Enalapril - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

L'énalapril est un médicament antihypertenseur dont le mécanisme d'action est associé à une diminution de la formation de l'angiotensine II à partir de l'angiotensine I, une diminution de son contenu entraîne une diminution directe de la libération d'aldostérone. Dans le même temps, la résistance vasculaire périphérique globale diminue, systolique et artériel diastolique pression (BP), et préchargement sur myocarde. Développe les artères dans une plus grande mesure, que la veine, ainsi l'augmentation réfractaire de la fréquence des réductions intimes ou cardiaques n'est pas marquée ou célébrée. Réduit la dégradation de la bradykinine, augmente la synthèse de la prostaglandine.

L'effet hypotenseur est plus prononcé avec un taux élevé de rénine plasmatique qu'avec un taux de plasma normal ou réduit.

La diminution de la pression artérielle dans les limites thérapeutiques n'affecte pas la circulation cérébrale, le débit sanguin dans les vaisseaux du cerveau est maintenu à un niveau suffisant et dans un contexte de pression réduite. Renforce le flux sanguin coronaire et rénal. En cas d'utilisation prolongée, l'hypertrophie du ventricule gauche du myocarde et des myocytes des parois des artères de type résistif diminue, prévient la progression de l'insuffisance cardiaque et ralentit le développement de la dilatation du ventricule gauche. Améliore l'approvisionnement en sang du myocarde ischémique.

Réduit l'agrégation des plaquettes. A un effet diurétique. Enalapril est un "promédicament": en raison de son hydrolyse, un énalaprilate, qui inhibe l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA).

Le moment de l'apparition d'un effet antihypertenseur avec ingestion est de 1 heure, il atteint un maximum après 4-6 heures et dure jusqu'à 24 heures. Chez certains patients, afin d'atteindre le niveau optimal de tension artérielle, une thérapie est nécessaire pendant plusieurs semaines. En cas d'insuffisance cardiaque, un effet clinique notable est observé en cas d'utilisation prolongée - 6 mois ou plus.

Pharmacocinétique

Après ingestion, 60% du médicament est absorbé. Manger n'affecte pas l'absorption de l'énalapril.

L'énalapril se lie jusqu'à 50% avec les protéines plasmatiques. Enalapril est rapidement métabolisé dans le foie pour former un métabolite actif de l'énalaprilate, qui est un inhibiteur énalapril. La biodisponibilité du médicament est de 40%.

La concentration maximale d'énalapril dans le plasma sanguin est atteinte après 1 heure, enalaprilata après - 3-4 heures. Enalaprilat passe facilement à travers les barrières histohématologiques, à l'exclusion de la barrière hémato-encéphalique, une petite quantité pénètre dans le placenta et dans le lait maternel.

La demi-vie de l'énalaprilate est d'environ 11 heures. Affiché énalapril principalement à travers les reins de 60% (20% sous forme d'énalapril et 40% sous forme d'énalaprilata), à travers l'intestin 33% (6% sous forme d'énalapril et 27% sous forme d'énalaprilate).

Il est retiré pendant l'hémodialyse (débit de 62 ml / min) et la dialyse péritonéale.

Les indications:

L'énalapril est prescrit pour diverses formes d'hypertension, y compris l'hypertension rénovasculaire. Insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie).

Contre-indications

L'énalapril est contre-indiqué en cas de sensibilité accrue à l'énalapril et à d'autres inhibiteurs de l'ECA, avec antécédents d'angio-œdème associé à un traitement par inhibiteurs de l'ECA, porphyrie, grossesse, allaitement, âgé de moins de 18 ans (efficacité et innocuité non établies).

