LOTONEL - mode d'emploi, posologie, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté - 75,00 mg; amidon de maïs - 17,50 mg; carboxyméthylamidon sodique (amidon glycolate de sodium, type A) - 1,00 mg; dioxyde de silicium colloïdal - 0,75 mg; stéarate de magnésium - 0,75 mg.

Dosage de 10 mg

substance active: torasémide - 10,00 mg;

Excipients: lactose monohydraté - 150,00 mg: amidon de maïs - 35,00 mg; carboxyméthylamidon sodique (amidon glycolate de sodium, type A) - 2,00 mg; dioxyde de silicium colloïdal - 1,50 mg; stéarate de magnésium - 1,50 mg.

La description:Comprimés ronds-cylindriques plats de couleur blanche ou presque blanche avec une facette et un risque.

Groupe pharmacothérapeutique:Diurétiques

ATX: & nbsp

C.03.C.A Diurétiques sulfonamide

C.03.C.A.04 Torasémide

Pharmacodynamique:

Le torasémide est un diurétique "en boucle". Le principal mécanisme d'action du médicament est dû à la liaison réversible du torassmide au transporteur d'ions sodium / chlore / potassium situé dans la membrane apicale du segment épais de la boucle ascendante de Henle, à la suite de quoi les ions sodium sont réabsorbés ou diminués et la pression osmotique du fluide intracellulaire diminue et l'eau est réabsorbée. Le thorasside bloque les récepteurs de l'aldostérone du myocarde, réduit la fibrose et améliore la fonction diastolique du myocarde.

Merci à l'action anti-aldosteron torasémide dans une moindre mesure que furosémide, provoque une hypokaliémie, alors qu'il montre une grande activité et son effet est plus prolongé.

L'effet diurétique se développe environ une heure après l'ingestion, atteignant un maximum en 2-3 heures, et dure jusqu'à 18 heures, ce qui facilite la tolérabilité de la thérapie en raison de l'absence de miction très fréquente pendant les premières heures après l'ingestion, limitant l'activité des patients.

Le torasémide réduit la pression artérielle systolique et diastolique dans les positions «couchée» et «debout».

L'utilisation de torassmide est le choix le plus raisonnable pour une thérapie à long terme.

Pharmacocinétique

Succion

Après administration orale torasémide rapidement et presque complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. Manger n'a pas d'effet significatif sur l'absorption du médicament. La concentration maximale de torasémide dans le plasma sanguin est notée 1 à 2 heures après l'ingestion. La biodisponibilité est de 80-90% avec des variations individuelles mineures.

Distribution

La communication avec les protéines plasmatiques est supérieure à 99%. Le volume de distribution chez les volontaires sains et chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée ou une insuffisance cardiaque chronique est de 12 à 16 litres. Chez les patients atteints de cirrhose, le volume de distribution est doublé.

Métabolisme

Métabolisé dans le foie à l'aide d'isoenzymes du cytochrome P450. À la suite de réactions d'oxydation successives, d'hydroxylation ou d'hydroxylation du cycle, trois métabolites sont formés (Ml, M3 et M5), qui se lient aux protéines plasmatiques de 86%. 95% et 97% respectivement.

Excrétion

La demi-vie (T₁_/2) Thorassmide et ses métabolites chez les volontaires sains est de 3-4 heures. La clairance totale du thorassmide est de 40 ml / min, la clairance rénale est de 10 ml / min. En moyenne, environ 83% de la dose acceptée est excrétée par les reins: sous forme inchangée (24%) et sous forme de métabolites principalement inactifs (Ml - 12%, M3 - 3%, M5 - 41%).

Pharmacocinétique dans des groupes de patients spécifiques

Avec insuffisance rénale T_1/2 Le torassmide ne change pas, T_1/2 les métabolites M3 et M5 augmentent. Torasémide et ses métabolites sont légèrement excrétés par hémodialyse et hémofiltration.

En cas d'insuffisance hépatique, la concentration de torassmide dans le plasma sanguin augmente en raison d'une diminution du taux métabolique du médicament dans le foie.

Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque ou hépatique T_1/2 thorasside et métabolite M5 sont légèrement augmentés, le cumul du médicament est peu probable.

Le profil pharmacocinétique du torasémide chez les patients âgés est similaire à celui observé chez les patients jeunes, sauf qu'il y a une diminution de la clairance rénale du médicament en raison d'une insuffisance rénale liée à l'âge chez les patients âgés. Garde au sol totale et T_1/2 ils ne changent pas.

Les indications:

- SURun syndrome distinct de divers genèse, y compris l'insuffisance cardiaque chronique, les maladies de foie, de poumon et de rein;

- hypertension artérielle.

Contre-indications

- Psensibilité accrue au torasémide ou à l'un des composants du médicament;

- allergie aux sulfamides (agents antimicrobiens sulfamides ou sulfonylurées);

- insuffisance rénale avec anurie;

- coma hépatique et précoma;

- hypocalcisme réfractaire;

- hyponatrémie réfractaire;

- hypovolémie (avec ou sans hypotension artérielle) ou déshydratation;

- anomalies marquées de l'écoulement d'urine de toute étiologie (y compris les lésions unilatérales des voies urinaires);

- intoxication glycosidique:

- glomérulonéphrite aiguë;

- blocage sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire du degré II-III;

- sténose aortique et mitrale décompensée;

- cardiomyopathie obstructive hypertrophique;

- augmentation de la pression veineuse centrale (plus de 10 mm Hg);

- arythmie;

- insuffisance rénale chronique avec augmentation de l'azotémie;

- hyperuricémie;

- âge inférieur à 18 ans (sécurité et efficacité non établies);

- grossesse;

- la période d'allaitement maternel;

- l'utilisation simultanée d'aminoglycosides et de céphalosporines;

- intolérance au lactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose.

Soigneusement:

- Hypotension artérielle;

- artériosclérose sténosante des artères cérébrales;

- la gioprotéinémie;

- troubles de l'écoulement urinaire (hyperplasie bénigne de la prostate, rétrécissement de l'urètre ou hydronéphrose);

- arythmie ventriculaire dans l'anamnèse;

- Infarctus aigu du myocarde (risque accru de choc cardiogénique);

- la diarrhée;

- pancréatite;

- hypokaliémie;

- la ginonatrémie;

- altération de la fonction hépatique, cirrhose, insuffisance rénale, syndrome hépatorénal;

- diabète sucré (diminution de la tolérance au glucose);

- la goutte, la prédisposition à l'hyperuricémie;

- anémie;

- l'utilisation simultanée de glycosides cardiaques, de corticostéroïdes et d'hormone adrénocorticotrope (AKTG).

Grossesse et allaitement:

Le torasémide n'a pas d'effet tératogène ni de fœtotoxicité, il pénètre dans la barrière placentaire, provoquant des perturbations du métabolisme hydro-électrolytique et une thrombocytopénie chez le fœtus.

Des études contrôlées sur l'utilisation de torasémide chez les femmes enceintes n'ont pas été menées, le médicament n'est pas recommandé pour une utilisation pendant la grossesse.

Il n'y a pas de données sur la libération de thorasémide dans le lait maternel, donc si le thorasémide est nécessaire pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Dosage et administration:

A l'intérieur, une fois par jour, sans mâcher, pressé avec assez d'eau. Les comprimés peuvent être pris à n'importe quel moment constant, peu importe l'apport alimentaire.

Syndrome de l'oedème dans l'insuffisance cardiaque chronique

La dose initiale habituelle est de 10-20 mg une fois par jour. Si nécessaire, la dose peut être doublée jusqu'à ce que l'effet désiré soit atteint.

Syndrome d'oedème avec maladie rénale

La dose initiale habituelle est de 20 mg une fois par jour. Si nécessaire, la dose peut être doublée jusqu'à ce que l'effet désiré soit atteint.

Syndrome d'oedème avec maladie du foie

La dose initiale habituelle est de 5 à 10 mg une fois par jour. Si nécessaire, la dose peut être doublée jusqu'à ce que l'effet désiré soit atteint.

