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  • Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire
    Composition:

    1 ml de la préparation contient:

    Substance active:

    Ketorolac trométhamine 30 mg.

    Excipients:

    Propylène glycol 400,00 mg;

    Ethanol 95 % 115,00 mg;

    Chlorure de sodium 4,35 mg;

    Edétate disodique dihydraté (Trilon B) 1,00 mg;

    Octoxanol 10 (Triton® X-100) 0,07 mg;

    Solution d'hydroxyde de sodium 1 M à pH 7,0-8,0;

    Eau pour injection jusqu'à 1 ml.

    La description:Liquide transparent incolore ou légèrement coloré.
    Groupe pharmacothérapeutique:Médicament anti-inflammatoire non stéroïdien
    ATX: & nbsp

    M.01.A.B.15   Kétorolac

    Pharmacodynamique:

    Le kétorolac appartient aux anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), a un effet analgésique prononcé et a un effet anti-inflammatoire et antipyrétique modéré. Le mécanisme d'action est associé à une inhibition non sélective de l'activité de la cyclo-oxygénase 1 (COX 1) et de la cyclo-oxygénase 2 (COX 2) catalysant la formation de prostaglandines (Pg) de l'acide arachidonique, qui joue un rôle important dans la pathogenèse de la douleur, de l'inflammation et de la fièvre. Kétorolac est un mélange racémique [-] S et [+] R énantiomères, tandis que l'effet analgésique est dû à [-] S Par la force de l'action analgésique comparable à la morphine, il est nettement supérieur aux autres AINS.Le début de l'action analgésique est observé après 0,5 h, l'effet maximal est atteint après 1-2 h et dure environ 4-6 h.

    Pharmacocinétique

    Succion

    La biodisponibilité est complète et rapide. Après injection intramusculaire, une concentration maximale de 30 mg (Cmax) - 1,74-3,1 μg / ml, 60 mg - 3,23-5,77 μg / ml, temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TCmax) - 15-73 min et 30-60 min respectivement. Après administration intraveineuse à la dose de 15 mg Cmax est de 1,96-2,98 μg / ml, à la dose de 30 mg - Cmax est de 3,69-5,61 μg / ml.

    Distribution

    La connexion avec les protéines plasmatiques est de 99%. Temps pour atteindre la concentration d'équilibre (Css) - 24 heures, Css Administré par voie intramusculaire 15 mg 4 fois par jour - 0,65-1,13 μg / ml, 30 mg - 1,29-2,47 μg / ml.

    Le volume de distribution est de 0,15-0,33 l / kg. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, la distribution du kétorolac peut augmenter d'un facteur 2 et le volume de distribution du kétorolac R-énantiomère de 20%.

    Pénètre dans le lait maternel: après l'administration de 10 mg de kétorolac Cmax dans le lait est atteint après 2 heures et est de 7,3 ng / ml, 2 heures après la deuxième dose de kétorolac (avec le médicament 4 fois par jour) - est de 7,9 ng / l.

    Métabolisme

    Plus de 50% de la dose administrée est métabolisée dans le foie avec formation métabolites pharmacologiquement inactifs. Les principaux métabolites sont les glucuronides, qui sont excrétés par les reins, et le p-hydroxycétorolac. Il est excrété à 91% par les reins, 6% par l'intestin.

    Excrétion

    La demi-vie (T1/2) chez les patients ayant une fonction rénale normale en moyenne 5,3 heures (3,5-9,2 heures après l'injection intramusculaire de 30 mg). T1/2 augmente chez les patients âgés et diminue chez les jeunes patients. La fonction du foie n'affecte pas T1/2. Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une concentration de créatinine dans le plasma de 19-50 mg / l (168-442 μmol / L) T1/2 est de 10,3-10,8 heures, avec une insuffisance rénale plus prononcée - plus de 13,6 heures. L'autorisation totale pour l'injection intramusculaire de 30 mgs est 0.023 l / h / kg, avec l'injection intraveineuse de 30 mgs - 0.03 l / kg / h.

    Le kétorolac n'est pas excrété par hémodialyse.

