirurgicale dans la cavité nasale ou en présence d'ulcères de la muqueuse nasale.

Grossesse et allaitement:

Les femmes enceintes et allaitantes ne peuvent être prescrites que dans les cas où le bénéfice attendu pour le patient dépasse tout risque possible pour le fœtus ou l'enfant.

Dosage et administration:

Seulement intranasal.

Pour atteindre l'effet thérapeutique complet, il est nécessaire d'appliquer le médicament régulièrement. L'effet thérapeutique maximal peut être atteint après 3-4 jours de thérapie.

Adultes et enfants de plus de 12 ans

Pour la prévention et le traitement de la rhinite allergique saisonnière et toute l'année par 2 injections dans chaque narine 1 fois par jour, il vaut mieux le matin (200 mcg par jour). Dans certains cas, deux injections peuvent être appliquées à chaque narine 2 fois par jour (400 μg par jour) pendant une courte période pour maîtriser les symptômes, après quoi la dose devrait être réduite.

La dose quotidienne maximale est de 400 mcg (pas plus de 4 injections dans chaque narine).

Groupes de patients spéciaux

Patients âgés

Dose habituelle pour adultes.

Enfants de 4 à 12 ans

Pour la prévention et le traitement de la rhinite allergique saisonnière et toute l'année pour 1 injection (50 mcg) dans chaque narine 1 fois par jour, c'est mieux le matin. Dans certains cas, il peut être nécessaire d'administrer 1 injection dans chaque narine 2 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 200 mcg (pas plus de 2 injections dans chaque narine).

Utilisation d'un inhalateur

Avant de l'utiliser, vous devez secouer doucement la bouteille, prenez-la en plaçant l'index et le majeur de chaque côté de la pointe, et le pouce sous le fond.

Lors de la première utilisation du médicament ou d'une interruption de son utilisation pendant plus d'une semaine, il est nécessaire de vérifier l'état de fonctionnement du nébuliseur: pointez la pointe loin de vous, faites quelques tapes jusqu'à l'apparition d'un petit nuage. Ensuite, vous devez nettoyer votre nez (se moucher). Fermez une narine et insérez la pointe dans l'autre narine. Inclinez légèrement la tête vers l'avant, en continuant à tenir la bouteille droite. Ensuite, vous devriez commencer à respirer par le nez et, en continuant à inhaler, appuyez une fois avec vos doigts pour pulvériser le médicament. Expirez par la bouche. Répétez la procédure pour la deuxième pulvérisation dans la même narine si nécessaire. Ensuite, répétez la procédure ci-dessus complètement en insérant la pointe dans l'autre narine.

Après utilisation, l'embout doit être imbibé d'un chiffon propre ou d'un mouchoir et recouvert d'un capuchon. Le spray doit être lavé au moins une fois par semaine. Pour ce faire, retirez soigneusement l'embout et rincez-le à l'eau tiède. Secouer l'excès d'eau et laisser sécher dans un endroit chaud. Évitez la surchauffe. Ensuite, placez délicatement la pointe au même endroit dans le haut de la fiole. Mettez le capuchon de protection. Si le bout de la pointe est obstrué, la pointe doit être retirée comme décrit ci-dessus et laissée quelque temps dans l'eau chaude. Puis rincer sous un jet d'eau froide, sécher et remettre sur la bouteille. Ne nettoyez pas l'extrémité de la pointe avec une épingle ou d'autres objets pointus.

Effets secondaires:

Les phénomènes indésirables présentés ci-dessous sont listés en fonction de la classification anatomique et physiologique et de la fréquence d'apparition.

La fréquence d'occurrence est définie comme suit: Souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100 et <1/10), rarement (≥ 1/1 000 et <1/100), rarement (≥ 1/10 000 et <1/1 000), rarement (≥ 1/10 000, cas individuels compris).

Très souvent, des événements indésirables se produisant souvent et rarement sont principalement établis sur la base de données de recherche clinique. Les phénomènes qui se produisent rarement et très rarement sont principalement déterminés à partir de rapports spontanés. Lors de la formation de la fréquence d'apparition de phénomènes indésirables, les indices de bruit de fond dans le groupe placebo n'ont pas été pris en compte, car ils étaient généralement comparables au groupe de traitement actif.

Du système immunitaire:

Rarement: réactions d'hypersensibilité (y compris bronchospasme, éruption cutanée, œdème du visage et de la langue, réactions anaphylactiques), réactions anaphylactoïdes.

Du système nerveux:

Souvent: mal de tête, sensation de goût et d'odeur désagréable. L'apparition d'un mal de tête, d'un goût et d'une odeur désagréables a également été rapportée lors de l'utilisation d'autres sprays nasaux.

Du côté de l'organe de vision:

Rarement: glaucome, augmentation de la pression intraoculaire, cataracte. La relation causale entre l'administration intranasale de propionate de fluticasone et ces phénomènes dans des études cliniques allant jusqu'à un an n'a pas été détectée.

De la part du système respiratoire, les organes du thorax et du médiastin:

Souvent: saignement de nez.

Souvent: sécheresse dans la cavité nasale et le pharynx, irritation de la cavité nasale muqueuse et du pharynx (il a été rapporté, comme avec d'autres préparations intranasales).

Rarement: perforation de la cloison nasale (rapportée avec des glucocorticostéroïdes intranasaux).

Surdosage:

Il n'y a aucune évidence d'un surdosage aigu ou chronique du propionate de fluticasone.

