Substance activeTorasémideTorasémide
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    Pour une dose de 5 mg:

    Substance active: 5 mg de torasémide.

    Excipients: cellulose microcristalline - 44,0 mg, lactose monohydraté - 26,4 mg, povidone - 1,6 mg, amidon carboxyméthylique de sodium (amidon glycol sodique g) - 2,4 mg, stéarate de magnésium - 0,6 mg.

    Pour la dose de 10 mg:

    Substance active: 10 mg de torasémide.

    Excipients: cellulose microcristalline - 88,0 mg, lactose monohydraté - 52,8 mg, povidone - 3,2 mg, amidon carboxyméthylique de sodium (glycolate d'amidon sodique) - 4,8 mg, stéarate de magnésium - 1,2 mg.

    La description:Les comprimés sont ronds blancs ou presque blancs dans une forme plate-cylindrique avec une facette et un risque.
    Groupe pharmacothérapeutique:Diurétiques
    ATX: & nbsp

    C.03.C.A   Diurétiques sulfonamide

    C.03.C.A.04   Torasémide

    Pharmacodynamique:

    Le torasémide est un diurétique «en boucle». Le mécanisme principal du médicament est dû à la liaison réversible du torasémide au cotransporteur des ions nagrias / chlore / potassium situés dans la membrane apicale du segment épais de la section ascendante de la boucle de Henle. En conséquence, la réabsorption des ions sodium diminue ou inhibe complètement et la pression osmotique diminue liquide intracellulaire et réabsorption d'eau. Il bloque les récepteurs de l'aldostérone dans le myocarde, réduit la fibrose et améliore la fonction diastolique du myocarde.

    Torasemide est inférieur à furosémide, provoque une hypokaliémie, tout en montrant une plus grande activité et son effet pendant plus longtemps.

    L'effet diurétique maximal se développe 2-3 heures après l'ingestion.

    Torasemide peut être utilisé pendant une longue période.

    Pharmacocinétique

    Après administration orale torasémide rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale (CmAh) torasemide dans le plasma est atteint 1-2 heures après avoir pris le médicament à l'intérieur après avoir mangé. La biodisponibilité est de 80-90% avec des variations individuelles mineures.

    Distribution

    La liaison aux protéines plasmatiques est supérieure à 99%. Volume de distribution (Vd) est de 16 litres. Chez les patients atteints de cirrhose du foie Vd doublé.

    Métabolisme

    Métabolisé dans le foie avec la participation des isoenzymes du cytochrome P450. À la suite de réactions successives d'oxydation, d'hydroxylation ou d'hydroxylation du cycle, 3 métabolites sont formés (Ml, M3 et M5), dont la liaison aux protéines plasmatiques est de 86%, 95% et 97%, respectivement.

    Excrétion

    La demi-vie (T1 / 2) du torasémide et de ses métabolites est de 3-4 heures et ne change pas avec l'insuffisance rénale chronique.

    La clairance totale est de 40 ml / min, la clairance rénale est de 10 ml / min.

    En moyenne, environ 83% de la dose acceptée est excrétée par les reins: sous forme inchangée (24%) et sous forme de métabolites principalement inactifs (M1 à 12%, M3 à 3%, M5 à 41%).

    Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux

    Caractéristiques de la pharmacocinétique du torasémide dans des groupes de patients sélectionnés

    Demande de violations de la fonction hépatique

    Le médicament est contre-indiqué dans le coma hépatique et la précomatose. En cas d'insuffisance hépatique, la concentration de torasémide dans le plasma sanguin augmente en raison d'une diminution du métabolisme du médicament dans le foie.

    Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque ou hépatique, le T1 / 2-torasémide et le métabolite M5 sont légèrement augmentés, le cumul du médicament est peu probable.

    Chez les patients atteints de cirrhose du foie Vd, T1 / 2 et la clairance rénale sont augmentés, mais le dégagement global reste inchangé.

    Insuffisance cardiaque chronique

    Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation, la clairance hépatique et rénale du médicament est diminuée. Chez ces patients, la clairance totale du torasémide est inférieure de 50% à celle des volontaires sains, alors que la biodisponibilité T1 / 2 et la biodisponibilité globale sont proportionnellement plus élevées.

