Zidovudine + Lamivudine + Nevirapine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Moyens pour le traitement de l'infection par le VIH

Inclus dans la formulation

Zidolam-N

pilules vers l'intérieur

Hétérose Labs Limited Inde

АТХ:

J.05.A.R.05 Zidovudine + Lamivudine + Nevirapine

Pharmacodynamique:

Combinaison antivirale. L'utilisation de médicaments en combinaison ralentit le développement de la résistance aux virus de la zidovudine.

Zidovudine

L'analogue synthétique de la thymidine est phosphorylé en monophosphate de zidovudine sous l'action de kinases cellulaires puis transformé en di- et triphosphate sous l'influence des enzymes des cellules hôtes, qui, en raison de la compétition avec le désoxythymidine triphosphate, supprime la réplication du virus de l'immunodéficience humaine en inhibant Transcriptase inverse du VIH. Ainsi, la synthèse de l'ARNm et, corrélativement, les protéines du virus sont perturbées.

Lamivudine

L'analogue synthétique de la thymidine, sous l'action de kinases cellulaires, est phosphorylé en 5-phosphate, qui, en raison de la compétition avec le désoxythymidine triphosphate, supprime la réplication du virus de l'immunodéficience humaine en inhibant la transcriptase inverse du VIH. Ainsi, la synthèse de l'ARNm et, corrélativement, les protéines du virus sont perturbées. Il est actif contre le virus de l'hépatite B.

Nevirapine

Un inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse, le VIH-1, se lie directement à la transcriptase inverse, bloque l'activité de l'ADN polymérase dépendante de l'ARN et de l'ADN, ce qui provoque la destruction du centre catalytique de l'enzyme. Il n'est pas actif contre la transcriptase inverse du VIH-2 et les polymérases humaines de α, β, γ et s.

Pharmacocinétique

Zidovudine

Après l'ingestion orale, jusqu'à 65% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 0,5-1,5 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 38%.

Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire. Métabolisme dans le foie.

La demi-vie d'élimination est de 1 heure. L'élimination par les reins.

Lamivudine

Après l'administration orale, jusqu'à 88% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 1 heure. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 36%.

Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire. Métabolisme dans le foie.

La demi-vie est de 5-7 heures. L'élimination par les reins.

Nevirapine

Après l'administration orale, jusqu'à 90% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 4 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 60%. Inducteur des enzymes du cytochrome P450.

Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire. Métabolisme dans le foie.

La demi-vie est de 45 heures. Elimination par les reins et avec les excréments.

Les indications:

Il est utilisé pour traiter l'infection par le VIH.

CIM-10

I.B20-B24 Maladie causée par le virus de l'immunodéficience humaine [VIH]

Contre-indications

Violations de la fonction rénale, neutropénie, anémie, neuropathie périphérique, intolérance individuelle, enfants de moins de 16 ans.

Soigneusement:

Dysfonctionnement du foie, hypersensibilité.

Grossesse et allaitement:

Recommandations pour FDA - Catégorie C. Lorsque la grossesse est utilisée avec prudence, dans les cas où le bénéfice prédit surmonte le risque pour le fœtus. Selon les recommandations existantes, il est recommandé aux femmes infectées par le VIH d'éviter l'allaitement en raison du risque d'infection de l'enfant. Compte tenu de ces recommandations, les patients recevant zidovudine, l'allaitement maternel devrait être interdit.

Dosage et administration:

À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire. 1 comprimé 2 fois par jour.

Effets secondaires:

Système nerveux central et périphérique: asthénie, céphalée, hallucinations, insomnie, paresthésie, neuropathie périphérique.

Système respiratoire: la toux.

Système hématopoïétique: anémie, leucopénie, thrombocytopénie, pancytopénie.

Système digestif: anorexie, pancréatite, dyspepsie, flatulence, augmentation des taux de transaminases hépatiques, hépatomégalie avec dystrophie du foie gras.

Système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie.

Réactions dermatologiques: hyperpigmentation de la muqueuse de la bouche, de la peau, des ongles.

Les réactions allergiques.

Surdosage:

Augmentation des effets secondaires, neuropathie.

Le traitement est symptomatique, hémodialyse continue.

Interaction:

Utilisation simultanée avec des médicaments myélosuppresseurs et néphrotoxiques (dapsone, pentamidine, pyriméthamine, amphotéricine, co-trimoxazole, doxorubicine, ganciclovir, flucytosine, interféron, vinblastine, vincristine) augmente le risque d'effets secondaires.

La ribavirine bloque l'activité antivirale de la zidovudine.

Le triméthoprime augmente la concentration de lamivudine de 40%.

Avec l'utilisation simultanée de la névirapine avec des médicaments métabolisés par les isoenzymes CYP3A et CYP2B6, il est possible de réduire leur concentration dans le plasma sanguin.

Avec l'utilisation simultanée de la névirapine avec des préparations contenant du millepertuis, il est possible de réduire la concentration de névirapine.

La névirapine réduit la concentration de méthadone.

Instructions spéciales:

Surveillance de la composition cellulaire du sang périphérique.

L'admission du médicament n'empêche pas le développement d'infections opportunistes et ne réduit pas le risque d'infection à VIH par le sang et lors des rapports sexuels.

Dans le traitement, il n'est pas recommandé de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes mobiles.

Instructions

Zidovudine + Lamivudine + Nevirapine (Zidovudinum + Lamivudinum + Nevirapinum)