Torasemide Canon - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: amidon de maïs prégélatinisé de maïs 37 mg, dioxyde de silicium colloïdal 0,7 mg, croscarmellose sodique 7 mg, mannitol 52 mg, stéarate de magnésium 0,7 mg, cellulose microcristalline 37,6 mg.

Dosage de 10 mg

1 comprimé contient:

substance active: Torasémide 10 mg;

Excipients: amidon de maïs prégélatinisé 53,5 mg, colloïde de dioxyde de silicium 1 mg, croscarmellose sodique 10,5 mg, mannitol 78 mg, stéarate de magnésium 1 mg, cellulose microcristalline 56 mg.

La description:Les comprimés sont ronds, biconcaves avec un risque, blanc ou presque blanc. Permis un léger marbrage.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent diurétique.

ATX: & nbsp

C.03.C.A Diurétiques sulfonamide

C.03.C.A.04 Torasémide

Pharmacodynamique:

Le torasémide est un diurétique "en boucle". Le principal mécanisme d'action du médicament est dû à la liaison réversible du torasémide au transporteur sodium / chlore / potassium situé dans la membrane apicale du segment épais de la boucle ascendante de Henle, à la suite de laquelle la réabsorption des ions sodium diminue et inhibe complètement et la pression osmotique du liquide intracellulaire diminue et la réabsorption d'eau. Torasémide bloque les récepteurs de l'aldostérone du myocarde, réduit la fibrose et améliore la fonction diastolique du myocarde.

En raison de l'action anti-aldostérone torasémide dans une moindre mesure que furosémide, provoque une hypokaliémie, alors qu'il montre une grande activité et son effet est plus prolongé. L'effet diurétique se développe environ une heure après l'ingestion, atteignant un maximum après 2-3 heures et restant jusqu'à 18 heures, ce qui facilite la tolérabilité de la thérapie en raison de l'absence de mictions très fréquentes pendant les premières heures après la prise du médicament à l'intérieur, limiter l'activité des patients.

Le torasémide réduit la pression artérielle systolique et diastolique dans les positions «couchée» et «debout».

L'utilisation de torasémide est le choix le plus raisonnable pour une thérapie à long terme.

Pharmacocinétique

Succion

Après administration orale torasémide rapidement et presque complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. Manger n'a pas d'effet significatif sur l'absorption du médicament. La concentration maximale (C_m_Oh) le torasémide dans le plasma est noté 1 à 2 heures après l'ingestion. La biodisponibilité est de 80-90% avec des variations individuelles mineures.

Une altération de la fonction rénale et / ou hépatique n'affecte pas l'absorption du médicament. Distribution

La communication avec les protéines plasmatiques est supérieure à 99%.

Volume de distribution (V_ré) chez les volontaires en bonne santé et chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée ou une insuffisance cardiaque chronique est de 12 à 16 litres. Chez les patients atteints de cirrhose du foie Vd doublé.

Métabolisme

Métabolisé dans le foie à l'aide d'isoenzymes du cytochrome P450. À la suite de réactions successives d'oxydation, d'hydroxylation ou d'hydroxylation du cycle, trois métabolites (Ml, M3 et M5), qui se lient aux protéines plasmatiques de 86%, 95% et 97%, respectivement.

Excrétion

La demi-vie (T_1/2Le torasémide et ses métabolites chez des volontaires sains est de 3-4 heures et ne change pas avec l'insuffisance rénale chronique. La clairance totale du torasémide est de 40 ml / min et la clairance rénale de 10 ml / min. En moyenne, environ 83% de la dose acceptée est excrétée par les reins: sous forme inchangée (24%) et sous forme de métabolites principalement inactifs (Ml - 12%, M3 - 3%, M5 - 41%).

Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux

Insuffisance rénale: Avec insuffisance rénale T_1/2 ne change pas, T_1/2 les métabolites M3 et M5 augmentent. Torasémide et ses métabolites sont légèrement excrétés par hémodialyse et hémofiltration.