La dose unique maximale est de 40 mg, il n'est pas recommandé de la dépasser (aucune expérience n'est disponible).

Le médicament est utilisé pendant une longue période ou jusqu'à ce que l'œdème disparaisse.

Hypertension artérielle

La dose initiale est de 2,5 mg (1/2 comprimé de 5 mg) une fois par jour. En l'absence d'effet thérapeutique pendant 4 semaines, la dose est augmentée à 5 mg une fois par jour. En l'absence d'une réduction adéquate de la pression artérielle avec une dose de 5 mg une fois par jour pendant 4-6 semaines, la dose est augmentée à 10 mg une fois par jour. Si la dose de 10 mg ne donne pas l'effet désiré, un médicament hypotenseur d'un autre groupe doit être ajouté au régime de traitement.

Aux patients d'âge avancé la correction de la dose n'est pas requise.

Effets secondaires:

L'incidence des événements indésirables est classée selon les recommandations Organisation mondiale de la santé:

Souvent: ≥1/10 (> 10%);

souvent: de ≥1 / 100 à <1/10 (> 1% et <10%);

rarement: de ≥1 / 1000 à <1/100 (> 0,1% et <1%);

rarement: de ≥1 / 10000 à <1/1000 (> 0,01% et <0,1%);

très rarement: <1/10000 (<0,01%);

la fréquence est inconnue: la fréquence ne peut pas être estimée à partir des données disponibles.

Du système nerveux:

souvent - maux de tête, vertiges, morveux;

rarement - les crampes des muscles des membres inférieurs;

fréquence inconnue - confusion, évanouissement, paresthésie dans les extrémités (engourdissement, «ramper» et picotements).

Depuis les organes des sens:

la fréquence est inconnue - déficience visuelle, perte d'audition, acouphène et perte auditive (habituellement réversible), habituellement chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou d'hypoprotéinémie (syndrome néphrotique).

Du système cardiovasculaire:

rarement - l'extrasystole, l'arythmie, la tachycardie;

fréquence inconnue - diminution excessive de la pression artérielle, orthostatiquehypotension, collapsus, thrombose veineuse profonde, thromboembolie, diminution du volume sang circulant.

Du système respiratoire.

rarement - épistaxis.

Du système digestif:

souvent - diarrhée;

rarement - la douleur abdominale, la flatulence, la polydipsie;

fréquence inconnue - bouche sèche, nausée, vomissement, perte d'appétit, pancréatite, troubles dyspeptiques, cholestase intrahépatique.

De la peau et des tissus sous-cutanés:

fréquence inconnue - démangeaison cutanée, éruption cutanée, urticaire, érythème polymorphe, dermatite exfoliative, purpura, vascularite, photosensibilité.

Du système musculo-squelettique:

fréquence inconnue - faiblesse musculaire.

Du système urinaire:

souvent - fréquence accrue de la miction, polyurie, nycturie; peu fréquent - besoin fréquent d'uriner;

fréquence inconnue - oligurie, rétention urinaire (chez les patients présentant une obstruction des voies urinaires), néphrite interstitielle, hématurie.

De la part du système reproducteur:

la fréquence est inconnue - diminution de la puissance.

Du côté du métabolisme:

fréquence inconnue - hypocalÉmission, ginonatrémie, hypomagnésien, hypocalcémie, hypochlorémie, alcalose métabolique, hypovolémie, déshydratation (plus souvent chez les patients âgés).

A partir des indicateurs de laboratoire:

rarement - hypercholestérolémie, hypertriglycéridémie;

fréquence inconnue - hyperuricémie, légère augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline dans le plasma sanguin, augmentation de la concentration de créatinine et d'urée dans le plasma sanguin, augmentation de l'activité de certaines enzymes «hépatiques» dans le plasma sanguin ( par exemple, gamma-glutamyltransférase), thrombocytopénie, leucopénie, agranulocytose, tolérance au glucose (manifestation possible du diabète sucré latent).

