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  • Forme de dosage: & nbspsolution pour injection intramusculaire
    Composition:

    1 ml de la solution contient:

    substance active: kétorolac trométamol (ketorodaca trométhamine) 30 mg;

    Excipients: édétate disodique dihydraté (Trilon B) 1 mg; Éthanol (alcool éthylique) (en termes d'anhydre) 100 mg; propylène glycol 200 mg; chlorure de sodium 4,35 mg; solution d'hydroxyde de sodium 1 M à pH 6,9-7,9; eau pour injection jusqu'à 1 ml.

    La description:Liquide transparent de couleur jaune clair.
    Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)
    ATX: & nbsp

    M.01.A.B.15   Kétorolac

    Pharmacodynamique:

    Les AINS ont un effet analgésique prononcé, ils ont également un effet anti-inflammatoire et antipyrétique modéré. Le mécanisme d'action est associé à une inhibition non sélective de l'activité cyclo-oxygénase 1 et cyclo-oxygénase 2 catalysant la formation de prostaglandines à partir de l'acide arachidonique, qui jouent un rôle important dans la pathogenèse de la douleur, de l'inflammation et de la fièvre. Par la force de l'effet analgésique comparable à la morphine, il dépasse de manière significative les autres AINS. Après l'injection intramusculaire, le début de l'effet analgésique est observé après 0,5 h, l'effet maximal est atteint en 1-2 heures.

    Pharmacocinétique

    L'absorption à l'injection intramusculaire est complète et rapide.La concentration maximale (Cmah) après l'injection intramusculaire 30 mg - 2,4 mcg / ml, 60 mg - 4,5 mcg / ml, le temps d'atteindre la concentration maximale de 15 à 73 min. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 99%.

    Temps pour atteindre la concentration d'équilibre (Css) avec l'administration parentérale - 24 heures, avec le rendez-vous de 4 fois par jour (au-dessus du sous-thérapeutique) et est injection intramusculaire de 15 mg - 0.9 μg / ml, 30 mg - 1.9 μg / ml.

    Le volume de distribution est de 0,15-0,3 l / kg. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, le volume de distribution du médicament peut être multiplié par 2, et le volume de sa distribution R-énantiomère de 20%.

    Pénètre dans le lait maternel. Plus de 50% de la dose administrée est métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement inactifs. Les principaux métabolites sont les glucuronides, qui sont excrétés par les reins, et le p-hydroxycétorolac.

    Il est excrété à 91% par les reins, 6% par l'intestin.

    La demi-vie (T1 / 2) chez les patients ayant une fonction rénale normale est d'environ 5 heures en moyenne. T1 / 2 augmente chez les patients âgés et est raccourci chez les jeunes patients. La fonction hépatique n'affecte pas T1 / 2. Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une concentration plasmatique de créatinine de 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T1 / 2 passe à 10 heures, avec des insuffisance rénale - plus de 13 heures.

    La clairance totale est de 30 mg - 0,02 l / h / kg (0,019 l / h / kg chez les patients âgés) par voie intramusculaire, chez les patients insuffisants rénaux avec une concentration de créatinine dans le plasma de 19-50 mg / l avec injection intramusculaire. de 30 mg - 0,015 l / h / kg. Il n'est pas excrété par hémodialyse.

    Les indications:

    Syndrome douloureux de sévérité forte et modérée: traumatisme, mal de dents, douleurs post-partum et post-opératoire, maladies oncologiques, myalgies, arthralgies, névralgies, sciatique, luxations, entorses, maladies rhumatismales.

    Il est destiné à la thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée.

    Contre-indications

    Hypersensibilité.

    Combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, polyposition récurrente du nez et des sinus paranasaux et intolérance à l'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS (y compris dans l'anamnèse).

    Urticaire, rhinite causée par la prise d'AINS (dans l'histoire).

    Intolérance aux médicaments de la série pyrazolone.

    Hypovolémie (indépendamment de la cause qui l'a causé).

    Maladies inflammatoires de l'intestin, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal au stade aigu.

    Hypocoagulation (y compris l'hémophilie), saignement ou un risque élevé de leur développement.

    Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / mni), insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive.

    Condition après chirurgie de pontage aortocoronarien.

    Hyperkaliémie confirmée.

    Application simultanée avec probénécide, pentoxifylline, acide acétylsalicylique et autres AINS (y compris les inhibiteurs de la cyclo-oxygénase-2), sels de lithium, anticoagulants, y compris warfarine et l'héparine.

    Grossesse, accouchement, lactation.

    Enfants de moins de 16 ans (sécurité et efficacité non établies).

    Le médicament n'est pas utilisé pour l'analgésie préventive avant et pendant une chirurgie étendue en raison du risque élevé de saignement.