Insuffisance hépatique: En cas d'insuffisance hépatique, la concentration de torasémide dans le plasma sanguin augmente en raison d'une diminution du métabolisme du médicament dans le foie. Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque ou hépatique T_1/2 le torasémide et le métabolite M5 sont légèrement augmentés, le cumul du médicament est peu probable.

Âge: Le profil pharmacocinétique du torasémide chez les patients âgés est similaire à celui des patients jeunes, sauf qu'il y a une diminution de la clairance rénale du médicament en raison d'une altération caractéristique liée à l'âge de la fonction rénale diminuée chez les patients âgés. Garde au sol totale et T_1/2 ils ne changent pas.

Les indications:

- syndrome oedémateux de diverses genèses, y compris l'insuffisance cardiaque chronique, les maladies du foie, des poumons et des reins;

- hypertension artérielle.

Contre-indications

- hypersensibilité au torasémide ou à l'un des composants du médicament;

chez les patients allergiques aux sulfamides (agents antimicrobiens sulfonamides ou sulfonylurées), il peut y avoir une allergie torasémide;

- insuffisance rénale avec anurie;

- coma hépatique et précoma;

- hypokaliémie prononcée;

- hyponatrémie sévère;

- hypovolémie (avec ou sans hypotension artérielle) ou déshydratation;

- anomalies marquées de l'écoulement d'urine de toute étiologie (y compris les lésions unilatérales des voies urinaires);

- l'intoxication aux glycosides;

- glomérulonéphrite aiguë;

- blocage sino-auriculaire et auriculo-ventriculaire (AV) du degré II-III;

- sténose aortique et mitrale décompensée;

- cardiomyopathie obstructive hypertrophique;

- augmentation de la pression veineuse centrale (plus de 10 mm Hg);

- arythmie;

- insuffisance rénale chronique avec augmentation de l'azotémie;

- âge de moins de 18 ans (sécurité et efficacité chez les enfants non étudiés);

- période de lactation.

Soigneusement:

- hypotension artérielle;

- artériosclérose sténosante des artères cérébrales;

- hypoprotéinémie;

- troubles de l'écoulement urinaire (hyperplasie bénigne de la prostate, rétrécissement de l'urètre ou hydronéphrose);

- arythmie ventriculaire dans l'anamnèse;

- infarctus aigu du myocarde (risque accru de développer un choc cardiogénique);

- la diarrhée;

- pancréatite;

- hypokaliémie;

- hyponatrémie;

- altération de la fonction hépatique, cirrhose, insuffisance rénale, syndrome hépatorénal;

- diabète sucré (diminution de la tolérance au glucose);

- la goutte, l'hyperuricémie;

- anémie;

- la réception simultanée de glycosides cardiaques, d'aminoglycosides ou de céphalosporines, de corticostéroïdes ou d'hormone adrénocorticotrophique (ACTH);

- grossesse.

Grossesse et allaitement:

Le torasémide n'a pas d'effet tératogène ni de fœtotoxicité, il pénètre dans la barrière placentaire, provoquant des perturbations du métabolisme hydro-électrolytique et une thrombocytopénie chez le fœtus.

La préparation Torasemide Canon peut être utilisé pendant la grossesse seulement dans le cas où, lorsque le bénéfice possible pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus, sous la surveillance étroite du médecin et seulement à des doses minimes.

Il n'y a pas de données sur la libération de thorasémide dans le lait maternel, donc si Torasemide Canon est nécessaire, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

À l'intérieur, pas liquide, de l'eau pressée. Les comprimés peuvent être pris à n'importe quel moment constant, peu importe l'apport alimentaire.

Syndrome d'oedème dans l'insuffisance cardiaque chronique: la dose initiale habituelle est de 10-20 mg une fois par jour. Si nécessaire, la dose peut être doublée jusqu'à ce que l'effet désiré soit atteint.

Œdème dans la maladie rénale: la dose initiale habituelle est de 20 mg une fois par jour. Si nécessaire, la dose peut être doublée jusqu'à ce que l'effet désiré soit atteint.