Soigneusement:La prudence devrait être appliquée Enalapril hyperaldostéronisme primaire, sténose bilatérale des artères rénales, sténose de l'artère d'un seul rein, hyperkaliémie, affection après transplantation rénale, sténose aortique, mitrale sténose (avec violations hemodynamique) sténose hypertrophique idiopathique subaortale, maladies systémiques du tissu conjonctif, cardiopathie ischémique, maladies cérébrovasculaires, diabète sucré, insuffisance rénale (protéinurie plus de 1 g / jour), insuffisance hépatique, chez les patients avec restriction saline ou hémodialyse réception simultanée avec immunosuppresseurs et salurique , chez les personnes âgées (plus de 65 ans).

Dosage et administration:

L'énalapril est administré par voie orale quel que soit le moment de l'ingestion. À la monothérapeutique de l'hypertension artérielle la dose initiale - 5 mg une fois par jour. S'il n'y a pas d'effet clinique, après 1 à 2 semaines, la dose est augmentée de 5 mg. Après avoir pris la dose initiale, les patients doivent être sous surveillance médicale pendant 2 heures et 1 heure supplémentaire jusqu'à ce que la tension artérielle se stabilise. Si nécessaire et une assez bonne tolérance, la dose peut être augmentée à 40 mg par jour pour 1-2 doses. Après 2-3 semaines, passer à une dose d'entretien de 10-40 mg par jour, divisé en 1-2 doses. Avec une hypertension artérielle modérée, la dose quotidienne moyenne est d'environ 10 mg. La dose quotidienne maximale est de 40 mg.

Dans le cas où vous souhaitez attribuer Enalapril Pour un patient qui prend des diurétiques, le traitement avec des diurétiques doit être arrêté 2-3 jours avant le début de l'énalapril. Si cela n'est pas possible, la dose initiale d'énalapril doit être de 2,5 mg / jour.

Les patients atteints d'hyponatrémie (concentration d'ions sodium dans le sérum sanguin inférieure à 130 mmol / l) ou présentant une augmentation de la concentration sérique de créatinine supérieure à 0,14 mmol / l sont prescrits Enalapril à une dose initiale de 2,5 mg une fois par jour.

Avec l'hypertension rénovasculaire, la dose initiale est de 2,5 à 5 mg / jour. La dose quotidienne maximale est de 20 mg.

Dans l'insuffisance cardiaque chronique, la dose initiale d'énalapril est de 2,5 mg une fois, puis la dose est augmentée de 2,5 - 5 mg tous les 3-4 jours en fonction de la réponse clinique à la dose maximale tolérée, en fonction des valeurs de la pression artérielle, mais pas plus de 40 mg / jour une ou deux doses fractionnées. Chez les patients présentant une pression artérielle systolique basse (inférieure à 110 mm Hg), le traitement doit être débuté à une dose de 1,25 mg / jour. La sélection de la dose doit être effectuée dans les 2 à 4 semaines ou si nécessaire et dans un délai plus court. temps. La dose d'entretien moyenne est de 5-20 mg / jour pour 1-2 doses.

Chez les personnes âgées, l'effet hypotenseur plus prononcé et l'allongement du temps d'action d'Enalapril sont plus fréquents, ce qui est associé à une diminution du taux d'excrétion du médicament. La dose initiale recommandée chez les patients âgés est donc de 1,25 mg / jour.

En cas d'insuffisance rénale chronique, le cumul de l'énalapril se produit avec une diminution de la filtration inférieure à 10 ml / min. Lorsque la clairance de la créatinine (CC) est de 80-30 ml / min, la dose d'énalapril doit être de 5-10 mg / jour, avec une diminution de la CK à 30-10 ml / min-2,5-5 mg / jour, avec un CC moins de 10 ml / min - 1,25-2,5 mg / jour seulement les jours de dialyse.

La durée du traitement dépend de l'efficacité de la thérapie. Avec une diminution trop importante de la pression artérielle, la dose d'Enalapril est progressivement réduite.

Le médicament est utilisé à la fois en monothérapie et en association avec d'autres agents antihypertenseurs.