    Demande de violations de la fonction rénale

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la clairance rénale du torasémide est nettement réduite, mais cela n'affecte pas la clairance globale. L'effet diurétique dans l'insuffisance rénale peut être atteint en utilisant à des doses élevées. Avec l'insuffisance rénale T1 / 2 torasémide ne change pas, T1 / 2 métabolites M3 et M5 augmente. Torasémide et ses métabolites sont légèrement excrétés par hémodialyse et hémofiltration.

    Le médicament est contre-indiqué en cas d'insuffisance rénale avec augmentation de l'azotémie.

    Utiliser chez les enfants

    Contre-indication: âge de moins de 18 ans (efficacité et innocuité non établies).

    Application chez les patients âgés

    Les patients plus âgés ne sont pas tenus de choisir une dose spécifique. Le profil pharmacocinétique du torasémide chez les patients âgés est similaire à celui observé chez les patients jeunes, sauf qu'il y a une diminution de la clairance rénale du médicament en raison d'une insuffisance rénale liée à l'âge chez les patients âgés. La garde au sol totale et T1 / 2 ne changent pas en même temps.

    Dépendance à l'égard du sexe et de la race

    L'influence de l'appartenance ethnique et raciale sur la pharmacocinétique du torasémide n'a pas été étudiée.

    Les indications:

    - Syndrome oculaire de diverses genèses, incl. avec l'insuffisance cardiaque chronique, le foie, les reins et les maladies pulmonaires;

    - hypertension artérielle.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité au torasémide ou à tout autre composant du médicament;

    - L'insuffisance rénale avec l'anurie;

    coma hépatique et précoma;

    - l'hypokaliémie réfractaire;

    - l'hyponatrémie réfractaire;

    - hypovolémie (avec ou sans hypotension artérielle) ou déshydratation;

    - des violations prononcées de la sortie d'urine de toute étiologie (y compris les lésions unilatérales des voies urinaires);

    - l'intoxication glycosidique;

    - glomérulonéphrite aiguë;

    - blocus sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire de degré II-III;

    - Sténose aortique et mitrale décompensée;

    - cardiomyopathie obstructive hypertrophique;

    - Augmentation de la pression veineuse centrale (plus de 10 mm Hg);

    - Hyperuricémie;

    - Les enfants de moins de 18 ans (efficacité et sécurité non établies);

    - Grossesse;

    - la période d'allaitement maternel;

    - allergie aux sulfamides (agents antimicrobiens sulfamides ou sulfonylurées);

    - l'utilisation simultanée d'aminoglycosides et de céphalosporines.

    Depuis la composition du médicament comprend le lactose, il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament chez les patients présentant une intolérance héréditaire rare au galactose, avec une carence en lactase, la malabsorption du glucose-galactose.

    Soigneusement:

    DE mise en garde doit être prescrit pour l'hypotension artérielle, sténose artériosclérose de l'artère cérébrale, hypoprotéinémie, prédisposition à l'hyperuricémie, violation de l'écoulement urinaire (hypertrophie bénigne de la prostate, rétrécissement de l'urètre ou hydronéphrose), arythmie ventriculaire dans l'histoire, infarctus aigu du myocarde (risque accru de choc cardiogénique ), avec diarrhée, pancréatite, diabète sucré (diminution de la tolérance au glucose), insuffisance hépatique et / ou rénale, syndrome hépatorénal, goutte, anémie, hypokaliémie, hyponatrémie.

    Grossesse et allaitement:

    Grossesse

    Des études contrôlées sur l'utilisation de torasémide chez les femmes enceintes n'ont pas été menées, le médicament n'est pas recommandé pour une utilisation pendant la grossesse.

    Le torasémide n'a pas d'effet tératogène ni de fœtotoxicité, il pénètre dans la barrière placentaire, provoquant des perturbations du métabolisme hydro-électrolytique et une thrombocytopénie chez le fœtus.

    Lactation

    On ne sait pas si torasémide avec du lait maternel. S'il est nécessaire d'utiliser le médicament torasémide Pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

    Dosage et administration:

    Le médicament est pris par voie orale une fois par jour après les repas, lavé avec une petite quantité d'eau.

