Ofloxacin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients (noyau): cellulose microcristalline - 139,0 mg, fécule de pomme de terre - 60,0 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone) - 32,0 mg, croscarmellose sodique 13,0 mg, stéarate de magnésium 6,0 mg.

Substances auxiliaires (coquille): hypromellose - 8,50 mg, macrogol - 4000 - 2,20 mg, dioxyde de titane - 4,30 mg.

La description:

Comprimés ronds biconvexes, recouverts d'une couche de blanc ou presque blanche. Sur la rupture de la tablette, deux couches sont visibles: un noyau blanc ou blanc avec une teinte de couleur jaunâtre et une membrane de film.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antimicrobien-fluoroquinolone

ATX: & nbsp

S.01.A.E.01 Ofloxacine

J.01.M.A.01 Ofloxacine

Pharmacodynamique:

L'effet bactéricide de l'ofloxacine est associé à l'inhibition de l'ADN gyrase, ce qui entraîne une perturbation de la réplication de l'ADN bactérien et la mort des cellules microbiennes.

L'o fl oxacine a un large spectre d'action antimicrobienne, y compris des micro-organismes résistants à d'autres antibiotiques, y compris des souches qui produisent des bêta-lactamases.

Actif (IPC ≤ 0,5 mg / l) pour Gram positif micro-organismes: Staphylococcus aureus (sensible à la méthicilline souches), Staphylococcus spp. (coagulase négative); Microorganismes aérobies à Gram négatif: Aeromonas hydrophila, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, produire et ne pas produire de souches de bêta-lactamase Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, produire et ne pas produire de souches de bêta-lactamase Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Plesiomonas spp., Salmonella enterica, Shigella spp., Serratia marcescens, Yersinia enterocolitica; autres microorganismes: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

La sensibilité différente au médicament a: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Pseudomonas aeruginosa Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus pneumoniae (sensible à la pénicilline et résistant à la pénicilline), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. groupes viridiens, Streptococcus bovis, Streptococcus agalactae, Klebsiella pneumoniae, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis.

Sont résistants à l'ofloxacine: Staphylococcus aureus (souches résistantes à la méthicilline), Nocardia asteroides, Enterococcus spp., Treponema pallidum, Listeria monocytogenes, la plupart des anaérobies, y compris Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile.

Pharmacocinétique

L'absorption après administration orale est rapide et complète (95%). La biodisponibilité est supérieure à 96%, la liaison avec les protéines plasmatiques est de 25%. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est de 1 à 2 heures, la concentration maximale d'ofloxacine après une dose unique de 200 mg et de 400 mg est de 2,5 μg / ml et 5 μg / ml, respectivement. Le mange peut ralentir l'aspiration, mais n'a pas un effet significatif sur la biodisponibilité.

Rapidement pénètre et est bien distribué dans de nombreux organes, tissus et fluides du corps, pénètre dans les cellules. Des concentrations thérapeutiquement significatives dépassant les concentrations sériques sont observées dans le tissu interstitiel, la salive, les expectorations, le tissu pulmonaire, le myocarde, les os, les muqueuses et la paroi intestinale, le liquide péritonéal, le suc pancréatique et le tissu pancréatique. pénètre dans les leucocytes et les macrophages alvéolaires. Volume apparent de distribution 100 litres. Il pénètre bien à travers la barrière hémato-encéphalique, atteignant des concentrations thérapeutiques; en concentrations élevées passe à travers la barrière hématoplacentaire, excrété dans le lait maternel. La liaison avec les protéines plasmatiques est d'environ 25%.

La demi-vie est de 4,5 à 7 heures. Moins de 5% d'ofloxacine subit une biotransformation dans le foie. Dans l'urine, il y a deux principaux métabolites: la diméthylfloxacine et N-oxyde ofloxacine.

Excrétion par les reins (80-90% de la dose) sous forme inchangée.

