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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    1 comprimé contient:

    substance active: kétorolac trométamol (kétorolac trométhamine) 10 mg;

    substances auxiliaires (noyau): cellulose microcristalline, lactose anhydre, carboxyméthylamidon sodique, colloïde de dioxyde de silicium, stéarate de magnésium;

    substances auxiliaires (coquille): hypromellose, talc, dioxyde de titane, macrogol, dioxyde de silicium colloïdal.

    La description:

    Comprimés ronds biconvexes recouverts d'une pellicule blanche ou presque blanche.

    Groupe pharmacothérapeutique:anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)
    ATX: & nbsp

    M.01.A.B.15   Kétorolac

    Pharmacodynamique:

    Le kétorolac a un effet analgésique prononcé, il a aussi un effet anti-inflammatoire et antipyrétique modéré.

    Le mécanisme d'action est associé à une inhibition non sélective de l'activité de l'enzyme cyclooxygénase 1 et 2, principalement dans les tissus périphériques, entraînant une inhibition de la biosynthèse des prostaglandines - modulateurs sensibilité à la douleur, thermorégulation et inflammation. Kétorolac est un mélange racémique [-]S et [+]R énantiomères, tandis que l'effet analgésique est dû à [-]S forme.

    Le médicament n'affecte pas les récepteurs opioïdes, ne déprime pas la respiration, ne provoque pas de pharmacodépendance, n'a pas d'effet sédatif et anxiolytique.

    Par la force de l'effet analgésique comparable à la morphine, il dépasse de manière significative les autres AINS.

    Après l'administration orale, le début de l'effet analgésique est noté après 1 h, respectivement, l'effet maximal est atteint en 1-2 heures.

    Pharmacocinétique

    Ingestion Kétorolac bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal - concentration maximale (CmOh) dans le plasma sanguin (0,7-1,1 μg / ml) est atteinte 40 minutes après la prise d'un estomac vide à la dose de 10 mg. La nourriture riche en graisse réduit la concentration maximale du médicament dans le sang et retarde sa réalisation d'une heure.

    99% du médicament se lie aux protéines plasmatiques et l'hypoalbuminémie augmente la quantité de substance libre dans le sang.

    La biodisponibilité est de 80-100%. Temps pour atteindre la concentration d'équilibre (Css) avec administration orale - 24 heures lorsqu'il est administré 4 fois par jour (au-dessus du sous-thérapeutique) et est de 10 mg - 0,39-0,79 μg / ml après administration orale. Le volume de distribution est de 0,15-0,33 l / kg. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, le volume de distribution du médicament peut être multiplié par 2, et le volume de sa distribution R-énantiomère de 20%.

    Pénètre dans le lait maternel: lorsque la mère reçoit 10 mg de kétorolac CmOh dans le lait est atteint 2 heures après la première dose et est de 7,3 ng / ml, 2 heures après la deuxième dose de kétorolac (en utilisant le médicament 4 fois par jour) - est de 7,9 ng / ml.

    Plus de 50% de la dose administrée est métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement inactifs. Les principaux métabolites sont les glucuronides, qui sont excrétés par les reins et le p-hydroxycétorolac. Il est excrété à 91% par les reins, 6% par l'intestin.

    La demi-vie (T1/2) chez les patients ayant une fonction rénale normale en moyenne 5,3 heures. T1/2 s'allonge chez les patients âgés et est raccourci chez les patients jeunes. La fonction du foie n'affecte pas T1/2. Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une concentration de créatinine dans le plasma sanguin de 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T1/2 est de 10,3-10,8 heures, avec une insuffisance rénale plus prononcée - plus de 13,6 heures.

    Il n'est pas excrété pendant l'hémodialyse.

    Les indications:Syndrome douloureux d'intensité modérée et forte de diverses genèses (y compris dans la période postopératoire, avec le cancer, etc.).
    Contre-indications

    Hypersensibilité à la substance active ou aux composants auxiliaires; données anamnestiques sur une atteinte d'obstruction bronchique, rhinite, urticaire après la prise d'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS (syndrome d'intolérance à l'acide acétylsalicylique complet ou incomplet - rhinosinusite, urticaire, polypes de la muqueuse nasale, asthme bronchique); angioedème, hypovolémie (indépendamment de la cause qui l'a causé), déshydratation.

    Changements érosifs et ulcéreux dans la muqueuse gastrique ou le duodénum, ​​saignements gastro-intestinaux actifs; maladie inflammatoire de l'intestin; hypocoagulation (y compris l'hémophilie).

    Insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive insuffisance rénale sévère (créatininémie supérieure à 50 mg / L), maladie rénale évolutive; hyperkaliémie confirmée.

