Tidomette forte - mode d'emploi, posologie, effets indésirables, contre-indications

Composition:Substances actives: lévodopa 250 mg, carbidopa 25 mg; Excipients: povidone K-30 9 mg, talc 6 mg, stéarate de magnésium 5,5 mg, amidon (sec) 12 mg, silice colloïdale 5 mg, cellulose microcristalline 85,5 mg.

La description:Kaya comprimé du blanc à presque blanc avec un risque d'un côté de la tablette.

Groupe pharmacothérapeutique:Un agent antiparkinsonien (précurseur de dopamine + inhibiteur périphérique de la décarboxylase)

ATX: & nbsp

N.04.B.A.02 La lévodopa et un inhibiteur de la décarboxylase

Pharmacodynamique:Levodopa est un acide aminé dérivé de la L-tyrosine. La dopamine est formée directement à partir de la lévodopa avec la participation de l'enzyme-décarboxylase cytoplasmique des acides aminés L aromatiques. Le résultat final de la dopamine est l'inhibition de l'activité neuronale dans le striatum du cerveau. Levodopa rapidement décarboxylé dans les tissus périphériques sous l'influence des L-aminoacides aromatiques, dépendant de la pyridoxine décarboxylase, se transformant en dopamine, qui, cependant, ne pénètre pas dans la barrière hémato-encéphalique. La carbidopa inhibe la décarboxylation de la lévodopa dans les tissus périphériques, sans pénétrer la barrière hémato-encéphalique et n'affecte pas la conversion de la lévodopa en dopamine dans le système nerveux central. Ainsi, la combinaison de carbidopa et de lévodopa augmente la quantité de lévodopa qui pénètre dans le cerveau. Lorsque l'ingestion combinée de carbidopa double la biodisponibilité de la lévodopa. L'introduction de la carbidopa n'entraîne jamais une inhibition complète de la décarboxylase des L-aminoacides aromatiques.

Pharmacocinétique

une. Levodopa

Succion: Lévodopa est absorbé par le transport actif du tractus gastro-intestinal, son passage à travers la barrière hémato-encéphalique est également effectué par des mécanismes actifs. Plus important sur le mode d'absorption de la lévodopa est la présence de décarboxylase des acides L-aminés aromatiques dans la paroi intestinale. . De l'estomac levodopa est absorbé en quantité limitée. Le taux de vidange gastrique joue un rôle clé dans l'absorption de la lévodopa. Les facteurs ralentissant la vidange de l'estomac (nourriture, m-holinoblokiruyuschie signifie), retardent le passage de la lévodopa dans le duodénum et ralentissent son absorption. La concentration maximale de lévodopa dans le sang est notée 1-2 heures après l'administration.

Distribution: Le volume de distribution de la lévodopa est de 0,9-1,6 l / kg. Tout en maintenant l'activité des L-aminoacides décarboxylases aromatiques, la clairance totale de la lévodopa dans le plasma sanguin est de 0,5 l / kg / h. Levodopa pénètre dans la barrière hémato-encéphalique par une diffusion facilitée. L'endothélium des capillaires du cerveau contient également des L-aminoacides décarboxylases aromatiques comme seconde barrière potentielle au passage de la lévodopa dans le cerveau; cependant, dans ces capillaires, une partie insignifiante de la dose injectée de lévodopa est décarboxylée. Métabolisme: Environ 70-75% de la lévodopa administrée est métabolisée dans la paroi intestinale (effet «premier passage»). Foie dans le métabolisme du premier passage de la participation est presque pas acceptée.Avec une dose croissante, la quantité de lévodopa, qui subit une décarboxylation dans l'intestin, diminue. Levodopa ne se lie pas aux protéines du plasma sanguin. La décarboxylation de la lévodopa avec la décarboxylase des acides L-aminés aromatiques est le principal moyen de former la dopamine à partir de la lévodopa. Une grande quantité de cette enzyme se trouve dans les intestins, le foie et les reins. La méthoxylation de la lévodopa sous l'influence de la catéchol-O-méthyltransférase pour former la 3-O-méthyldopa est la deuxième voie de métabolisation de la lévodopa. Avec un traitement à long terme, ce métabolite peut s'accumuler. La transamination est un moyen supplémentaire de métaboliser la lévodopa. Le produit final de cette voie est le vanilly pyruvate, l'acétate de vanille et l'acide 2,4,5-trihydroxyphénylacétique. Toutes les voies métaboliques, à l'exception de la transamination, sont irréversibles.

