Coronal - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

	5 mg	10 mg
Substance active:
Fumarate de bisoprolol	5,0 mg	10,0 mg
Excipients:
Coeur:
La cellulose microcristalline	133,0 mg	128,0 mg
Fécule de maïs	7,50 mg	7,50 mg
Sodium lauryl sulfate	1,0 mg	1,0 mg
Silice colloïdale	2,0 mg	2,0 mg
Stéarate de magnésium	1,50 mg	1,50 mg
Gaine de film:
Hypromellose	6,40 mg	6,40 mg
Macrogol 400	1,28 mg	1,28 mg
Le dioxyde de titane	2,30 mg	2,30 mg
Colorant-oxyde de fer jaune (E172)	0,02 mg	-
Teinture-oxyde de fer rouge (E172)	-	0,02 mg

La description:

Comprimés 5 mg: rond, biconcave, pilules de couleur jaune clair avec un risque, recouvert d'une membrane de film.

Comprimés 10 mg: rond, biconcave, pilules de couleur rose clair avec un risque, pelliculé.

Groupe pharmacothérapeutique:beta1-bloquant sélectif

ATX: & nbsp

C.07.A.B Bêta-bloquants sélectifs

C.07.A.B.07 Bisoprolol

Pharmacodynamique:

Bêta sélective₁-adrénocepteur sans sa propre activité sympathomimétique, ne possède pas d'action stabilisatrice de la membrane. Réduit l'activité de la rénine plasmatique, réduit le besoin de myocarde en oxygène, réduit le rythme cardiaque (fréquence cardiaque) (au repos et à l'effort). A une action antihypertensive, antiarythmique et anti-angineuse. Blocage à faibles doses bêta₁-l'adénosine monophosphate cardiaque (AMPc) de l'adénosine triphosphate (ATP), réduit le courant intracellulaire des ions calcium, a un effet négatif chrono-, dromo-, batmo- et inotrope (il coupe la fréquence cardiaque, inhibe la conduction et l'excitabilité, réduit la contractilité du myocarde ).

Avec une augmentation de la dose de bêta₂Action adrénobloquante.

La résistance vasculaire périphérique totale (OPSS) au début du médicament, dans les 24 premières heures après l'ingestion, augmente (en raison de l'augmentation réciproque de l'activité des récepteurs alpha-adrénergiques et de l'élimination de la stimulation bêta₂-adrénorécepteurs), revient à la valeur initiale en 1-3 jours, et diminue avec l'administration à long terme.

Action antihypertensive est associée à une diminution du volume de sang minute, une stimulation sympathique des vaisseaux périphériques, une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (important pour les patients présentant une hypersécrétion initiale de rénine) et du système nerveux central (SNC), restauration de la sensibilité des barorécepteurs de l'arc aortique en réponse à une diminution de la pression artérielle (BP)) et, en fin de compte, la réduction des influences sympathiques périphériques. Avec l'hypertension artérielle, l'effet se produit après 2-5 jours, un effet stable - après 1-2 mois.

Effet anti-angineux est causée par une diminution de la demande en oxygène du myocarde par suite d'une diminution de la fréquence cardiaque, d'une diminution de la contractilité, de l'allongement de la diastole, d'une amélioration de la perfusion myocardique et d'une diminution de la sensibilité myocardique à l'innervation sympathique. Réduit le nombre et la gravité des crises d'angine et augmente la tolérance de l'exercice. En augmentant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche et en augmentant l'étirement des fibres musculaires des ventricules, il peut augmenter le besoin en oxygène, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique (ICC).

L'effet antiarythmique est dû à l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie, activité accrue du système nerveux sympathique, augmentation du contenu cyclique adénosine monophosphate, hypertension artérielle), une diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs cardiaques sinus et ectopiques et un ralentissement de l'atrioventriculaire (UN V) comportement (principalement antérograde et, dans une moindre mesure, dans la direction rétrograde UN V nœud) et sur des chemins supplémentaires.

