Ofloxacin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients (noyau): purée de pomme de terre - 2,100 mg, cellulose microcristalline - 93,850 mg, stéarate de magnésium - 3,000 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone) 7,410 mg, croscarmellose sodique - 1,640 mg.

Substances auxiliaires (coquille): hypromellose - 3,684 mg, macrogol - 1,228 mg, dioxyde de titane - 2,088 mg.

La description:

Les comprimés sont ronds biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche, une légère rugosité de surface est permise. Sur la section transversale, deux couches sont visibles, la couche interne est blanche ou blanche avec une teinte jaunâtre.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antimicrobien, fluoroquinolone

ATX: & nbsp

S.01.A.E.01 Ofloxacine

J.01.M.A.01 Ofloxacine

Pharmacodynamique:

Un agent antimicrobien à large spectre du groupe des fluoroquinolones agit sur l'ADN hydrase de l'enzyme bactérienne, ce qui assure un super-rétrécissement et donc la stabilité de l'ADN bactérien (la déstabilisation des chaînes d'ADN conduit à leur mort). A un effet bactéricide.

Très actif contre la plupart des micro-organismes gram-négatifs et certains gram-positifs: Aeromonas hydrophila, Branhamella catarrhalis, Brucella spp., Clostridium perfringens, Escherichia coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae et parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Plesiomonas, Legionella, Shigella spp., Proteus spp., comprenant Proteus mirabilis, Proteus vulgaris (indol +, indole), Moraxella morganii, Klebsiella spp. (comprenant Klebsiella pneumoniae), Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Chlamydia trachomatis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus coagulase négatif.

Modérément sensible à l'ofloxacine Acinetobacter spp., Ureaplasma urealyticum, Bacteroides fragilis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Chlamidia psittaci, coques anaérobies Gram positif, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp., Streptococcus spp. (en particulier bêta-hémolytique).

Pour l'insloxocine insensible Acinetobacter braumanmii, Clostridium difficile, Enterococci, Listeria monocytogenes, Staphylococci methi-R, Nocardia spp.

L'ofloxacine est inactive par rapport à Treponema pallidum.

Pharmacocinétique

L'absorption après administration orale est rapide et complète (95%). La biodisponibilité est supérieure à 96%, la liaison avec les protéines plasmatiques est de 25%. Temps pour atteindre la concentration maximale (TCmah) avec prise orale - 1 -2 heures. Concentration maximale (DEmOh) après avoir pris la dose de 100, 200, 300 et 600 mg est respectivement de 1, 3, 4 et 6,9 mg / l et dépend de la dose: après une dose unique de 200 et 400 mg, il est de 2,5 et 5 μg / ml, respectivement.Food peut ralentir l'absorption, mais n'a pas un effet significatif sur la biodisponibilité. Le volume de distribution est de 100 litres. Distribution: cellules (leucocytes, macrophages alvéolaires), peau, tissus mous, os, organes abdominaux et pelviens, système respiratoire, urine, salive, bile, le secret de la glande de la prostate; pénètre bien la barrière hémato-encéphalique, la barrière placentaire, est sécrétée avec le lait maternel. Il pénètre dans le liquide céphalo-rachidien (14-60%). Métabolisé dans le foie (environ 5%) avec formation NOxygène ofloxacine et diméthylfloxacine. La demi-vie (T1 / 2) est de 4,5 à 7 heures (quelle que soit la dose). Il est excrété par les reins - 75-90% (inchangé), environ 4% - avec la bile. La clairance extrarénale est inférieure à 20%.

Après une seule application à une dose de 200 mg dans l'urine est détectée dans les 20-24 heures. Dans l'insuffisance rénale / hépatique, l'excrétion peut être ralentie. Ne pas cumuler. Avec l'hémodialyse, 10-30% du médicament est retiré.

Les indications:

Traitement des maladies infectieuses-inflammatoires causées par des microorganismes sensibles à l'ofloxacine:

-infection des voies respiratoires (à l'exception des cas d'infection pneumococcique); -infection de l'oreille, de la gorge, du nez (sauf cas d'amygdalite aiguë);

-infections de la cavité abdominale et des voies biliaires;

-infection des reins, des voies urinaires, de la prostate, de l'urètre (y compris la nature gonococcique);

-infection des organes pelviens;

- infection des os et des articulations;

-infection de la peau et des tissus mous;

-prophylaxie des infections chez les patients ayant un statut immunitaire altéré (y compris neutropénie).

