Enalapril - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance active:
Maléate d'énalapril	0,005 grammes		0,01 g	0,02 g
Excipients - avant d'obtenir comprimés avec une masse:
	0,1 g	0,1 g		0,2 g
amidon Patate	0,0205 g	0,0155 g		0,0310 g
calcium stéarate	0,0010 grammes	0,0010 grammes		0,0020 grammes
lactose (sucre lactique)	0,0700 g	0,0700 g		0.1400 grammes
povidone lowmolecular	0,0035 grammes	0,0035 grammes		0.0070 grammes

La description:

Comprimés de couleur blanche, plan-cylindrique, à facette, avec marquage "R" d'un côté ou sans elle.

Groupe pharmacothérapeutique:inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA)

ATX: & nbsp

C.09.A.A.02 Enalapril

Pharmacodynamique:

L'énalapril est un médicament antihypertenseur du groupe des inhibiteurs de l'ECA. Enalapril est un "promédicament": à la suite de son hydrolyse, l'énalapril se forme, ce qui inhibe également l'ECA. Le mécanisme de son action est associé à une diminution de la formation de l'angiotensine I à partir de l'angiotensine II, une diminution de son contenu conduit à une diminution directe de la libération d'aldostérone. Cela réduit la résistance vasculaire périphérique globale, pression artérielle systolique et diastolique (BP), post et précharge sur le myocarde.

Développe les artères plus que les veines, avec une augmentation réflexe de la fréquence cardiaque n'est pas notée.

L'effet hypotenseur est plus prononcé avec un taux élevé de rénine dans le plasma sanguin qu'à son niveau normal ou réduit. La diminution de la pression artérielle dans les limites thérapeutiques n'affecte pas la circulation cérébrale, le flux sanguin dans les vaisseaux du cerveau est maintenu à un niveau niveau suffisant et dans un contexte d'hypotension artérielle. Renforce le flux sanguin coronaire et rénal.

En cas d'utilisation prolongée, l'hypertrophie du ventricule gauche du myocarde et des myocytes des parois des artères du type résistif diminue, prévient la progression de l'insuffisance cardiaque et ralentit le développement de la dilatation du ventricule gauche. Améliore l'approvisionnement en sang du myocarde ischémique. Réduit l'agrégation des plaquettes.

A un effet diurétique.

Le moment de l'apparition d'un effet antihypertenseur avec administration orale est de 1 heure, atteint un maximum par UNE-6 heures et dure jusqu'à 24 heures. Certains patients ont besoin d'une thérapie pendant plusieurs semaines pour atteindre le niveau de pression artérielle optimal. En cas d'insuffisance cardiaque, un effet clinique notable est observé avec un traitement à long terme - 6 mois ou plus.

Pharmacocinétique

Après ingestion, 60% du médicament est absorbé. Manger n'affecte pas l'absorption de l'énalapril.

Enalapril jusqu'à 50 % se lie aux protéines du plasma sanguin. Enalapril vite est métabolisé à foie avec éducation métabolite actif de l'énalaprilate, qui est un inhibiteur de l'ECA plus actif que énalapril. La biodisponibilité du médicament est de 40%. La concentration maximale d'énalapril dans le plasma sanguin est atteinte après 1 heure, enalaprilata - 3-4 heures. Enalaprilat passe facilement à travers les barrières histohématologiques, à l'exclusion de la barrière hémato-encéphalique, une petite quantité pénètre dans le placenta et dans le lait maternel.

La demi-vie d'enalaprilata est d'environ 11 heures. énalapril principalement reins - 60% (20% - sous forme d'énalapril et 40% - sous forme d'énalaprilata), à travers l'intestin - 33% (6% - sous forme d'énalapril et 27% - sous forme d'énalaprilata) .

Il est retiré pendant l'hémodialyse (débit de 62 ml / min) et la dialyse péritonéale.

Les indications:

- hypertension artérielle,

- avec une insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie).

