Sirdalud® MR (Sirdalud® MR)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeTizanidineTizanidine
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    • Forme de dosage: & nbspcapsules à libération modifiée
    Composition:

    1 capsule contient: substance active - chlorhydrate de tizanidine - 6,864 mg (en termes de gizanidine base - 6.000 mg);

    Excipients:

    éthylcellulose - 1 000 mg, gomme-laque - 4 000 mg, talc - 18 736 mg, sphères de sucre - 155 400 mg, dioxyde de titane - 1 260 mg, gélatine - 61 740 mg.

    Ingrédients de l'encre: oxyde de fer, oxyde noir, dioxyde de titane, gomme-laque.

    La description:Capsules de gélatine dure, taille 2, avec un couvercle blanc opaque et blanc opaque. logement. Sur le capuchon il y a une inscription de couleur grise - Sirdalud, sur le corps il y a une inscription de couleur grise - 6 mg
    Contenu de la capsule: pastilles rondes de couleur blanche ou presque blanche.
    Groupe pharmacothérapeutique:Miorelaxant de l'action centrale
    ATX: & nbsp

    M.03.B.X   Autres myorelaxants d'action centrale

    M.03.B.X.02   Tizanidine

    Pharmacodynamique:
    Tizanidine-relaxant musculaire, l'action centrale.Le point principal, l'application de son action est dans la moelle épinière. En stimulant les récepteurs alpha2-adrénergiques présynaptiques, il supprime la libération d'acides aminés excitateurs - qui stimulent »
    récepteurs du N-méthyl-D-aspartate (récepteurs NMDA). En conséquence, la transmission polysynaptique de l'excitation est supprimée au niveau des neurones intermédiaires de la moelle épinière. Puisque ce mécanisme est responsable de l'excès de tonus musculaire, lorsqu'il est supprimé, le tonus musculaire diminue. En plus de
    miorelaksiruyuschim-propriétés, tizanidine a également un effet analgésique central moyennement prononcé.
    L'IRM Sirdalud® est efficace pour la spasticité chronique de l'épine dorsale et cérébrale. Réduit la spasticité et les convulsions cloniques, ce qui réduit la résistance aux mouvements passifs et augmente le volume des mouvements actifs.
    L'effet miorelaxant (mesure sur l'échelle d'Ashworth et test «pendulaire») et les effets secondaires (diminution de la fréquence cardiaque (HR) et de la pression artérielle (TA)) de la tizanidine dépend de la concentration de tizanidine dans le plasma sanguin.
    Pharmacocinétique
    Succion
    La tizanidine est absorbée presque complètement. La concentration maximale moyenne (Cmax) (6,6 ng / ml) après une seule application de 12 mg de la préparation Sirdalud® MP en gélules est atteinte pendant 8,5 heures et représente environ la moitié de celle de Stach en prenant des comprimés de tizanidine à dose journalière similaire , divisé en 3 doses (4 mg 3 fois par jour), tandis que l'exposition quotidienne totale (AUC) reste inchangée.
    Distribution.
    La «libération» à long terme de la tizanidine à partir de la forme posologique de la capsule à libération modifiée provoque un profil pharmacocinétique «relaxé» qui assure le maintien d'une concentration thérapeutique stable de tizanidine dans le plasma sanguin pendant 24 heures. la distribution pendant la période d'équilibre après l'administration intraveineuse est de 2,6 l / kg.
    La liaison avec les protéines plasmatiques est de 30%. " .
    Métabolisme.
    Il a été montré que. tizanidine rapidement et dans une large mesure, (plus de 95%). est métabolisé dans le foie. "In vitro, il a été démontré que" tizanidine, est principalement métabolisé par l'isoenzyme 1A2 du système du cytochrome P450. Les métabolites sont inactifs.
    La tizanidine est excrétée principalement par les reins (environ 70%) sous forme de
    métabolites: sous forme inchangée - environ 4,5%.
    Tizanidine dans la gamme de 1 mg à 20 mg a une pharmacocinétique linéaire.
    Caractéristiques de la pharmacocinétique des brevets individuels
    Patients atteints d'insuffisance rénale.
    Chez les patients atteints d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine <25 ml / min), la concentration plasmatique maximale moyenne de la tizanidine est 2 fois plus élevée que chez les volontaires sains, la demi-vie atteint 14 heures, ce qui entraîne une augmentation -fold) biodisponibilité systémique de la tizanidine (mesurée par l'aire de la sous-courbe "concentration-temps"),
    Patients atteints d'insuffisance hépatique
    Il n'y avait pas d'études spécifiques dans cette catégorie de patients. Comme- tizanidine métabolisé de manière intense dans le foie par l'isoenzyme CYP1A2, une violation de la fonction hépatique peut entraîner une augmentation de l'exposition systémique à la tizanidine.
    Patients de plus de 65 ans '
    Les données sur la pharmacocinétique dans ce groupe de patients sont limitées.
    Dépendance à l'égard du sexe et de la race
    Le sexe n'affecte pas les propriétés pharmacocinétiques de la thiazanidine.
    L'influence de l'appartenance ethnique et raciale sur la pharmacocinétique de la tizanidine n'a pas été étudiée.
    Effet de la nourriture
    L'apport alimentaire simultané n'affecte pas la pharmacocinétique. tizanidine. Bien que la concentration maximale augmente de 1/3, lorsque le comprimé est pris après un repas, on considère qu'il n'est pas cliniquement pertinent. Il n'y a pas d'effet significatif sur l'absorption (AUC).