Contre-indications

-Augmentation de la sensibilité à l'ofloxacine, à d'autres quinolones ou à des composants du médicament;

-épilepsie;

-Corruption du système nerveux central avec un seuil convulsif inférieur (après une lésion cérébrale traumatique, un accident vasculaire cérébral, des processus inflammatoires dans le système nerveux central (SNC);

- l'endommagement des tendons lors du traitement antérieur avec les quinolones;

- carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase;

-Environ 18 ans;

- Grossesse et allaitement.

Soigneusement: Chez les patients avec athérosclérose des vaisseaux cérébraux, trouble de la circulation cérébrale (dans l'anamnèse), insuffisance rénale chronique, lésions organiques du système nerveux central, avec allongement de l'intervalle QT.

Grossesse et allaitement:Contre-indiqué.

Dosage et administration:

À l'intérieur.

La dose d'ofloxacine et la durée du traitement dépendent de la gravité et du type d'infection, de l'état général du patient et de la fonction rénale.

L'apport quotidien moyen pour les adultes est de 200 mg à 600 mg. La durée du traitement est de 7-10 jours.

Une dose allant jusqu'à 400 mg / jour peut être administrée en une seule séance, de préférence le matin. Les doses supérieures à 400 mg / jour doivent être divisées en deux doses avec un intervalle de temps égal. Les comprimés doivent être pris entiers, lavés avec de l'eau avant et pendant les repas. Il est nécessaire d'éviter la réception simultanée avec les antiacides.

Dans les infections graves ou dans le traitement des patients en surpoids, la dose quotidienne peut être augmentée à 800 mg.

Dans les infections non compliquées des voies urinaires inférieures, le médicament est prescrit à une dose de 200 mg / jour pendant 3-5 jours. Avec la gonorrhée prescrit 400 mg une fois.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la dose doit être réduite en fonction de la clairance de la créatinine:

Clairance de la créatinine	Une seule dose	Intervalle entre les doses
50-20 ml / min	100-200 mg	24 heures
moins de 20 ml / min ou hémodialyse	100 mg	24 heures
hémodialyse inférieure à 20 ml / min ou hémodialyse	200 mg	48 heures

Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique il n'est pas recommandé de dépasser la dose quotidienne maximale de 400 mg.

Effets secondaires:Du système digestif: gastralgie, perte d'appétit, nausée, vomissement, diarrhée, flatulence, douleur abdominale, activité accrue des transaminases «hépatiques», hyperbilirubinémie, ictère cholestatique, entérocolite pseudomembraneuse.

Du système nerveux: maux de tête, vertiges, incertitude du mouvement, tremblements, convulsions, engourdissement et paresthésie des membres, rêves intenses, rêves cauchemardesques, réactions psychotiques, anxiété, excitation, phobies, dépression, confusion, hallucinations, augmentation de la pression intracrânienne.

Du côté du système musculo-squelettique: tendinite, myalgie, arthralgie, tendosynovite, rupture du tendon.

Depuis les organes des sens: violation de la perception des couleurs, diplopie, violation du goût, de l'odorat, de l'ouïe et de l'équilibre.

Du côté du système cardio-vasculaire: tachycardie, abaissement de la tension artérielle (TA),

Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, pneumonie allergique, néphrite allergique, éosinophilie, fièvre, œdème de Quincke, bronchospasme; érythème exsudatif multiforme (y compris le syndrome de Stevens-Johnson) et nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), photosensibilité, vascularite, choc anaphylactique.

De la peau: hémorragies ponctuelles (pétéchies), dermatite hémorragique bulleuse, éruption papuleuse avec cortex, indicative de lésions vasculaires (vascularite).

De la part des organes de l'hématopoïèse: leucopénie, agranulocytose, anémie, thrombocytopénie, pancytopénie, anémie hémolytique et aplasique.

Du système urinaire: néphrite interstitielle aiguë, altération de la fonction rénale, hypercreatininémie, augmentation de la concentration d'urée.

Autre: dysbactériose de l'intestin, la surinfection, l'hypoglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré), la vaginite.

Surdosage:

Symptômes: vertiges, confusion, inhibition, désorientation, somnolence, vomissements.

