Tizanidine-Teva - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance active: chlorhydrate de tizanidine (tizanidine) 2,29 mg (2,0 mg) / 4,58 mg (4,0 mg); substances auxiliaires: lactose (lactose anhydre) 57,91 mg / 115,82 mg; SMCC 501 solide (cellulose microcristalline 98%, colloïde de dioxyde de silicium 2%) 22,575 mg / 45,15 mg; SMCC 901 solide (cellulose microcristalline 98%, dioxyde de silicium colloïdal 2%) 22,575 mg / 45,15 mg; acide stéarique 2 150 mg / 4,30 mg.

La description:

Comprimés 2 mg. Comprimés ronds biconvexes blancs ou presque blancs avec un risque d'un côté et gravés "T2" de l'autre.

Comprimés 4 mg. Comprimés ronds biconvexes blancs ou presque blancs avec

risque transversal d'un côté et gravure "T4" - de l'autre.

Groupe pharmacothérapeutique:Miorelaxant de l'action centrale

ATX: & nbsp

M.03.B.X Autres myorelaxants d'action centrale

M.03.B.X.02 Tizanidine

Pharmacodynamique:

La tizanidine est un agoniste des récepteurs alpha2-adrénergiques situés dans le système nerveux central au niveau supraspinal et rachidien. Stimulant les récepteurs alpha 2-adrénergiques présynaptiques, tizanidine supprime la libération d'acides aminés excitateurs qui stimulent les récepteurs sensibles au N-méthyl-D-acapartate (récepteurs NMDA). En conséquence, la transmission polysynaptique de l'excitation est supprimée au niveau des neurones intermédiaires de la moelle épinière. Tizanidine n'affecte pas directement les muscles squelettiques, les synapses neuromusculaires ou les réflexes monosynaptiques.

Tizanidine réduit la spasticité et les convulsions cloniques, à la suite de laquelle la résistance des muscles aux mouvements passifs dans les articulations diminue et le volume des mouvements actifs augmente.

Pharmacocinétique

Succion

L'absorption de la tizanidine est élevée, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma (Tmax) est de 1 à 2 heures. La biodisponibilité est de 34%. Manger n'affecte pas la pharmacocinétique. Distribution et métabolisme

Le volume de distribution est de 2,6 l / kg. Connexion avec des protéines plasmatiques - 30%.

Dans la gamme de dosage de 4 à 20 mg, la pharmacocinétique est linéaire. Tizanidine est métabolisé dans une large mesure dans le foie (95%) avec la formation de métabolites inactifs.

Excrétion

La période de demi-vie (T1 / 2) est de 3-5 heures. Il est principalement excrété par les reins (70% sous forme inchangée, 2,7% sous forme de métabolites) et excrété avec les fèces (20%).

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 25 ml / min), la concentration plasmatique maximale (Cmax) augmente de 2 fois, Tt-14 heures, l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) multiplie par 6.

Les indications:Spasticité des muscles squelettiques dans la sclérose en plaques, lésions de la moelle épinière.

Contre-indications

Hypersensibilité à la tizanidine ou à d'autres composants du médicament; grossesse; la période d'allaitement maternel; âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies); dysfonctionnement hépatique sévère; application simultanée avec des inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP1A2 (fluvoxamine, ciprofloxacine), alpha2-adrénomimétique, intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose.

Soigneusement:

Les patients de plus de 65 ans; insuffisance rénale (CC inférieure à 25 ml / min); utilisation simultanée avec des contraceptifs oraux, antiarythmiques, cimétidine, norfloxacine, rofécoxib, ticlopidine, détoxine,

bêta-adrénobloquants, sédatifs, éthanol, diurétiques, médicaments hypotenseurs.

Grossesse et allaitement:

L'application pendant la grossesse et pendant l'allaitement est contre-indiquée. Impact sur la capacité à gérer le transport et à travailler avec des machines.

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament Tizanidine-Teva en raison du développement possible d'effets indésirables pouvant affecter négativement la capacité de conduire des véhicules et d'effectuer des activités potentiellement dangereuses nécessitant une augmentation de la concentration et de la vitesse des réactions psychomotrices.

Dosage et administration:

À l'intérieur. La dose initiale est de 2 mg, suivie d'une augmentation de 2 mg avec des intervalles d'au moins 3 à 4 jours.

La dose quotidienne maximale est de 36 mg.

Le régime posologique doit être réglé individuellement, la dose quotidienne divisée en plusieurs réceptions (jusqu'à 3-4), selon les besoins du patient. Habituellement, pas plus de 24 mg / jour est nécessaire.

Le traitement des patients avec l'insuffisance rénale (CC moins de 25 ml / min) est recommandé pour commencer à une dose de 2 mgs une fois par jour. La dose doit être augmentée progressivement, en tenant compte de la tolérance et de l'efficacité: d'abord augmenter la dose, puis augmenter la fréquence d'application.

Chez les patients âgés de plus de 65 ans, le médicament Tizanidine-Teva doit être utilisé sous surveillance étroite de la fonction rénale en raison de la réduction possible du taux de filtration glomérulaire.

