Substance activeLevodopa + CarbidopaLevodopa + Carbidopa
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    Composition:
    Une tablette contient:
    ingrédients actifs: lévodopa - 250,00 mg, carbidopa - 25,00 mg (sous forme de carbidopa monohydraté 26,85 mg);
    Excipients: lactose - 95,00 mg, amidon de maïs - 48,848 mg, cellulose microcristalline - 50,00 mg, colorant cramoisi [Ponso 4R] - 0,30 mg, povidone-K30 -12,00 mg, butyl hydroxy anisole - 0,01 mg, poudre de talc - 10,00 mg, stéarate de magnésium - 5,00 mg, colloïde de dioxyde de silicium - 2,00 mg, amidon carboxyméthylique de sodium (type A) - 20,00 mg, amidon de maïs (séché) - 5,00 mg.
    La description:Pilules rondes cylindriques plates de couleur rose clair avec des inclusions, avec une facette et deux risques qui se chevauchent d'un côté et gravure "Syndopa" de l'autre côté.
    Groupe pharmacothérapeutique:Un agent antiparkinsonien (précurseur de dopamine + inhibiteur périphérique de la décarboxylase)
    ATX: & nbsp

    N.04.B.A.02   La lévodopa et un inhibiteur de la décarboxylase

    Pharmacodynamique:La structure de la lévodopa est un acide aminé formé à partir de la L-tyrosine. La dopamine est formée directement à partir de la lévodopa avec la participation de l'enzyme cytoplasmique - décarboxylase, acides L-aminés aromatiques. Le résultat final de la dopamine est l'inhibition de l'activité neuronale dans le striatum du cerveau. Levodopa rapidement décarboxylé dans les tissus périphériques sous l'influence d'acides aminés aromatiques, dépendant de la pyridoxine décarboxyase, se transformant en dopamine, qui, cependant, ne pénètre pas dans la barrière hémato-encéphalique.
    La carbidopa inhibe le processus de décarboxylation de la lévodopa dans les tissus périphériques sans pénétrer la barrière hémato-encéphalique et n'affecte pas la conversion de la lévodopa en dopamine dans le système nerveux central. Ainsi, une combinaison de carbidopa. et la lévodopa permet d'augmenter la quantité de lévodopa entrant dans le cerveau. Lorsque l'ingestion combinée de carbidopa double la biodisponibilité de la lévodopa. L'introduction de la carbidopa n'entraîne jamais une inhibition complète de la décarboxylase des L-aminoacides aromatiques.
    Pharmacocinétique
    Carbidopa
    Succion
    Après l'ingestion de carbidopa en une dose unique chez des patients atteints de la maladie de Parkinson, la concentration plasmatique maximale (Tmax) est de 1,5 h à 5 h.
    Métabolisme et excrétion
    Métabolisé dans le foie. Parmi les métabolites excrétés dans l'urine, les principaux sont l'acide alpha-méthyl-3-méthoxy-4-hydroxyphénylpropionique, ainsi que l'acide alpha-méthyl-3,4-dihydroxyphénylpropionique, qui représentent respectivement environ 14% et 10% des métabolites excrétés . En plus petites quantités, deux autres métabolites sont trouvés. L'un d'entre eux est identifié comme 3,4-dihydroxyphényl-acétone, l'autre est préliminaire comme N-méthyl-carbidopa. La teneur de chacune de ces substances ne dépasse pas 5% de la quantité totale de métabolites. Dans l'urine, la carbidopa inchangée est également trouvée. Les conjugués n'ont pas été identifiés.
    L'excrétion dans l'urine du médicament inchangé se termine essentiellement dans les 7 heures et est de 35%.
    Levodopa
    Succion
    La lévodopa est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal et est activement métabolisée. Malgré le fait que plus de 30 métabolites différents sont formés, essentiellement levodopa est transformé en dopamine, épinéphrine, norépinéphrine.
    Après administration orale de lévodopa en une dose unique chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, le Tmax est de 1,5 à 2 heures et est maintenu au niveau thérapeutique pendant 4 à 6 heures.
    Excrétion
    Les métabolites sont rapidement excrétés dans l'urine - en environ 2 heures, environ 1/3 de la dose est excrétée.
