Tzedek - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance activeCeftibutenCeftibuten

Médicaments similairesDévoiler

Cedex®

capsules vers l'intérieur

MSD FARMASYUTIKALS, LLC Russie

Cedex®

poudresuspension vers l'intérieur

MSD FARMASYUTIKALS, LLC Russie

Forme de dosage: & nbspCapsules.

Composition:

1 capsule contient:

substance active: ceftibuten (sous forme de ceftibutène dihydraté) - 400 mg;

Excipients: cellulose microcristalline - 60,0 mg, amidon carboxyméthylique de sodium - 134,0 mg, stéarate de magnésium 6,0 mg;

capsules de coquille: laurylsulfate de sodium - 0,06 mg, dioxyde de titane - 3,30 mg, gélatine - 97,0 mg. La composition de la substance qui adhère au corps et à la capsule de la capsule comprend: polysorbate-80-0,16 mg, gélatine-3,84 mg, eau purifiée-q.s. L'inscription "400 mg" sur la coque de la capsule est imprimée avec de l'encre pharmaceutique noire, qui comprend: gomme laque (vernis pharmaceutique), oxyde de fer noir (E172), éthoxyéthanol, alcool SDA, lécithine, siméthicone, eau purifiée.

La description:

Capsules de gélatine dure opaque de couleur blanche n ° 0, qui ont sur le corps de l'inscription encre noire pharmaceutique "400 mg". Contenu - poudre du blanc au brun jaunâtre clair.

Groupe pharmacothérapeutique:Antibiotique-céphalosporine.

ATX: & nbsp

J.01.D.D.14 Ceftibuten

Pharmacodynamique:

Ceftibuten, comme la plupart des autres antibiotiques bêta-lactamines, a un effet bactéricide, supprimant la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne. Le médicament agit sur de nombreux microorganismes qui produisent des bêta-lactamases et sont résistants aux pénicillines et autres céphalosporines.

Microbiologie. Ceftibuten hautement résistant aux plasmides pénicillinases et aux céphalosporinases. Cependant, il est détruit par l'action de certaines céphalosporinases chromosomiques, qui sont produites par des micro-organismes tels que Citrobacter spp., Enterobacter spp., Bacteroides spp., Morganella spp. et Serralia spp. Comme d'autres bêta-lactamines, ceftibutène ne devrait pas être utilisé pour les infections causées par des souches bactériennes dont la résistance aux bêta-lactamines est due à des mécanismes communs, tels que les changements dans la perméabilité membranaire ou la modification des protéines liant la pénicilline (PSB) (par exemple, résistant à la pénicilline Streptococcus pneumoniae). Ceftibuten interagit principalement avec PSB-3 Escherichia coli, ce qui conduit à la formation de formes filamenteuses à une concentration de 1 / 4-1 / 2 de la concentration minimale inhibitrice (CMI) et à la lyse à une concentration double de celle de la CMI. La concentration bactéricide minimale (MBC) de ceftibutène pour les souches Escherichia coli, sensible et résistant à l'ampicilline, approximativement égale à la MIC.

Ceftibuten est actif in vitro et en pratique clinique par rapport à la plupart des souches des micro-organismes suivants:

- Micro-organismes Gram-positifs: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (à l'exception des souches résistantes à la pénicilline);

- Micro-organismes Gram-négatifs: Haemophilus influenzae et Moraxella catarrhalis (Branhamella), y compris les souches productrices de bêta-lactamase, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Morganella morganii.

Ceftibuten est inactif par rapport à Enterococcus spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp. et Pseudomonas spp., Hafnia spp. A une faible activité contre les anaérobies, y compris la plupart des espèces Bacteroides spp., Campylobacter spp., Yersinia spp. Détruit par les céphalosporinases d'origine chromosomique Citrobacter spp., Enterobacter spp., Bacteroides spp.

PharmacocinétiqueIngestion ceftibutène presque complètement absorbé (90%) et sortie reins pour la plupart inchangés. Après une dose unique de capsules de 400 mg, le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale est de 2 à 3 heures. La concentration plasmatique maximale est de 15-17 μg / ml. Le degré de liaison du ceftibutène aux protéines plasmatiques est faible (62-64%). Le principal dérivé du ceftibutène circulant dans le plasma (ceftibutène-trans) semble être formé par conversion directe du ceftibutène (forme cis). Ceftibuten-trans ne possède pas d'activité microbiologique dans in vitro et dans vivo en relation avec les staphylocoques, les entérocoques, Acinetobacter spp., Bordetella, Listeria spp., Flavobacterium spp. et Pseudomonas spp., Campylobacter spp. et Yersinia spp., Hafnia spp. La concentration de ceftibutène-trans dans le plasma ou l'urine est habituellement d'environ 10% ou moins de la concentration de ceftibutène.

