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  • Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intramusculaire et intraveineuse
    Composition:

    Par 1 ml:

    substance active: kétorolac trométamol en termes de 100% de la substance 30,00 mg;

    Excipients: chlorure de sodium 4,35 mg, édétate disodique 1,00 mg, alcool éthylique rectifié à partir de matières premières alimentaires 96,3% 100,00 mg, solution de trométamol 0,5 M à pH 7,5, eau pour injection jusqu'à 1,0 ml.

    La description:Liquide transparent de couleur jaune clair avec une faible odeur.
    Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)
    ATX: & nbsp

    M.01.A.B.15   Kétorolac

    Pharmacodynamique:Ketorolaka trométamol se réfère aux anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), a un effet analgésique prononcé, et a un effet anti-inflammatoire et antipyrétique modéré. Le mécanisme d'action est associé à une inhibition non sélective de l'activité de la cyclo-oxygénase 1 (COX1) et de la cyclo-oxygénase 2 (COX2) catalysant la formation de prostaglandines (Pg) de l'acide arachidonique, qui joue un rôle important dans la pathogenèse de la douleur, de l'inflammation et de la fièvre. De force Effet analgésique comparable à la morphine, significativement supérieur aux autres AINS.

    Après l'administration intramusculaire (intramusculaire), le début de l'effet analgésique est observé après 0,5 heure, respectivement, et l'effet maximal est atteint après 1-2 heures.

    Pharmacocinétique

    La biodisponibilité est complète et rapide. Après l'introduction de / m, concentration maximale de 30 mg (Cmah) - 1,74-3,1 μg / ml, 60 mg - 3,23-5,77 μg / ml, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TCmah) - 15-73 min et 30-60 min respectivement. Après perfusion intraveineuse (iv) à la dose de 15 mg Cmah est 1,96-2,98 mcg / ml, dans une dose de 30 mg - Cmah est 3,69-5,61 μg / ml. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 99%. Temps pour atteindre la concentration d'équilibre (Css) - 24 heures lorsqu'il est administré 4 fois par jour (plus que la dose quotidienne recommandée) et est de 15 mg-0,65-1,13 μg / ml à l'IM, 30 mg-1,29-2,47 μg / ml.

    Le volume de distribution est de 0,15-0,33 l / kg. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, le volume de distribution du kétorolac peut augmenter de 2 fois et le volume de distribution du kétorolac R-énantiomère de 20%.

    Plus de 50% de la dose administrée est métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement inactifs. Les principaux métabolites sont les glucuronides, qui sont excrétés par les reins et le p-hydroxycétorolac.

    Il est excrété à 91% par les reins, 6% par l'intestin.

    La demi-vie (T1 / 2) chez les patients ayant une fonction rénale normale était de 5,3 heures en moyenne (3,5-9,2 heures après l'injection IM 30 mg). T1 / 2 augmente chez les patients âgés et est raccourcie chez les patients jeunes.La fonction hépatique n'affecte pas T1 / 2. Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une concentration de créatinine dans le plasma de 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T1 / 2 - 10,3-10,8 h, avec une insuffisance rénale plus prononcée - plus de 13,6 heures. La clairance totale est de 30 mg à 0,023 l / h / kg, avec une perfusion intraveineuse de 30 mg à 0,03 l / kg / h. Il n'est pas excrété par hémodialyse.

    Les indications:

    Syndrome douloureux de sévérité forte et modérée: traumatisme, mal de dents, douleurs postopératoires, maladies oncologiques, myalgies, arthralgies, névralgies, sciatique, luxations, entorses, maladies rhumatismales. Il est destiné à la thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'application, la progression de la maladie n'est pas affectée.