En petites quantités est excrété par l'intestin. Dans la bile ofloxacine est trouvé sous une forme glucuronée. Après une dose unique de 200 mg dans l'urine est détectée dans les 20-24 heures. En cas d'insuffisance rénale / hépatique, l'excrétion peut être ralentie. Ne pas cumuler. Lorsque l'hémodialyse est enlevée 10-30% ofloxacine.

Chez les patients âgés, la demi-vie d'élimination augmente; la clairance totale et rénale diminue proportionnellement à la diminution de la clairance de la créatinine.

Les indications:

Maladies inflammatoires infectieuses causées par des microorganismes sensibles à l'ofloxacine:

- les voies respiratoires inférieures (bronchite, pneumonie);

- Organes ORL (sinusite, pharyngite, otite moyenne, laryngite, trachéite);

- la peau et les tissus mous;

- les os (ostéite, ostéomyélite) et les articulations;

- les infections de la cavité abdominale et des voies biliaires;

- rein et voies urinaires inférieures;

- organes génitaux et organes pelviens (pelviopéritonite, endométrite, salpingite, ovariose, abcès tubo-ovariens, prostatite);

- blennorragie;

- la prévention des infections chez les patients présentant un état immunitaire altéré

(y compris neutropénie).

Contre-indications

Hypersensibilité à l'ofloxacine, aux composants du médicament et aux autres fluoroquinolones; l'épilepsie (y compris dans l'anamnèse), la réduction du seuil convulsif (y compris après une lésion cranio-cérébrale, un accident vasculaire cérébral ou des processus inflammatoires dans le système nerveux central); insuffisance rénale chronique (avec clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min), enfants de moins de 18 ans, grossesse, période d'allaitement, lésion du tendon avec traitement antérieur par fluoroquinolones.

Soigneusement:

Athérosclérose des vaisseaux cérébraux, troubles circulatoires cérébraux (dans l'anamnèse), insuffisance hépatique, maladies organiques du système nerveux central, prédisposition aux réactions convulsives, myasthénie, porphyrie hépatique, déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase, diabète sucré, intervalle d'allongement congénital syndrome QT, maladie cardiaque (insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, bradycardie), psychoses et autres troubles mentaux dans l'anamnèse; la réception simultanée de médicaments qui prolongent l'intervalle Q-T (antiarythmique IA et III classes, antidépresseurs tricycliques et tétracycliques, neuroleptiques, macrolides, antifongiques, dérivés d'imidazole, certains antihistaminiques, y compris astémizole, la terfénadine, ébastine), pour l'anesthésie générale du groupe des barbituriques, médicaments qui abaissent la tension artérielle; déséquilibre électrolytique (par exemple, hypokaliémie, hypomagnésémie); âge avancé.

Grossesse et allaitement:

L'ofloxacine est contre-indiquée pour une utilisation pendant la grossesse.

Comme ofloxacine excrété dans le lait maternel, puis en raison du risque pour l'enfant, les femmes qui allaitent, les femmes ne devraient pas utiliser le médicament. En cas de besoin urgent du médicament, l'allaitement doit être interrompu à ce moment.

Dosage et administration:

À l'intérieur. Les comprimés sont pris entiers, lavés avec de l'eau, avant ou pendant les repas. Les doses sont choisies individuellement en fonction de l'emplacement et de la gravité de l'infection, ainsi que de la sensibilité des micro-organismes et de l'état général du patient et de la fonction du foie et des reins.

Chez les patients ayant une fonction rénale normale, le médicament est prescrit à une dose de 400-800 mg / jour, la fréquence d'accueil est de 2 fois par jour. Une dose de 400 mg par jour est prescrite en une seule séance, de préférence le matin.

Avec la gonorrhée - 400 mg une fois.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale (lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 50 ml / min), une dose de 400 mg n'est pas recommandée. Si nécessaire, utilisez une autre forme posologique sous la forme de comprimés de 200 mg.

Lorsque l'insuffisance hépatique n'est pas recommandé de dépasser la dose d'ofloxacine 400 mg / jour.