    La demi-vie (T1 / 2) de la lévodopa est d'environ 50 minutes. Lors de la prise d'une combinaison de carbidopa et de lévodopa, la lévodopa T1 / 2 augmente à environ 1,5 h
    Effet de la carbidopa sur le métabolisme de la lévodopa
    La carbidopa augmente la concentration de lévodopa dans le plasma sanguin. Avec l'ingestion précédente de carbidopa, la concentration de lévodopa dans le plasma sanguin est augmentée d'environ 5 fois, et le temps de maintien de la concentration thérapeutique dans le plasma augmente de 4 à 8 heures. Avec l'administration simultanée de carbidopa et de lévodopa, des résultats similaires ont été obtenus. Chez les patients atteints de la maladie de Parkinson qui avaient précédemment pris de la carbidopa, la lévodopa a été augmentée de 3 à 15 heures avec la lévodopa dans une dose unique de lévodopa T1 / 2.La concentration de lévodopa a augmenté d'au moins 3 fois en raison de la carbidopa. La concentration de dopamine et d'acide homovanilique dans le plasma sanguin et dans l'urine diminue avec l'ingestion préalable de carbidopa.
    Les indications:Maladie ou syndrome de Parkinson d'étiologie connue (en raison d'une encéphalite, de troubles cérébro-vasculaires, d'une intoxication par des substances toxiques, y compris du monoxyde de carbone ou du manganèse).
    Contre-indications
    Hypersensibilité à tout composant du médicament, déficit en lactase, intolérance à la lactase, malabsorption du glucose-galactose, glaucome à angle fermé, psychose ou névrose sévère, grossesse et allaitement, mélanome ou suspicion, maladies de la peau d'étiologie inconnue; La maladie de Huntington, un tremblement essentiel.
    L'utilisation simultanée contre-indiquée du médicament avec des inhibiteurs non sélectifs de la monoamine oxydase (MAO), et si la période après la fin de la prise d'inhibiteurs de MAO est inférieure à 2 semaines.
    Il ne devrait pas être utilisé pour le traitement du parkinsonisme secondaire causé par l'utilisation d'antipsychotiques (neuroleptiques). Il n'est pas recommandé de nommer les patients de moins de 18 ans.
    Soigneusement:Le médicament est pris avec prudence en cas de lésions érosives et ulcératives de l'estomac et / ou du duodénum, ​​crises épileptiques dans l'anamnèse, infarctus du myocarde avec troubles du rythme cardiaque dans l'anamnèse, insuffisance cardiaque, maladies pulmonaires graves (y compris l'asthme bronchique), endocrinien les maladies du système (y compris le diabète sucré), la psychose sévère et les troubles névrotiques, ainsi que les violations graves du foie et des reins.
    Dosage et administration:
    À l'intérieur, avec une petite quantité de nourriture ou après un repas, laver avec de l'eau et ne pas mâcher. Comme il existe une compétition entre les acides aminés aromatiques et la lévodopa au cours de l'absorption, lors de l'utilisation du médicament, un grand nombre de protéines doivent être évitées. La dose quotidienne moyenne de carbidopa, nécessaire pour supprimer la conversion périphérique de la lévodopa, est de 70 à 100 mg. L'excès de 200 mg de carbidopa n'entraîne pas d'augmentation supplémentaire de l'effet thérapeutique. La dose quotidienne de lévodopa ne doit pas dépasser 2 g.
    La dose initiale - 1/2 comprimés 2 fois par jour, si nécessaire, vous pouvez augmenter de 1/2 comprimés par jour ou par jour pour obtenir l'effet optimal. L'effet thérapeutique est observé le premier jour, et parfois après la première dose. L'effet complet du médicament est atteint dans les 7 jours. En règle générale, au début du traitement de remplacement, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 3 comprimés par jour (1 comprimé 3 fois par jour). L'utilisation dans cette dose est recommandée au début du traitement des cas graves de parkinsonisme. La dose quotidienne du médicament peut exceptionnellement être augmentée en monothérapie, mais ne doit pas dépasser 8 comprimés (1 comprimé 8 fois par jour). L'utilisation dans des quantités de plus de 6 comprimés par jour devrait être faite avec beaucoup de soin.
    Lors de la substitution des préparations de lévodopa, l'administration de ces dernières doit être arrêtée, au moins 12 heures avant le début du traitement par Sindopa (en cas de prise de formes prolongées - pendant 24 heures). La dose quotidienne de Sindop devrait fournir environ 20% de la dose quotidienne précédente de lévodopa.
    Pour les patients prenant plus de 1,5 g de lévodopa, la dose initiale de Sindopa est de 1 comprimé 3 à 4 fois par jour.

    Effets secondaires:
    Du système nerveux: dyskinésie, y compris choréoathétose, dystonie, avec utilisation prolongée du syndrome «on-off», syndrome neuroleptique malin, vertiges, mouvements involontaires dystoniques, convulsions, sédation, somnolence, confusion, cauchemars, tension nerveuse, maux de tête, excitabilité accrue, anxiété, insomnie , le changement de l'état mental, y compris les effets paranoïaques et les psychoses transitoires, les hallucinations, la dépression avec ou sans intention suicidaire, l'hypomanie, l'augmentation de la libido, la démence.