Excrétion: En association avec la carbidopa, la demi-vie de la lévodopa passe à 3 heures. Jusqu'à 69% de la lévodopa peut être trouvée dans l'urine d'une personne sous forme de dopamine et de ses métabolites - acide vinilinmindalique, noradrénaline, acide homovanilique, acide dihydrophénylacétique.

b. Carbidopa

Aux doses recommandées, la carbidopa ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique.La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 2-4 heures. Environ 50% de la carbidopa est excrétée dans l'urine et les fèces. 35% de la carbidopa, excrétée par les reins, est excrétée inchangée.

Les indications:La maladie de Parkinson; Syndrome de Parkinson (parkinsonisme postencéphalitique, parkinsonisme dû à l'intoxication au monoxyde de carbone et (ou) au manganèse).

Contre-indicationsHypersensibilité à tout composant du glaucome à fermeture médicamenteuse, névrose ou psychose sévère, mélanome ou suspect, maladie cutanée d'étiologie inconnue, maladie de Huntington, tremblement essentiel, utilisation concomitante d'inhibiteurs non sélectifs de la monoamine oxydase (MAO). Il ne devrait pas être utilisé pour le traitement du parkinsonisme secondaire causé par l'utilisation d'antipsychotiques (neuroleptiques). Son utilisation chez les enfants de moins de 18 ans n'est pas recommandée en raison de données insuffisantes sur l'efficacité et la sécurité.

Soigneusement:Le médicament est administré avec prudence en cas de lésions érosives et ulcéreuses de l'estomac et / ou du duodénum, crises épileptiques dans l'anamnèse, infarctus du myocarde avec troubles du rythme cardiaque dans l'anamnèse, insuffisance cardiaque, maladies du système endocrinien (y compris le diabète sucré), bronchique. l'asthme, les troubles mentaux, ainsi que les violations graves du foie et des reins.

Grossesse et allaitement:

L'effet de la drogue sur le cours de la grossesse chez les femmes est inconnue. Dans des études expérimentales, il a été constaté que l'association de la lévodopa et de la carbidopa provoque des changements viscéraux et squelettiques chez les animaux. Par conséquent, l'utilisation du médicament n'est possible que si le bénéfice attendu du traitement pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

On ne sait pas s'ils sont excrétés dans le lait maternel levodopa et carbidopa. Il y a un rapport sur l'excrétion de la lévodopa avec le lait maternel chez une mère allaitante atteinte de la maladie de Parkinson. Par conséquent, en raison des effets indésirables graves possibles du médicament sur l'enfant et en tenant compte de l'importance de la thérapie pour la mère, si le médicament est nécessaire pendant la lactation, il faut soit arrêter l'allaitement, soit annuler le médicament.

Dosage et administration:

À l'intérieur, avec une petite quantité de nourriture ou après un repas, laver avec de l'eau et ne pas mâcher. Comme il existe une compétition entre les acides aminés aromatiques et la lévodopa au cours de l'absorption, lors de l'utilisation du médicament, la consommation d'un grand nombre de protéines doit être évitée.

La dose quotidienne moyenne de carbidopa, nécessaire pour supprimer la conversion périphérique de la lévodopa, est de 70 à 100 mg. L'excès de 200 mg de carbidopa n'entraîne pas d'augmentation supplémentaire de l'effet thérapeutique. La dose quotidienne de lévodopa ne doit pas dépasser 2000 mg.

La dose initiale - 1/2 comprimés 2 fois par jour, si nécessaire, vous pouvez augmenter le nombre de comprimés par jour. En règle générale, au début du traitement de remplacement, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 3 comprimés par jour (1 comprimé 3 fois par jour). L'utilisation dans cette dose est recommandée au début du traitement des cas graves de parkinsonisme. La dose quotidienne du médicament peut exceptionnellement être augmentée en monothérapie, mais ne doit pas dépasser 8 comprimés (1 comprimé 8 fois par jour). L'utilisation dans des quantités de plus de 6 comprimés par jour devrait être faite avec beaucoup de soin.