Syndrome d'oedème avec maladie hépatique: la dose initiale habituelle est de 5 à 10 mg une fois par jour. Si nécessaire, la dose peut être doublée jusqu'à ce que l'effet désiré soit atteint.

Une dose unique de plus de 40 mg n'est pas recommandée, car son effet n'a pas été étudié. Le médicament Torasemide Canon est prescrit pour une longue période ou jusqu'à la disparition de l'œdème.

Hypertension artérielle: La dose initiale habituelle est de 5 mg une fois par jour.

En l'absence d'une réduction adéquate de la pression artérielle pendant 4-6 semaines, la dose est augmentée à 10 mg une fois par jour. Si cette dose ne donne pas l'effet désiré, un médicament hypotenseur d'un autre groupe doit être ajouté au régime de traitement.

Les patients plus âgés n'ont pas besoin d'ajustement de la dose.

Effets secondaires:

Classification de la fréquence de développement de l'OMS des effets secondaires:

Souvent - >1/10 rendez-vous (> 10%)

souvent de >1/100 à <1/10 des rendez-vous (> 1% et <10%)

rarement - de >1/1000 à <1/100 des prescriptions (> 0,1% et <1%)

rarement de >1/10000 à <1/1000 rendez-vous (> 0,01% et <0,1%)

très rarement - <1/10000 prescriptions (<0,01%)

la fréquence n'est pas connue - ne peut être estimée sur la base des données disponibles

Violations du système sanguin et lymphatique

Fréquence non connue: Thrombocytopénie, leucopénie, agranulocytose, anémie aplasique ou hémolytique.

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Rarement: polydipsie, hypercholestérolémie, hypertriglycéridémie.

Fréquence non connue: diminution de la tolérance au glucose (manifestation d'un diabète sucré latent possible).

Les perturbations du système nerveux

Souvent: vertiges, maux de tête, somnolence.

Rarement: crampes des muscles des membres inférieurs.

Fréquence non connue: confusion, évanouissement, paresthésies aux extrémités (sensation d'engourdissement, «ramper» et picotements).

Les violations de la part de l'organe de la vue

Fréquence non connue: troubles de la vision.

Troubles auditifs et troubles labyrinthiques

Fréquence non connue: une déficience auditive, des acouphènes et une perte auditive (habituellement,

caractère réversible) habituellement chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une hypoprotéinémie (syndrome néphrotique).

Maladie cardiaque

Rarement: extrasystole, arythmie, tachycardie.

Troubles vasculaires

Fréquence non connue: réduction excessive de la pression artérielle, hypotension orthostatique, collapsus, thrombose veineuse profonde, thromboembolie.

Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux

Rarement: saignement nasal.

Troubles du tractus gastro-intestinal

Souvent: la diarrhée.

Rarement: douleur abdominale, flatulence.

Fréquence non connue: bouche sèche, nausée, vomissement, perte d'appétit, pancréatite, troubles dyspeptiques.

Perturbations du foie et des voies biliaires

Fréquence non connue: cholestase intrahépatique.

Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

Fréquence non connue: démangeaisons cutanées, éruption cutanée, urticaire, érythème polymorphe, dermatite exfoliative, purpura, vascularite, photosensibilité.

Perturbations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs

Fréquence non connue: faiblesse musculaire.

Troubles des reins et des voies urinaires

Souvent: augmentation de la fréquence d'urination, polyurie, nycturie.

Rarement: envie fréquente d'uriner.

Fréquence non connue: oligurie, rétention urinaire (chez les patients présentant une obstruction des voies urinaires), néphrite interstitielle, hématurie.

Violations des organes génitaux et de la glande mammaire

Fréquence non connue: puissance réduite.

Troubles généraux et troubles au site d'administration

Rarement: fièvre, asthénie, faiblesse, fatigue accrue, hyperactivité, nervosité. Réactions anaphylactiques sévères jusqu'au choc, qui jusqu'à présent n'ont été décrites qu'après administration intraveineuse.