Lorsqu'il est utilisé en thérapeutique secondaire doses, contrairement aux bêtabloquants non sélectifs, a un effet moins prononcé sur les organes bêta₂-adrénocepteurs (pancréas, muscles squelettiques, muscles lisses des artères périphériques, bronches et utérus) et métabolisme glucidique, ne provoque pas de retard des ions sodium (N / a⁺) dans l'organisme; la sévérité de l'action athérogène ne diffère pas de celle du propranolol. Lorsqu'il est utilisé à fortes doses (200 mg et plus) a un effet de blocage sur les deux sous-types de bêta-adrénergiques, principalement dans les bronches et les muscles lisses des vaisseaux.

Pharmacocinétique

Absorption - 80-90%, l'apport alimentaire n'affecte pas l'absorption. La concentration maximale dans le plasma sanguin est observée après 1-3 h, la connexion avec les protéines du plasma sanguin est d'environ 30%. La perméabilité de la barrière hémato-encéphalique et de la barrière placentaire - lait maternel à faible sécrétion - faible.

Métabolisé dans le foie avec la formation de métabolites inactifs, demi-vie de 10-12 heures.Environ 98% est excrété par les reins, 50% d'entre eux sont excrétés inchangés, moins de 2% avec la bile.

Les indications:

- UNEhyperthermie;

- cardiopathie ischémique: prévention des crises d'angine.

Contre-indications

Hypersensibilité aux composants du médicament et d'autres bêtabloquants, choc (y compris cardiogénique), insuffisance cardiaque aiguë, insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation, UN V blocus II-III degré (sans stimulateur cardiaque artificiel), bloc sino-auriculaire, syndrome de faiblesse du nœud sinusal, bradycardie sévère, cardiomégalie (absence de signes d'insuffisance cardiaque), hypotension artérielle (tension artérielle systolique inférieure à 100 mmHg, en particulier avec infarctus du myocarde); L'asthme bronchique et la maladie pulmonaire obstructive chronique dans l'anamnèse; administration concomitante de floktaphenine et de sultopride, stades tardifs de la circulation périphérique, maladie de Raynaud, allaitement, âge de moins de 18 ans (efficacité et innocuité non établies).

Soigneusement:

Insuffisance hépatique, insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min), acidose métabolique, phéochromocytome (avec utilisation concomitante d'alpha-bloquants), diabète sucré au stade de décompensation, blocus auriculo-ventriculaire du degré I, angine prinzmétal, cardiomyopathie restrictive, cardiopathies congénitales ou valvules cardiaques avec troubles hémodynamiques sévères, insuffisance cardiaque chronique avec infarctus du myocarde au cours des 3 derniers mois, psoriasis, dépression (y compris histoire), réactions allergiques sévères dans l'histoire, grossesse, âge moyen t, régime alimentaire strict, immunothérapie désensibilisante avec allergènes et extraits allergéniques.

Grossesse et allaitement:

Pendant la grossesse, CORONAL est prescrit uniquement selon des indications strictes, si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. 72 heures avant l'accouchement, le médicament CORONAL doit être arrêté en raison d'une possible bradycardie fœtale / néonatale, d'une hypotension artérielle, d'une hypoglycémie et d'une dépression respiratoire.

Si la prise de CORONAL est nécessaire pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

CORONAL ® est pris par voie orale, le matin à jeun, sans mâcher, avec une petite quantité de liquide.

Avec l'hypertension artérielle et la cardiopathie ischémique (prévention des crises d'angor stable) la dose initiale est de 2,5 à 5 mg une fois par jour. Si nécessaire, augmenter la dose à 10 mg une fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 20 mg / jour.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min ou une insuffisance hépatique sévère, la dose quotidienne maximale est de 10 mg.

Ajustements de dose chez les patients âgés ne sont pas nécessaires.

Effets secondaires:

Fréquence: très souvent (supérieur ou égal à 1/10); souvent (plus de 1/100, moins de 1/10); rarement (plus de 1/1000, moins de 1/100); rarement (plus de 1/10000, moins de 1/1000); très rarement (moins de 1/10000, y compris les messages individuels).

