Enalapril - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose (sucre de lait) - 73,0 mg, fécule de pomme de terre - 17,0 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone) - 4,0 mg, stéarate de calcium - 1,0 mg.

Un comprimé de 10 mg contient le principe actif maléate d'énalapril - 10 mg.

Excipients: lactose (sucre de lait) - 68,0 mg, fécule de pomme de terre - 17,0 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone) - 4,0 mg, stéarate de calcium - 1,0 mg.

Un comprimé à 20 mg contient le principe actif maléate d'énalapril - 20 mg.

Excipients: lactose (sucre de lait) - 136,0 mg, fécule de pomme de terre - 34,0 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone) - 8,0 mg, stéarate de calcium - 2,0 mg.

La description:

Comprimés ronds plats blancs avec une teinte jaunâtre avec un risque d'un côté et une facette des deux côtés.

Groupe pharmacothérapeutique:Inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA).

ATX: & nbsp

C.09.A.A.02 Enalapril

Pharmacodynamique:

L'énalapril est un médicament antihypertenseur du groupe des inhibiteurs de l'ECA. Enalapril est un "promédicament": en raison de son hydrolyse, un énalaprilate, qui inhibe ACE. Le mécanisme de son action est associé à une diminution de la formation de l'angiotensine I à partir de l'angiotensine II, une diminution de son contenu conduit à une diminution directe de la libération d'aldostérone. Cela réduit la résistance vasculaire périphérique globale, pression artérielle systolique et diastolique (BP), post et précharge sur le myocarde.

Développe les artères plus que les veines, avec une augmentation réflexe de la fréquence cardiaque n'est pas notée.

L'effet hypotenseur est plus prononcé avec un taux élevé de rénine dans le plasma sanguin qu'à son niveau normal ou réduit. La diminution de la tension artérielle dans les limites thérapeutiques n'affecte pas la circulation cérébrale, le débit sanguin dans les vaisseaux du cerveau est maintenu à un niveau suffisant et dans un contexte d'hypotension artérielle.Renforce le flux sanguin coronaire et rénal.

En cas d'utilisation prolongée, l'hypertrophie du ventricule gauche du myocarde et des myocytes des parois des artères du type résistif diminue, prévient la progression de l'insuffisance cardiaque et ralentit le développement de la dilatation du ventricule gauche. Améliore l'approvisionnement en sang du myocarde ischémique. Réduit l'agrégation des plaquettes.

A un effet diurétique.

Le moment de l'apparition d'un effet antihypertenseur avec l'ingestion est de 1 heure, atteint un maximum après 4-6 heures et dure jusqu'à 24 heures. Certains patients ont besoin d'une thérapie pendant plusieurs semaines pour atteindre le niveau de pression artérielle optimal. En cas d'insuffisance cardiaque, un effet clinique notable est observé avec un traitement à long terme - 6 mois ou plus.

Pharmacocinétique

Après ingestion, 60% du médicament est absorbé. Manger n'affecte pas l'absorption de l'énalapril.

L'énalapril se lie jusqu'à 50% avec les protéines plasmatiques. Enalapril est rapidement métabolisé dans le foie pour former un métabolite actif de l'énalaprilate, qui est un inhibiteur énalapril. La biodisponibilité du médicament est de 40%.

La concentration maximale d'énalapril dans le plasma sanguin est atteinte après 1 heure, enalaprilata - 3-4 heures. Enalaprilat passe facilement à travers les barrières histohématologiques, à l'exclusion de la barrière hémato-encéphalique, une petite quantité pénètre dans le placenta et dans le lait maternel.

La demi-vie d'enalaprilata est d'environ 11 heures. énalapril principalement reins - 60% (20% - sous forme d'énalapril et 40% - sous forme d'énalaprilata), à travers l'intestin - 33% (6% - sous forme d'énalapril et 27% - sous forme d'énalaprilata) .