    Les indications:
    La spasticité des muscles squelettiques dans les maladies neurologiques, par exemple, avec (sclérose en plaques, myélopathie chronique, maladies dégénératives de la moelle épinière, les conséquences de la circulation cérébrale et de la paralysie cérébrale (patients de plus de 18 ans).

    Contre-indications
    Hypersensibilité à la tizanidine ou à un autre composant du médicament.
    Dysfonction hépatique sévère.
    L'utilisation simultanée avec des inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP1A2, tels que fluvoxamine ou ciprofloxacine.
    Déficit en saccharose / isomaltose, intolérance au fructose, malabsorption du glucose et du galactose.
    L'expérience avec le médicament: chez les patients de moins de 18 ans est limitée. L'utilisation de Sirdalud MR dans cette population n'est pas recommandée.

    Soigneusement:
    Il est recommandé de faire preuve de prudence lors de l'utilisation chez les patients de plus de 65 ans, les patients présentant une insuffisance rénale, les patients modérément affectés, une insuffisance hépatique et un syndrome de prolongation congénitale de l'intervalle QT.
    En outre, des précautions doivent être prises lors de la prise simultanée de la tizanidine et des contraceptifs oraux.
    Si vous avez l'une des maladies énumérées avant de prendre le médicament, assurez-vous de consulter un médecin.

    Grossesse et allaitement:
    Puisque les essais contrôlés de tizanidine dans les femmes enceintes n'ont pas été exécutés, il ne devrait pas être utilisé pendant la grossesse, à moins que le potentiel pour la mère excède le risque potentiel au foetus; Comme il n'y a pas de données sur la pénétration de la drogue Sirdalud® MP dans le lait maternel chez les femmes, les femmes qui allaitent les enfants, le médicament ne doit pas être utilisé. ■