    Syndrome oculaire de diverses genèses, incl. avec l'insuffisance cardiaque chronique, les maladies du foie, des poumons et des reins.

    La dose thérapeutique est de 5 mg une fois par jour.Si nécessaire, la dose doit être progressivement augmentée à 20-40 mg une fois par jour. La dose unique maximale est de 40 mg, il n'est pas recommandé de le dépasser (il n'y a pas d'expérience d'application). Le médicament est prescrit pour une longue période ou jusqu'à la disparition de l'œdème.

    Hypertension artérielle

    La dose initiale est de 2,5 mg (1/2 comprimé avec une dose de 5 mg) une fois par jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 5-10 mg une fois par jour. Si la dose de 10 mg ne donne pas l'effet désiré, un médicament hypotenseur d'un autre groupe doit être ajouté au régime de traitement.

    Les patients plus âgés n'ont pas besoin d'ajustement de la dose.

    Effets secondaires:

    La fréquence des effets indésirables listés ci-dessous a été déterminée selon les critères suivants (classification de l'Organisation Mondiale de la Santé): très souvent (plus de 10%); souvent (plus de 1% et moins de 10%); rarement (plus de 0,1% et moins de 1%); rarement (plus de 0,01% et moins de 0,1%); très rarement (moins de 0,01%), y compris les rapports individuels; la fréquence n'est pas connue (ne peut être estimée à l'aide des données disponibles).

    De la part du système sanguin et lymphatique

    Fréquence non connue - thrombocytopénie, leucopénie, agranulocytose, anémie aplasique ou hémolytique.

    Du côté du métabolisme et de la nutrition

    Rarement hypercholestérolémie, hypertriglycéridémie.

    Fréquence non connue - une diminution de la tolérance au glucose (manifestation possible du diabète sucré latent).

    Du système nerveux

    Souvent - vertiges, maux de tête, somnolence; rarement - crampes dans les muscles des membres inférieurs; fréquence non connue - confusion, évanouissement, paresthésie aux extrémités (sensation d'engourdissement, «ramper» et picotements).

    Du côté de l'organe de vision

    Fréquence non connue - troubles de la vision.

    Du côté de l'organe auditif et des troubles labyrinthiques

    La fréquence n'est pas connue? - déficience auditive, bourdonnement dans les oreilles et perte auditive (habituellement, réversible) habituellement chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou d'hypoprotéinémie (syndrome néphrotique).

    Du côté du système cardio-vasculaire

    Rarement - extrasystole, tachycardie, augmentation de la fréquence cardiaque, rougeur du visage; fréquence non connue - hypotension artérielle excessive, hypotension orthostatique, collapsus, thrombose veineuse profonde, thromboembolie, hypovolémie.

    Du système respiratoire

    Rarement - saignement nasal.

    Du système digestif

    Souvent - la diarrhée; rarement - douleur dans l'abdomen, flatulence, polydipsie; fréquence non connue - bouche sèche, nausée, vomissement, perte d'appétit, pancréatite, dyspepsie, cholestase intrahépatique.

    Du côté des reins et des voies urinaires

    Souvent - augmentation de la fréquence d'urination, polyurie, nycturie; rarement - augmentation de l'envie d'uriner; fréquence non connue - oligurie, rétention urinaire (chez les patients présentant une obstruction des voies urinaires), néphrite interstitielle, hématurie, augmentation des taux d'urée et de créatinine dans le sang.

    Des organes génitaux

    Fréquence non connue - une violation de la puissance.

    Troubles généraux et troubles au site d'administration

    Rarement - asthénie (épuisement), soif, faiblesse, fatigue accrue, hyperactivité, nervosité.

    Indicateurs de laboratoire

    Rarement - une augmentation du nombre de plaquettes; la fréquence inconnu - une hyperglycémie, une hyperuricémie, une diminution du nombre d'érythrocytes, des leucocytes et des plaquettes, une légère augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline dans le sang, une augmentation de l'activité de certaines enzymes hépatiques (par exemple, la gamma-glutamyltransférase).