Tidometh Forte lors du remplacement de la lévodopa

La levodopa de porc est arrêtée 12 heures avant le traitement avec Tidometh Forte, et dans le cas des formes prolongées de levocarbidopa - pendant 24 heures. La dose de Tidometh Forte dans ce cas ne doit pas dépasser 20% de la dose précédente de lévodopa. La dose d'entretien est de 3-6 comprimés par jour pour la plupart des patients.

Effets secondaires:

Le plus souvent - dyskinésie, y compris les mouvements involontaires (y compris choréiformes, dystoniques), et les nausées.

Les premiers signes sur la base desquels une décision peut être prise pour abolir le médicament sont des contractions musculaires et un blépharospasme.

D'autres effets secondaires:

Du système nerveux: réactions psychotiques, y compris délire, hallucinations et pensées paranoïaques, syndrome neuroleptique malin (voir «Instructions spéciales»), épisodes de bradykinésie (syndrome «on-off»), agitation, paresthésie, vertiges, somnolence, troubles du sommeil, y compris cauchemars, insomnie; confusion, maux de tête, dépression (y compris avec des intentions suicidaires), démence, prédilections pathologiques, augmentation de la libido.Il a été rapporté sur le développement des crises, mais la relation de cause à effet avec la prise du médicament n'est pas établie.

Du système digestif: vomissements, anorexie, diarrhée, constipation, dyspepsie, sécheresse de la muqueuse buccale, changement de goût, assombrissement de la salive, saignement gastro-intestinal, ulcère duodénal. Du système cardio-vasculaire: arythmie et / ou palpitations, réactions orthostatiques, y compris une diminution ou une augmentation de la pression artérielle, de la pression artérielle; phlébite.

De la part du système hématopoïèse: leucopénie, thrombocytopénie, anémie (y compris hémolytique), agranulocytose.

Réactions allergiques angioedème, urticaire, prurit, vascularite hémorragique (purpura Shenlaine-Henoch), éruptions bulleuses (y compris des réactions similaires au pemphigus).

Du système respiratoire: essoufflement, infection des voies respiratoires supérieures. De la peau: éruption cutanée, transpiration excessive, sueur assombrissante, alopécie.

Du système urinaire: infections des voies urinaires, mictions fréquentes, assombrissement de l'urine.

Changement d'indicateurs de laboratoire: diminution de l'hémoglobine et de l'hématocrite, activité accrue de l'alanine aminotransférase (AJIT), aspartate aminotransférase (ACT), lactate déshydrogénase, phosphatase alcaline, hyperbilirubinémie, augmentation de l'azote uréique, test de Coombs positif, hyperglycémie, leucocytose, bactériurie et hématurie.

Autre: douleur dans la poitrine, asthénie.

Ci-dessous sont énumérés d'autres effets indésirables qui ont été observés avec l'utilisation de la lévodopa seule, ce qui signifie qu'ils peuvent être observés avec Tidomette Forte:

Du système cardiovasculaire: infarctus du myocarde.

Du système digestif: douleur gastro-intestinale, dysphagie, salivation, flatulence, bruxisme, sensation de brûlure de la langue, brûlures d'estomac, hoquet.

Du côté du métabolisme: œdème, diminution ou augmentation du poids corporel.

Du système nerveux: ataxie, troubles extrapyramidaux, chutes, anxiété, troubles de la démarche, nervosité, diminution de la pensée, perte de mémoire, désorientation, euphorie, blépharospasme, trisus, aggravation des tremblements, stupeur, contraction musculaire, activation du syndrome latent de Horner, neuropathie périphérique.

Du système respiratoire: douleur dans la gorge, toux.

De la peau: Mélanome malin, "bouffées de chaleur" du sang.

Depuis les organes des sens: crise oculogique, diplopie, vision altérée, mydriase. Du système génito-urinaire: rétention urinaire, incontinence urinaire, priapisme.

Autre: douleur abdominale, fatigue, faiblesse, douleur dans les membres inférieurs, dyspnée, malaise, voix enrouée, agitation.

A partir des indicateurs de laboratoire: leucopénie, hypokaliémie, hypercreatininémie et hyperuricémie, protéinurie et glucosurie.