Effets secondaires:

La fréquence des effets secondaires est classée selon les recommandations de l'Organisation Mondiale de la Santé: très souvent - pas moins de 10%; souvent - pas moins de 1%, mais moins de 10%; rarement - pas moins de 0,1%, mais moins de 1%; rarement - pas moins de 0,01%, mais moins de 0,1%; très rarement - 0,01%, y compris les messages simples.

Du système nerveux: souvent - somnolence, vertiges; rarement - insomnie, hallucinations, troubles du sommeil.

Du système cardio-vasculaire: souvent - abaissant la pression artérielle, bradycardie.

De la part du système digestif, souvent - sécheresse de la muqueuse buccale, rarement - nausées, une violation de la fonction du tractus gastro-intestinal.

Du foie et des voies biliaires: très rarement - l'augmentation transitoire de l'activité des transaminases «foie», l'hépatite, l'insuffisance hépatique.

Du système musculo-squelettique: rarement - faiblesse musculaire.

Autre: très souvent - fatigue accrue; souvent - syndrome de sevrage *.

* Avec une forte annulation après un traitement prolongé et / ou réception de fortes doses de médicament (et également après l'application avec des médicaments antihypertenseurs) augmente le risque de développer une tachycardie, augmentation de la pression artérielle, dans certains cas - violation aiguë de la circulation cérébrale.

Surdosage:

Symptômes, nausées, vomissements, diminution marquée de la pression artérielle, allongement de l'intervalle QT (c), étourdissements, somnolence, myosis, anxiété, dépression respiratoire, coma.

Traitement-, lavage gastrique, utilisation répétée de charbon actif, diurèse forcée, traitement symptomatique, prise de beaucoup de liquides.

Interaction:

Application simultanée avec des inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP1A2 (fluvoxamine, ciprofloxacine) augmente significativement la concentration de tizanidine dans le plasma sanguin et augmente la probabilité de réactions indésirables.

Les médicaments hypotenseurs, y compris les diurétiques, utilisés simultanément avec la tizanidine augmentent le risque d'une diminution prononcée de la tension artérielle et de la bradycardie.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des contraceptifs oraux, des médicaments antiarythmiques, la cimétidine, la norflokéine, le rofécoxib, la ticlopidone, la clairance de la tizanidine est significativement réduite.

Avec l'utilisation simultanée de médicaments sédatifs et d'éthanol avec la tizanidine, le risque de dépression du système nerveux central augmente.

Le paracétamol augmente TCmax de 16 min (n'a pas de signification clinique).

Instructions spéciales:

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de Tizanidine-Teva chez les patients souffrant d'insuffisance rénale. Lors de l'utilisation de Tizanidine-Teva chez les patients présentant une insuffisance rénale (CC inférieure à 25 ml / min), une réduction de la dose peut être nécessaire. Il est recommandé de surveiller les indices de la fonction hépatique 1 une fois par mois pendant les 4 premiers mois de traitement chez les patients qui prennent un médicament Tizanidin-T eva à une dose quotidienne de 12 mg et plus, ainsi que dans les cas où signes cliniques évocateurs d'un dysfonctionnement hépatique, tels que nausées inexpliquées, anorexie, sensation de fatigue. Dans le cas où l'activité des transaminases «hépatiques» est 3 fois ou plus au-dessus de la limite supérieure de la norme, Tizanidine-Teva devrait être arrêté.

Avec l'application simultanée de la drogue-Teva tizanidine avec des inhibiteurs de CYP1A2 isoenzyme peut augmenter la concentration de tizanidine dans le plasma sanguin, qui à son tour peut être la cause des symptômes d'un surdosage, en particulier l'allongement de l'intervalle QT (c). Tizanidine-Teva avec des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP1A2 et d'autres médicaments qui peuvent conduire à un allongement de l'intervalle QT (c) n'est pas recommandé.

Des précautions doivent être prises lors du traitement de la tizanidine avec une maladie cardiovasculaire, une cardiopathie ischémique. Il est nécessaire de surveiller régulièrement les paramètres de laboratoire de l'état fonctionnel du cœur et de surveiller l'ECG.

Le retrait de Tizanidine-Teva devrait être progressif en raison du risque de syndrome de sevrage (voir la section «Effet secondaire»).

Il a été rapporté qu'il existe de rares cas de faiblesse musculaire lors de l'utilisation de la tizanidine (voir rubrique "Effet secondaire"). Dans les essais cliniques, il a été montré que tizanidine n'affecte pas la force de la contraction musculaire.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 2 mg, 4 mg.

10 comprimés dans un blister en polychlorure de vinyle et feuille d'aluminium.

Par 2, 3, 5 ou 10 blisters avec instructions d'utilisation dans un emballage en carton.

Emballage:

Comprimés 2 mg, 4 mg.

10 comprimés dans un blister en polychlorure de vinyle et feuille d'aluminium.

Par 2, 3, 5 ou 10 blisters avec instructions d'utilisation dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

Durée de conservation 3 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001812

Date d'enregistrement:27.08.2012

Le propriétaire du certificat d'inscription:Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd.Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd. Israël

Fabricant: & nbsp

TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Co. Hongrie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Tizanidine-Teva (Tizanidine-Teva)