    AVC hémorragique (confirmé ou soupçonné), diathèse hémorragique, administration simultanée avec d'autres AINS, risque élevé de saignement évolutif ou récidivant (y compris après une intervention chirurgicale), une violation de l'hématopoïèse.

    Grossesse, accouchement et allaitement.

    Enfants de moins de 16 ans (efficacité et sécurité non établies).

    La période après un pontage aortocoronarien.

    Le médicament n'est pas utilisé pour l'anesthésie avant et pendant la chirurgie en raison du risque élevé de saignement, ainsi que pour le traitement de la douleur chronique.

    Soigneusement:

    L'asthme bronchique; cholécystite; Insuffisance cardiaque chronique; cardiopathie ischémique, maladie cérébrovasculaire, hypertension; dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, artériopathie périphérique, tabagisme, altération de la fonction rénale (créatininémie inférieure à 50 mg / L); cholestase; hépatite active; ­état septique; le lupus érythémateux disséminé; vieillesse (plus de 65 ans); polypes de la muqueuse nasale et du nasopharynx.

    Données anamnestiques sur le développement des lésions gastro-intestinales, la présence d'infection Helicobacter pylori, utilisation à long terme d'AINS, consommation fréquente d'alcool, troubles somatiques graves. maladies, traitement concomitant avec les médicaments suivants:

    - les anticoagulants (par exemple, warfarine), des agents antiplaquettaires (par ex. l'acide acétylsalicylique, clopidogrel), les glucocorticostéroïdes oraux (par exemple, prednisolone), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (par exemple, citalopram, fluoxétine, paroxétinesertraline).

    Afin de réduire le risque de survenue d'événements indésirables sur le tractus gastro-intestinal, une dose minimale efficace doit être utilisée avec le minimum possible de courte durée.

    Dosage et administration:

    Ketofril ® est administré par voie orale une ou plusieurs fois en fonction de la gravité du syndrome douloureux.

    Une dose unique de 10 mg, avec admission répétée est recommandé de prendre 10 mg à 4 fois par jour, en fonction de la gravité de la douleur; la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 40 mg.

    Lorsqu'il est administré, la durée du cours ne doit pas dépasser 5 journées.
    Effets secondaires:

    Souvent - plus de 3%, moins souvent - 1-3%, rarement - Moins que 1%.

    Du système digestif: souvent (en particulier chez les patients âgés, plus de 65 ans, ayant des antécédents de lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal) - gastralgie, diarrhée; moins souvent - la stomatite, la flatulence, la constipation, le vomissement, la sensation du débordement de l'estomac; rarement - nausées, lésions érosives et ulcératives du tractus gastro-intestinal (y compris avec perforation et / ou saignement - douleurs abdominales, spasmes ou brûlures dans la région épigastrique, méléna, vomissements comme «marc de café», nausées, brûlures d'estomac, etc.), cholestatique ictère, hépatite, hépatomégalie, pancréatite aiguë.

    Co le côté du système urinaire: insuffisance rénale aiguë rare, mal de dos avec ou sans hématurie et / ou azotémie, syndrome hémolytique-urémique (anémie hémolytique, insuffisance rénale, thrombocytopénie, purpura), mictions fréquentes, volume urinaire accru ou diminué, néphrite, œdème de la genèse rénale.

    Depuis les organes des sens: rarement - perte auditive, bourdonnement dans les oreilles, vision altérée (y compris une vision floue).

    Du système respiratoire: rarement - bronchospasme ou dyspnée, rhinite, œdème laryngé (essoufflement, difficulté à respirer).

    Du côté du système nerveux central: souvent - maux de tête, vertiges, somnolence; rarement - méningite aseptique (fièvre, céphalée sévère, convulsions, raideur du cou et / ou du cou), hyperactivité (changements d'humeur, anxiété), hallucinations, dépression, psychose.

    Du côté du système cardio-vasculaire: moins souvent - augmentation de la pression artérielle; rarement - œdème pulmonaire, évanouissement.

    De la part des organes de l'hématopoïèse: rarement - l'anémie, l'éosinophilie, la leucopénie.

    Du côté du système d'hémostase: rarement saignant d'une plaie postopératoire, épistaxis, saignement rectal.

    De la peau: moins souvent - éruption cutanée (y compris une éruption maculo-papuleuse), purpura; rarement - dermatite exfoliative (fièvre avec frissons ou sans, rougeur, densification ou desquamation de la peau, gonflement et / ou sensibilité des amygdales), urticaire, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell.