    Contre-indications

    Hypersensibilité, combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, polypose nasale récurrente et sinus paranasaux et intolérance à l'acide acétylsalicylique ou autres AINS (y compris l'histoire), urticaire, rhinite due à l'administration d'AINS (dans l'anamnèse), intolérance aux pyrazolones, hypovolémie ( quelle que soit la cause), lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal au stade aigu, hypocoagulation (y compris hémophilie), saignement ou risque élevé de développement, insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 mL / min) , insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive, état après pontage coronarien, hyperkaliémie confirmée, maladie intestinale inflammatoire, grossesse (III trimestre), accouchement, allaitement, enfants de moins de 16 ans (innocuité et efficacité non établies).

    Soigneusement:

    Hypersensibilité à d'autres AINS, asthme bronchique, présence de facteurs qui augmentent la toxicité gastro-intestinale: alcoolisme, tabagisme et cholécystite; période postopératoire, insuffisance cardiaque chronique (ICC), maladie coronarienne (CHD), syndrome œdémateux, hypertension, insuffisance rénale sévérité modérée (CQ de 30 à 60 ml / min), cholestase, hépatite active, septicémie, lupus érythémateux disséminé, administration simultanée avec d'autres AINS, utilisation prolongée des AINS, maladies cérébrovasculaires, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, artériopathies périphériques, antécédents de lésions gastro-intestinales, infection H.pyloriMaladies somatiques graves, administration simultanée de glucocorticostéroïdes oraux (y compris prednisolone), anticoagulants (y compris warfarine), antiagrégants (y compris clopidogrel), inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (y compris citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline), personnes âgées (plus de 65 ans). ), la grossesse (trimestres I et II).

    Grossesse et allaitement:

    Il n'est pas recommandé de prendre le médicament pendant la grossesse (effet néfaste sur le système cardiovasculaire fœtal - fermeture prématurée du canal artériel), pendant le travail, dans la période post-partum précoce (en inhibant la synthèse des prostaglandines, le médicament peut nuire au fœtus circulation et affaiblir l'activité contractile de l'utérus qui augmente le risque de saignement utérin) et pendant la lactation (le médicament pénètre dans le lait maternel).

    Dosage et administration:

    Le médicament est destiné à un usage à court terme.

    Le médicament est injecté par voie intraveineuse dans un jet ou par voie intramusculaire lentement, profondément dans le muscle fessier. Le schéma posologique est fixé individuellement, en tenant compte de la gravité du syndrome douloureux.

    Adulte jusqu'à 65 ans injecter par voie intramusculaire 10-30 mg (0,3-1 ml), puis 10-30 mg toutes les 4-6 heures. Avec une injection par voie intraveineuse (pendant au moins 15 secondes), la dose initiale est de 10 à 30 mg, puis éventuellement de 10 à 30 mg toutes les 6 heures.

    La dose unique la plus élevée: par voie intraveineuse - 30 mg, avec une seule injection intramusculaire - 60 mg, avec injection intramusculaire répétée - 30 mg.

    La dose quotidienne la plus élevée avec n'importe quelle voie d'administration ne doit pas dépasser 90 mg. La durée maximale du traitement est de 5 jours.

    Patients de plus de 65 ans ou patients atteints d'insuffisance rénale (créatinine sérique 170-442 μmol / l) injecté par voie intramusculaire ou intraveineuse 10-15 mg (0,3-0,5 ml) par voie intramusculaire ou intraveineuse; si nécessaire, les injections sont répétées toutes les 4 à 6 heures. La dose quotidienne la plus élevée pour les deux voies d'administration pour cette catégorie de patients ne doit pas dépasser 60 mg.

    Effets secondaires:

    L'incidence des effets secondaires est donnée conformément à la classification de l'Organisation mondiale de la santé: Souvent - pas moins de 10%; souvent - pas moins de 1% et moins de 10%; rarement - pas moins de 0,1% et moins de 1%; rarement - pas moins de 0,01% et moins de 0,1%; rarement - moins de 0,01%, y compris les cas isolés.