    De la peau et des tissus sous-cutanés

    Fréquence inconnue - démangeaisons cutanées, éruption cutanée, urticaire, érythème polymorphe, dermatite exfoliative, purpura, vascularite, photosensibilité.

    Du côté du système musculo-squelettique

    Fréquence non connue - Faiblesse musculaire.

    Du côté de l'équilibre eau-électrolyte et acide-base

    Fréquence non connue - hyponatrémie, hypochlorémie, hypokaliémie, hypomagnésémie, hypocalcémie, alcalose métabolique. Les symptômes qui indiquent le développement de violations de l'état électrolytique et acido-basique peuvent être des maux de tête, de la confusion, des convulsions, de la tétanie, une faiblesse musculaire, des troubles du rythme cardiaque et des troubles dyspeptiques; hypovolémie et déshydratation (plus souvent chez les patients âgés), pouvant conduire à une hémoconcentration avec tendance à développer une thrombose.

    Si l'un des effets secondaires énumérés dans l'instruction est aggravé, ou vous remarquez d'autres effets secondaires non énumérés dans les instructions, informer le docteur à ce sujet.

    Surdosage:

    Symptômes: une diurèse excessivement augmentée, accompagnée d'une diminution du volume de sang circulant (CBC) et d'une violation de l'équilibre sanguin des électrolytes, suivie d'une diminution marquée de la pression artérielle, de la somnolence, de la confusion, de l'effondrement; les troubles gastro-intestinaux sont possibles. Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique.Vomissements, lavage gastrique, prescription Charbon actif. Le traitement est symptomatique, la réduction de la dose ou le retrait du médicament et en même temps reconstitution de la CBC et des indicateurs de l'équilibre électrolytique de l'eau et l'équilibre acido-basique sous le contrôle des concentrations sériques d'électrolytes, hématocrite. L'hémodialyse est inefficace.

    Interaction:

    Le torasémide augmente la concentration et le risque de développer des effets néphro- et ototoxiques des céphalosporines, des aminoglycosides, du chloramphénicol, de l'acide éthacrynique, des antibiotiques, des salicylés, des préparations de platine (par exemple cisplatine) et de l'amphotéricine B (excrétion rénale compétitive).

    Le torasémide augmente l'efficacité du diazoxide et de la théophylline, réduit l'efficacité des hypoglycémiants, l'allopurinol.

    Amines pressives et torasémide réduire mutuellement l'efficacité de l'autre. La biodisponibilité et, par conséquent, l'efficacité du torasémide peuvent être réduites par une thérapie conjointe avec la colestyramine.

    Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire augmentent la concentration de torasémide dans le sérum sanguin.

    Avec l'utilisation simultanée de glucocorticostéroïdes et de minéraux, l'amphotéricine B augmente le risque de développer une hypokaliémie, avec des glycosides cardiaques - le risque de développer une intoxication glycosidique due à l'hypokaliémie (pour les glycosides cardiaques hauts et bas polaires) et au T1 / 2 ( glycosides cardiques polaires) augmente.

    Le torasémide réduit la clairance rénale des préparations de lithium et augmente le risque d'intoxication.

    Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), sucralfate réduire l'effet diurétique dû à l'inhibition de la synthèse des prostaglandines, à la perturbation de l'activité de la rénine dans le plasma et à l'élimination de l'aldostérone.

    Le torasémide améliore l'effet des médicaments antihypertenseurs, le blocage neuromusculaire des myorelaxants dépolarisants (suxaméthonium) et affaiblit l'action des myorelaxants non dépolarisants (tubocurarine).

    Avec l'administration simultanée de salicylés à fortes doses sur fond de thérapie au torasémide, le risque de toxicité augmente (en raison de l'excrétion compétitive par les reins).

    L'utilisation séquentielle ou simultanée de torasémide avec des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC) ou des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II peut entraîner une réduction significative de la tension artérielle. Cela peut être évité en abaissant la dose de torasémide ou en l'abolissant temporairement.

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec le probénécide ou le méthotrexate, une diminution de l'efficacité du torasémide (la même voie de sécrétion) est possible. D'autre part torasémide peut entraîner une diminution de l'élimination rénale de ces médicaments.