Il est retiré pendant l'hémodialyse (débit de 62 ml / min) et la dialyse péritonéale.

Les indications:

- hypertension artérielle;

- insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie).

Contre-indications

Hypersensibilité à l'énalapril et à d'autres inhibiteurs de l'ECA, antécédents d'angiœdème, associés au traitement par inhibiteurs de l'ECA, porphyrie, grossesse, allaitement, âge inférieur à 18 ans (efficacité et innocuité non établies).

Méfiez-vous de l'hyperaldostéronisme primaire, de la sténose de l'artère rénale bilatérale, de la sténose de l'artère à un rein solitaire, de l'hyperkaliémie, de l'état après une greffe de rein; sténose aortique, sténose mitrale (avec troubles hémodynamiques), sténose sous-aortique hypertrophique idiopathique, maladies systémiques du tissu conjonctif, oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse, maladie coronarienne, maladies cérébro-vasculaires, diabète sucré, insuffisance rénale (protéinurie supérieure à 1 g / jour), hépatique insuffisance, chez les patients observant un régime avec restriction de sel ou hémodialyse, dans des conditions accompagnées par une diminution du volume de sang circulant (y compris di Ray, vomissements), tandis que l'admission aux immunosuppresseurs et saluretikami chez les personnes âgées (plus de 65 ans).

Dosage et administration:

Assigner à l'intérieur quel que soit le moment de l'ingestion.

Lorsque monothérapie l'hypertension artérielle - la dose initiale de 5 mg 1 fois par jour.

S'il n'y a pas d'effet clinique, après 1 à 2 semaines, la dose est augmentée de 5 mg. Après avoir pris la dose initiale, les patients doivent être sous surveillance médicale pendant 2 heures et 1 heure supplémentaire jusqu'à ce que la tension artérielle se stabilise. Si nécessaire et assez bien toléré, la dose peut être augmentée à 40 mg / jour. en 2 entrées. Après 2-3 semaines passer à une dose d'entretien de 10-40 mg / jour, divisé en 1-2 accueil. Avec une hypertension artérielle modérée, la dose quotidienne moyenne est d'environ 10 mg.

La dose quotidienne maximale du médicament est de 40 mg / jour.

Dans le cas de la nomination de patients recevant simultanément des diurétiques, le traitement par diurétique doit être arrêté 2 à 3 jours avant le rendez-vous de l'énalapril. Si cela n'est pas possible, la dose initiale du médicament doit être de 2,5 mg / jour.

Les patients avec l'hyponatrémie (la concentration des ions sodium dans le sérum du sang moins de 130 mmol / l) ou la concentration sérique de la créatinine plus grande que 0,14 mmol / l, la dose initiale - 2,5 mg une fois par jour.

Avec l'hypertension rénovasculaire, la dose initiale est de 2,5 à 5 mg / jour. La dose quotidienne maximale est de 20 mg.

Dans l'insuffisance cardiaque chronique, la dose initiale est de 2,5 mg une fois, puis la dose est augmentée de 2,5 à 5 mg tous les 3-4 jours selon la réponse clinique à la dose maximale tolérée, en fonction de la pression artérielle, mais pas plus de 40 mg / jour. une ou deux doses. Chez les patients ayant une pression artérielle systolique basse (inférieure à 110 mm Hg), le traitement doit être débuté avec une dose de 1,25 mg. La dose doit être sélectionnée dans les 2 à 4 semaines. ou dans un temps plus court. La dose d'entretien moyenne est de 5-20 mg / jour. pour 1-2 réception.

Les personnes âgées sont plus susceptibles d'avoir un effet hypotenseur plus prononcé et d'allonger la durée du médicament, ce qui est associé à une diminution du taux d'excrétion de l'énalapril, de sorte que la dose initiale recommandée pour les personnes âgées est de 1,25 mg. Pour une dose de 1,25 mg, d'autres formes posologiques doivent être utilisées.