    Les indications:

    Syndrome douloureux de sévérité forte et modérée: traumatisme, mal de dents, douleurs postopératoires, maladies oncologiques, myalgies, arthralgies, névralgies, sciatique, luxations, entorses, maladies rhumatismales. Il est destiné à la thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'application, la progression de la maladie n'est pas affectée.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à l'un des composants du médicament;

    - données anamnestiques sur une atteinte d'obstruction bronchique, rhinite, urticaire après la prise d'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS (combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale et de sinus paranasaux et d'intolérance - acide acétylsalicylique et autres AINS);

    - Hypovolemia (indépendamment de la cause qui l'a causé);

    - lésions érosives et ulcératives du tractus gastro-intestinal au stade aigu, ulcères peptiques, saignements ou risque élevé de développement, hypocoagulation (y compris hémophilie), maladie intestinale inflammatoire (maladie de Crohn, colite ulcéreuse);

    insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive;

    - insuffisance rénale sévère (créatinine sérique> 700 μmol / l), maladie rénale évolutive;

    - hypokaliémie confirmée;

    - L'insuffisance cardiaque décompensée, la condition après shunt aortocoronarien;

    - Le médicament n'est pas utilisé pour l'anesthésie avant et pendant la chirurgie en raison du risque élevé de saignement;

    - Hémorragie intracrânienne ou suspicion de celle-ci;

    - hyperkaliémie confirmée;

    - la grossesse, la période de l'accouchement, la période de l'allaitement maternel;

    - Enfants de moins de 16 ans (efficacité et sécurité non établies).

    Soigneusement:

    Hypersensibilité à d'autres AINS, asthme bronchique, présence de facteurs qui augmentent la toxicité par rapport au tractus gastro-intestinal (alcoolisme, tabagisme, cholécystite); période postopératoire; insuffisance cardiaque chronique (ICC), cardiopathie ischémique (IHD), syndrome œdémateux, hypertension; insuffisance rénale de sévérité modérée (créatinine sérique 300-700 μmol / l); cholestase; état septique; le lupus érythémateux disséminé; la réception simultanée avec d'autres AINS, la consommation à long terme d'AINS; les maladies cérébrovasculaires; Dyslipidémie, hyperlipidémie, diabète sucré; les maladies des artères périphériques; lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal dans l'anamnèse, la présence d'une infection N. pylori; maladie physique grave; maladies systémiques du tissu conjonctif; maladie inflammatoire de l'intestin sans exacerbation; administration simultanée d'agents glucocorticostéroïdes oraux (y compris prednisolone), anticoagulants (y compris warfarine), antiagrégants (y compris clopidogrel), inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (y compris citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline), personnes âgées (plus de 65 ans).

    Grossesse et allaitement:

    Ne pas prendre le médicament pendant la grossesse (effets indésirables sur le système cardiovasculaire fœtal - fermeture prématurée du canal artériel), pendant le travail, dans la période post-partum précoce (inhibe la synthèse des prostaglandines, le médicament peut nuire à la circulation sanguine fœtale et affaiblir l'activité contractile de l'utérus, qui augmente le risque de saignement utérin) et pendant l'allaitement (le médicament pénètre dans le lait maternel). S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

    Dosage et administration:

    Par voie intramusculaire, intraveineuse.

    Le médicament est destiné à un usage à court terme.

    Le médicament est administré par voie intraveineuse struino pendant au moins 15 secondes ou par voie intramusculaire lentement, profondément dans le muscle fessier, dans des doses minimalement efficaces, par un cours minimalement court. Si nécessaire, il est également possible d'utiliser des analgésiques opioïdes à doses réduites.

    Des doses uniques pour une administration unique:

    - patients âgés de 16 à 65 ans et pesant plus de 50 kg - 60 mg (2 ml) par voie intramusculaire ou 30 mg (1 ml) par voie intraveineuse;

    - patients âgés de plus de 65 ans, ou présentant une insuffisance rénale (créatininémie 170-442 μmol / l), ou un poids corporel inférieur à 50 kg - 30 mg (1 ml) par voie intramusculaire ou 15 mg (0,5 ml) par voie intraveineuse.

    Doses avec administration répétée:

    - patients âgés de 16 à 65 ans et pesant plus de 50 kg - 30 mg (1 ml) par voie intramusculaire ou intraveineuse si nécessaire toutes les 6 heures. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 90 mg (3 ml);

    - patients âgés de plus de 65 ans ou présentant une insuffisance rénale (créatinine sérique 170-442 μmol / l) ou un poids corporel inférieur à 50 kg - 15 mg (0,5 ml) par voie intramusculaire ou intraveineuse selon les besoins toutes les 6 heures. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 60 mg (2 ml).