Effets secondaires:

Co système cardiovasculaire de la main: excessif déclin ENFER, effondrement orthostatique, rarement - douleur rétrosternale, angine de poitrine, infarctus du myocarde (habituellement associée à une diminution marquée de la pression artérielle), arythmies (brady auriculaire ou tachycardie, fibrillation auriculaire), palpitations, thromboembolie des branches de l'artère pulmonaire, douleur dans la région du coeur, évanouissement.

Du système nerveux: vertiges, maux de tête, faiblesse,insomnie, anxiété, confusion, fatigue, somnolence (2-3%), très rarement avec de fortes doses de nervosité, dépression, paresthésie.

Co côté des sens: troubles de l'appareil vestibulaire, déficience auditive et visuelle, acouphènes.

Du tube digestif: bouche sèche, anorexie, troubles dyspeptiques (nausée, diarrhée ou constipation, vomissements, douleurs abdominales), obstruction intestinale, pancréatite, altération de la fonction hépatique et de la sécrétion biliaire, hépatite, jaunisse.

Co Le système respiratoire: toux sèche improductive, pneumonie interstitielle, bronchospasme, dyspnée, rhinorrhée, pharyngite.

Réactions allergiques éruption cutanée, angioedème, œdème facial, extrémités, lèvres, langue, glotte et / ou larynx, dysphonie, érythème polymorphe, dermatite exfoliative, syndrome de Stephen-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, pemphigus, prurit, urticaire, photosensibilité, sérosité, vascularite, myosite , arthralgie, arthrite, stomatite, glossite.

Co côté des indicateurs de laboratoire: hypercreatinemie, augmentation des taux d'urée, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hyperbilirubinémie, hyperkaliémie, hyponatrémie. Dans certains cas, une diminution de la teneur en hématocrite et en hémoglobine, une augmentation de la VS, une thrombocytopénie, une neutropénie, une agranulocytose (chez les patients atteints de maladies auto-immunes), une éosinophilie sont notées.

Du système urinaire: altération de la fonction rénale, protéinurie. Autre: alopécie, diminution de la libido, bouffées de chaleur.

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle jusqu'à l'apparition d'un collapsus, d'un infarctus du myocarde, d'une atteinte aiguë de la circulation cérébrale ou de complications thromboemboliques, de convulsions, de stupeur.

Traitement: le patient est transféré dans une position horizontale avec une tête de lit basse. Dans les cas bénins, un lavage gastrique et l'ingestion de solution saline sont indiqués. Dans les cas plus sévères, des mesures visant à stabiliser la pression artérielle sont recommandées: injection intraveineuse de solution physiologique, substituts plasmatiques et si nécessaire - angiotensine II, hémodialyse (le taux d'élimination de l'énalapril est en moyenne de 62 ml / min).

Interaction:

Avec l'administration simultanée d'énalapril avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens, l'effet hypotenseur peut être réduit. Utilisation du médicament en association avec des diurétiques épargneurs de potassium (spironolactone, triamtérène, amiloride), ainsi qu'avec des médicaments contenant du potassium augmentent le risque d'hyperkaliémie, avec des sels de lithium - à ralentir l'excrétion de lithium (montré le contrôle de la concentration de lithium dans le plasma sanguin). L'administration simultanée d'énalapril avec des médicaments antipyrétiques et analgésiques peut réduire l'efficacité de l'énalapril. Enalapril affaiblit l'effet des médicaments contenant Théophylline.

L'effet hypotenseur de l'énalapril est favorisé par les diurétiques, les bêta-bloquants, méthyldopa, les nitrates, les bloqueurs de canaux calciques "lents", hydralazine, prazozin. Immunodépresseurs, allopurinol, les médicaments cytotoxiques augmentent l'hématotoxicité. Les médicaments qui provoquent une dépression de la moelle osseuse augmentent le risque de développer une neutropénie et / ou une agranulocytose jusqu'à la mort.