Contre-indications

Hypersensibilité à l'énalapril et à d'autres inhibiteurs de l'ECA, antécédents d'angiœdème, associés au traitement par inhibiteurs de l'ECA, porphyrie, grossesse, allaitement, âge inférieur à 18 ans (efficacité et innocuité non établies).

Soigneusement:

Méfiez-vous de l'hyperaldostéronisme primaire, de la sténose de l'artère rénale bilatérale, de la sténose de l'artère à un rein solitaire, de l'hyperkaliémie, de l'état après une greffe de rein; sténose aortique, sténose mitrale (avec troubles hémodynamiques), sténose sous-aortique hypertrophique idiopathique, maladies du tissu conjonctif systémique, maladie coronarienne, maladies cérébrovasculaires, diabète sucré, insuffisance rénale (protéinurie plus de 1 g / jour), insuffisance hépatique, patients observant un régime alimentaire avec la restriction du sel ou sur l'hémodialyse, tout en prenant avec des immunosuppresseurs et salurétique, chez les personnes âgées (plus de 65 ans).

Dosage et administration:

Assigner à l'intérieur quel que soit le moment de l'ingestion.

Lorsque monothérapie l'hypertension artérielle - la dose initiale de 5 mg 1 fois par jour.

S'il n'y a pas d'effet clinique, après 1 à 2 semaines, la dose est augmentée de 5 mg. Après avoir pris la dose initiale, les patients doivent être sous surveillance médicale pendant 2 heures et 1 heure supplémentaire jusqu'à ce que la tension artérielle se stabilise. Si nécessaire et assez bien toléré, la dose peut être augmentée à 40 mg / jour en 2 doses. Après 2-3 semaines, la dose d'entretien est de 10-40 mg / jour, divisée en 1-2 doses. Avec une hypertension artérielle modérée, la dose quotidienne moyenne est d'environ 10 mg La dose quotidienne maximale du médicament est de 40 mg / jour.

En cas de rendez-vous chez des patients recevant des diurétiques en même temps, le traitement avec un diurétique doit être arrêté 2-3 jours avant la nomination d'Enalapril. Si cela n'est pas possible, la dose initiale du médicament doit être de 2,5 mg / jour.

Patients présentant une hyponatrémie (concentration d'ions sodium dans le sérum sanguin inférieure à 130 mmol / l) ou une concentration sérique de créatinine supérieure à 0,14 mmol / l dose initiale - 2,5 mg une fois par jour.

Avec l'hypertension rénovasculaire, la dose initiale est de 2,5 à 5 mg / jour. La dose quotidienne maximale est de 20 mg.

Dans l'insuffisance cardiaque chronique, la dose initiale est de 2,5 mg une fois, puis la dose est augmentée de 2,5 à 5 mg tous les 3-4 jours selon la réponse clinique à la dose maximale tolérée, en fonction de la pression artérielle, mais pas plus de 40 mg / jour. une ou deux doses. Chez les patients ayant une pression artérielle systolique basse (inférieure à 110 mm Hg), le traitement doit être débuté avec une dose de 1,25 mg. La dose doit être sélectionnée dans les 2 à 4 semaines. ou dans un temps plus court. La dose d'entretien moyenne est de 5-20 mg / jour. pour 1-2 réception.

Chez les personnes âgées, l'effet hypotenseur plus prononcé et l'allongement du temps d'action du médicament sont plus fréquents, ce qui est associé à une diminution du taux d'excrétion de l'énalapril, par conséquent, la dose initiale recommandée pour les personnes âgées est de 1,25 mg.

En cas d'insuffisance rénale chronique, le cumul se produit avec une diminution de la filtration inférieure à 10 ml / min. Lorsque la clairance de la créatinine (CC) est de 80-30 ml / min, la dose est habituellement de 5-10 mg / jour, avec KK jusqu'à 30 -10 ml / min - 2,5-5 mg / jour, avec CC inférieure à 10 ml / min - 1, 25 - 2,5 mg / jour seulement les jours de dialyse.