En cas d'insuffisance rénale chronique, le cumul se produit avec une diminution de la filtration inférieure à 10 ml / min. Lorsque la clairance de la créatinine (CC) est de 80-30 ml / min, la dose est habituellement de 5-10 mg / jour, avec une CQ allant jusqu'à 30-10 ml / min - 2,5-5 mg / jour, avec KK moins de 10 ml / min - 1, 25 - 2,5 mg / jour seulement les jours de dialyse.

La durée du traitement dépend de l'efficacité de la thérapie. Avec une diminution trop prononcée de la pression artérielle, la dose du médicament est progressivement réduite.

Le médicament est utilisé à la fois en monothérapie et en association avec d'autres agents antihypertenseurs.

Effets secondaires:

L'énalapril est généralement bien toléré et, dans la plupart des cas, ne provoque pas d'effets secondaires nécessitant le retrait du médicament.

Co système cardiovasculaire: réduction excessive de la tension artérielle, collapsus orthostatique, rarement - douleur thoracique, angine de poitrine, infarctus du myocarde (habituellement associée à une diminution marquée de la pression artérielle), rarement arythmie (brady auriculaire ou tachycardie, fibrillation auriculaire), palpitations, thromboembolie pulmonaire branches d'artère.

Co le système nerveux central: vertiges, maux de tête, faiblesse, insomnie, anxiété, confusion, fatigue accrue, somnolence (2-3%), très rarement avec des doses élevées - nervosité, dépression, paresthésie.

Co côté sensoriel: violations de l'appareil vestibulaire, déficience auditive et visuelle, acouphènes.

Co les côtés du système digestif: bouche sèche, anorexie, troubles dyspeptiques (nausées, diarrhée ou constipation, vomissements, douleurs abdominales), obstruction intestinale, pancréatite, altération de la fonction hépatique et de la sécrétion biliaire, hépatite, jaunisse.

Co du système respiratoire: toux sèche improductive, pneumonie interstitielle, bronchospasme, dyspnée, rhinorrhée, pharyngite.

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, œdème angioneurotique, dysphonie extrêmement rare, érythème polymorphe, dermatite exfoliatrice, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, pemphigus, photosensibilité, sérosité, vascularite, myosite, arthralgie, arthrite, stomatite, glossite.

Co côté des indicateurs de laboratoire: hyperkréatininémie, augmentation des taux d'urée, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques», hyperbilirubinémie, hyperkaliémie, hyponatrémie. Dans certains cas, hématocrite réduit, augmentation de la VS, thrombocytopénie, neutropénie, agranulocytose (chez les patients atteints de maladies auto-immunes), éosinophilie.

Co côté du système urinaire, altération de la fonction rénale, rarement une protéinurie.

Autre: alopécie, diminution de la libido, bouffées de chaleur.

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle jusqu'à l'apparition d'un collapsus, d'un infarctus du myocarde, d'une perturbation aiguë de la circulation cérébrale ou de complications thromboemboliques, de convulsions, de stupeur.

Traitement: le patient est transféré en position horizontale avec une tête de lit basse. Dans les cas bénins, le lavage gastrique et l'ingestion de solution saline sont indiqués, dans les cas plus sévères - mesures visant à stabiliser la pression artérielle: injection intraveineuse de solution physiologique, substituts plasmatiques, si nécessaire - introduction d'angiotensine II, hémodialyse (taux d'excrétion l'énalaprilate est de 62 ml / min).

Interaction:

En cas d'administration concomitante d'énalapril avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), une diminution de l'effet hypotenseur de l'énalapril est possible; avec des diurétiques épargneurs de potassium (spironolactone, triamtérène, amiloride) peut entraîner une hyperkaliémie; avec des sels de lithium - pour ralentir l'excrétion de lithium (montré le contrôle de la concentration de lithium dans le plasma sanguin).

L'administration simultanée avec des agents antipyrétiques et analgésiques peut réduire l'efficacité du médicament.

