Tizanil - instructions d'utilisation, doses, effets secondaires, contre-indications

Substance active: chlorhydrate de tizanidine (équivalent à la tizanidine) pour les comprimés 2 mg - 2,288 (2) mg, pour les comprimés 4 mg - 4,576 (4) mg, pour les comprimés 6 mg - 6,864 (6) mg. Excipients: cellulose microcristalline pour comprimés 2 mg - 74,71 mg, pour comprimés 4 mg - 101,02 mg, pour comprimés 6 mg - 127,64 mg, lactose monohydraté pour comprimés 2 mg - 79,00 mg, pour comprimés 4 mg - 109,43 mg, pour comprimés 6 mg - 118,14 mg, acide stéarique pour comprimés 2 mg - 0,30 mg, pour comprimés 4 mg - 0,40 mg, pour comprimés 6 mg - 0,50 mg, dioxyde de silicium colloïdal anhydre pour comprimés 2 mg - 2,88 mg, pour comprimés 4 mg - 4,576 mg, pour les comprimés 6 mg - 6,864 mg.

La description:

Les comprimés sont de couleur blanche ou presque blanche, cylindrique plat avec un biseau des deux côtés.

Pour les comprimés de 2 mg: avec un risque d'un côté et avec un nombre de 2 de l'autre côté.

Pour les comprimés de 4 mg: avec un risque en forme de croix d'un côté et le numéro 4 de l'autre côté.

Pour les comprimés de 6 mg: avec un risque en forme de croix d'un côté et le numéro 6 de l'autre côté.

Groupe pharmacothérapeutique:Miorelaxant de l'action centrale

ATX: & nbsp

M.03.B.X Autres myorelaxants d'action centrale

M.03.B.X.02 Tizanidine

Pharmacodynamique:

La tizanidine est un relaxant musculaire central. Le principal point d'application de son action est dans la moelle épinière. En stimulant les récepteurs ag-adrénergiques présynaptiques, tizanidine supprime l'excrétion des acides aminés excitateurs qui stimulent les récepteurs de la N-Memrf-D-acmpxaTy (récepteurs NMDA). En conséquence, au niveau des neurones intermédiaires de la moelle épinière, la transmission de l'excitation par la polysubstance est supprimée. Puisque ce mécanisme est responsable de l'excès de tonus musculaire, lorsqu'il est supprimé, le tonus musculaire diminue.

Pharmacocinétique

L'absorption est élevée; temps pour atteindre la concentration plasmatique maximale (TCmax) - 1 heure Bioavailability - environ 34%. Manger n'affecte pas la pharmacocinétique.

Le volume de distribution à l'état d'équilibre est de 160 litres. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 30%. Dans la gamme de doses de 4 à 20 mg, la pharmacocinétique est linéaire.

Métabolisé rapidement et en grande partie dans le foie (95%) par l'isoenzyme CYP1A2 avec la formation de métabolites inactifs. Il est excrété principalement par les reins

(70% de la dose sous forme de métabolites, 2,7% sous forme non modifiée). C'est biphasique:

période de teinture (T1 / 2) dans la première phase - 2,5 h; le dernier T1 / 2 - 22 heures. La demi-période moyenne de la substance inchangée est de 2-4 heures.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine <25 ml / min), la concentration plasmatique maximale (Cmax) augmente 2 fois, T 1/2 - 14 heures, l'aire sous la courbe pharmacocinétique "concentration-temps" (ASC) augmente en 6 fois.

Les indications:

Spasmes musculaires douloureux.

La spasticité dans la sclérose en plaques.

Plasticité en cas de lésions de la moelle épinière.

Spasticité, causée par une lésion cérébrale traumatique.

Contre-indications

Hypersensibilité à la tizanidine et à d'autres composants du médicament.

Insuffisance sévère de la fonction hépatique.

Application simultanée avec des inhibiteurs puissants des isoenzymes CYP1A2 (y compris fluvoxamine, androfloxacine),

Intolérance héréditaire au lactose, carence en lactase, malabsorption du glucose-galactose.

Enfants de moins de 18 ans

Soigneusement:

Insuffisance rénale, hypotension artérielle, bradycardie, prise simultanée de contraceptifs oraux, âge supérieur à 65 ans.

Ne pas annuler brusquement Tizanil, la dose du médicament est réduite progressivement.

Grossesse et allaitement:

Puisque les essais contrôlés de l'utilisation de tizanidip chez les femmes enceintes n'ont pas été effectués, il ne devrait pas être utilisé pendant la grossesse, sauf lorsque le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus.

Tizannind s'infiltre de manière insignifiante dans le lait maternel, donc pendant l'allaitement, le médicament devrait être retiré.

Dosage et administration:

Désigner à l'intérieur.

Freiner un spasme musculaire douloureux: mais 2 4 mg 3 fois par jour, en lourd

cas - en outre la nuit 2-4 mg.

Traitement de la spasticité de la musculature squelettique dans les maladies neurologiques; la dose initiale est de 2 mg 3 fois par jour, puis la dose est progressivement augmentée de 2 à 4 mg à des intervalles de 3 à 7 jours.La dose quotidienne optimale de 12-24 mg en 3-4 doses, la dose quotidienne maximale de 36 mg

Les patients atteints d'insuffisance rénale (avec une clairance de la créatinine <25 ml / min) reçoivent le médicament avec 2 mg une fois par jour. Si nécessaire, augmenter progressivement la dose en tenant compte de la tolérance. S'il est nécessaire d'obtenir un effet plus prononcé, il est recommandé d'augmenter d'abord la dose prescrite une fois par jour, puis - la fréquence du rendez-vous.

