Enalapril - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

L'énalapril est un médicament antihypertenseur du groupe des inhibiteurs de l'ECA. Enalapril est un "promédicament": en raison de son hydrolyse, un énalaprilate, qui inhibe ACE. Le mécanisme de son action est associé à une diminution de la formation d'angiotensine je angiotensine II, une diminution du contenu conduisant à une diminution directe de la libération d'aldostérone. Cela réduit la résistance vasculaire périphérique globale, pression artérielle systolique et diastolique (BP), post et précharge sur le myocarde.

Développe les artères plus que les veines, avec une augmentation réflexe de la fréquence cardiaque n'est pas notée.

L'effet hypotenseur est plus prononcé avec un taux élevé de rénine dans le plasma sanguin qu'à son niveau normal ou réduit. La diminution de la tension artérielle dans les limites thérapeutiques n'affecte pas la circulation cérébrale, le débit sanguin dans les vaisseaux du cerveau est maintenu à un niveau suffisant et dans un contexte d'hypotension artérielle. Renforce le flux sanguin coronaire et rénal.

En cas d'utilisation prolongée, l'hypertrophie du ventricule gauche du myocarde et des myocytes des parois des artères du type résistif diminue, prévient la progression de l'insuffisance cardiaque et ralentit le développement de la dilatation du ventricule gauche. Améliore l'approvisionnement en sang du myocarde ischémique. Réduit l'agrégation des plaquettes.

A un effet diurétique.

Le moment de l'apparition d'un effet antihypertenseur avec l'ingestion est de 1 heure, atteint un maximum après 4-6 heures et dure jusqu'à 24 heures. Certains patients ont besoin d'une thérapie pendant plusieurs semaines pour atteindre le niveau de pression artérielle optimal. En cas d'insuffisance cardiaque, un effet clinique notable est observé avec un traitement à long terme - 6 mois ou plus.

Pharmacocinétique

Après ingestion, 60% du médicament est absorbé. Manger n'affecte pas l'absorption de l'énalapril.

L'énalapril se lie jusqu'à 50% avec les protéines plasmatiques. Enalapril est rapidement métabolisé dans le foie pour former un métabolite actif de l'énalaprilate, qui est un inhibiteur énalapril. La biodisponibilité du médicament est de 40%.

La concentration maximale d'énalapril dans le plasma sanguin est atteinte après 1 heure, enalaprilata - 3-4 heures. Enalaprilat passe facilement à travers les barrières histohématologiques, à l'exclusion de la barrière hémato-encéphalique, une petite quantité pénètre dans le placenta et dans le lait maternel.

La demi-vie d'enalaprilata est d'environ 11 heures. énalapril principalement reins - 60% (20% - sous forme d'énalapril et 40% - sous forme d'énalaprilata), à travers l'intestin - 33% (6% - sous forme d'énalapril et 27% - sous forme d'énalaprilata) .

Il est retiré pendant l'hémodialyse (débit de 62 ml / min) et la dialyse péritonéale.

Les indications:

- hypertension artérielle,

- avec une insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie).

Contre-indicationsHypersensibilité à l'énalapril et à d'autres inhibiteurs de l'ECA, antécédents d'angiœdème, associés au traitement par inhibiteurs de l'ECA, porphyrie, grossesse, allaitement, âge inférieur à 18 ans (efficacité et innocuité non établies).

Soigneusement:

Utiliser avec prudence dans l'hyperaldostéronisme primaire, la sténose bilatérale des artères rénales, la sténose de l'artère d'un seul rein, l'hyperkaliémie, la condition après transplantation rénale; sténose aortique, sténose mitrale (avec troubles hémodynamiques), sténose sous-aortique hypertrophique idiopathique, maladies du tissu conjonctif systémique, maladie coronarienne, maladies cérébrovasculaires, diabète sucré, insuffisance rénale (protéinurie plus de 1 g / jour), insuffisance hépatique, patients observant un régime alimentaire avec la restriction du sel ou sur l'hémodialyse, tout en prenant avec des immunosuppresseurs et salurétique, chez les personnes âgées (plus de 65 ans).

Dosage et administration:

Assigner à l'intérieur quel que soit le moment de l'ingestion.

Lorsque monothérapie l'hypertension artérielle - la dose initiale de 10 mg 1 fois par jour.

En l'absence d'effet clinique après 2 semaines, la dose est augmentée de 10 mg. Après 2 heures après avoir pris la dose initiale, les patients doivent être en position horizontale pendant 3-4 heures. Si nécessaire et assez bien toléré, la dose peut être augmentée à 40 mg / jour en 2 doses divisées.

