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  • Forme de dosage: & nbspdes comprimés enrobés
    Composition:

    Une tablette contient:

    substance active: kétorolac trométhamine en termes de matière sèche - 10 mg;

    Excipientslactose (lait de sucre) 118 mg, fécule de pomme de terre (catégorie Extra) 30 mg, cellulose microcristalline 40 mg, stéarate de calcium 2 mg, Opadrai II (série 85) * 6 mg.

    * Composition Opadar II série 85 (G) code 18490 (blanc): alcool polyvinyliquepartiellement hydrolysé 40 000%, talc 20 000%, macrogol 3350 (polyéthylèneglycol) 12,350%, lécithine (soja) 3,500%, dioxyde de titane, E 171-20,150%.

    La description:

    Comprimés ronds biconvexes, revêtus d'un pelage, blanc.

    Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)
    ATX: & nbsp

    M.01.A.B.15   Kétorolac

    Pharmacodynamique:

    Il a un effet analgésique prononcé, a également un effet anti-inflammatoire et antipyrétique modéré. Le mécanisme d'action est associé à une inhibition non sélective de l'activité cyclooxygénase (COX1 et COX2), qui catalyse la formation de prostaglandines à partir de l'acide arachidonique, qui joue un rôle important dans la pathogenèse de la douleur, de l'inflammation et de la fièvre. Par la force de l'analgésique comparable à la morphine, elle est supérieure aux autres anti-inflammatoires non stéroïdiens drogues.

    Après l'administration orale, le début de l'action analgésique est noté après 1 heure, l'effet maximal est atteint après 2-3 heures.

    Pharmacocinétique

    Absorption à l'admission - rapide, biodisponibilité - 80-100%; DEmah après administration orale de 10 mg - 0,82-1,46 μg / ml, TSmah - 10-78 minutes. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 99%.

    Temps d'atteindre Css à l'administration parentérale et orale - 24 heures à 4 rendez-vous par jour (sous-thérapeutique ci-dessus) et après l'administration orale de 10 mg - 0,39-0,79 g / ml.

    Le volume de distribution est de 0,15-0,33 l / kg. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, le volume de distribution du kétorolac peut augmenter de 2 fois et le volume de distribution du kétorolac R-énantiomère de 20%.

    Pénètre dans le lait maternel: lorsque la mère reçoit 10 mg de kétorolac Cmah dans le lait est atteint 2 heures après la première dose et est de 7,3 ng / ml, 2 heures après la deuxième dose de kétorolac (en utilisant le médicament 4 fois par jour) - 7,9 ng / l.

    Plus de 50% de la dose administrée est métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement inactifs. Les principaux métabolites sont les glucuronides, qui sont excrétés par les reins, et le p-hydroxycétorolac. Il est excrété à 91% par les reins, 6% par l'intestin.

    T1 / 2 chez les patients ayant une fonction rénale normale - une moyenne de 5,3 heures (2,4-9 heures après l'administration orale de 10 mg). T1 / 2 augmente chez les patients âgés et est raccourci chez les jeunes patients. La fonction hépatique n'affecte pas T1 / 2. Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une concentration de créatinine dans le plasma de 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T1 / 2 - 10,3-10,8 h , avec une insuffisance rénale plus prononcée - plus de 13,6 heures.

    La clairance totale est de 10 mg - 0,025 l / h / kg avec administration orale; chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une concentration de créatinine dans le plasma de 19-50 mg / l avec une administration orale de 10 mg - 0,016 l / h / kg.

    Il n'est pas excrété par hémodialyse.

    Les indications:

    Syndrome douloureux de sévérité forte et modérée: traumatisme, mal de dents, douleurs post-partum et post-opératoire, maladies oncologiques, myalgies, arthralgies, névralgies, sciatique, luxations, entorses, maladies rhumatismales.

    Il est destiné à la thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'application, la progression de la maladie n'est pas affectée.

    Contre-indications

    Hypersensibilité, combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, polypose nasale récurrente et sinus paranasaux et intolérance à l'acide acétylsalicylique ou à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (y compris l'anamnèse), urticaire, rhinite causée par les AINS (antécédents); intolérance aux médicaments de la série pyrazolone, hypovolémie (quelle qu'en soit la cause), lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal au stade aigu, hypocoagulation (y compris hémophilie), saignement ou risque élevé de développement, insuffisance rénale sévère ( CC inférieure à 30 ml / min), insuffisance hépatique sévère ou hépatopathie évolutive, pontage aorto-coronarien, intolérance au lactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose, hyperkaliémie confirmée, maladies inflammatoires de l'intestin (y compris colite ulcéreuse) , Maladie de Crohn) au stade aigu; grossesse (III trimestre), période d'accouchement, période d'allaitement, enfants de moins de 16 ans (sécurité et efficacité non établies); déshydratation, utilisation simultanée avec le probénécide, la pentoxifylline, l'acide acétylsalicylique et d'autres AINS (y compris les inhibiteurs de la cyclo-oxygénase-2), les sels de lithium, les anticoagulants, y compris warfarine et l'héparine, l'analgésie préventive avant la chirurgie étendue, l'hémorragie intracrânienne ou la suspicion.