    Avec l'utilisation simultanée de la cyclosporine et du torasémide, le risque d'arthrite goutteuse est augmenté en raison du fait que ciclosporine peut entraîner une altération de l'excrétion urinaire par les reins, et torasémide hyperuricémie.

    Il a été rapporté que chez les patients présentant un risque élevé de développer une néphropathie recevant torasémide À l'intérieur, avec l'introduction d'agents radio-opaques, une dysfonction rénale a été observée plus souvent que chez les patients à haut risque de développer une néphropathie, qui ont reçu une hydratation intraveineuse avant l'administration d'agents de contraste radiologique.
    Instructions spéciales:

    Appliquer strictement selon la prescription du médecin.

    L'effet diurétique persiste jusqu'à 18 heures, ce qui facilite la tolérance de la thérapie en raison de l'absence de miction très fréquente dans les premières heures après la prise du médicament à l'intérieur, ce qui limite l'activité des patients.

    Les patients présentant une hypersensibilité aux sulfamides et aux sulfonylurées peuvent présenter une sensibilité croisée au médicament torasémide. Les patients recevant des doses élevées de la drogue torasémide pour une longue période, afin d'éviter le développement de l'hyponatrémie, de l'alcalose métabolique et de l'hypokaliémie, un régime avec une teneur suffisante en sel de table et l'utilisation de préparations de potassium est recommandé.

    Le risque d'hypokaliémie est plus important chez les patients présentant une cirrhose du foie, une diurèse exprimée, une consommation insuffisante d'électrolytes avec de la nourriture, ainsi qu'un traitement simultané avec des corticostéroïdes ou de l'ACTH (hormone adrénocorticotrope).

    Risque accru de développement de violations de l'équilibre hydro-électrolytique est observée chez les patients présentant une insuffisance rénale. Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller périodiquement la concentration d'électrolytes dans le plasma sanguin (y compris le sodium, le calcium, le potassium, le magnésium), l'état acido-basique, l'azote résiduel, la créatinine, l'acide urique, les lipides et, si nécessaire thérapie corrective appropriée (avec une plus grande multiplicité chez les patients ayant des vomissements fréquents et dans le contexte des fluides injectés par voie parentérale).

    Lorsque l'azotémie et l'oligurie surviennent chez des patients atteints d'une maladie rénale sévère évolutive, il est recommandé de suspendre le traitement.

    Le choix du schéma posologique chez les patients présentant une ascite dans le contexte d'une cirrhose du foie doit être réalisé dans un hôpital (les violations de l'équilibre hydro-électrolytique peuvent conduire au développement d'une coma hépatique). Cette catégorie de patients montre une surveillance régulière des électrolytes plasmatiques.

    Application de la drogue torasémide peut provoquer une exacerbation de la goutte.

    Chez les patients atteints de diabète sucré ou présentant une tolérance réduite au glucose, une surveillance périodique des concentrations de glucose dans le sang et l'urine est requise.

    Chez les patients présentant une hyperplasie prostatique, un rétrécissement des uretères, un contrôle diurétique est nécessaire en relation avec la possibilité d'une rétention urinaire aiguë.

    Chez les patients atteints de maladies du système cardiovasculaire, en particulier ceux qui prennent des glycosides cardiaques, l'hypokaliémie induite par les diurétiques peut provoquer des arythmies.

    Chez les patients à l'état inconscient, le contrôle de la diurèse est nécessaire en relation avec la possibilité d'une rétention urinaire aiguë.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, les patients doivent s'abstenir de conduire des véhicules et pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une augmentation de la concentration et de la vitesse des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:Comprimés de 5 mg et 10 mg.
    Emballage:Pour 10 comprimés dans un paquet de maille de contour, 30 ou 100 comprimés par boîte de polymère avec un couvercle. Chaque bocal ou paquet de 2 ou 3 ou 6 mailles de contour ainsi que des instructions pour un usage médical dans un paquet de carton.
    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants!

    Durée de conservation:

    3 années. N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-004320
    Date d'enregistrement:01.06.2017
    Date d'expiration:01.06.2022
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Berezovsky Pharmaceutical Plant, ZAO Berezovsky Pharmaceutical Plant, ZAO Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp24.06.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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