La dose quotidienne maximale du médicament est de 40 mg / jour.

Dans le cas de la nomination de patients recevant simultanément des diurétiques, le traitement avec un diurétique doit être arrêté 2-3 jours avant la nomination d'Enalapril. Si cela n'est pas possible, la dose initiale du médicament doit être de 2,5 mg / jour.

Les patients avec l'hyponatrémie (la concentration des ions sodium dans le sérum du sang moins de 130 mmol / l) ou la concentration sérique de la créatinine plus grande que 0,14 mmol / l, la dose initiale - 2,5 mg une fois par jour.

Avec l'hypertension rénovasculaire, la dose initiale est de 2,5 à 5 mg / jour. La dose quotidienne maximale est de 20 mg.

Dans l'insuffisance cardiaque chronique, la dose initiale est de 2,5 mg une fois, puis la dose est augmentée de 2,5 à 5 mg tous les 3-4 jours en fonction de la réponse clinique à la dose quotidienne d'entretien habituelle.

La dose doit être sélectionnée dans les 2 à 4 semaines. ou dans un temps plus court. La dose d'entretien moyenne est de 5-20 mg / jour. pour 1-2 réception.

Chez les personnes âgées, l'effet hypotenseur plus prononcé et l'allongement du temps d'action du médicament sont plus fréquents, ce qui est associé à une diminution du taux d'excrétion de l'énalapril, de sorte que la dose initiale recommandée pour les personnes âgées est de 2,5 mg.

En cas d'insuffisance rénale chronique, le cumul se produit avec une diminution de la filtration inférieure à 10 ml / min. Dans le cas de la clairance de la créatinine (CC) de 80-30 ml / min, la dose est habituellement 5-10 mg / jour, avec CQ jusqu'à 30 -10 ml / min - 2, 5 - 5 mg / jour, avec CQ moins de 10 ml / min - 1,25 - 2,5 mg / jour seulement les jours de dialyse.

Le médicament est utilisé à la fois en monothérapie et en association avec d'autres agents antihypertenseurs.

Effets secondaires:

L'énalapril est généralement bien toléré et, dans la plupart des cas, ne provoque pas d'effets secondaires, exigeant le retrait du médicament.

Du système cardiovasculaire: réduction excessive de la tension artérielle, collapsus orthostatique, rarement - douleur thoracique, angine de poitrine, infarctus du myocarde (habituellement associé à une diminution marquée de la pression artérielle), arythmies extrêmement rares (brady auriculaire ou tachycardie, fibrillation auriculaire), palpitations , les branches de la thromboembolie de l'artère pulmonaire.

Du système nerveux central: vertiges, maux de tête, faiblesse, insomnie, anxiété, confusion, fatigue accrue, somnolence (2-3%), très rarement avec des doses élevées - nervosité, dépression, paresthésie.

A partir des organes sensoriels: violations de l'appareil vestibulaire, déficience auditive et visuelle, acouphènes.

De la part du système digestif: bouche sèche, anorexie, troubles dyspeptiques (nausée, diarrhée ou constipation, vomissements, douleurs abdominales), obstruction intestinale, pancréatite, altération de la fonction hépatique et de la sécrétion biliaire, hépatite, jaunisse.

Du système respiratoire: toux sèche improductive, pneumonie interstitielle, bronchospasme, dyspnée, rhinorrhée, pharyngite.

Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, angioedème,

érythème polymorphe, dermatite exfoliative, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, pemphigus, photosensibilité, sérosité, vascularite, myosite, arthralgie, arthrite, stomatite, glossite.

De la part des indicateurs de laboratoire: hypercreatininémie, augmentation des taux d'urée, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques», hyperbilirubinémie, hyperkaliémie, hyponatrémie. Dans certains cas, il y a une diminution

hématocrite, augmentation de la VS, thrombocytopénie, neutropénie, agranulocytose (chez les patients atteints de maladies auto-immunes), éosinophilie.

Du système urinaire: une violation de la fonction rénale, protéinurie.

Autres: alopécie, diminution de la libido, bouffées de chaleur.

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle jusqu'à l'apparition d'un collapsus, d'un infarctus du myocarde, d'une perturbation aiguë de la circulation cérébrale ou de complications thromboemboliques, de convulsions, de stupeur.