    Du système digestif: anorexie, nausée, vomissement, constipation, diarrhée, douleur épigastrique, sécheresse de la bouche, assombrissement de la salive, effet ulcérogène chez les patients prédisposés, saignements gastro-intestinaux.
    Du système cardiovasculaire: Hypotension orthostatique, collapsus, arythmies, tachycardie, hypertension artérielle, phlébite.
    De l'hématopoïèse: leucopénie, anémie (y compris hémolytique), thrombocytopénie, agranulocytose.
    Du système respiratoire: essoufflement, infection des voies respiratoires supérieures.
    Du système urinaire: infections des voies urinaires, mictions fréquentes, assombrissement de l'urine.
    Réactions allergiques angioedème, urticaire, démangeaisons cutanées, éruption cutanée, maladie de Shenlaine-Henoch.
    Indicateurs de laboratoire: changements dans l'activité de l'alanine aminotransférase, de l'aspartate aminotransférase, de la phosphatase alcaline, de la lactate déshydrogénase, de la concentration d'azote uréique, de la bilirubine, de l'iode liée aux protéines, hyperuricémie, hypercreatinémie, test de Coombs direct positif.
    Autre: évanouissement, douleur thoracique.

    Autres effets indésirables pouvant survenir lors de la prise de lévodopa, qui doivent être pris en compte lors de l'utilisation du médicament levodopa+ carbidopa:
    Du système digestif: dyspepsie, brûlures d'estomac, sialorrhée, dysphagie, bruxisme, hoquet, douleur et inconfort dans l'abdomen, flatulence, sensation de brûlure de la langue.
    Du côté du métabolisme: œdème, augmentation ou diminution du poids corporel.
    Depuis les organes des sens: diplopie, vision floue, altération du goût, crises oculogiques.
    Du système respiratoire: mal de gorge, toux.
    Du système nerveux: faiblesse, évanouissement, fatigue, asthénie, diminution de l'activité mentale, désorientation, ataxie, engourdissement, augmentation du tremblement des mains, crampes musculaires, trismus, activation du syndrome de Bernard-Horner latent, insomnie, anxiété, euphorie, agitation psychomotrice, démarche instable, neuropathie périphérique , blépharospasme.
    Du système urinaire: rétention urinaire, incontinence urinaire.
    Autre: voix enrouée, malaise, "bouffées de chaleur" sur la peau du visage, du cou et de la poitrine, mélanome malin, priapisme.
    Indicateurs de laboratoire: le médicament peut provoquer une réaction faussement positive aux corps cétoniques dans l'urine, si des bandes de test sont utilisées pour déterminer la cétonurie. Cette réaction ne changera pas après avoir fait bouillir des échantillons d'urine. Des résultats faussement négatifs peuvent être obtenus en utilisant une méthode de glucose oxydase pour déterminer la glucosurie.
    Surdosage:
    Symptômes: d'abord augmenter, puis abaisser la tension artérielle, la tachycardie sinusale, la perturbation du rythme cardiaque, la confusion, l'agitation psychomotrice, l'anorexie, l'insomnie, l'anxiété. Une hypotension orthostatique peut également se développer. Les symptômes d'anorexie et d'insomnie peuvent persister plusieurs jours.
    Traitement: lavage gastrique, réception de charbon actif. Si nécessaire, un traitement symptomatique, dans un hôpital. Il n'y a pas d'antidote spécifique. À l'heure actuelle, il n'existe aucune donnée sur l'utilisation de la dialyse.
    Interaction:
    - L'utilisation simultanée avec des médicaments antihypertenseurs nécessite une attention particulière en ce qui concerne le risque d'hypotension orthostatique.
    - En association avec des antidépresseurs tricycliques, il peut y avoir une augmentation de la pression artérielle et de la dyskinésie, tout comme la biodisponibilité de la lévodopa.
    - Combinés, l'utilisation de bloqueurs des récepteurs dopaminergiques D2 et la préparation de Sindop réduit l'effet de ces derniers.
    - Le médicament Sindopa ne peut pas être administré avec des inhibiteurs non sélectifs de la MAO, car la crise hypertensive peut se développer. Le traitement par les inhibiteurs de la MAO doit être interrompu au moins 14 jours avant le rendez-vous du médicament. L'exception est sélégiline (inhibiteur sélectif de la MAO-B), qui peut être utilisé comme adjuvant dans le traitement par la lévodopa.
    - Peut augmenter l'effet des sympathomimétiques, à cet égard, il est recommandé de réduire leur dose. Avec l'utilisation simultanée de la lévodopa et des β-adrénomimétiques, les moyens d'anesthésie par inhalation peuvent augmenter le risque de troubles du rythme cardiaque.