Du système nerveux central: rarement - fatigue accrue, asthénie, vertiges, maux de tête, somnolence ou insomnie, dépression; rarement - hallucinations, nuit "cauchemars", convulsions.

Depuis les organes des sens: rarement - déficience visuelle, diminution de la sécrétion du liquide lacrymal, sécheresse et douleur des yeux, déficience auditive; très rarement - conjonctivite.

Co système cardiovasculaire: très souvent - la bradycardie sinusale; souvent - la réduction de la pression artérielle, la manifestation de l'angiospasme (l'augmentation des violations circulatoires périphériques, la froideur des membres inférieurs, la paresthésie); rarement - la violation de la conduction auriculo-ventriculaire, l'hypotension orthostatique, la décompensation de l'insuffisance cardiaque chronique, l'oedème périphérique.

Du système digestif: souvent - sécheresse de la muqueuse buccale, nausées, vomissements, diarrhée, constipation; rarement - l'hépatite.

Du système respiratoire: difficultés respiratoires rares lors de la prescription à fortes doses (perte de sélectivité) et / ou chez les patients prédisposés - laryngo et bronchospasme; rarement - nez bouché, rhinite allergique.

Du système endocrinien: rarement - hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré de type 2), hypoglycémie (chez les patients recevant de l'insuline.

Réactions allergiques: rarement - démangeaisons cutanées, éruption cutanée, urticaire.

De la peau: rarement - augmentation de la transpiration, hyperhémie cutanée; très rarement - réactions cutanées de type psoriasis, exacerbation des symptômes du psoriasis, alopécie.

Du système musculo-squelettique: rarement - faiblesse musculaire, crampes dans les muscles du mollet, arthralgie.

Indicateurs de laboratoire: rarement - augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hypertriglycéridémie; dans certains cas - thrombocytopénie, agranulocytose.

Influence sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin, hypoglycémie, bradycardie.

Autre: très rarement - une violation de la puissance; rarement - syndrome de sevrage (augmentation des crises d'angine, augmentation de la pression artérielle).

Surdosage:

Symptômes: arythmie, ekstrasistoliya ventriculaire, bradycardie prononcée, blocage AV, diminution marquée de la pression artérielle, insuffisance cardiaque aiguë, acrocyanose, difficulté à respirer, bronchospasme, vertiges, évanouissement, convulsions.

Traitement: lavage gastrique et administration de médicaments absorbants; thérapie symptomatique: avec développé UN V blocus - intraveineux (intraveineux) 1-2 mg d'atropine, d'adrénaline ou d'un pacemaker cardiaque temporaire; avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (les préparations Ia d'une classe ne sont pas appliquées); avec une diminution de la pression artérielle - le patient devrait être dans la position de Trendelenburg; s'il n'y a pas de signes d'oedème pulmonaire - solutions intraveineuses de plasmo-remplacement, avec inefficacité - l'introduction d'épinéphrine, de dopamine, de dobutamine (pour maintenir l'action chronotrope et inotrope et pour éliminer la diminution prononcée de la pression artérielle); avec insuffisance cardiaque - glycosides cardiaques, diurétiques, glucagon; avec des convulsions - par voie intraveineuse le diazépam; avec bronchospasme - bêta₂-adrénostimulateurs par inhalation.

Interaction:

Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxie chez les patients bisoprolol.

Les médicaments radio-opaques contenant de l'iode pour l'administration intraveineuse augmentent le risque de développer des réactions anaphylactiques.

La phénytoïne avec administration intraveineuse, les médicaments pour l'anesthésie par inhalation (dérivés d'hydrocarbures) augmentent la sévérité de l'action cardiodépressive et la probabilité d'abaisser la tension artérielle.

Modifie l'efficacité de l'insuline et des agents hypoglycémiants pour l'administration orale, masque les symptômes de l'hypoglycémie (tachycardie, augmentation de la pression artérielle).