    Dosage et administration:
    Le médicament est prescrit à l'intérieur. Le schéma posologique doit être choisi, individuellement, car tizanidine La dose initiale recommandée est de 6 mg (1 gélule) par jour, si nécessaire, la dose quotidienne peut être graduellement augmentée (de 6 g (1 gélule) à intervalles de 3-7 jours. Habituellement, la gamme de doses va de 6 mg à 24 mg, une fois par jour. L'expérience clinique montre que pour la plupart des patients, la dose optimale est de 12 mg une fois par jour (2 capsules); Dans de rares cas, une augmentation de la dose quotidienne jusqu'à 24 mg peut être nécessaire.
    Utilisez chez les patients de plus de 65 ans,
    Expérience d'application. Sirdalud MR chez les patients de plus de 65 ans est limité: Il est recommandé de commencer le traitement avec une dose minimale avec une augmentation progressive pour atteindre le ratio optimal de tolérance et l'efficacité de la thérapie.
    Utiliser chez les patients présentant une insuffisance rénale.
    Traitement des patients atteints d'insuffisance rénale avec Sirdalud® MR (autorisation créatinine inférieure à 25 ml / min) n'est possible que chez les patients ayant préalablement titré la dose optimale lorsque d'autres formes posologiques de tizanidine ont été utilisées. Augmenter la dose en petites "étapes", en tenant compte de la portabilité et de l'efficacité. '
    S'il est nécessaire d'obtenir un effet plus prononcé, il est recommandé d'augmenter d'abord la dose prescrite une fois par jour, après quoi augmenter la multiplicité du rendez-vous.
    Utiliser chez les patients présentant une insuffisance hépatique.
    L'utilisation de Sirdalud® MR chez les patients ayant une fonction hépatique sévère est contre-indiquée.
    Chez les patients présentant une atteinte modérée de la fonction hépatique, le médicament doit être utilisé avec précaution, il est recommandé de débuter le traitement avec une dose minimale avec une augmentation progressive pour atteindre un ratio optimal de tolérance et d'efficacité du traitement.
    Interruption du traitement
    Lors de l'arrêt du traitement par Sirdalud® MP, afin de réduire le risque de développer une augmentation de la pression artérielle ricochet / et une tachycardie, la dose doit être lentement réduite (arrêt complet, c, en particulier chez les patients recevant de fortes doses de un long moment.

    Effets secondaires:
    Les réactions indésirables sont réparties selon la fréquence d'apparition. Les critères suivants ont été utilisés pour estimer la fréquence: très souvent. (> 1/10); souvent (à partir de, �?
    '- 1/100, <1/10); rarement (> 1/1000, <1/100); rarement (> 1/10000, <1/1000); très rarement (<1/10000) .1; '('
    , Les violations du système nerveux: très souvent - la somnolence, le vertige. -
    Troubles de la psyché: souvent - insomnie, troubles du sommeil
    Troubles du coeur: bradycardie peu fréquente. , - : ,
    Violations des vaisseaux: souvent - abaissant la pression artérielle (dans certains cas, exprimée, jusqu'à l'effondrement et la perte de conscience). .
    Les troubles du système digestif », très souvent - les troubles gastro-intestinaux; bouche sèche; souvent des nausées.
    Troubles du tissu musculo-squelettique et conjonctif: très souvent -
    faiblesse musculaire.
    Troubles généraux et, violations au site d'injection: très souvent - augmentation de la fatigue.
    Données de laboratoire et instrumentales: souvent une augmentation de l'activité des transaminases hépatiques.
    Lors de la prise de petites doses, recommandé pour arrêter le spasme musculaire douloureux, il y avait somnolence, fatigue accrue, vertiges, bouche sèche, abaissement de la pression artérielle, nausées, troubles gastro-intestinaux, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques». habituellement les réactions défavorables décrites ci-dessus sont modérément exprimées et transitoires.
    A la réception de plus haut.doses recommandées. pour le traitement, la spasticité, les réactions indésirables mentionnées ci-dessus apparaissent plus souvent et plus prononcées, cependant elles le sont; rarement sont si graves que le traitement a dû être interrompu.En outre, ce qui suit peut se produire: une diminution de la pression artérielle, bradycardie, faiblesse musculaire,
    insomnie, troubles du sommeil, hallucinations, hépatite.
    Avec un retournement brutal de la drogue Sirdalud® MP après un traitement prolongé et / ou la prise, de fortes doses du médicament (et également après l'application simultanée avec des médicaments antihypertenseurs), "le développement de la tachycardie et de l'hypertension artérielle, qui dans certains cas peut conduire à une perturbation aiguë, la circulation cérébrale de sorte que la dose de la drogue Sirdalud MR devrait être réduite, progressivement jusqu'à ce que le médicament est complètement arrêté.
    Séparez les messages sur. phénomènes indésirables selon les données d'application post-commercialisation. , - \
    Au cours de la thérapie avec le médicament Sirdalud® MR, les effets indésirables suivants ont été observés en pratique clinique, sans indication d'un lien de cause à effet avec l'utilisation du médicament (la fréquence de l'EI n'a pas été établie)
    Troubles de la psyché: la fréquence est inconnue - hallucinations, confusion. '
    Troubles du système nerveux: fréquence inconnue - vertiges
    "Les violations du côté de l'organe de la vision: la fréquence est inconnue - la vision floue Les violations du foie et les voies biliaires: la fréquence est inconnue -
    hépatite, insuffisance hépatique.
    Troubles généraux et anomalies au site d'administration: fréquence inconnue - asthénie,
    syndrome de sevrage
    Avec une forte annulation. préparation de Sirdalud® MR, cas d'un ricochet
    augmentation de la tension artérielle et de la tachycardie; dans certains cas, ricochet augmentation de la pression artérielle a provoqué une insuffisance aiguë de la circulation cérébrale.