L'énalapril affaiblit l'effet des médicaments contenant Théophylline.

L'effet hypotenseur de l'énalapril est favorisé par les diurétiques, les bêta-bloquants, méthyldopa, les nitrates, les bloqueurs des canaux calciques "lents" série dihydropyridine, hydralazine, prazozin.

Immunosuppresseurs, allopurinol, les médicaments cytotoxiques augmentent l'hématotoxicité. Les médicaments qui provoquent une dépression de la moelle osseuse, augmentent le risque de développer une neutropénie et / ou une agranulocytose.

Instructions spéciales:

La prudence s'impose lors de la prescription à des patients ayant un volume sanguin circulant réduit (suite à un traitement diurétique, limitation de la consommation de sel de table, hémodialyse, diarrhée et vomissements), au risque d'une baisse soudaine et prononcée de la pression artérielle la dose d'un inhibiteur de l'ECA est augmentée. L'hypotension artérielle transitoire ne constitue pas une contre-indication à la poursuite du traitement par le médicament après stabilisation de la tension artérielle (TA). Dans le cas d'une diminution de la tension artérielle ré-exprimée, vous devez réduire la dose ou annuler le médicament.

L'utilisation de membranes de dialyse à haut débit augmente le risque de développer une réaction anaphylactique. La correction du schéma posologique pendant les jours sans dialyse doit être effectuée en fonction du niveau de pression artérielle.

Avant et pendant le traitement par les inhibiteurs de l'ECA, une surveillance périodique de la tension artérielle, des hémogrammes (hémoglobine, potassium, créatinine, urée, activité des enzymes «hépatiques») et des protéines dans l'urine sont nécessaires.

Il doit être surveillé attentivement chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque sévère, de maladie coronarienne et de maladie cérébrovasculaire, dans lesquels une forte diminution de la tension artérielle peut entraîner un infarctus du myocarde, un accident vasculaire cérébral ou une dysfonction rénale.

Abolition soudaine du traitement ne conduit pas au développement du syndrome "rebond" (une forte augmentation de la pression artérielle).

Pour les nouveau-nés et les nourrissons exposés aux effets intra-utérins des inhibiteurs de l'ECA, une surveillance attentive est recommandée afin de détecter rapidement une diminution marquée de la tension artérielle, de l'oligurie, de l'hyperkaliémie et des troubles neurologiques dus à une diminution du sang rénal et cérébral flux tout en abaissant la pression artérielle causée par les inhibiteurs de l'ECA. En oligurie, il est nécessaire de maintenir la perfusion BP et rénale en introduisant des fluides appropriés et des vasoconstricteurs.

Avant d'examiner les fonctions des glandes parathyroïdes doivent être jetés.

L'alcool augmente l'effet hypotenseur du médicament.

Avant la chirurgie (y compris la dentisterie), il est nécessaire d'alerter le chirurgien / anesthésiste au sujet de l'utilisation des inhibiteurs de l'ECA.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Au début du traitement, avant la fin de la période, le choix de la dose, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices. peut-être des vertiges, en particulier après la dose initiale d'un inhibiteur de l'ECA chez les patients prenant des diurétiques.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 5 mg, 10 mg et 20 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Par 10, 20, 30, 40, 50 ou 100 comprimés dans un récipient en polymère pour les médicaments.

Un contenant ou 1, 2, 4, 6, 8 ou 10 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

10 ou 20 conteneurs ou 20, 40, 60, 80 et 100 paquets de maille de contour, ainsi que le nombre correspondant d'instructions d'utilisation, sont placés dans une boîte en carton (pour les hôpitaux).

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec protégé de la lumière à une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants endroit.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N001694 / 01

Date d'enregistrement:09.11.2007

Le propriétaire du certificat d'inscription:OZONE, LLC OZONE, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

OZONE, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Enalapril (Enalapril)