Réduit la clairance de la lidocaïne et des xanthines (à l'exception de la diphylline) et augmente leur concentration dans le plasma, en particulier chez les patients présentant initialement une clairance élevée de la théophylline sous l'influence du tabagisme.

Les effets antihypertenseurs affaiblissent les anti-inflammatoires non stéroïdiens (rétention d'ions sodiumN / a⁺) et le blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins), les glucocorticostéroïdes et les œstrogènes (rétention des ions sodium).

Glycosides cardiaques, méthyldopa, réserpine et guanfacine, bloqueurs des canaux calciques "lents" (vérapamil, diltiazem), amiodarone et d'autres médicaments antiarythmiques augmentent le risque de développer ou d'aggraver la bradycardie, UN V blocus, arrêt cardiaque et insuffisance cardiaque.

La nifédipine peut entraîner une réduction significative de la pression artérielle.

Les diurétiques, la clonidine, sympatholytiques, hydralazine et d'autres médicaments antihypertenseurs peuvent conduire à une baisse excessive de la pression artérielle.

Allonge l'effet des myorelaxants non dépolarisants et augmente l'effet anticoagulant des coumarines.

Antidépresseurs tri et tétracycliques, antipsychotiques (antipsychotiques, y compris le sultopride), éthanol, les médicaments sédatifs et hypnotiques augmentent l'inhibition du système nerveux central, peuvent causer des troubles du rythme cardiaque, une bradycardie et une hypotension orthostatique.

Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément les inhibiteurs de la monoamine oxydase en raison d'une augmentation significative de l'action antihypertensive, une interruption du traitement entre la prise d'inhibiteurs de la monoamine oxydase et le bisoprolol doit être d'au moins 14 jours.

Les alcaloïdes de l'ergot non hydrogénés augmentent le risque de troubles circulatoires périphériques.

L'ergotamine augmente le risque de troubles circulatoires périphériques; sulfasalazine augmente la concentration de bisoprolol dans le plasma; rifampicine raccourcit la demi-vie de la drogue.

Il existe un danger potentiel d'effet additif avec le développement d'une hypotension et / ou d'une bradycardie significative, lorsqu'il est utilisé avec des bêta-bloquants pour une application topique (collyre).

On note une diminution de l'effet antihypertenseur du médicament dans le contexte de l'utilisation de l'adrénaline et de la noradrénaline.

La probabilité de violations de l'automatisme, la conduction et la contractilité du coeur augmente (mutuellement) dans le contexte de la thérapie avec des médicaments de quinidine (méfloquine, chloroquine).

En cas de choc ou d'hypotension artérielle provoquée par la floktaphenine, une fois combinés, il est possible de réduire les réactions cardiovasculaires compensatoires.

Avec l'utilisation simultanée de baclofène ou d'amifostine a également augmenté l'effet antihypertenseur.

Instructions spéciales:

L'utilisation de CORONAL chez les enfants de moins de 18 ans est contre-indiquée, car l'efficacité et la sécurité n'ont pas été établies.

Le contrôle des patients prenant CORONAL doit inclure la mesure du rythme cardiaque et de la pression artérielle (au début du traitement - tous les jours, puis tous les 3-4 mois), un électrocardiogramme, la détermination de la concentration de glucose dans le sang chez les patients diabétiques. (1 tous les 4 -5 mois). Chez les patients âgés, il est recommandé de suivre la fonction des reins (une fois tous les 4-5 mois).

Le patient doit apprendre à calculer la fréquence cardiaque et doit recevoir des conseils médicaux à une fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute.

Avant le début du traitement, il est recommandé d'effectuer une fonction respiratoire externe chez les patients ayant des antécédents d'anamnèse bronchopulmonaire.

Environ 20% des patients atteints d'angine de poitrine bêta-adrénobloquante sont inefficaces. Les causes principales sont une athérosclérose coronarienne sévère avec un seuil bas d'ischémie (fréquence cardiaque inférieure à 100 battements par minute) et une augmentation du volume télédiastolique du ventricule gauche qui perturbe le flux sanguin sous-endocardique.