La durée du traitement dépend de l'efficacité de la thérapie. Avec une diminution trop prononcée de la pression artérielle, la dose du médicament est progressivement réduite.

Le médicament est utilisé à la fois en monothérapie et à combinaison avec d'autres antihypertenseur veux dire.

Effets secondaires:

Enalapril est généralement bien toléré et dans la plupart des cas ne provoque pas d'effets secondaires, exigeant retrait de la drogue.

Du côté du système cardio-vasculaire réduction excessive de la pression artérielle, collapsus orthostatique, rarement - douleur thoracique, angine de poitrine, infarctus du myocarde (habituellement associé à une diminution marquée de la pression artérielle), rarement arythmie (brady auriculaire ou tachycardie, fibrillation auriculaire), palpitations, thromboembolie de l'artère pulmonaire branches.

Du système nerveux central: vertiges, maux de tête, faiblesse, insomnie, anxiété, confusion, fatigue accrue, somnolence (2-3%), très rarement avec des doses élevées - nervosité, dépression, paresthésie.

Depuis les organes des sens: violations de l'appareil vestibulaire, déficience auditive et visuelle, acouphènes.

Du système digestif: bouche sèche, anorexie, troubles dyspeptiques (nausée, diarrhée ou constipation, vomissements, douleurs abdominales), obstruction intestinale, pancréatite, altération de la fonction hépatique et de la sécrétion biliaire, hépatite, jaunisse.

Du système respiratoire: toux sèche improductive, pneumonie interstitielle, bronchospasme, dyspnée, rhinorrhée, pharyngite.

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, œdème angioneurotique, dysphonie extrêmement rare, érythème polymorphe, dermatite exfoliatrice, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, pemphigus, photosensibilité, sérosité, vascularite, myosite, arthralgie, arthrite, stomatite, glossite.

A partir des indicateurs de laboratoire: hyperkréatininémie, augmentation des niveaux d'urée, augmentation de l'activité des enzymes "hépatiques", hyperbilirubinémie, hyperkaliémie, hyponatrémie.Dans certains cas, hématocrite réduit, ESR accrue, thrombocytopénie, neutropénie, agranulocytose (chez les patients atteints de maladies auto-immunes), l'éosinophilie.

Du système urinaire: altération de la fonction rénale, rarement une protéinurie. Autre: alopécie, diminution de la libido, bouffées de chaleur.

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle jusqu'à l'apparition d'un collapsus, d'un infarctus du myocarde, d'une perturbation aiguë de la circulation cérébrale ou de complications thromboemboliques, de convulsions, de stupeur.

Traitement: le patient est transféré en position horizontale avec une tête de lit basse. Dans les cas bénins, le lavage gastrique et l'ingestion de solution saline sont indiqués, dans les cas les plus sévères - mesures visant à stabiliser la pression artérielle: injection intraveineuse de solution physiologique, substituts plasmatiques, si nécessaire - introduction d'angiotensine II, Hémodialyse (le taux d'excrétion de l'énalaprilate est de 62 ml / min).

Interaction:

En cas d'administration concomitante d'énalapril avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), une diminution de l'effet hypotenseur de l'énalapril est possible; avec des diurétiques épargneurs de potassium (spironolactone, triamtérène, amiloride) peut entraîner une hyperkaliémie; avec des sels de lithium - pour ralentir l'excrétion de lithium (montré le contrôle de la concentration de lithium dans le plasma sanguin).

L'administration simultanée avec des agents antipyrétiques et analgésiques peut réduire l'efficacité du médicament.

L'énalapril affaiblit l'effet des médicaments contenant Théophylline.

L'effet hypotenseur de l'énalapril augmente les diurétiques, les bêta-bloquants, le metildola, les nitrates, les bloqueurs «lente» du canal calcique dihydropyridine, hydralazine, prazozin.