    Si l'un des effets secondaires indiqués dans le manuel est aggravé, ou si vous remarquez d'autres effets indésirables qui ne figurent pas dans les instructions, parlez-en à votre médecin.

    Surdosage:
    À ce jour, plusieurs rapports ont été reçus sur le surdosage de tizanidine, y compris le cas où la dose prise était de 400 mgs. Dans tous les cas, la récupération n'a pas disparu.
    Symptômes: nausées, vomissements, diminution de la tension artérielle, allongement de l'intervalle QT (c), vertiges.
    somnolence, myosis, anxiété, dumping, coma
    Traitement. Pour éliminer la tizanidine du corps, il est recommandé de prendre plusieurs charbons actifs. La diurèse forcée peut également accélérer l'excrétion de la tizanidine. À l'avenir, un traitement symptomatique est effectué.
    Interaction:

    Avec l'utilisation de Sirdalud MP avec des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP1A2, une augmentation de la concentration de tizanidine dans le plasma sanguin est possible. À son tour, une augmentation de la concentration de tizanidine dans le plasma peut entraîner des symptômes de surdosage, y compris. à une extension de l'intervalle QTde.

    Utilisation conjointe de la drogue Sirdalud® MR avec des inducteurs de l'isoenzyme CYP1A2 peut conduire à une diminution de la concentration de tizanidine dans le plasma. Une concentration réduite de tizanidine dans le plasma peut entraîner une diminution de l'effet thérapeutique de la drogue Sirdalud® M.

    Combinaisons contre-indiquées de la drogue Sirdalud® M

    L'utilisation simultanée de la tizanidine avec la fluvoxamine ou la ciprofloxacine, inhibiteurs de l'isoenzyme CYP1A2, est contre-indiquée.

    Lors de l'utilisation de Sirdalud® MR avec la fluvoxamine ou la ciprofloxacine, respectivement, une augmentation de 33 fois et 10 fois dans l'ASC de TUCANO, respectivement. Le résultat d'une application combinée peut être une diminution cliniquement significative et prolongée de la pression artérielle, accompagnée de somnolence, de vertiges, d'une diminution de la vitesse des réactions psychomotrices (dans certains cas, jusqu'à l'effondrement et la perte de conscience).

    Combinaisons non prises en charge

    Il n'est pas recommandé de nommer tizanidine avec d'autres inhibiteurs de l'isoenzyme CYP1A2 - antiarythmiques (amiodarone, mexilétine, propafénone), la cimétidine, certaines fluoroquinolones (énoxacine, la péfloxacine, norfloxacine), le rofécoxib, les contraceptifs oraux, la ticlonidine.

    Combinaisons qui nécessitent une attention

    Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de la drogue Sirdalud® MR avec des médicaments qui prolongent l'intervalle QT (par exemple, cisapride, amitriptyline, azithromycine).