Surdosage:Traitement: lavage gastrique, observation rapprochée et surveillance ECG pour la détection rapide de l'arythmie; si nécessaire, un traitement antiarythmique.

Interaction:

- l'utilisation simultanée avec des médicaments antihypertenseurs nécessite une attention particulière en ce qui concerne le risque d'hypotension orthostatique;

- lors de l'application simultanée de la lévodopa avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) (à l'exception des inhibiteurs de la MAO-B), des troubles circulatoires sont possibles (l'administration des inhibiteurs de la MAO doit être interrompue en 2 semaines). Ceci est dû à l'accumulation sous l'influence de la dopamine et de la norépinéphrine, dont le métabolisme est inhibé par les inhibiteurs de la MAO, et une forte probabilité d'agitation, d'hypertension, de tachycardie, de bouffées vasomotrices et d'étourdissements;

- lorsqu'il est combiné avec des antidépresseurs tricycliques, l'hypertension artérielle et la dyskinésie peuvent survenir, ainsi qu'une diminution de la biodisponibilité de la lévodopa;

- lorsqu'il est combiné avec des agonistes des récepteurs D2-dopaminergiques (dérivés de la phénothiazine, de la butyrophénone), ainsi qu'avec l'isoniazide, l'effet thérapeutique de la lévodopa peut être réduit;

- peut augmenter l'effet de l'adrénomimétique, à l'égard de laquelle il est recommandé de réduire leur dose. Avec l'utilisation simultanée de la lévodopa et de la β-adrénomimétique, les moyens d'anesthésie par inhalation peuvent augmenter le risque de troubles du rythme cardiaque;

- lors de l'utilisation de l'amantadine avec la lévodopa, il y a un effet de potentialisation;

- méthyldopa et levodopa peut potentialiser les effets secondaires les uns des autres;

- la pyridoxine est un cofacteur de la décarboxylase des L-aminoacides aromatiques, enzyme responsable de la décarboxylation périphérique de la lévodopa et de la formation de dopamine. Lorsqu'il est prescrit aux patients recevant de la lévodopa (sans inhibiteur de la décarboxylase des L-aminoacides aromatiques), il y a une augmentation du métabolisme périphérique de la lévodopa et une plus petite quantité de celle-ci pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. De cette façon, pyridoxine réduit l'effet thérapeutique de la lévodopa, à moins que des inhibiteurs supplémentaires de la décarboxylase périphérique des acides L-aminés aromatiques ne soient prescrits;

- avec l'administration supplémentaire d'inhibiteurs aromatiques de la L-aminoacide décarboxylase, la dose quotidienne de lévodopa peut être réduite de 70 à 80% tout en conservant le même résultat clinique

- en association avec le diazépam, la phénytoïne, la clonidine, les dérivés du thioxanthène, la papaverine, la réserpine, les inhibiteurs m-cholinergiques, une diminution de l'effet antiparkinsonien est possible;

- l'utilisation simultanée de médicaments au lithium (Li +) augmente le risque de dyskinésies et d'hallucinations;

- les sels de fer peuvent réduire la biodisponibilité de la lévodopa et de la carbidopa; la signification clinique d'une telle interaction est inconnue;

- bien que métoclopramide augmente la biodisponibilité de la lévodopa, accélérant la vidange de l'estomac, néanmoins, il peut nuire au contrôle de la maladie en raison de son antagonisme avec les récepteurs de la dopamine.