Effets secondaires:

Du système nerveux: morve, vertiges, hallucinations, insomnie, troubles du sommeil.

Du système cardio-vasculaire: bradycardie, abaissement de la pression artérielle (dans certains cas exprimés, jusqu'à l'effondrement et la perte de conscience).

A partir du système digestif: bouche sèche, nausée, dyspepsie, activité accrue des trapsaminases "hépatiques", hépatite, insuffisance hépatique.

Du système musculo-squelettique: faiblesse musculaire.

Autre: fatigue accrue, hypercreatininaemia.

Avec un retrait brusque du médicament après un traitement prolongé et / ou la réception de fortes doses du médicament (et également après l'application simultanée avec des médicaments hypotenseurs): tachycardie, augmentation de la pression artérielle, insuffisance aiguë de la circulation cérébrale.

Surdosage:

Surdosage

Symptômes: nausées, vomissements, baisse de la pression artérielle, étourdissements, somnolence, agitation, prolongation de l'intervalle QT, myosis, anxiété, insuffisance respiratoire, coma. Traitement: lavage gastrique, prise de charbon actif, diurèse forcée, traitement symptomatique.

Interaction:

L'utilisation simultanée de la tizanidine avec de la fluvoxamine ou de la ciprofloxacine (inhibiteurs de l'isoenzyme CYP1A2) entraîne une augmentation de 33 fois de la surface sous la courbe concentration-temps (AUC) de la tizanidine. En conséquence, une diminution cliniquement significative et prolongée de la pression artérielle peut en résulter, conduisant à une somnolence, une faiblesse et un retard des réactions psychomotrices (dans certains cas, à la conscience posturale); l'allongement de l'intervalle QT (voir rubrique "Surdosage").

Il n'est pas recommandé l'utilisation simultanée de la tizanidine avec d'autres inhibiteurs de l'isoenzyme CYP1A2 - antiarythmiques (amiodarone, mscyletine, propafénone), la cimétidine, les fluoroquilones (énoxacine, la péfloxacine, norfloxacine), le rofécoxib, les contraceptifs oraux, la ticlopidite.

Les médicaments antihypertenseurs (LS) augmentent le risque d'une diminution marquée de la pression artérielle et de la bradycardie.

L'éthanol, les dépresseurs du SNC peuvent augmenter l'effet sédatif de la tizanidine, donc l'utilisation simultanée de la tizanidine avec un dépresseur du SNC et (ou) de l'alcool,

Instructions spéciales:

Les cas signalés de violations de la fonction hépatique associée à la tizanidine, mais lorsque le médicament dans une dose quotidienne allant jusqu'à 12 mg, ces cas étaient rares. À cet égard, il est recommandé de surveiller les tests de la fonction hépatique fonctionnelle une fois par mois au cours des 4 premiers mois de traitement chez les patients tizanidine dans une dose quotidienne de 12 mg et plus, ainsi que dans les cas où il y a des signes cliniques suggérant une violation de la fonction hépatique tels que: nausées inexpliquées, anorexie, une sensation de fatigue. Dans le cas où l'activité de l'aspartate aminotransférase et de l'alanikinotransférase dans le sérum dépasse constamment 1 limite supérieure de la norme par 3 fois ou plus, l'application de Tizanil doit être interrompue. Les patients avec le syndrome de l'extension congénitale de l'intervalle Q-T tizanidine doit être administré avec prudence, comme dans les études précliniques de toxicité chronique chez les animaux (chiens), l'intervalle Q-T est prolongé lorsque le médicament est administré à une dose équivalente à la dose maximale pour un être humain.

Les patients atteints de cardiopathie ischémique et / ou d'insuffisance cardiaque doivent être surveillés régulièrement par l'ECG.

Chez les patients atteints de myasthénie, Gravis doit être utilisé avec une extrême prudence seulement dans les cas où le bénéfice attendu dépasse de manière significative le risque possible.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

En cas de somnolence, d'étourdissement ou de diminution de la tension artérielle au cours du traitement, Tizanil doit s'abstenir de travaux exigeant une forte concentration d'attention et une réaction rapide, par exemple conduire ou travailler avec des machines.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 2 mg, 4 mg, 1 mg. Pour 10 comprimés dans un blister de PVC / 113/1 SHDH / alun,

Pour un dosage de 2 mg: 3 ampoules par paquet de carton ainsi que des instructions d'utilisation.

Pour un dosage de 4 mg: 1 ou 3 plaquettes thermoformées par carton et instructions d'utilisation.

Pour le dosage de b mg: 3 blisters par paquet de carton avec le mode d'emploi.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans un blister de PVC / 113/1 SHDH / alun,

Pour un dosage de 2 mg: 3 ampoules par paquet de carton ainsi que des instructions d'utilisation.

Pour un dosage de 4 mg: 1 ou 3 plaquettes thermoformées par carton et instructions d'utilisation.

Pour le dosage de b mg: 3 blisters par paquet de carton avec le mode d'emploi.

Conditions de stockage:

A sec, protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

N'utilisez pas le produit après la date indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-000831

Date d'enregistrement:11.09.2012

Le propriétaire du certificat d'inscription: Simpex Pharma Pvt Ltd. Simpex Pharma Pvt Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

SIMPEX PHARMA, Pvt. Ltd. Inde

Représentation: & nbspKORAL-MED, CJSCKORAL-MED, CJSC

Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Tizanil® (Tizanil)