    La durée maximale du traitement ne doit pas dépasser 2 jours. Lors du passage de l'administration par voie parentérale du médicament à l'administration orale, la dose quotidienne totale des deux formes posologiques le jour du transfert ne doit pas dépasser 90 mg chez les patients de moins de 65 ans et 60 mg chez les patients de plus de 65 ans. insuffisance ou avec un poids inférieur à 50 kg. Dans ce cas, la dose de médicament en comprimés le jour de la transition ne doit pas dépasser 30 mg.

    Effets secondaires:

    Selon l'Organisation mondiale de la santé (OMS), les événements indésirables sont classés en fonction de leur fréquence de développement: très fréquents (> 10%), fréquents (> 1% et <10%), peu fréquents (> 0,1 % et <1%), rares (> 0,01% et <0,1%), très rares (<0,01%), la fréquence est inconnue (la fréquence ne peut pas être déterminée à partir des données disponibles).

    Réactions allergiques peu fréquents - réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes (décoloration de la peau, éruption cutanée, urticaire, démangeaison cutanée, tachypnée ou dyspnée, œdème des paupières, œdème périorbitaire, essoufflement, essoufflement, lourdeur thoracique).

    Les réactions locales: fréquentes - brûlure ou douleur au site d'injection.

    Du système nerveux central: très fréquent - mal de tête; fréquents - étourdissements, somnolence, augmentation de la transpiration; rares - tremblements, rêves inhabituels, hallucinations, euphorie, symptômes extrapyramidaux, vertige, paresthésie, dépression, insomnie, nervosité, pensée pathologique, perte de concentration, hyperkinésie, confusion (stupeur), méningite aseptique (fièvre, céphalée sévère, convulsions, rigidité de muscles du cou et / ou du dos), psychose, évanouissement.

    De la peau: fréquents - démangeaisons, éruption cutanée (y compris une éruption maculo-papuleuse); peu fréquents - urticaire, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), dermatite exfoliative (fièvre avec frissons ou sans, hyperémie, densification ou desquamation de la peau, hypertrophie et / ou endolorissement des amygdales).

    Du système urinaire: rares - hématurie, protéinurie, rétention urinaire, oligurie, polyurie, mictions fréquentes, insuffisance rénale aiguë, douleurs dorsales avec ou sans hématurie et / ou azotémie, néphrite interstitielle, hyponatrémie, hyperkaliémie, syndrome hémolytique (anémie hémolytique, insuffisance rénale, thrombocytopénie, purpura ).

    Du système digestif: très fréquent - gastralgie, dyspepsie, nausée; fréquents - la diarrhée, la constipation, la flatulence, la sensation de plénitude de l'estomac, le vomissement, la stomatite; peu fréquent - augmentation ou diminution de l'appétit, de l'anorexie, des lésions érosives et ulcératives du tractus gastro-intestinal (y compris avec perforation et / ou saignement - douleurs abdominales, spasmes ou brûlures dans la région épigastrique, sang dans les fèces ou méléna, vomissements de "marc de café", nausée, brûlure d'estomac), ictère cholestatique, hépatite, hépatomégalie, pancréatite aiguë, polydipsie, bouche sèche; fréquence inconnue - exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn.

    De l'hématopoïèse: fréquent - violet; peu fréquent - anémie, éosinophilie.

    Du système respiratoire: peu fréquent - bronchospasme ou dyspnée, œdème pulmonaire, rhinite, œdème laryngé (difficulté à respirer).

    Depuis les organes des sens: peu fréquent - goût altéré, déficience visuelle (y compris vision floue), diminution de l'ouïe, bourdonnement dans les oreilles.

    Du système cardiovasculaire: fréquent - augmentation de la pression artérielle; peu fréquent - un sentiment de palpitations, la pâleur de la peau, l'évanouissement, l'hyperémie; fréquence inconnue - abaissement de la pression artérielle, insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral.

    Du côté du système d'hémostase: peu fréquentes - saignement d'une blessure postopératoire, épistaxis, saignement rectal.

    Autre: fréquent - gonflement; peu fréquents - prise de poids, fièvre, infections, asthénie, transpiration accrue, gonflement de la langue; la fréquence est inconnue - une augmentation de la concentration d'urée et de créatinine dans le plasma sanguin.

    Surdosage:

    Symptômes: douleurs abdominales, nausées, vomissements, lésions érosives-ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, altération de la fonction rénale, acidose métabolique.

    Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique, de lavage gastrique, d'administration d'adsorbants (Charbon actif) et la thérapie symptomatique (maintien des fonctions vitales du corps). Kétorolac n'est pas excrété suffisamment par dialyse.