    Soigneusement:

    L'asthme bronchique, la présence de facteurs qui augmentent la toxicité par rapport au tractus gastro-intestinal: l'alcoolisme, le tabagisme et la cholécystite; période postopératoire, insuffisance cardiaque chronique, syndrome œdémateux, hypertension, altération de la fonction rénale (créatininémie inférieure à 50 mg / l), cholestase, hépatite active, septicémie, lupus érythémateux systémique, cardiopathie ischémique, maladies cérébrovasculaires, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, la maladie artérielle périphérique, la clairance de la créatinine 30-60 ml / min, les lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal dans l'anamnèse, la présence d'une infection H. pylori, utilisation prolongée d'AINS, maladies somatiques graves, administration simultanée de glucocorticostéroïdes oraux (y compris prednisolone), antiagrégants (y compris clopidogrel), inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (incluant citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline), personnes âgées (plus de 65 ans) .

    Grossesse et allaitement:

    Il n'est pas recommandé de prendre le médicament pendant la grossesse (effet néfaste sur le système cardiovasculaire fœtal - fermeture prématurée du canal artériel).

    Pendant le travail, au début du post-partum, l'utilisation du médicament est contre-indiquée, car en inhibant la synthèse des prostaglandines, il peut nuire à la circulation sanguine du fœtus et affaiblir l'activité contractile de l'utérus, ce qui augmente le risque de saignement utérin.

    Au moment du traitement, l'allaitement doit être arrêté, car le médicament, en inhibant la synthèse des prostaglandines, peut provoquer des effets indésirables chez les nouveau-nés.

    Dosage et administration:

    Par voie intramusculaire.

    Pour l'administration par voie parentérale à des patients âgés de 16 à 64 ans ayant un poids corporel supérieur à 50 kg, pas plus de 60 mg ne sont administrés par voie intramusculaire pour 1 administration; habituellement 30 mg toutes les 6 heures.

    Les patients adultes dont le poids corporel est inférieur à 50 kg ou dont l'insuffisance rénale chronique est de 1 injection ne reçoivent pas plus de 30 mg; habituellement - 15 mg (pas plus de 20 doses en 5 jours).

    Les doses quotidiennes maximales pour les patients de 16 à 64 ans ayant un poids corporel supérieur à 50 kg sont de 90 mg / jour; patients adultes ayant un poids corporel inférieur à 50 kg ou présentant une insuffisance rénale chronique, ainsi que les patients âgés (plus de 65 ans) - 60 mg.

    La durée du traitement ne doit pas dépasser 5 jours.

    Effets secondaires:

    Très souvent (≥1 / 10), souvent (≥1 / 100, <1/10), rarement (≥1 / 1000, <1/100), rarement (≥1 / 10000, <1/1000) et très rarement (<1/10000).

    Du système digestif: souvent - gastralgia, la diarrhée, la stomatite, la flatulence, la constipation, le vomissement, la sensation du débordement de l'estomac; de l'appétit, de la nausée, des lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (perforation et / ou saignement pouvant se manifester par des douleurs abdominales, des spasmes ou des brûlures dans la région épigastrique, du sang dans les excréments ou le méléna). "marc de café", nausée, brûlure d'estomac, etc.), jaunisse cholestatique, hépatite, hépatomégalie, pancréatite aiguë.

    Du système urinaire: insuffisance rénale aiguë peu fréquente, maux de dos, hématurie, azotémie, syndrome hémolytique et urémique (anémie hémolytique, insuffisance rénale, thrombocytopénie, purpura), mictions fréquentes, augmentation ou diminution du volume urinaire, néphrite, œdème de la genèse rénale.

    Depuis les organes des sens: peu fréquent - perte auditive, bourdonnement dans les oreilles, vision altérée (y compris vision floue).

    Du système respiratoire: rarement - bronchospasme ou essoufflement, rhinite, œdème pulmonaire, œdème laryngé (essoufflement, difficulté à respirer).

    Du système nerveux central: souvent - maux de tête, vertiges, somnolence; rarement, méningite aseptique (fièvre, céphalée sévère, convulsions, raideur de la nuque et / ou du dos), hyperactivité (changements d'humeur, anxiété), hallucinations, dépression, psychose, évanouissement.

    Du système cardiovasculaire: souvent - augmentation de la pression artérielle, une sensation de palpitations.

    De l'hématopoïèse: rarement, l'anémie, l'éosinophilie et la leucopénie.

    Du côté du système d'hémostase: rarement - saignant d'une plaie post-opératoire, épistaxis, saignement rectal.

    De la peau: souvent - éruption cutanée (y compris une éruption maculo-papuleuse), purpura; rarement - dermatite exfoliative (fièvre, frissons ou hyperhémie, peau cicatrisante ou squameuse, augmentation et / ou sensibilité des amygdales), urticaire, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

    Les réactions locales: souvent - brûlure ou douleur au site d'injection.

    Réactions allergiques rarement - anaphylaxie ou réaction anaphylactoïde (changement de la couleur de la peau, éruption cutanée, urticaire, démangeaisons cutanées, tachypnée et dyspnée, œdème des paupières, œdème périorbitaire, essoufflement, lourdeur thoracique, respiration sifflante).