Données de laboratoire et instrumentales

Fréquence non connue: hypercholestérolémie, hypertriglycéridémie, hyperuricémie, légère augmentation de la concentration de phosphatase alcaline dans le sang, augmentation transitoire de la concentration de créatinine et d'urée dans le sang, augmentation de l'activité de certaines enzymes «hépatiques» (par exemple, gamma- glutamyltransférase).

Violations de l'équilibre eau-électrolyte et acide-base

Fréquence non connue: hypokaliémie, hyponatrémie, hypomagnésémie, hypocalcémie, hypochlorémie, alcalose métabolique, hypovolémie, déshydratation (plus souvent chez les patients âgés), pouvant conduire à une hémoconcentration avec tendance à développer des caillots sanguins.

Si l'un des effets secondaires énumérés dans le manuel est aggravé ou si d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions sont notés, vous devez en informer votre médecin.

Surdosage:

Symptômes: diurèse excessivement augmentée, accompagnée d'une diminution du volume de sang circulant (BCC) et d'une violation de l'équilibre électrolytique du sang, suivie d'une diminution marquée de la pression artérielle, somnolence et confusion, collapsus. Des troubles gastro-intestinaux peuvent survenir.

Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique. Provocation de vomissements, lavage gastrique, Charbon actif. Le traitement est symptomatique, la réduction de la dose ou le retrait du médicament et en même temps le réapprovisionnement de la CBC et des indicateurs de l'équilibre hydro-électrolytique et de l'état acido-basique sous contrôle des concentrations sériques d'électrolytes, hématocrite. L'hémodialyse n'est pas efficace car l'excrétion du torasémide et de ses métabolites n'est pas accélérée.

Interaction:

Avec l'utilisation simultanée de minéraux et de glucocorticostéroïdes, l'amphotéricine B augmente le risque d'hypokaliémie, avec des glycosides cardiaques - le risque de développer une intoxication glycosidique due à l'hypokaliémie (pour les polaires hautes et basses) et une augmentation du T_1/2 (pour une faible polarité).

La préparation Torasémide Canon augmente la concentration et le risque de développer des effets néphrotoxiques et ototoxiques du chloramphénicol, de l'acide éthacrynique, des antibiotiques, des salicylés, des préparations de platine (Pt), amphotéricine B (en raison de l'excrétion rénale compétitive).

L'administration séquentielle ou simultanée de la préparation de Torasemide Canon avec des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC) ou des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II peut entraîner une chute brutale de la tension artérielle. la dose de Torasemide Canon (ou l'abolir temporairement).

Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), sucralfate, méthotrexate et le probénécide réduit l'effet diurétique dû à l'inhibition de la synthèse des prostaglandines, à la perturbation de l'activité de la rénine dans le plasma et à l'élimination de l'aldostérone. Torasémide intensifie l'effet hypotenseur des médicaments antihypertenseurs, le blocage neuromusculaire des myorelaxants dépolarisants (suxaméthonium), et affaiblit l'effet des myorelaxants non dépolarisants (tubocurarine).

Le torasémide peut augmenter la toxicité des préparations de lithium et l'ototoxicité de l'acide éthoxyrinique.

Le torasémide augmente l'efficacité du diazoxide et de la théophylline, réduit l'efficacité des hypoglycémiants, l'allopurinol.

Pressor amines et la préparation Torasemide Canon réduisent mutuellement l'efficacité. Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmenter la concentration du médicament Torasemide Canon dans le sérum sanguin.

Avec l'utilisation simultanée de la cyclosporine et de la préparation de Torasemide Canon, le risque d'arthrite goutteuse est augmenté en raison du fait que ciclosporine peut provoquer une violation de l'extraction de l'urate par les reins, et torasémide hyperuricémie. Il a été observé que les patients présentant un risque élevé de néphropathie avec du torasémide à l'intérieur, avec l'introduction d'agents radio-opaques, une altération de la fonction rénale étaient plus fréquemment observés que chez les patients à risque élevé de néphropathie ayant reçu une hydratation intraveineuse avant l'administration de radiocontrastes. . La biodisponibilité et, par conséquent, l'efficacité du torasémide peuvent être réduites par une thérapie conjointe avec la colestyramine.