    Soigneusement:L'asthme bronchique, la présence de facteurs qui augmentent la toxicité gastro-intestinale: l'alcoolisme, le tabagisme et la cholécystite; période postopératoire, CHF (insuffisance cardiaque chronique), syndrome œdémateux, hypertension artérielle, insuffisance rénale de sévérité modérée (KC de 30 à 60 ml / min), cholestase, hépatite active, sepsis, LED (lupus érythémateux disséminé), réception simultanée avec d'autres AINS, maladie coronarienne (CHD), maladie cérébrovasculaire, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, artériopathie périphérique, antécédents de lésions gastro-intestinales, infection H.pylori, utilisation à long terme des AINS, maladies somatiques graves, administration simultanée de GCS (glucocorticostéroïdes) oraux (y compris prednisolone), anticoagulants (y compris warfarine), antiagrégants (incl.clopidogrel), inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (y compris citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline). ), âge avancé (plus de 65 ans), grossesse (je-II trimestre).
    Grossesse et allaitement:

    Il n'est pas recommandé de prendre le médicament pendant la grossesse (effet néfaste sur le système cardiovasculaire fœtal - fermeture prématurée du canal artériel), pendant le travail, au début du post-partum (en inhibant la synthèse des prostaglandines, il peut nuire au sang fœtal circulation et affaiblir l'activité contractile de l'utérus qui augmente le risque de saignement utérin) et pendant la lactation.

    Pénètre dans le lait maternel: après avoir pris la mère 10 mg de kétorolac Cmah dans le lait est atteint 2 heures après la première dose et est de 7,3 ng / ml, 2 heures après la deuxième dose de kétorolac (en utilisant le médicament 4 fois par jour) - est de 7,9 ng / l.

    Des doses orales de kétorolac trométhamine de 1,5 mg / kg (0,14 MPHP) chez les rats, utilisées après le 17e jour de grossesse, ont causé des difficultés et une augmentation de la mortalité des veaux.

    Catégorie d'action pour le fœtus par FDA - DE.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur.

    Les patients de 16 à 64 ans ayant un poids corporel supérieur à 50 kg, la dose unique recommandée est de 10 mg; avec l'admission répétée de 10 mgs 4 fois par jour.

    Les patients adultes dont le poids corporel est inférieur à 50 kg ou dont l'insuffisance rénale est d'une seule dose peuvent être moins nombreux. Le régime posologique est fixé individuellement en fonction du syndrome de la douleur.

    La dose quotidienne maximale est de 40 mg.

    La durée du cours n'est pas supérieure à 5 jours.

    Effets secondaires:

    Du système digestif: souvent - gastralgie, diarrhée; moins souvent - la stomatite, la flatulence, la constipation, le vomissement, la sensation du débordement de l'estomac; rare - perte d'appétit, nausée, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (perforation et / ou saignement - douleur abdominale, sensation de crampes ou de brûlures dans la région épigastrique, sang dans les selles ou méléna, vomissements de sang ou type de café motifs ", nausées, brûlures d'estomac, etc.), ictère cholestatique, hépatite, hépatomégalie, pancréatite aiguë.

    Du système urinaire: rare - insuffisance rénale aiguë, maux de dos, hématurie, azotémie, syndrome hémolytique et urémique (anémie hémolytique, insuffisance rénale, thrombocytopénie, purpura), mictions fréquentes, augmentation ou diminution du volume urinaire, néphrite, œdème de la genèse rénale.

    Depuis les organes des sens: rarement - perte auditive, bourdonnement dans les oreilles, vision altérée (y compris une vision floue).

    Du système respiratoire: rarement - bronchospasme ou dyspnée, rhinite, œdème pulmonaire, œdème laryngé (essoufflement, difficulté à respirer).

    Du système nerveux central: souvent - maux de tête, vertiges, somnolence; rarement - méningite aseptique (fièvre, céphalée sévère, crampes, raideur des muscles du cou et / ou du dos), hyperactivité (changements d'humeur, anxiété), hallucinations, dépression, psychose, évanouissement.

    Du côté du système cardio-vasculaire: moins souvent - augmentation de la pression artérielle.

    De la part des organes de l'hématopoïèse: rarement - l'anémie, l'éosinophilie, la leucopénie.

    Du côté du système d'hémostase: rarement saignant d'une plaie postopératoire, épistaxis, saignement rectal.