    Autre: souvent - gonflement (visage, jambes, chevilles, doigts, pieds, prise de poids), augmentation de la transpiration; rarement - le gonflement de la langue, la fièvre.

    Surdosage:

    Symptômes (avec une seule injection): douleur abdominale, nausée, vomissement, perte érozivnoyazvennoe gastro-intestinale, dysfonction rénale, acidose métabolique.

    Traitement: symptomatique (maintien des fonctions vitales du corps). La dialyse est inefficace.

    Interaction:

    Admission avec d'autres AINS, glucocorticostéroïdes, éthanol, corticotropine, les préparations de calcium augmente le risque d'ulcération de la muqueuse gastro-intestinale et le développement de saignements gastro-intestinaux.

    L'administration simultanée avec des médicaments anticoagulants - dérivés de la coumarine indandione, héparine, warfarine, thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase), les médicaments antiplaquettaires, la pentoxifylline, les céphalosporines, l'acide valproïque et l'acide acétylsalicylique augmentent le risque de saignement.

    Réduit l'effet des médicaments antihypertenseurs et diurétiques (réduit la synthèse des prostaglandines dans les reins).

    Le probénécide réduit la clairance plasmatique et le volume de distribution du kétorolac, augmente sa concentration dans le plasma sanguin et augmente sa demi-vie.

    Dans le contexte de l'utilisation du kétorolac, une diminution de la clairance du méthotrexate et du lithium est possible, et la toxicité de ces substances est augmentée.

    Pharmaceutiquement incompatible avec une solution de tramadol, les préparations de lithium.

    Le rendez-vous avec le méthotrexate augmente l'hépatotoxicité et la néphrotoxicité (leur rendez-vous conjoint n'est possible que si on utilise de faibles doses de ce dernier et le contrôle de sa concentration dans le plasma).

    Au rendez-vous avec les autres préparations néphrotoxiques (y compris avec les préparations de l'or) augmente le risque du développement de la néphrotoxicité.

    Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, réduisent la clairance du kétorolac et augmentent de cent concentrations dans le plasma.

    Augmente l'effet des analgésiques narcotiques.

    Les médicaments myélotoxiques augmentent les manifestations de l'hématotoxicité du médicament.

    L'effet hypoglycémiant de l'insuline et des hypoglycémiants oraux est accru (un nouveau calcul de la dose est nécessaire).

    Instructions spéciales:

    Avant de prescrire le médicament, il est nécessaire de clarifier la question de l'allergie précédente à la drogue ou aux AINS. En raison du risque de développer des réactions allergiques, la première dose est administrée sous étroite surveillance du médecin.

    L'hypovolémie augmente le risque de développer des effets indésirables néphrotoxiques.

    Si nécessaire, vous pouvez prescrire en combinaison avec des analgésiques narcotiques.

    Il n'est pas recommandé d'être utilisé comme médicament pour la prémédication, le maintien de l'anesthésie.

    Lorsque co-administré avec d'autres AINS, rétention d'eau, décompensation cardiaque, augmentation de la pression artérielle.

    L'effet sur l'agrégation plaquettaire s'arrête après 24-48 heures.

    Ne pas utiliser avec du paracétamol pendant plus de 2 jours.

    Les patients atteints de troubles de la coagulation du sang sont nommés uniquement avec un contrôle constant du nombre de plaquettes, particulièrement important pour les grandes suites, nécessitant une surveillance attentive de l'hémostase.

    Pour réduire le risque d'AINS-gastropathie, les antiacides sont prescrits, misoprostol, oméprazole.

    Le risque de développer des complications médicamenteuses augmente avec un traitement prolongé (chez les patients souffrant de douleur chronique) et une augmentation de la dose du médicament de plus de 40 mg / jour.

    Pour réduire le risque de développer des événements indésirables du tractus gastro-intestinal, une dose minimale efficace doit être utilisée avec le minimum possible de courte durée.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Il devrait s'abstenir de conduire et d'autres activités potentiellement dangereuses qui exigent une concentration élevée et la vitesse des réactions psychomotrices, parce que le médicament peut provoquer des étourdissements et d'autres effets secondaires qui peuvent affecter ces capacités.

    Forme de libération / dosage:

    Solution pour injection intramusculaire 30 mg / ml.

    Emballage:

    1 ml par ampoule d'ambre ou verre clair.

    5 ampoules sont placées dans un emballage à mailles de contour constitué d'un film de chlorure de polyvinyle.

    Pour 1 ou 2 paquets de contour avec une ampoule de scarificateur et des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

    Lors de l'utilisation d'ampoules avec un point ou un anneau de fracture, le scarificateur n'est pas intégré.

    Conditions de stockage:

    Conserver dans un endroit sombre à une température de 15 à 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-008611/10
    Date d'enregistrement:24.08.2010
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspMOSHIMFARM les prépare. NA Semashko OJSC MOSHIMFARM les prépare. NA Semashko OJSC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp06.01.2018
    Instructions illustrées
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