Autre:

fréquence inconnue - l'anémie aplasique ou hémolytique.

Surdosage:

Symptômes

Diurèse renforcée, accompagnée d'une diminution du volume de sang circulant et une violation de l'équilibre hydro-électrolytique du sang, suivie d'une diminution marquée de la pression artérielle, la somnolence et la confusion, l'effondrement. Des troubles gastro-intestinaux peuvent survenir.

Traitement

Il n'y a pas d'antidote spécifique. Provocation de vomissements, lavage gastrique, Charbon actif. Le traitement est symptomatique, réduction de dose ou retrait du médicament et en même temps reconstitution du volume sanguin circulant et correction des indicateurs d'équilibre hydro-électrolytique et d'état acido-basique sous le contrôle de la teneur en électrolytes dans le plasma sanguin et le niveau d'hématocrite. L'hémodialyse est inefficace, car l'excrétion du torasémide et de ses métabolites n'est pas accélérée.

Interaction:

Avec l'utilisation simultanée de torasémide avec des glucocorticostéroïdes et des minéraux, l'amphotéricine B augmente le risque d'hypokaliémie; avec les glycosides cardiaques, il existe un risque accru de développer une intoxication glycosidique due à l'hypokaliémie (pour les glycosides cardiaques à forte et faible polarité) et un allongement de la demi-vie (pour les glycosides cardiaques à faible polarité).

L'administration de torasémide augmente la concentration et le risque de développer des effets néphro- et ototoxiques des céphalosporines, des aminoglycosides, du chloramphénicol, de l'acide éthacrynique, des antibiotiques, des salicylés, du cisplatine, des préparations de platine, de l'amphotricine B (excrétion rénale compétitive).

L'utilisation séquentielle ou simultanée de torasémide avec des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) ou des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II peut entraîner une chute brutale de la tension artérielle. Cela peut être évité en diminuant la dose initiale d'un inhibiteur de l'ECA ou en abaissant la dose de torasémide (ou en l'abolissant temporairement).

Anti-inflammatoires stéroïdiens antiparasitaires, sucralfate réduire l'effet diurétique du torasémide en raison de l'inhibition de la synthèse des prostaglandines, de la perturbation de l'activité de la rénine dans le plasma sanguin et du sevrage de l'aldostérone.

Le torasémide améliore l'effet antihypertenseur des médicaments antihypertenseurs, le blocage neuromusculaire des myorelaxants dépolarisants (suxamethopii) et affaiblit l'effet des miorslaksaites non dépolarisants (tubocurarine).

Le torasémide réduit la clairance rénale des préparations de lithium et augmente le risque d'intoxication.

Le torasémide augmente l'efficacité du diazoxide et de la théophylline, réduit l'efficacité des hypoglycémiants, l'allopurinol.

Amines pressives et torasémide réduire mutuellement l'efficacité de l'autre. Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire augmentent la concentration de torasémide dans le plasma sanguin.

Avec l'utilisation simultanée de la cyclosporine et du torasémide, le risque d'arthrite goutteuse est augmenté en raison du fait que ciclosporine peut entraîner une altération de l'excrétion urinaire par les reins, et torasémide hyperuricémie.

L'utilisation simultanée de probénécide ou de méthotrexate peut diminuer l'efficacité du torasémide (la même voie de sécrétion). D'autre part torasémide peut entraîner une diminution de l'élimination rénale de ces médicaments. Il a été rapporté que chez les patients présentant un risque élevé de développer une néphropathie, torasémide A l'intérieur, avec l'introduction de moyens radio-opaques, les troubles des fonctions des nuits ont été plus souvent observés que chez les patients à haut risque de développer une néphropathie, qui ont reçu une hydratation intraveineuse avant l'administration de produits de contraste radiologiques. La biodisponibilité et, par conséquent, l'efficacité du torasémide peuvent être réduites par une thérapie conjointe avec la colestyramine.

Instructions spéciales:

Le médicament LOTONEL® est strictement utilisé selon la prescription du médecin.