Instructions spéciales:Il ne devrait pas être utilisé dans les cas de parkinsonisme secondaire (syndrome de Parkinson) causé par l'utilisation d'antipsychotiques (neuroleptiques). Arrêter le traitement doit être progressive, car avec un arrêt soudain du médicament peut développer un complexe de symptômes qui ressemble à un syndrome neuroleptique malin (rigidité musculaire, fièvre, augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase (CK) dans le sérum sanguin). Il est nécessaire de surveiller les patients qui ont soudainement besoin d'abaisser la dose du médicament ou d'interrompre sa réception. L'absorption de la lévodopa chez les patients âgés est plus élevée que chez les patients jeunes. Ces données confirment l'information sur la diminution de l'activité de la L-aminoacide décarboxylase aromatique dans les tissus avec l'âge, ainsi que sur l'utilisation à long terme de la lévodopa. Avec des lésions érosives et ulcéreuses de l'estomac et / ou du duodénum, des crises d'épilepsie dans l'anamnèse, un infarctus du myocarde avec des antécédents de troubles du rythme, insuffisance cardiaque, diabète, asthme bronchique, maladies du système endocrinien, troubles mentaux et violations graves du foie ou des reins doit être pris avec précaution. Dans de tels cas, les patients doivent être sous la surveillance étroite du médecin. Aussi bien que levodopa, Tidometh Forte peut causer des troubles mentaux. Le développement de telles réactions est associé à une augmentation de la dopamine dans le cerveau avec la lévodopa. Tous les patients prenant le médicament doivent être surveillés en relation avec la possibilité de développer un état dépressif avec des tendances suicidaires. Les patients chez lesquels des psychoses ont été observées nécessitent une approche prudente dans la sélection du traitement.

Les patients ayant subi un infarctus du myocarde, qui présentaient des arythmies auriculaires, nodales et ventriculaires, avaient besoin d'un examen préliminaire approfondi.Ces patients ont besoin de surveiller l'activité cardiaque, avec un soin particulier - avec la nomination de la première dose et pendant la sélection des doses. Des études épidémiologiques ont montré que les patients atteints de la maladie de Parkinson présentaient un risque plus élevé de mélanome en développement (environ 2 à 6 fois plus élevé) que la population générale. Le risque accru de mélanome associé à la maladie de Parkinson ou à d'autres facteurs traiter la maladie de Parkinson, n'est pas claire. Par conséquent, les patients et les médecins, qui utilisent souvent et régulièrement le médicament Tidomet Forte pour les indications nécessaires, il est recommandé de surveiller le développement du mélanome. Idéalement, les examens périodiques de la peau doivent être effectués par des spécialistes qualifiés (par exemple, des dermatologues). Indicateurs de laboratoire: habituellement, le taux de créatinine et d'urée est inférieur à celui de la lévodopa. Les changements transitoires comprennent une concentration accrue d'urée dans le plasma sanguin, l'ALT, l'ACT, la lactate déshydrogénase (LDH) et la bilirubine. Lors de l'utilisation de Tidometh Forte, il peut y avoir un faux résultat positif de détermination des cétones dans l'urine avec un test décisif; cette réaction ne change pas lorsque l'urine est bouillie. Lors de la détermination du glucose dans l'urine en utilisant une méthode basée sur la réaction enzymatique de la glucose oxydase, il peut y avoir un résultat faux négatif. En cas de traitement prolongé, une surveillance périodique de la fonction hépatique, de la fonction rénale, de l'hématopoïèse et du système cardiovasculaire est nécessaire, de même que le contrôle de l'état mental du patient.

Avec l'anesthésie générale pendant la chirurgie, Tidometh Forte est prescrit sans abaisser la dose, si le patient est capable de prendre des médicaments et du liquide à l'intérieur. Lors de l'utilisation d'halothane et de cyclopropane, le médicament est arrêté au moins 8 heures avant l'opération. Le traitement se poursuit après l'opération à la même dose. Les patients atteints de glaucome à angle ouvert doivent être nommés Tidometh Forte avec prudence. Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller régulièrement la pression intraoculaire.

L'utilisation de la drogue peut causer de la somnolence et, dans de rares cas, s'endormir soudainement. Les patients doivent être informés à ce sujet et doivent faire preuve de prudence lorsqu'ils conduisent ou utilisent des machines.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Lors de la nomination de Tidometh Forte, il est recommandé de s'abstenir de conduire une voiture et de contrôler les mécanismes qui nécessitent une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Pilules

Emballage:

10 comprimés par bande de papier d'aluminium. Pour 5 ou 10 bandes avec instructions d'utilisation dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 30 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N012502 / 01

Date d'enregistrement:12.01.2012

Le propriétaire du certificat d'inscription:Torrent Pharmaceuticals Co., Ltd.Torrent Pharmaceuticals Co., Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

TORRENT PHARMACEUTICALS, Ltd. Inde

Représentation: & nbspTORRENT PHARMACEUTICALS LTD. TORRENT PHARMACEUTICALS LTD. Inde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Tidomet forte (Tidomet forte)