Chez les "fumeurs", l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible.

Les patients qui utilisent des lentilles de contact doivent tenir compte du fait que, sur le fond du traitement, la production de liquide lacrymal peut être réduite.

Lorsqu'il est utilisé chez les patients atteints de phéochrocotomie, il existe un risque de développer une hypertension artérielle paradoxale (sauf si une alpha-adrénoblocage efficace a déjà été obtenue).

Avec thyréotoxicose bisoprolol peut masquer certains signes cliniques de la troïackicose (par exemple, tachycardie). L'arrêt brutal chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiqué, car il peut renforcer les symptômes.

Dans le diabète sucré peut masquer la tachycardie causée par l'hypoglycémie. Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, il n'augmente pas réellement l'hypoglycémie induite par l'insuline et ne retarde pas la restauration de la glycémie à des niveaux normaux.

Avec l'administration simultanée de clonidine, son accueil peut être arrêté seulement quelques jours après l'arrêt du traitement par CORONAL.

Il est possible d'augmenter la sévérité de la réaction d'hypersensibilité et l'absence d'effet des doses habituelles d'épinéphrine dans le contexte d'une anamnèse allergologique accablée. S'il est nécessaire d'effectuer un traitement chirurgical de routine, le médicament peut être retiré 48 heures avant le début de l'anesthésie générale. Si le patient a pris le médicament avant l'opération, il doit choisir un médicament pour l'anesthésie générale avec un effet inotrope négatif minimum.

L'activation réciproque du nerf vague peut être éliminée par l'administration intraveineuse d'atropine (1-2 mgs).

Les médicaments qui réduisent les réserves de catécholamines (y compris, réserpine), peuvent renforcer l'action des bêta-bloquants, de sorte que les patients qui prennent de telles combinaisons de médicaments doivent être sous surveillance médicale constante afin de détecter une diminution marquée de la tension artérielle ou de la bradycardie.

Les patients atteints de maladies bronchospastiques peuvent se voir prescrire des bêta-bloquants cardiosélectifs en cas d'intolérance et / ou d'inefficacité d'autres médicaments antihypertenseurs. Le surdosage est dangereux par le développement d'un bronchospasme.

En cas d'augmentation de la bradycardie (inférieure à 50 battements / min) chez les patients âgés, une diminution marquée de la pression artérielle (tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg) UN V blocus, il est nécessaire de réduire la dose ou d'arrêter le traitement.

Il est recommandé d'arrêter la thérapie avec le développement de la dépression.

Le médicament doit être retiré avant l'étude des taux sanguins et urinaires de catécholamines, de normétanéphrine et d'acide vanillino-mandélique; titres d'anticorps antinucléaires.

Caractéristiques du médicament lors de la première admission ou lorsqu'il est annulé

Vous ne pouvez pas interrompre brusquement le traitement en raison du risque de développer le syndrome de «sevrage» (arythmies sévères et infarctus du myocarde). L'abolition est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines ou plus (réduire la dose de 25% en 3-4 jours).

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire un véhicule et de se livrer à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration élevée d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés, 5 mg et 10 mg.

Emballage:

Pour 10 ou 15 comprimés dans un blister de PVC/PE/PVDC-AL ou dans une plaquette d'Al / Al.

Pour 1, 3, 6 ou 10 blisters de 10 comprimés ou 2 ou 4 blisters de 15 comprimés, ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans

Le médicament ne doit pas être utilisé après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-000943

Date d'enregistrement:04.04.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:Zentiva comme.Zentiva comme. République Tchèque

Fabricant: & nbsp

ZENTIVA, a.s. République Tchèque

Représentation: & nbspZENTIVA PHARMA, LLCZENTIVA PHARMA, LLC

Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.11.2015

Instructions illustrées

Instructions

Coronaire (Coronaire)