Les patients présentant une hypersensibilité aux sulfamides et aux sulfonylurées peuvent présenter une sensibilité croisée au torasémide.

Les patients recevant de fortes doses de torasémide pendant une longue période, afin d'éviter le développement d'hyponatrémie, d'hypokaliémie et d'alcalose métabolique, un régime avec une teneur suffisante de sel commun et l'utilisation de préparations de potassium est recommandé.

Le risque d'hypokaliémie est plus important chez les patients présentant une cirrhose du foie, une diurèse intensifiée, une consommation insuffisante d'électrolytes avec de la nourriture, ainsi qu'une utilisation simultanée de corticostéroïdes ou d'ACTH. Un risque accru de développer un déséquilibre hydro-électrolytique est noté chez les patients atteints d'insuffisance rénale. Au cours du traitement par LOTONEL®, il est nécessaire de surveiller périodiquement le contenu des électrolytes dans le plasma sanguin (y compris le sodium, le calcium, le potassium, le magnésium), l'état acido-basique, la concentration d'azote résiduel, la créatinine, l'acide urique et thérapie corrective appropriée avec une multiplicité plus élevée chez les patients ayant des vomissements fréquents et dans le contexte de l'administration par voie parentérale de liquides).

Chez les patients présentant des troubles hydro-électrolytiques développés, une hypovolémie ou une azotémie prérénale, les données d'analyse en laboratoire peuvent inclure: hyper- ou hyponatrémie, hyper- ou hypochlorémie, hyper- ou hypokaliémie, troubles de l'équilibre acido-basique et augmentation de la concentration d'urée dans le plasma sanguin.Si ces anomalies surviennent, il est nécessaire d'arrêter de prendre LOTONEL® avant que les valeurs normales ne soient rétablies, puis de reprendre le traitement avec LOTONEL® à une dose plus faible.

Lorsque l'azotémie et l'oligurie apparaissent ou augmentent chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère progressive, il est recommandé de suspendre le traitement par LOTONEL®.

Le choix du schéma posologique pour les patients présentant une ascite sur fond de cirrhose du foie doit être effectué dans des conditions stationnaires (les violations de l'équilibre hydro-électrolytique peuvent conduire au développement d'une coma hépatique). Cette catégorie de patients montre une surveillance régulière des électrolytes plasmatiques.

L'utilisation du médicament LOTONEL® peut provoquer une exacerbation de la goutte.

Les patients atteints de diabète sucré ou dont la tolérance au glucose est réduite doivent surveiller périodiquement les concentrations de glucose dans le sang et l'urine.

Chez les patients à l'état inconscient, avec hyperplasie bénigne de la prostate, rétrécissement des uretères, un contrôle diurétique est nécessaire en relation avec la possibilité d'une rétention urinaire aiguë.

Chez les patients atteints de maladies du système cardiovasculaire, en particulier ceux qui prennent des glycosides cardiaques, l'hypokaliémie induite par les diurétiques peut provoquer des arythmies.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, les patients doivent s'abstenir de conduire et d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une augmentation de la concentration et de la vitesse des réactions psychomotrices (risque d'étourdissements et de somnolence).

Forme de libération / dosage:

Comprimés 5 mg, 10 mg.

Emballage:

10, 15, 20 ou 30 comprimés dans un emballage de cellules planaires constitué d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium.

20 ou 60 comprimés dans une boîte de polyéthylène haute densité.

2, 3 ou 6 paquets de cellules contigus de 10 comprimés, 2 ou 4 packs de contour de 15 comprimés, 1 ou 3 packs de contour de 20 comprimés, 1 ou 2 packs de 30 comprimés ou une banque avec des instructions pour un usage médical dans le carton d'emballage.

Conditions de stockage:Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002907

Date d'enregistrement:13.03.2015 / 16.12.2015

Date d'expiration:13.03.2020

Le propriétaire du certificat d'inscription:VERTEKS, AO VERTEKS, AO Russie

Fabricant: & nbsp

VERTEKS, AO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp20.03.2018

Instructions illustrées

Instructions

LOTONEL® (Lotonel)