    Réactions allergiques rarement des réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes (changement de couleur de la peau du visage, éruption cutanée, urticaire, démangeaison cutanée, tachypnée ou dyspnée, œdème des paupières, œdème périorbitaire, essoufflement, essoufflement, douleur thoracique, respiration sifflante).

    Autre: souvent - gonflement (visage, jambes, chevilles, doigts, pieds, prise de poids); moins souvent - transpiration excessive, rarement - gonflement de la langue, fièvre.

    Surdosage:

    Symptômes: douleurs abdominales, nausées, vomissements, apparition d'ulcères peptiques de l'estomac ou de gastrite érosive, altération de la fonction rénale, acidose métabolique.

    Traitement: lavage gastrique, administration d'adsorbants (Charbon actif) et la conduite de la thérapie symptomatique (maintien des fonctions vitales du corps). Il n'est pas excrété suffisamment par dialyse.

    Interaction:

    L'utilisation simultanée de kétorolac avec de l'acide acétylsalicylique ou d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, des préparations de calcium, des glucocorticoïdes, de l'éthanol, de la corticotropine peut entraîner la formation d'ulcères gastro-intestinaux et le développement de saignements gastro-intestinaux.

    La co-administration avec le paracétamol augmente la néphrotoxicité, avec méthotrexate-hépato- et néphrotoxicité. L'administration concomitante de kétorolac et de méthotrexate n'est possible qu'avec l'utilisation de faibles doses de kétorolac (contrôle de la concentration de méthotrexate dans le plasma sanguin).

    Le probénécide réduit la clairance plasmatique et le volume de distribution du kétorolac, augmente sa concentration dans le plasma sanguin et augmente sa demi-vie.

    Dans le contexte de l'utilisation du kétorolac, une diminution de la clairance du méthotrexate et du lithium et l'augmentation de la toxicité de ces substances sont possibles.

    L'administration simultanée d'anticoagulants indirects, d'héparine, d'agents thrombolytiques, d'antiagrégants, de céfopérazone, de céfotétan et de pentoxifylline augmente le risque de saignement.

    Réduit l'effet des médicaments antihypertenseurs et diurétiques (diminue la synthèse des prostaglandines dans les reins).

    Lorsqu'il est associé à des analgésiques opioïdes, les doses de ce dernier peuvent être considérablement réduites.

    Les antiacides n'affectent pas l'absorption complète du médicament.

    L'action hypoglycémiante de l'insuline et des hypoglycémiants oraux augmente (un recalcul de dose est nécessaire).

    La co-administration avec l'acide valproïque provoque une perturbation de l'agrégation plaquettaire. Augmente la concentration dans le plasma sanguin du vérapamil et de la nifédipine.

    Au rendez-vous avec d'autres produits médicaux nefrotoksicnymi (y compris avec des préparations d'or) le risque de développement nefrotoksichnosti augmente. Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, réduisent la clairance du kétorolac et augmentent sa concentration dans le plasma sanguin.

    Instructions spéciales:

    L'effet sur l'agrégation plaquettaire s'arrête après 24-48 heures.

    L'hypovolémie augmente le risque de réactions indésirables des reins. Si nécessaire, vous pouvez prescrire en combinaison avec des analgésiques narcotiques.

    Ne pas utiliser simultanément avec du paracétamol pendant plus de 5 jours. Les patients atteints de troubles de la coagulation ne sont prescrits avec un contrôle constant du nombre de plaquettes, il est particulièrement important dans la période post-opératoire, ce qui nécessite un contrôle soigneux de l'hémostase .

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Comme une partie importante des patients sous l'administration de kétorolac développent des effets secondaires du système nerveux central (somnolence, vertiges, maux de tête), il est recommandé d'éviter d'effectuer un travail nécessitant une attention accrue et une réponse rapide (conduire des véhicules, travailler avec des mécanismes, etc. .).

    Forme de libération / dosage:Comprimés, pelliculés, 10 mg.
    Emballage:

    10 comprimés par bande de papier d'aluminium.

    1 ou 2 bandes dans une boîte en carton ainsi que des instructions d'utilisation.

    Échantillon non vendu: 10 comprimés par bande de papier d'aluminium. 1 bande avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    À une température ne dépassant pas 30 ° C, dans un endroit sec et protégé de la lumière.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-007323/08
    Date d'enregistrement:12.09.2008
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Torrent Pharmaceuticals Co., Ltd.Torrent Pharmaceuticals Co., Ltd. Inde
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspTORRENT PHARMACEUTICALS LTD. TORRENT PHARMACEUTICALS LTD. Inde
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp02.12.2009
    Instructions illustrées
      Instructions
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