La biodisponibilité du ceftibutène dépend de la dose dans la gamme de doses thérapeutiques (<400 mg) et varie de 75% à 94%.

Les concentrations d'équilibre de ceftibutène (si administré toutes les 12 heures) dans le plasma sont atteintes après la prise de la cinquième dose.

La demi-vie du ceftibutène dans le plasma est de 2 à 4 heures (2,5 heures en moyenne) et ne dépend pas de la dose ou du calendrier d'application.

La prise simultanée de nourriture n'affecte pas l'efficacité du médicament Tsedek^®en capsules.

Ceftibuten pénètre facilement dans les fluides corporels et les tissus. Dans le liquide de la vessie, induit expérimentalement chez des volontaires sains ceftibutène à une dose quotidienne de 400 mg, la concentration de ceftibutène était comparable à celle du plasma ou l'excédait (par rapport aux zones sous les courbes "concentration-temps" (AUC)). Ceftibuten est déterminé dans le fluide de l'oreille moyenne chez les enfants atteints d'otite moyenne aiguë, où sa concentration est approximativement égale ou supérieure à sa concentration dans le plasma. Les concentrations de ceftibutène dans le tissu pulmonaire sont d'environ 40% des concentrations plasmatiques. Les sécrétions nasales, trachéales et bronchiques, le liquide de lavage broncho-alvéolaire et la concentration cellulaire de ceftibutène en suspension sont respectivement d'environ 46, 20, 24, 6 et 81% des concentrations plasmatiques. .

Ceftibuten est retrouvé dans l'urine dans les 24 heures suivant la prise de 400 mg; la concentration maximale dans l'urine est de 264 μg / ml et est atteinte dans les 4 premières heures; après 20-24 heures après une administration unique de ceftibutène, sa concentration dans l'urine est de 10,5 μg / ml.

Les données de la concentration de ceftibuten dans le liquide céphalo-rachidien ont, cependant, l'application de céphalosporines orales leur contenu dans le liquide céphalorachidien atteint normalement un niveau thérapeutique.

Chez les personnes âgées, les concentrations d'équilibre de ceftibutène (administrées toutes les 12 heures) sont atteintes après la prise de la cinquième dose. L'ASC moyenne dans ce groupe est légèrement plus élevée que chez les patients plus jeunes. Avec l'utilisation répétée de ceftibutène chez les personnes âgées, le cumul était négligeable.

Les indications:

Traitement des infections causées par des micro-organismes sensibles au ceftibutène:

- les infections des voies respiratoires supérieures, y compris la pharyngite, l'amygdalite et la sinusite aiguë chez les adultes;

otite moyenne aiguë chez les enfants;

- Les infections des voies respiratoires inférieures chez les adultes, y compris l'exacerbation de la bronchite chronique;

- infections des voies urinaires: pyélite aiguë et chronique, cystopélite, cystite,

urétrite

Contre-indications

- Hypersensibilité au ceftibutène, aux céphalosporines ou à tout autre composant du médicament.

- Les enfants de moins de 12 ans et pesant jusqu'à 45 kg en raison de l'incapacité de dispenser correctement les capsules de CEDEX ® chez les jeunes enfants.

Soigneusement:

Attribuer le médicament aux patients:

- avec des allergies connues ou soupçonnées aux pénicillines;

- avec des maladies gastro-intestinales compliquées, en particulier la colite chronique, dans l'anamnèse;

- avec un degré moyen et une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min) et des patients sous hémodialyse.

- avec des réactions allergiques, y compris dans l'anamnèse (sauf celles indiquées dans la section "Contre-indications"),

Grossesse et allaitement:

Des études contrôlées sur l'usage de drogues chez les femmes enceintes n'ont pas été menées. Les études sur les animaux n'ont pas révélé son effet néfaste sur le cours de la grossesse ou de l'accouchement, sur le développement embryonnaire ou postnatal. Cependant, lors de la prescription de Cedex®, les femmes enceintes doivent comparer les bénéfices pour la mère et le risque pour le fœtus. Cedex® n'est pas reconnu dans le lait maternel chez les femmes qui allaitent, mais l'utilisation de ce médicament chez les femmes pendant l'allaitement doit être prise avec précaution.

Pendant la période d'allaitement, Cedex® est utilisé uniquement si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour l'enfant.

Dosage et administration:

Pour l'administration orale. Le médicament Cedex® en capsules peut être pris indépendamment de la nourriture. La durée du traitement par Cedex® est habituellement de 5 à 10 jours. Dans le traitement des infections causées par Streptococcus pyogenes, Cedex® en dose thérapeutique doit être utilisé pendant au moins 10 jours.