Traitement: le patient est transféré en position horizontale avec une tête de lit basse. Dans les cas bénins, le lavage gastrique et l'ingestion de solution saline sont indiqués, dans les cas plus sévères - mesures visant à stabiliser la tension artérielle: injection intraveineuse de solution physiologique, nécessaire - l'introduction de l'angiotensine II, hémodialyse (le taux d'excrétion de l'énalaprilate est de 62 ml / min).

Interaction:

En cas d'administration concomitante d'énalapril avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), une diminution de l'effet hypotenseur de l'énalapril est possible; avec des diurétiques épargneurs de potassium (spironolactone, triamtérène, amiloride) peut entraîner une hyperkaliémie; avec des sels de lithium - pour ralentir l'excrétion de lithium (montré le contrôle de la concentration de lithium dans le plasma sanguin).

L'administration simultanée avec des antipyrétiques et des analgésiques peut réduire l'efficacité de la drogue.

L'énalapril affaiblit l'effet des médicaments contenant Théophylline.

L'effet hypotenseur de l'énalapril est renforcé par les diurétiques, bêta-bloquants. Méthyldopa, les nitrates, bloqueurs des canaux calciques «lents» creusentsérie d'idropyridine, hydralasen, prazozin.

Immunosuppresseurs, allopurinol, les médicaments cytotoxiques augmentent l'hématotoxicité. Les médicaments qui provoquent une dépression de la moelle osseuse, augmentent le risque de développer une neutropénie et / ou une agranulocytose.

Instructions spéciales:

Des précautions doivent être prises lors de la nomination des patients ayant un volume réduit de sang circulant (à la suite d'un traitement diurétique, avec restriction de l'apport). cuisine sel, hémodialyse, diarrhée et vomissements) - risque accru de diminution soudaine et prononcée de la pression artérielle après l'application de la dose initiale d'inhibiteur de l'ECA. Hypotension artérielle transitoire n'est pas une contre-indication pour la poursuite du traitement avec le médicament après stabilisation de la pression artérielle (ENFER). Dans le cas d'une diminution de la tension artérielle ré-exprimée, vous devez réduire la dose ou annuler le médicament.

L'utilisation de membranes de dialyse à haut débit augmente le risque de développer une réaction anaphylactique.

Avant et pendant le traitement par les inhibiteurs de l'ECA, une surveillance périodique de la tension artérielle, des hémogrammes (hémoglobine, potassium, créatinine, urée, activité des enzymes «hépatiques») et des protéines dans l'urine sont nécessaires.

Il doit être surveillé attentivement chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque sévère, de maladie coronarienne et de maladie cérébrovasculaire, dans lesquels une forte diminution de la tension artérielle peut entraîner un infarctus du myocarde, un accident vasculaire cérébral ou une dysfonction rénale.

Abolition soudaine du traitement ne conduit pas au développement du syndrome "rebond" (une forte augmentation de la pression artérielle).

Pour les nouveau-nés qui ont été exposés à l'effet intra-utérin des inhibiteurs de l'ECA, il est recommandé de surveiller attentivement la détection rapide d'une diminution marquée de la tension artérielle, de l'oligurie, de l'hyperkaliémie et des troubles neurologiques, éventuellement due à une diminution du débit sanguin rénal et cérébral. avec une diminution de la tension artérielle; sur pression causée par les inhibiteurs de l'ECA.

En oligurie, il est nécessaire de maintenir la perfusion BP et rénale en introduisant des fluides appropriés et des vasoconstricteurs.

Avant d'examiner les fonctions des glandes parathyroïdes doivent être jetés.

L'alcool augmente l'effet hypotenseur du médicament.

Au début du traitement, avant la fin de la période de sélection de la dose, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices. peut-être des vertiges, en particulier après la dose initiale d'un inhibiteur de l'ECA chez les patients prenant des diurétiques.

Avant la chirurgie (y compris la dentisterie), il est nécessaire d'alerter le chirurgien / anesthésiste au sujet de l'utilisation des inhibiteurs de l'ECA.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 5 et 10 mg.

Emballage:

Pour 10, 20 ou 25 comprimés dans un paquet de cellules planaires.

Par 20, 30, 40, 50 comprimés dans le type de banque BTS-OS.

Chaque banque ou paquet de contour 1, 2, 3, 4 ou 5 ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Liste B.

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-000853

Date d'enregistrement:04.08.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC la République de Biélorussie

Fabricant: & nbsp

USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC la République de Biélorussie

Instructions illustrées

Instructions

Enalapril (Enalapril)