    De la peau: Moins fréquemment - éruption cutanée (y compris éruption maculo-papuleuse), purpura, rarement - dermatite exfoliative (fièvre, frissons ou sans hyperémie, scellement ou desquamation, gonflement et / ou sensibilité des amygdales), urticaire, érythème exsudatif malin (Stevens syndrome Johnson ), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

    Réactions allergiques: rarement des réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes (changement de couleur de la peau du visage, éruption cutanée, urticaire, démangeaison cutanée, tachypnée ou dyspnée, œdème des paupières, œdème périorbitaire, essoufflement, essoufflement, douleur thoracique, respiration sifflante).

    Autre: souvent - gonflement (visage, jambes, chevilles, doigts, pieds, prise de poids); moins fréquent - augmentation de la transpiration; rarement - gonflement de la langue, fièvre.

    Surdosage:

    Symptômes: douleurs abdominales, nausées, vomissements, développement d'ulcères peptiques de l'estomac ou de gastrite érosive, altération de la fonction rénale, acidose métabolique.

    Traitement: lavage gastrique, administration d'adsorbants (Charbon actif) et la thérapie symptomatique. Kétorolac n'est pas excrété suffisamment par dialyse.

    Interaction:

    La co-administration avec le paracétamol augmente la néphrotoxicité du kétorolac.

    Admission avec d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, des glucocorticostéroïdes, de l'éthanol, de la corticotropine, des préparations de Ca2+ augmente le risque d'ulcération de la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal et le développement de saignements gastro-intestinaux.Rendez-vous simultané avec des médicaments anticoagulants - dérivés de la coumarine et de l'indanedione, l'héparine, thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase), les médicaments antiplaquettaires, les céphalosporines, l'acide valproïque et l'acide acétylsalicylique augmentent le risque de saignement.

    Réduit l'effet des médicaments antihypertenseurs et diurétiques (réduit la synthèse des prostaglandines dans les reins).

    Le rendez-vous avec le méthotrexate augmente l'hépatotoxicité et la néphrotoxicité (leur rendez-vous conjoint n'est possible qu'avec l'utilisation de faibles doses de ce dernier et le contrôle de sa concentration dans le plasma).

    Au rendez-vous avec d'autres produits médicaux nefrotoksicnymi (y compris avec des préparations d'or) le risque de développement nefrotoksichnosti augmente. Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire réduisent la clairance du kétorolac et augmentent sa concentration dans le plasma.

    Augmente l'effet des analgésiques narcotiques.

    Médicaments myélotoxiques - augmentation de l'hématotoxicité.

    Instructions spéciales:

    Avant de prescrire le médicament, il est nécessaire de clarifier la question des allergies précédentes à la drogue ou d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens. En raison du risque de développer des réactions allergiques, la première dose est prise sous surveillance médicale étroite.

    L'hypovolémie augmente le risque de développer des effets indésirables néphrotoxiques. Si nécessaire, vous pouvez prescrire en combinaison avec des analgésiques narcotiques.

    Il n'est pas recommandé d'être utilisé comme médicament pour la prémédication, le maintien de l'anesthésie.

    Lorsqu'il est combiné avec d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, la rétention d'eau, la décompensation cardiaque et l'augmentation de la pression artérielle peuvent survenir. L'effet sur l'agrégation plaquettaire s'arrête après 24-48 heures.Ne pas utiliser simultanément avec le paracétamol pendant plus de 5 jours.

    Les patients atteints de troubles de la coagulation du sang sont désignés uniquement par un contrôle constant du nombre de plaquettes, il est particulièrement important pour les patients postopératoires nécessitant un contrôle soigneux de l'hémostase.

    Le risque de développer des complications médicamenteuses augmente avec un traitement prolongé (chez les patients souffrant de douleurs chroniques) et une augmentation de la dose orale du médicament de plus de 40 mg / jour.

    Pour réduire le risque d'AINS-gastropathie, les antiacides sont prescrits, misoprostol, oméprazole.

    Effet sur la capacité de conduire transp.cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement, il faut faire attention en conduisant des véhicules et en se livrant à d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices, car une partie importante des patients sous administration de médicaments développent des effets secondaires. Système nerveux central (y compris somnolence, vertiges, maux de tête).

    Forme de libération / dosage:

    Les comprimés couverts d'une couverture de 10 mg.

    Emballage:

    Pour 10 comprimés dans un paquet de cellules planaires.

    1, 2, 3, 5 applications de maille de contour dans un paquet de carton.

    Pour les hôpitaux: 200, 500 carrés de contour, avec un nombre égal d'instructions pour une utilisation dans une boîte de carton ondulé.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002140
    Date d'enregistrement:12.07.2013 / 10.10.2014
    Date d'expiration:12.07.2018
    Le propriétaire du certificat d'inscription:USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC la République de Biélorussie
    Fabricant: & nbsp
    USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC la République de Biélorussie
    Représentation: & nbspUSINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSCUSINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp07.01.2018
    Instructions illustrées
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