    L'utilisation simultanée de la drogue Sirdalud® MR avec médicaments antihypertenseurs, y compris les diurétiques, peuvent parfois entraîner une diminution de la pression artérielle (dans certains cas, jusqu'à l'effondrement et la perte de conscience) et une bradycardie. Avec un net retrait de la drogue Sirdalud® MR après l'application avec des médicaments antihypertenseurs, le développement de la tachycardie et l'augmentation de la pression artérielle, dans certains cas conduisant à une atteinte aiguë de la circulation cérébrale.

    L'administration simultanée de la drogue Sirdalud® M. et rifampicine conduit à une diminution de la concentration de la tizaidine dans le plasma sanguin de 50%. En conséquence, une diminution de l'effet thérapeutique de la drogue Sirdalud® MR, qui peut être d'importance clinique pour certains patients. Éviter l'utilisation combinée prolongée de la rifampicine et de la tizanidine; Si cette combinaison est nécessaire, une sélection rigoureuse de la dose de tizanidine (vers le haut) est recommandée.

    Autres médicaments Sédatif, hypnotique (benzodiazépine, baclofène), ainsi que les inhibiteurs de l'histamine H1récepteurs, peuvent également renforcer l'effet sédatif de la tizanidine.

    Vous devriez éviter de prendre Sirdalud® MR avec d'autres alpha2-adrenomimetics (par exemple, avec la clonidine) en raison de l'augmentation potentielle de l'effet hypotenseur.

    Fumeur. Biodisponibilité systémique de Sirdalud® La MP chez les hommes fumeurs (plus de 10 cigarettes par jour) est réduite d'environ 30%. Thérapie à long terme avec Sirdalud® Les hommes fumeurs de MR peuvent nécessiter des doses plus élevées que les doses thérapeutiques moyennes.

    De l'alcool. Pendant la thérapie avec la drogue Sirdalud® Les patients atteints de RM doivent éviter la consommation d'alcool, car elle peut augmenter la probabilité de développer des événements indésirables (par exemple, abaisser la tension artérielle et l'inhibition). Sirdalud®MP peut augmenter l'effet inhibiteur de l'alcool sur le système nerveux central.

    Instructions spéciales:

    Lors de l'utilisation de Sirdalud® MR peut diminuer la pression artérielle, ainsi que par suite de l'interaction médicamenteuse avec des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP1A2 et / ou des médicaments antihypertenseurs. Une diminution prononcée de la pression artérielle peut entraîner une perte de conscience et un effondrement.

    Sirdalud® MR a un effet sédatif, peut provoquer des hallucinations.

    Les cas signalés de violations de la fonction hépatique associée à la tizanidine, mais avec une dose quotidienne allant jusqu'à 12 mg, ces cas étaient rares. À cet égard, il est recommandé de surveiller les tests de la fonction hépatique fonctionnelle une fois par mois au cours des 4 premiers mois de traitement chez les patients tizanidine dans une dose quotidienne de 12 mg et plus, ainsi que dans les cas où il y a des signes cliniques suggérant une violation de la fonction hépatique, comme la nausée, l'anorexie, une sensation de fatigue. Dans le cas où les niveaux d'ALT et d'AST dans le sérum dépassent constamment le VGN de ​​3 fois ou plus, l'utilisation de Sirdalud MR doit être interrompue.


    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

    On devrait conseiller aux patients qui somnolent pendant l'utilisation du médicament de s'abstenir des activités exigeant la concentration élevée d'attention et la réaction rapide, par exemple, en conduisant des véhicules ou en travaillant avec des machines et des mécanismes.

    Forme de libération / dosage:
    Capsules à libération modifiée de 6 mg pour 10 pcs. en blister (PVC / PVDC / Al), 1, 2, 3 blisters avec des instructions pour une utilisation dans un paquet en carton.

    Emballage:
    Capsules à libération modifiée de 6 mg pour 10 pcs. en blister (PVC / PVDC / Al), 1, 2, 3 blisters avec des instructions pour une utilisation dans un paquet en carton.

    Conditions de stockage:
    À une température non supérieure à 25 ° C
    Le médicament doit être conservé hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:
    3 années
    Le médicament ne doit pas être utilisé après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-002605
    Date d'enregistrement:04.11.2011
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Novartis Pharma AGNovartis Pharma AG Suisse
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.08.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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