Immunosuppresseurs, allopurinol, les médicaments cytotoxiques augmentent l'hématotoxicité. Les médicaments qui provoquent une dépression de la moelle osseuse, augmentent le risque de développer une neutropénie et / ou une agranulocytose.

Instructions spéciales:

Des précautions doivent être prises pour les patients ayant un volume sanguin circulant réduit (suite à un traitement diurétique, tout en limitant la consommation de sel, hémodialyse, diarrhée et vomissements) - risque accru d'abaissement soudain et prononcé de la pression artérielle même après application de la dose initiale ingibiyura ACE. Hypotension artérielle transitoire n'est pas une contre-indication pour la poursuite du traitement avec le médicament après stabilisation de la pression artérielle (BP). Dans le cas d'une diminution de la pression artérielle ré-exprimée, vous devez réduire la dose ou annuler le médicament.

L'utilisation de membranes de dialyse à haut débit augmente le risque de développer une réaction anaphylactique. La correction du schéma posologique pendant les jours sans dialyse doit être effectuée en fonction du niveau de pression artérielle. Avant et pendant le traitement par inhibiteurs de l'ECA, surveillance périodique de la pression artérielle (hémoglobine sanguine, potassium, créatinine, urée, activité des enzymes hépatiques), une protéine dans l'urine est nécessaire. Elle doit être surveillée attentivement chez les patients présentant une insuffisance cardiaque grave. maladies cardiaques et les maladies des vaisseaux cérébraux, dans lequel une forte diminution de la pression artérielle peut conduire à un infarctus du myocarde, un accident vasculaire cérébral, ou un dysfonctionnement rénal.L'abolition brutale du traitement ne conduit pas au développement du syndrome "rebond" (une forte augmentation de la pression artérielle ).

Pour les nouveau-nés et les nourrissons exposés aux effets intra-utérins des inhibiteurs de l'ECA, une surveillance attentive est recommandée afin de détecter rapidement une diminution marquée de la tension artérielle, de l'oligurie, de l'hyperkaliémie et des troubles neurologiques dus à une diminution du sang rénal et cérébral flux tout en abaissant la pression artérielle causée par les inhibiteurs de l'ECA.

En oligurie, il est nécessaire de maintenir la perfusion BP et rénale en introduisant des fluides appropriés et des vasoconstricteurs. Avant d'examiner les fonctions des glandes parathyroïdes doivent être jetés. L'alcool augmente l'effet hypotenseur du médicament.

Avant la chirurgie (y compris la dentisterie), il est nécessaire d'alerter le chirurgien / anesthésiste au sujet de l'utilisation des inhibiteurs de l'ECA.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Au début du traitement, avant la fin de la période, le choix de la dose, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices. peut-être des vertiges, en particulier après la dose initiale d'un inhibiteur de l'ECA chez les patients prenant des diurétiques.

Forme de libération / dosage:

Les comprimés de 5 mg, 10 mg et 20 mg.

Emballage:

Pour 10, 14, 20 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué ou emballage en papier.

3, 5 paquets de cellules de contour de 10 comprimés étiquetés "R" ou 2 packs de contour de 14 comprimés étiquetés "R" avec les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton 2, 3,5 carrés de contour pour 10 comprimés sans étiqueter "R" ou 2 packs contour pour 14 tablettes sans marquage "R" avec instructionssa sur demandeYu mettre dans un paquet de carton

20 paquets de cellules ovales de 10 comprimés sans étiquette "R" avec un nombre égal d'instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Des paquets de cellules profilées de 10, 20 comprimés sans étiquette "R" avec un nombre égal d'instructions d'utilisation sont placés dans un emballage de groupe.

Conditions de stockage:

A sec, l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 30 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-001800/07

Date d'enregistrement:30.07.2007

Le propriétaire du certificat d'inscription:MISE À JOUR DE PFC, CJSC MISE À JOUR DE PFC, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

MISE À JOUR, PFC CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Enalapril (Enalapril)