Instructions spéciales:

Il faut faire preuve de prudence en prescrivant le médicament aux nazis avec un volume sanguin circulant réduit (à la suite d'un traitement diurétique, avec restriction consommation de sel, hémodialyse, diarrhée et vomissements) - risque accru d'abaissement soudain et prononcé de la pression artérielle après l'application de la dose initiale de l'inhibiteur AG1F. Marcher hypotension n'est pas une contre-indication pour la poursuite du traitement avec le médicament après la stabilisation de la pression artérielle, dans le cas d'une diminution prononcée répétée de la pression artérielle, vous devez réduire la dose ou annuler le médicament.

Avec le développement de la réduction excessive de la pression artérielle, le patient est transféré à une position horizontale avec une tête de lit basse, si nécessaire, le physiologique solution et médicaments substituant le plasma.

L'utilisation de membranes de dialyse à haute perméabilité augmente risque le développement d'une réaction anaphylactique. Correction du régime posologique en jours. Gratuit de dialyse, devrait être effectuée en fonction du niveau de pression artérielle.

Avant et après le traitement avec les inhibiteurs de l'AIF, le contrôle de la pression artérielle, la numération globulaire (hémoglobine, potassium, créatinine, urée, activité des enzymes «hépatiques») et les protéines dans l'urine sont nécessaires.

Il doit être surveillé de près pour les patients atteints d'insuffisance cardiaque sévère, de cardiopathie ischémique et de maladie cérébrovasculaire, dans lesquels une baisse brutale de la tension artérielle peut entraîner un infarctus du myocarde, un accident vasculaire cérébral ou une altération de la fonction rénale. Abolition soudaine du traitement ne conduit pas au syndrome de «retrait» (une forte augmentation de la pression artérielle).

Les patients avec une histoire d'angioedema dans l'histoire, il y a un risque accru de le développer avec l'ingestion d'inhibiteurs AG1F.

Chez les nouveau-nés et les nourrissons ayant subi une exposition intra-utérine aux inhibiteurs de l'ECA, une surveillance attentive est recommandée pour détecter rapidement une diminution marquée de la tension artérielle, de l'oligurie, de l'hyperkaliémie et des troubles neurologiques, possiblement due à une diminution du débit sanguin rénal et cérébral. pression causée par les inhibiteurs de l'ECA. En oligurie, il est nécessaire de maintenir la perfusion BP et rénale en introduisant des fluides appropriés et des vasoconstricteurs.

Chez les patients ayant une fonction rénale réduite, une dose unique doit être réduite ou les intervalles entre les doses doivent être augmentés.

Avant l'étude de la fonction parathyroïdienne Enalapril devrait être annulé.

Pendant la période de traitement, il n'est pas recommandé de boire des boissons alcoolisées, car l'alcool augmente l'effet hypotenseur du médicament. Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules à moteur et des classes potentiellement dangereux les activités nécessitant une augmentation de la concentration et de la vitesse des réactions psychomotrices, car des vertiges sont possibles, surtout après la prise initiale d'un inhibiteur de l'ECA chez les patients prenant des diurétiques.

Des précautions doivent être prises lors d'exercices physiques ou de temps chaud (risque de déshydratation et baisse de la pression artérielle excessive en raison de la diminution du volume sanguin circulant).

Avant la chirurgie (y compris la dentisterie), il est nécessaire d'alerter le chirurgien / anesthésiste au sujet de l'utilisation des inhibiteurs de l'ECA.

Forme de libération / dosage:Comprimés de 5 et 10 mg.

Emballage:

10 comprimés par paquet de cellules de contour. Sur 20 comprimés en boîtes polymériques. Chaque pot ou 2 carrés de contour, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Liste B. Dans un endroit sec, à l'abri du monde.

Durée de conservation:2 de l'année. Ne pas utiliser après la date indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N003374 / 01

Date d'enregistrement:23.03.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russie

Fabricant: & nbsp

BIOSINTEZ, PAO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.10.2015

Instructions illustrées

Instructions

Enalapril (Enalapril)