    - Lors de l'utilisation de l'amantadine avec la lévodopa, un effet de potentialisation mutuelle est noté.
    - Méthyldopa et levodopa peut potentialiser les effets secondaires les uns des autres.
    - Pyridoxine est un cofacteur de la dofadécarboxylase, une enzyme responsable de la décarboxylation périphérique de la lévodopa et de la formation de dopamine. Lorsqu'il est prescrit aux patients recevant de la lévodopa (sans inhibiteurs de la dopadécarboxylase), il y a une augmentation du métabolisme périphérique de la lévodopa. il pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. De cette façon, pyridoxine réduit l'effet thérapeutique de la lévodopa, sauf si des inhibiteurs supplémentaires de la dofadécarboxylase périphérique sont prescrits.
    - Avec la prise supplémentaire d'inhibiteurs de la dopadécarboxylase, la dose quotidienne de lévodopa peut être réduite de 70 à 80% tout en conservant le même résultat clinique.
    - Utilisation conjointe avec le diazépam, la phénytoïne, la clonidine, les dérivés de thioxanthène, la papaverine, la réserpine, la m-holinoblokatorami - la réduction possible de l'action antiparkinsonienne.
    Instructions spéciales:
    Il ne devrait pas être utilisé dans les cas de parkinsonisme secondaire (syndrome de Parkinson) causé par l'utilisation d'antipsychotiques (neuroleptiques).
    Arrêter le traitement doit être progressive, car avec un arrêt soudain du médicament peut développer un complexe de symptômes qui ressemble à un syndrome neuroleptique malin (rigidité musculaire, fièvre, augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase (CK) dans le sérum sanguin).
    Il est nécessaire de surveiller les patients qui ont soudainement besoin d'abaisser la dose du médicament ou d'interrompre sa réception. L'absorption de la lévodopa chez les patients âgés est plus élevée que chez les patients jeunes. Ces données confirment l'information sur la diminution de l'activité de la dofadecarboxylase dans les tissus avec l'âge, ainsi que sur l'administration à long terme de la lévodopa.
    Chez les patients avec des lésions érosives et ulcéreuses de l'ulcère gastrique et / ou duodénal, des crises épileptiques dans l'histoire, des maladies graves du système cardiovasculaire (y compris l'infarctus du myocarde avec arythmies cardiaques dans l'histoire de l'insuffisance cardiaque), maladies du système endocrinien (y compris le diabète sucré) ), les maladies pulmonaires graves (y compris l'asthme), les troubles mentaux, ainsi que la fonction hépatique et rénale sévère devraient prendre le médicament avec prudence. Dans de tels cas, les patients doivent être étroitement surveillés.
    Des études épidémiologiques ont montré que les patients atteints de la maladie de Parkinson ont un risque plus élevé (environ 2 à 6 fois plus élevé) de développer un mélanome que la population générale. Il est lié si le risque accru de mélanome observé avec la maladie de Parkinson ou d'autres facteurs, tels que la prise de médicaments pour le traitement de la maladie de Parkinson, est incertain. Par conséquent, les patients et les médecins qui utilisent régulièrement Cindopa pour les indications nécessaires sont recommandés. surveiller le développement du mélanome. Idéalement, les examens périodiques de la peau doivent être effectués par des spécialistes qualifiés (par exemple, des dermatologues). En cas de traitement prolongé, une surveillance périodique de la fonction hépatique, de la fonction rénale, de l'hématopoïèse et du système cardiovasculaire est nécessaire, de même que le contrôle de l'état mental du patient.
    Lors d'opérations chirurgicales, si une anesthésie générale est nécessaire, le médicament est prescrit sans abaisser la dose, si le patient est capable de prendre des médicaments et du liquide à l'intérieur. Lors de l'utilisation d'halothane et de cyclopropane, le médicament est arrêté au moins 8 heures avant l'opération. Le traitement se poursuit après l'opération à la même dose.
    Les patients atteints de glaucome à angle ouvert dans le contexte de la prise du médicament devraient surveiller régulièrement la pression intraoculaire.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Il est nécessaire de s'abstenir de gérer le transport et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:
    Comprimés 250 mg + 25 mg.
    Emballage:10 comprimés par bande de papier d'aluminium.
    Pour 5 bandes, ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.
    Conditions de stockage:
    Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 30 ° C.
    Garder hors de la portée des enfants.


    Durée de conservation:
    4 années.
    Ne pas utiliser après la date d'expiration.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N011440 / 01
    Date d'enregistrement:N ° N011440 / 01
    Le propriétaire du certificat d'inscription:San Pharmaceutical Industries Co., Ltd.San Pharmaceutical Industries Co., Ltd. Inde
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspSAN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. SAN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. Inde
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.08.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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