Instructions spéciales:

Le médicament Torasemide Canon doit être utilisé strictement selon la prescription du médecin. Les patients présentant une hypersensibilité aux sulfamides et aux sulfonylurées peuvent avoir une sensibilité croisée à la préparation Torasemide Canon. Les patients recevant des doses élevées de la préparation Torasemide Canon, afin d'éviter le développement de l'hyponatrémie, l'hypokaliémie et l'alcalose métabolique, il est inapproprié de limiter la consommation de sel de table et l'utilisation de préparations de potassium. Le risque d'hypokaliémie est plus élevé chez les patients présentant une cirrhose du foie, une diurèse exprimée, une prise insuffisante d'électrolytes avec de la nourriture, ainsi qu'un traitement simultané avec des corticostéroïdes ou de l'ACTH.

Risque accru de développement de violations de l'équilibre hydro-électrolytique est observée chez les patients présentant une insuffisance rénale. Au cours du traitement par Torasemide Canon, il est nécessaire de surveiller périodiquement la concentration d'électrolytes plasmatiques (sodium, calcium, potassium, magnésium), acido-basique, azote résiduel, créatinine, acide urique et, si nécessaire, un traitement correcteur approprié chez les patients avec des vomissements fréquents et dans le contexte de fluides injectés par voie parentérale).

Chez les patients présentant des troubles hydroélectrolytiques, une hypovolémie ou une azotémie prérénale, les données d'analyse de laboratoire peuvent inclure: hyper- ou hyponatrémie, hyper- ou hypochlorémie, hyper- ou hypokaliémie, troubles de l'équilibre acido-basique et augmentation des taux d'urée. Si ces troubles surviennent, arrêtez de prendre Torasemide Canon avant de rétablir les valeurs normales, puis recommencez le traitement à une dose plus faible.

Lorsque l'azotémie et l'oligurie apparaissent ou augmentent chez les patients atteints d'une maladie rénale sévère évolutive, il est recommandé de suspendre le traitement par Torasemide Canon.

Le choix du schéma posologique pour les patients présentant une ascite sur fond de cirrhose du foie doit être effectué dans des conditions stationnaires (les violations de l'équilibre hydro-électrolytique peuvent conduire au développement d'une coma hépatique). Cette catégorie de patients montre une surveillance régulière des électrolytes plasmatiques.

L'utilisation du médicament Torasemide Canon peut provoquer une exacerbation de la goutte. Les patients atteints de diabète sucré ou dont la tolérance au glucose est réduite doivent surveiller périodiquement les concentrations de glucose dans le sang et l'urine.

Chez les patients présentant une hyperplasie prostatique, un rétrécissement des uretères, un contrôle diurétique est nécessaire en relation avec la possibilité d'une rétention urinaire aiguë.

Chez les patients atteints de maladies du système cardiovasculaire, en particulier ceux qui prennent des glycosides cardiaques, l'hypokaliémie induite par les diurétiques peut provoquer des arythmies.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant le traitement avec la préparation Torasemide Canon, les patients doivent s'abstenir de conduire des véhicules et de prendre d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Comprimés 5 mg, 10 mg.

Emballage:

Pour 10 ou 30 comprimés dans une boîte à mailles en polychlorure de vinyle et une feuille d'aluminium laquée.

Selon 2, 6 paquets de cellules de contour de 10 comprimés ou 2 cartes de 30 comprimés ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002270

Date d'enregistrement:04.10.2013

Le propriétaire du certificat d'inscription:CANONFARMA PRODUCTION, CJSC CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.09.2015

Instructions illustrées

Instructions

Torasemide Canon (Torasemide Canon)