La durée du traitement dépend de la localisation et de la gravité de la maladie; le traitement doit continuer pendant au moins 48-72 heures après la disparition des symptômes de la maladie et la normalisation de la température du corps. Dans le traitement des infections non compliquées et compliquées du traitement des voies urinaires inférieures de 7 et 10 jours, respectivement; avec prostatite jusqu'à 6 semaines; avec des infections des organes pelviens - 10-14 jours; avec des infections du système respiratoire et de la peau - 10 jours.

Effets secondaires:

Du système digestif: gastralgie, sécheresse de la muqueuse buccale, douleur abdominale, diarrhée, nausée, vomissement, entérocolite (dans certains cas, hémorragique), constipation, flatulence, colite pseudomembraneuse.

Du système nerveux: des étourdissements, des céphalées, des paresthésies, une neuropathie sensorielle périphérique, une neuropathie sensori-motrice périphérique, des convulsions, des symptômes extrapyramidaux, y compris des tremblements, et d'autres troubles de la coordination musculaire, une augmentation de la pression intracrânienne.

Du côté du système musculo-squelettique: tendinite, myalgie, arthralgie, rupture du tendon (tendon d'Achille), rhabdomyolyse et / ou myopathie, faiblesse musculaire, ce qui est particulièrement important chez les patients atteints de myasthénie pseudo-paralytique.

Depuis les organes des sens: irritation de la membrane muqueuse de l'œil, vertiges, déficience visuelle, déficience auditive (bourdonnement dans les oreilles), perte auditive, dysgueusie (trouble de la perception du goût), parosmie (trouble de la perception des odeurs).

Du côté du système cardio-vasculaire: diminution ou augmentation de la pression artérielle, tachycardie sinusale, "marées" de sang à la peau du visage.

Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, angio-œdème, urticaire, éruption pustuleuse, érythème multiforme (y compris le syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), éruption cutanée, photosensibilité pouvant exceptionnellement entraîner une nécrose cutanée, un choc anaphylactique, une réaction allergique. pneumonie, dermatite hémorragique bulleuse, néphrite allergique, éosinophilie.

Perturbations du système respiratoire et des organes de la poitrine: toux sèche, rhinopharyngite, essoufflement, bronchospasme.

Troubles de la psyché: agitation, troubles du sommeil, insomnie, rêves intenses, réactions psychotiques (p. ex., hallucinations), anxiété, anxiété, nervosité, confusion, nocturne cauchemars, dépression, réactions psychotiques et dépression avec automutilation, dans de rares cas, jusqu'à pensées ou tentatives suicidaires.

De la peau: hémorragies ponctuelles (pétéchies), vascularites.

De la part des organes de l'hématopoïèse: leucopénie, anémie (y compris hémolytique et aplasique), thrombocytopénie, pancytopénie, agranulocytose, oppression de la moelle osseuse hématopoïèse.

Du système urinaire: augmentation de la concentration sérique de créatinine, insuffisance rénale aiguë, néphrite interstitielle aiguë, augmentation de la concentration d'urée dans le sang.

Du foie et des voies biliaires: augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», phosphatase alcaline, augmentation de la concentration de bilirubine, ictère cholestatique, hépatite.

Autre: asthénie, surinfection, candidose, anorexie, hyperhidrose, hypoglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré), crises de porphyrie chez les patients atteints de porphyrie, dysbactériose intestinale, vaginite, pertes vaginales.

Surdosage:

Symptômes: vertiges, confusion, inhibition, désorientation, convulsions, somnolence, vomissements, symptômes d'irritation des muqueuses.

Traitement: lavage gastrique, diurèse forcée, traitement symptomatique.

Interaction:

Produits alimentaires, antiacides contenant des sels d'aluminium, de calcium, magnésium; préparations de fer réduisent l'absorption de l'ofloxacine, complexes insolubles (intervalle de temps entre la prise de ces les médicaments et l'ofloxacine doivent être d'au moins 2 h).

Réduit la clairance de la théophylline de 25% (avec l'utilisation simultanée devrait réduire la dose de théophylline).