    Interaction:

    L'utilisation simultanée de kétorolac avec d'autres AINS, glucocorticostéroïdes, éthanol, corticotropine, préparations de calcium augmente le risque d'ulcération de la muqueuse gastro-intestinale et le développement de saignements gastro-intestinaux.

    L'utilisation simultanée avec le paracétamol augmente la néphrotoxicité du kétorolac, le méthotrexate augmentant l'hépatotoxicité et la néphrotoxicité. Ne pas utiliser simultanément avec le paracétamol pendant plus de 2 jours. L'utilisation combinée du kétorolac et du méthotrexate n'est possible qu'avec l'utilisation de faibles doses de ce dernier et le contrôle de sa concentration dans le plasma sanguin. Lorsqu'il est associé à d'autres médicaments néphrotoxiques (y compris les préparations à base d'or), le risque de développer une néphrotoxicité augmente.

    Le probénécide réduit la clairance plasmatique et le volume de distribution du kétorolac, augmente sa concentration dans le plasma sanguin et augmente sa demi-vie. Utilisation simultanée avec des anticoagulants - dérivés de la coumarine et de l'indanediol, de l'héparine, des thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase), les médicaments antiplaquettaires, les céphalosporines, l'acide valproïque et l'acide acétylsalicylique augmentent le risque de saignement.

    Réduit l'effet des médicaments antihypertenseurs et diurétiques (réduit la synthèse des prostaglandines dans les reins).

    Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, réduisent la clairance du kétorolac et augmentent sa concentration dans le plasma sanguin.

    Lorsqu'il est associé à des analgésiques opioïdes, les doses de ce dernier peuvent être considérablement réduites.

    Augmente l'action hypoglycémiante de l'insuline et des médicaments hypoglycémiants oraux (le recalcul de dose est nécessaire). Augmente la concentration dans le plasma sanguin du vérapamil et de la nifédipine.

    Les médicaments myélotoxiques augmentent la manifestation de l'hématotoxicité du médicament.

    Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément les sels de lithium, la pentoxifylline, la zidovudine, la digoxine, le tacrolimus, les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, les antiacides, la mifépristone.

    Le médicament ne doit pas être mélangé dans une seringue avec du sulfate de morphine, du chlorhydrate de mépéridine, du chlorhydrate de prométhazine ou du chlorhydrate d'hydroxyzine (kétorolac précipité de la solution). Pharmaceutiquement incompatible avec une solution de tramadol, les préparations de lithium.

    Instructions spéciales:

    Avant de prescrire le médicament, il est nécessaire de clarifier la question de l'allergie précédente à kétorolac ou d'autres AINS. En raison du risque de développer des réactions allergiques, la première dose est administrée sous étroite surveillance du médecin.

    L'hypovolémie augmente le risque de développer des effets indésirables néphrotoxiques.

    Si nécessaire, peut être utilisé avec des analgésiques opioïdes.

    Il n'est pas recommandé d'être utilisé comme un moyen de prémédication, le maintien de l'anesthésie.

    Lorsqu'il est combiné avec d'autres AINS, la rétention d'eau, la décompensation cardiaque et l'augmentation de la pression artérielle peuvent survenir.

    Le risque de développer des complications médicamenteuses augmente avec un traitement prolongé (chez les patients souffrant de douleur chronique) et une augmentation de la dose du médicament.

    Pour réduire le risque de développer des AINS, des antiacides gastropathiques sont utilisés, misoprostol, oméprazole.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement, il faut faire attention en conduisant des véhicules et en se livrant à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration élevée d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 30 mg / ml.

    Emballage:

    1 ml par ampoule de verre coloré avec un anneau de fracture coloré ou avec un point coloré et une encoche ou sans un anneau de faille, un point coloré et une encoche. 5 ou 10 flacons sous blisters de film de polychlorure de vinyle ou de polyéthylène téréphtalate avec un film polymère ou une feuille d'aluminium laquée ou un film polymère sans feuille et feuille d'aluminium ou sous forme de carton avec des cellules pour empiler les ampoules.

    1 l'emballage cellulaire contour en carton ou forme avec 10 ampoules ou ampoules 2 ou formes à partir d'un carton de 5 ampoules ainsi que des instructions d'utilisation et une lancette ampulnam ou sans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 de l'année.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration!

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-003884
    Date d'enregistrement:06.10.2016 / 02.08.2017
    Date d'expiration:06.10.2021
    Le propriétaire du certificat d'inscription:GROTEKS, LLC GROTEKS, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp07.01.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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