    Du système digestif: très souvent - gastralgie, dyspepsie, nausée; souvent - diarrhée, constipation, flatulence, sensation de débordement de l'estomac, vomissements, stomatite; peu fréquent - augmentation ou diminution des lésions de l'appétit, de l'anorexie, de l'érosion et des ulcérations du tractus gastro-intestinal (perforation et / ou saignement - douleurs abdominales, spasmes ou brûlures dans la région épigastrique, sang dans les selles ou méléna, vomissements type de «marc de café», nausée, brûlure d'estomac, etc.), jaunisse cholestatique, hépatite, hépatomégalie, pancréatite aiguë.

    Du système urinaire: rarement, hématurie, protéinurie, rétention urinaire, oligurie, polyurie, augmentation de la miction, insuffisance rénale aiguë, lombalgie avec ou sans hématurie et / ou azotémie, néphrite interstitielle, hyponatrémie, hyperkaliémie, syndrome hémolytique et urémique (anémie hémolytique, insuffisance rénale, thrombocytopénie , purpura).

    Depuis les organes des sens: rarement - une violation du goût, une vision altérée (y compris une vision floue), une diminution de l'audition, des bourdonnements dans les oreilles.

    Du système respiratoire: rarement - bronchospasme ou essoufflement, œdème pulmonaire, rhinite, œdème laryngé (difficulté à respirer).

    Du système nerveux central: très souvent - mal de tête; souvent - vertiges, somnolence, augmentation de la transpiration; tremblement peu fréquent, rêves inhabituels, hallucinations, euphorie, symptômes extrapyramidaux, vertige, paresthésie, dépression, insomnie, nervosité, polydipsie, sécheresse de la bouche, pensée pathologique, perte de concentration, hyperkinésie, stupeur, méningite aseptique (fièvre, céphalée sévère, crampes, rigidité des muscles du cou et / ou du dos), psychose, évanouissement.

    Du côté du système cardio-vasculaire: souvent - augmentation de la pression artérielle; rarement - palpitations, pâleur, syncope, hyperémie.

    De la part des organes de l'hématopoïèse: souvent - purpura, rarement l'anémie, l'éosinophilie.

    Du côté du système d'hémostase: rarement - saignement d'une plaie post-opératoire, épistaxis, saignement rectal.

    Du côté de la peaudans: souvent - démangeaisons, éruption cutanée (y compris une éruption maculo-papuleuse); urticaire peu fréquente, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), dermatite exfoliatrice (fièvre avec frissons ou sans, hyperémie, épaississement ou peau squameuse, hypertrophie et / ou sensibilité des amygdales).

    Les réactions locales: souvent - brûlure ou douleur au site d'injection.

    Réactions allergiques: rarement anaphylaxie ou réactions anaphylactoïdes (décoloration de la peau, éruption cutanée, urticaire, démangeaison cutanée, tachypnée ou dyspnée, œdème des paupières, œdème périorbitaire, essoufflement, essoufflement, douleur thoracique, respiration sifflante).

    Autre: souvent - œdème (visage, jambes, chevilles, doigts, pieds, prise de poids); rarement - prise de poids, fièvre, infection, asthénie, transpiration accrue, gonflement de la langue.
    Surdosage:

    Symptômes (avec une administration unique): douleurs abdominales, nausées, vomissements, lésions érosives-ulcératives du tractus gastro-intestinal, altération de la fonction rénale, acidose métabolique.

    Traitement: symptomatique (maintien des fonctions vitales du corps). Il n'est pas excrété suffisamment par dialyse.

    Interaction:

    La co-administration avec le paracétamol augmente la néphrotoxicité du kétorolac.

    Admission avec d'autres AINS, glucocorticostéroïdes, éthanol, corticotropine, les préparations de calcium augmente le risque d'ulcération de la muqueuse gastro-intestinale et le développement de saignements gastro-intestinaux.

    Rendez-vous simultané avec des médicaments anticoagulants - dérivés de la coumarine et de l'indanedione, de l'héparine, des thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase), les médicaments antiplaquettaires, les céphalosporines, l'acide valproïque et l'acide acétylsalicylique augmentent le risque de saignement.