Adultes. La dose recommandée de Cedex® est de 400 mg / jour. Dans le traitement de la sinusite bactérienne aiguë, exacerbation de la bronchite chronique et des infections des voies urinaires (pyélite aiguë et chronique, cystopatite, cystite, urétrite), le médicament peut être utilisé 400 mg une fois par jour. La durée du traitement est de 5 à 10 jours, selon la gravité et le type de la maladie.

Patients adultes atteints d'insuffisance rénale. En cas d'insuffisance rénale légère, la pharmacocinétique de la préparation Cedex® ne change pas de manière significative, de sorte qu'un changement de dose n'est nécessaire que lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 50 ml / min. Cedex® 400 mg peut être utilisé toutes les 48 heures (une fois tous les 2 jours) avec une clairance de la créatinine de 30-49 ml / min ou toutes les 96 heures (1 tous les 4 jours) avec une clairance de la créatinine de 5-29 ml / min. Les patients recevant un traitement d'hémodialyse deux ou trois fois par semaine, Cedex® peut être administré 400 mg à la fin de chaque séance d'hémodialyse.

Enfants. Cedex® capsule peut être utilisé chez les enfants à partir de 12 ans et pesant 45 kg ou plus dans une dose recommandée pour les adultes.

Dans le traitement de la pharyngite, accompagnée ou non d'amygdalite, d'otite moyenne aiguë et d'infections des voies urinaires (pyélite aiguë et chronique, cystopélite, cystite, urétrite), le médicament peut être appliqué une fois par jour.

Effets secondaires:

Les effets secondaires les plus fréquents sont les nausées, la diarrhée et les maux de tête.

Peu fréquents: dyspepsie, gastrite, vomissements, douleurs abdominales, vertiges et symptômes semblables à ceux de la maladie sérique, changement de goût, congestion nasale, éruption cutanée, somnolence.

Rare: croissance Clostridium difficile, associé à une diarrhée modérée ou sévère changements de la part des paramètres de laboratoire - la réduction de l'hémoglobine, la leucopénie, l'éosinophilie, la thrombocytose, l'augmentation transitoire de l'activité de l'alanine aminotransférase (UNELT), aspartate aminotransférase (ACTE)

et la lactate déshydrogénase (LDH) dans le sérum. Très rare: convulsions.

Avec l'utilisation de Cedex®, les effets secondaires suivants sont possibles: candidose, vaginite, surinfection, prolongation du temps de prothrombine, augmentation du ratio international normalisé (MHO), thrombocytémie, anémie aplasique, anémie hémolytique, trouble de la coagulation sanguine, pancytopénie, neutropénie, agranulocytose, réactions d'hypersensibilité, y compris réactions anaphylactiques, bronchospasme, éruption cutanée, urticaire, photosensibilité, démangeaison, œdème de Quincke, érythème polymorphe, paresthésie, aphasie, troubles psychotiques, anorexie, essoufflement, constipation, sécheresse de la muqueuse buccale, flatulence, incontinence fécale, méléna; ictère, dysurie, altération de la fonction rénale, néphropathie toxique, glucosurie et cétonurie, fatigue.

Les effets secondaires de toutes les céphalosporines

Infections et infestations la surinfection; troubles du système immunitaire: réactions allergiques, y compris anaphylaxie, bronchospasme, dyspnée, éruption cutanée, urticaire, réactions de photosensibilité accrue, prurit, œdème de Quincke, syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe, nécrolyse épidermique toxique;

problèmes gastro-intestinaux: diarrhée sévère et colite associée à un traitement antibiotique, y compris la colite pseudomembraneuse; et

Changer les indicateurs de laboratoire: rarement - une augmentation du temps de prothrombine et (MHO). Dysfonction rénale, néphropathie toxique, anémie aplasique, anémie hémolytique et hémorragie interne, hyperbilirubinémie, réaction positive Coombs, glucosurie, cétonurie, pancytopénie, neutropénie, agranulocytose, fièvre médicamenteuse, cholestase.

Les effets secondaires chez les enfants: diarrhée, vomissements, douleurs abdominales, selles molles, agitation, anorexie, déshydratation, dermatite des couches, vertiges, dyspepsie, fièvre, céphalée, hématurie, hyperkinésie, agitation, insomnie, irritabilité, nausée, prurit, éruption cutanée, urticaire.

Toujours en pratique post-commercialisation, les effets indésirables suivants ont été observés: syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Laill).

Surdosage:

En cas de surdosage accidentel de Cedex®, aucun signe de toxicité n'a été noté. L'antidote de ceftibutene n'existe pas, donc, en cas de surdosage, il est possible de laver l'estomac. Une partie importante de la dose de Cedex® peut être éliminée du sang par hémodialyse. L'efficacité de la dialyse péritonéale n'est pas établie.