La réception simultanée de théophylline, de fenbufène et d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens avec l'ofloxacine peut augmenter l'activité convulsive.

Probénécide, cimétidine, furosémide, méthotrexate et les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire augmentent la concentration d'ofloxacine dans le plasma sanguin.

Anticoagulants indirects: l'administration simultanée d'ofloxacine entraîne une augmentation de l'activité des dérivés de la coumarine, ce qui nécessite une surveillance des paramètres du système de coagulation sanguine.

Augmente la concentration de glibenclamide, ce qui nécessite de surveiller la concentration de glucose dans le sang.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des glucocorticostéroïdes, le risque de rupture des tendons augmente, en particulier chez les patients âgés.

Lorsqu'il est utilisé avec des médicaments qui alcalinisent l'urine (inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, citrates, hydrogénocarbonate de sodium), le risque de cristallurie et d'effets néphrotoxiques augmente.

Augmente la concentration sérique de cyclosporine.

Intervalle d'allongement possible Q-T avec l'utilisation simultanée de médicaments, rallongement intervalle Q-T (voir la section "C mise en garde ").

Instructions spéciales:

L'ofloxacine n'est pas un médicament de choix pour les maladies des voies respiratoires supérieures et inférieures causées par les pneumocoques. Non indiqué dans le traitement de l'amygdalite aiguë.

Comme avec d'autres fluoroquinolones, en raison d'une éventuelle photosensibilisation, il est recommandé d'éviter une exposition prolongée à la lumière directe du soleil ou aux rayons ultraviolets.

Une tendinite à développement rare peut entraîner une rupture des tendons (principalement le tendon d'Achille), surtout chez les patients âgés. En cas de signes de tendinite, il faut immédiatement arrêter le traitement, immobiliser le tendon d'Achille et consulter un orthopédiste.

Si une diarrhée sévère et prolongée survient pendant ou après le traitement, le diagnostic de colite pseudomembraneuse doit être exclu, ce qui nécessite l'arrêt immédiat du traitement et le traitement approprié (administration orale de vancomycine et de métronidazole). L'utilisation de médicaments qui inhibent le péristaltisme intestinal est contre-indiquée.

L'Ofloxacine inhibe la croissance Mycobacterium tuberculosis, ce qui peut conduire à des résultats faussement négatifs des tests bactériologiques chez les patients atteints de tuberculose.

Dans le contexte du traitement peut aggraver le flux de la myasthénie, la fréquence accrue de la porphyrie chez les patients prédisposés.

S'il y a des effets secondaires du système nerveux, les réactions allergiques doivent annuler le médicament.

Chez les patients diabétiques, en particulier avec l'utilisation simultanée de médicaments hypoglycémiants, il est nécessaire de surveiller la concentration de glucose dans le sang.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale, il est nécessaire de contrôler la concentration d'ofloxacine dans le sang. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, un ajustement posologique de l'ofloxacine est nécessaire.

Lors de la détermination des opiacés et des porphyrines dans l'urine, un résultat faussement positif peut être obtenu.Lors de l'utilisation du médicament, il n'est pas recommandé aux femmes d'utiliser des tampons hygiéniques en raison du risque accru de développement du muguet. Pour le traitement des infections mixtes aérobie-anaérobie (endométrite, etc.) doivent être combinées ofloxacine avec l'un des antibiotiques qui ont une activité antianaerobic.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés pelliculés 400 mg.

Emballage:

Pour 5, 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de feuille d'aluminium imprimé laqué.

Par 10, 20, 30, 40, 50 ou 100 comprimés dans des boîtes de polymère pour médicaments.

Un pot ou 1, 2, 3, 4, 5 ou 10 paquets de maillage de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton (paquet).

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002204

Date d'enregistrement:27.08.2013

Date d'expiration:27.08.2018

Le propriétaire du certificat d'inscription:OZONE, LLC OZONE, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

OZONE, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.06.2017

Instructions illustrées

Instructions

Ofloxacine (Ofloxacine)