    Réduit l'effet des médicaments antihypertenseurs et diurétiques (réduit la synthèse des prostaglandines dans les reins).

    Le rendez-vous avec le méthotrexate augmente l'hépatotoxicité et la néphrotoxicité (leur rendez-vous conjoint n'est possible qu'avec l'utilisation de faibles doses de ce dernier et le contrôle de sa concentration dans le plasma).

    Au rendez-vous avec d'autres produits médicaux nefrotoksicnymi (y compris avec des préparations d'or) le risque de développement nefrotoksichnosti augmente. Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire réduisent la clairance du kétorolac et augmentent sa concentration dans le plasma.

    Augmente l'effet des analgésiques narcotiques.

    Les médicaments myélotoxiques augmentent la manifestation de l'hématotoxicité du médicament.
    Instructions spéciales:

    Avant de prescrire un médicament, il est nécessaire de clarifier la question de l'allergie kétorolac ou d'autres AINS.En raison du risque de développer des réactions allergiques, la première dose est administrée sous étroite surveillance du médecin.

    L'hypovolémie augmente le risque de développer des effets indésirables néphrotoxiques. Si nécessaire, vous pouvez prescrire en combinaison avec des analgésiques narcotiques.

    Il n'est pas recommandé d'être utilisé comme médicament pour la prémédication, le maintien de l'anesthésie.

    Lorsqu'il est combiné avec d'autres AINS, la rétention d'eau, la décompensation cardiaque et l'augmentation de la pression artérielle peuvent survenir. L'effet sur l'agrégation plaquettaire s'arrête après 24-48 heures. Ne pas utiliser simultanément avec le paracétamol pendant plus de 5 jours.

    Les patients atteints de troubles de la coagulation du sang sont désignés uniquement par un contrôle constant du nombre de plaquettes, il est particulièrement important pour les patients postopératoires nécessitant un contrôle soigneux de l'hémostase.

    Le risque de développer des complications médicamenteuses augmente avec un traitement prolongé (chez les patients souffrant de douleurs chroniques) et une augmentation de la dose orale du médicament de plus de 40 mg / jour.

    Pour réduire le risque de développer une gastropathie, des médicaments antiacides sont prescrits, misoprostol, oméprazole.

    Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Comme une partie importante des patients sous kétorolac développent des effets secondaires du système nerveux central (somnolence, étourdissements, maux de tête), il est recommandé d'éviter d'effectuer un travail nécessitant une attention accrue et une réponse rapide (conduite de véhicules, travail avec des mécanismes, etc. ).

    Forme de libération / dosage:

    Solution pour l'administration intramusculaire et intraveineuse, 30 mg / ml.

    Emballage:

    1 ml de la drogue en ampoules.

    Pour 10 ampoules ainsi que des instructions pour un usage médical et un couteau pour ouvrir les ampoules dans une boîte en carton.

    10 ampoules dans une plaquette thermoformée. 1 plaquette thermoformée avec un couteau pour ouvrir les ampoules et instructions pour un usage médical dans un paquet de carton.

    Pour 10 ampoules avec un couteau pour l'ouverture des ampoules et des instructions pour un usage médical dans un paquet avec un insert en carton pour la fixation des ampoules à partir de carton.

    En cas d'utilisation d'ampoules avec un anneau de rupture ou une encoche et un point de rupture, l'insertion du couteau pour l'ouverture des ampoules n'est pas prévue.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température de 15 à 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002090
    Date d'enregistrement:04.06.2013 / 01.06.2015
    Date d'expiration:04.06.2018
    Le propriétaire du certificat d'inscription:USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC la République de Biélorussie
    Fabricant: & nbsp
    USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC la République de Biélorussie
    Représentation: & nbspUSINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSCUSINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp07.01.2018
    Instructions illustrées
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