Chez des volontaires sains, l'administration intranasale de 2 mg de propionate de fluticasone deux fois par jour pendant 7 jours n'a eu aucun effet sur la fonction du système hypothalamo-hypophyso-surrénalien (dose 20 fois supérieure à la dose thérapeutique). L'utilisation du médicament à des doses plus élevées que celles recommandées pour une longue période de temps peut conduire à une suppression temporaire de la fonction des glandes surrénales.

Chez ces patients, le traitement au propionate de fluticasone doit être poursuivi aux doses requises pour contrôler la symptomatologie; la restauration de la fonction de la glande surrénale prend plusieurs jours, son suivi est effectué en mesurant le taux de cortisol dans le plasma.

Interaction:

En raison des très faibles concentrations de propionate de fluticasone dans le plasma après l'application du spray nasal, des interactions cliniquement significatives sont peu probables.

Ritonavir (inhibiteur hautement actif de la coenzyme CYP3UNE4 système enzymatique du cytochrome P450) est capable d'augmenter significativement les concentrations plasmatiques du propionate de fluticasone, entraînant une diminution spectaculaire des taux de cortisol sérique, des effets secondaires systémiques, y compris le syndrome de Cushing et la suppression de la fonction surrénalienne.

Inhibiteurs inhibiteurs CYP3UNE4 système enzymatique du cytochrome P450 cause négligeable (l'érythromycine) ou insignifiant (kétoconazole) une augmentation des concentrations de propionate de fluticasone dans le plasma, ce qui n'entraîne aucune diminution notable des concentrations sériques de cortisol. Néanmoins, des précautions doivent être prises lors de la combinaison d'inhibiteurs d'isoenzymes CYP3UNE4 système enzymatique du cytochrome P450 (par exemple, kétoconazole) et le propionate de fluticasone en raison d'une augmentation possible de la concentration plasmatique de ce dernier.

Par conséquent, l'utilisation simultanée du ritonavir et du propionate de fluticasone doit être évitée, à moins que le bénéfice potentiel pour le patient ne dépasse le risque possible de développer des effets secondaires systémiques des corticostéroïdes.

Instructions spéciales:

Le médicament est indiqué uniquement pour une utilisation intranasale.

Sans la surveillance du médecin, le vaporisateur nasal ne doit pas être utilisé continuellement pendant plus de 6 mois.

En cas d'utilisation prolongée, un contrôle régulier de la fonction du cortex surrénal est nécessaire.

Des effets systémiques ont été signalés lors de l'utilisation de glucocorticostéroïdes nasaux à des doses très élevées pendant une longue période. Ces effets sont beaucoup moins probables que lors de l'utilisation de formes orales de glucocorticostéroïdes, et peuvent varier chez des patients individuels, ainsi qu'entre différentes préparations de glucocorticostéroïdes.

Les effets systémiques possibles peuvent inclure le syndrome d'Itenko-Cushing, la suppression de la fonction surrénalienne, la cataracte, le glaucome et, dans des cas encore plus rares, des troubles mentaux ou comportementaux tels que l'hyperactivité psychomotrice, les troubles du sommeil, l'anxiété, la dépression ou l'agression.

Chez les enfants recevant des glucocorticoïdes par voie intranasale, une diminution du taux de croissance a été observée. Par conséquent, en tant que dose d'entretien chez les enfants, la plus petite dose doit être utilisée pour assurer un contrôle adéquat des symptômes de la maladie.

L'effet de la pulvérisation nasale de propionate de fluticasone peut se manifester seulement après plusieurs jours de traitement.

Pour atteindre l'effet thérapeutique maximal, vous devez adhérer à un schéma d'application régulier.

Des précautions doivent être prises lors du transfert de patients traités par glucocorticostéroïdes systémiques vers le propionate de fluticasone par pulvérisation nasale s'il existe des raisons de soupçonner une violation de la fonction surrénalienne.

Chez la plupart des patients, le spray nasal de propionate de fluticasone élimine les symptômes de la rhinite allergique saisonnière, mais dans certains cas, avec une concentration très élevée dans l'air des allergènes, une thérapie supplémentaire peut être nécessaire.

Pour arrêter les manifestations ophtalmiques dans le contexte d'un traitement efficace de la rhinite allergique saisonnière, une thérapie supplémentaire peut être nécessaire.

L'observation post-enregistrement a rapporté des cas d'effets systémiques des corticostéroïdes, tels que le syndrome de Cushing et la suppression de la fonction surrénale, avec l'utilisation combinée du propionate de fluticasone et du ritonavir. Par conséquent, l'utilisation simultanée du ritonavir et du propionate de fluticasone doit être évitée, à moins que le bénéfice potentiel pour le patient ne dépasse le risque possible de développer des effets secondaires systémiques des corticostéroïdes.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Les données sur l'effet du médicament sur l'aptitude à conduire des véhicules ne sont pas obtenues, mais les effets secondaires que le médicament peut causer devraient être pris en compte.

Forme de libération / dosage:

Pulvérisation nasale dosée, 50 mcg / dose.

Emballage:

Pour 12 ml (120 doses) du médicament dans un flacon de verre foncé avec un dispositif de dosage, un adaptateur et un capuchon de protection.

Pour 1 bouteille dans une palette en plastique avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sec à une température ne dépassant pas 25 ° C

Ne pas congeler.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002484

Date d'enregistrement:29.05.2014 / 15.01.2015

Date d'expiration:29.05.2019

Le propriétaire du certificat d'inscription:SAVAFARM, LLC SAVAFARM, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

SAVA MEDICA, Ltd. Inde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp08.01.2017

Instructions illustrées

Instructions

Sinoflurin (Sinoflurin)