Chez les volontaires adultes en bonne santé qui ont reçu la dose unique de Cedex® à une dose allant jusqu'à 2 g, il n'y a eu aucun effet indésirable grave, et tous les paramètres cliniques et de laboratoire sont restés dans les limites normales.

Interaction:

Des études spéciales ont étudié l'interaction du ceftibutène avec les médicaments suivants: antiacides contenant de l'aluminium et de l'hydroxyde de magnésium à fortes doses, ranitidine et Théophylline (administration intraveineuse unique). Les signes d'interaction significative ne sont pas révélés. L'effet du ceftibutène sur la concentration plasmatique ou la pharmacocinétique de la théophylline lors de l'ingestion n'est pas connu. Des informations sur l'interaction avec d'autres moyens n'ont pas été reçues à ce jour. Céphalosporines, y compris ceftibutène, dans de rares cas, peut réduire l'activité de la prothrombine, ce qui conduit à une augmentation du temps de prothrombine, en particulier chez les patients préalablement stabilisés par un traitement anticoagulant oral. Les patients à risque doivent être surveillés pour le temps de prothrombine et MHO. Si nécessaire, l'introduction de la vitamine K est recommandée.

Impact sur les résultats de laboratoire

Les effets du ceftibutène sur les résultats des indicateurs chimiques ou de laboratoire n'ont pas été révélés. Lors de l'utilisation d'autres céphalosporines, un test de Coombs direct faussement positif a parfois été enregistré. Cependant, les résultats d'études utilisant des érythrocytes chez des humains en bonne santé n'ont pas confirmé la capacité du ceftibutène à induire un test de Coombs positif in vitro, même à des concentrations allant jusqu'à 40 μg / ml.

Instructions spéciales:

Un traitement à long terme avec des antibiotiques à large spectre peut entraîner le développement d'une résistance des micro-organismes au médicament. Lors du développement de crises ou d'une réaction anaphylactique, il est nécessaire d'annuler le médicament et de commencer le traitement approprié.

Il est recommandé de faire preuve d'une extrême prudence lors de l'utilisation de Cedex® chez les patients présentant des réactions allergiques de toute sorte (par exemple, le rhume des foins et l'asthme bronchique), car ils ne sont pas tolérés. ces patients sont exposés à un risque accru de réactions d'hypersensibilité sévères.

Environ 10% des patients allergiques à la pénicilline ont une réaction croisée avec les céphalosporines. Chez les patients ayant reçu à la fois des pénicillines et des céphalosporines, des réactions d'hypersensibilité (anaphylaxie) ont été enregistrées; Il y a des cas de réactivité croisée avec le développement de l'anaphylaxie. En cas de réactions anaphylactiques graves, un traitement d'urgence est indiqué (par exemple, épinéphrine, glucocorticostéroïdes, fluides intraveineux, perméabilité des voies respiratoires, administration d'oxygène, antihistaminiques et observation dynamique).

Dans le traitement des antibiotiques à large spectre tels que Cedex, "la perturbation de la microflore intestinale peut conduire à la diarrhée, y compris la colite pseudomembraneuse associée à la production de la toxine de Clostridium difficile". Dans les cas légers, il suffit d'interrompre le traitement et d'utiliser des résines échangeuses d'ionsla colestramine, colestipol), dans les cas graves, la compensation pour la perte de liquide, les électrolytes et les protéines, la nomination de la vancomycine, la bacitracine ou le métronidazole. Ne pas utiliser de médicaments qui violent la motilité intestinale.

La sévérité de la diarrhée, accompagnée ou non d'une déshydratation, peut aller de modérée à sévère ou menacer la vie. La diarrhée peut survenir pendant ou après le traitement avec un antibiotique. Ce diagnostic doit être discuté dans tous les cas où la diarrhée persistante apparaît dans le contexte de la prise de n'importe quel antibiotique à large spectre, tel que Cedex®.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Les données suggérant que l'administration de Cedex® 400 mg affecte la capacité à conduire une voiture ou à déplacer des machines n'a pas été identifiée. Les patients doivent être avertis de la possibilité de développer des étourdissements, des crises, à l'apparition desquelles il est nécessaire de refuser d'effectuer ces activités.

Forme de libération / dosage:Capsules 400 mg.

Emballage:1 capsule dans un sac de papier d'aluminium, stratifié avec du polyéthylène. Pour 5 sacs ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N013725 / 01

Date d'enregistrement:23.01.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:MSD FARMASYUTIKALS, LLC MSD FARMASYUTIKALS, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

MERCK SHARP & DOHME, Corp. Etats-Unis

Représentation: & nbspMSD Pharmaceuticals Ltd.MSD Pharmaceuticals Ltd.

Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.11.2015

Instructions illustrées

Instructions

Cedex® (Cedax®)