En cas de surdosage, il est recommandé d'effectuer un lavage gastrique et un traitement symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

Antiacides contenant de l'hydroxyde d'aluminium (y compris sucralfate) et l'hydroxyde de magnésium, le phosphate d'aluminium, le zinc, le fer réduisent l'absorption de l'ofloxacine. Lorsque vous recevez les antiacides et l'ofloxacine entre leur ingestion doivent être conservés intervalle de deux heures.

Avec l'utilisation simultanée d'antagonistes de la vitamine K, le contrôle du système de coagulation sanguine est nécessaire.

L'ofloxacine peut légèrement augmenter les concentrations sériques du glibenclamide lorsqu'il est utilisé de façon concomitante.

Dans le cas de l'utilisation de fortes doses d'ofloxacine et d'autres médicaments libérés par la sécrétion tubulaire rénale, tels que le probénécide, cimétidine, furosémide ou méthotrexate, il est possible d'augmenter la concentration d'ofloxacine dans le sérum sanguin.

Une diminution marquée du seuil d'activité convulsive peut être observée avec la nomination de fluoroquinolones en association avec la théophylline, le fenbufène ou d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, ainsi qu'avec d'autres médicaments qui abaissent le seuil d'activité épileptique.

En association avec des agents anti-inflammatoires non stéroïdiens, des dérivés de nitroimidazole et des méthylxanthines, le risque d'effets neurotoxiques augmente.

Au rendez-vous simultané avec глocкокортикостероиды, le risque de la rupture des tendons augmente, particulièrement chez les personnes âgées.

Lorsque co-administré avec des médicaments, l'intervalle d'allongement QT (IA et III classes de médicaments antiarythmiques, antidépresseurs tricycliques, macrolides) augmente le risque d'allonger l'intervalle QT.

Administré avec des médicaments alcalinisant l'urine (inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, citrates, hydrogénocarbonate de sodium), le risque de cristallurie et d'effets néphrotoxiques augmente.

Instructions spéciales:

En raison de ofloxacine est excrété principalement par les reins, les patients souffrant d'insuffisance rénale ont besoin d'un ajustement de la dose d'ofloxacine. En raison du risque de photosensibilisation, l'exposition à la lumière du soleil et aux rayons ultraviolets doit être évitée. L'apparition d'une diarrhée, particulièrement grave, persistante et / ou avec du sang, pendant ou après le traitement par l'ofloxacine peut être une manifestation de la colite pseudomembraneuse. En cas de suspicion de colite pseudomembraneuse, l'ofloxacine doit être immédiatement arrêtée et un traitement antibiotique spécifique approprié doit être administré rapidement. Dans cette situation clinique, les médicaments qui suppriment le péristaltisme intestinal sont contre-indiqués.

Comme les autres quinolones, ofloxacine doit être administré avec prudence aux patients prédisposés au développement de crises d'épilepsie (patients ayant des antécédents de lésion du système nerveux central, recevant du fenbufène et des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens similaires ou des médicaments qui abaissent le seuil de crise, p. Théophylline).

La tendinite, qui survient très rarement, peut parfois conduire à la rupture des tendons, principalement du tendon d'Achille, surtout chez les patients âgés. En cas de signes de tendinite (inflammation du tendon), il est recommandé d'arrêter immédiatement le traitement, d'immobiliser le tendon d'Achille et de procéder à une consultation orthopédique.

Une certaine prudence est nécessaire lors de la prise de fluoroquinolones, y compris ofloxacine, chez les patients présentant des facteurs de risque connus pour allonger l'intervalle QT, tel que:

âge avancé

- un déséquilibre électrolytique déséquilibré (par exemple, hypokaliémie, hypomagnésémie); allongement d'intervalle défini QT;

- maladie cardiovasculaire (insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, bradycardie);

- la réception simultanée de médicaments qui prolongent l'intervalle QT (IA et III classes d'antiarthritiques, d'antidépresseurs tricycliques, de macrolides).

L'ofloxacine peut entraîner une aggravation du flux de myasthénie. Peut-être des attaques plus fréquentes de porphyrie. Pendant le traitement par l'ofloxacine, des résultats faussement positifs sont possibles lors de la détermination des opiacés et des porphyrines dans l'urine.

L'Ofloxacine empêche la libération de Mycobacterium tuberculosis, conduisant à des résultats faussement négatifs dans le diagnostic bactériologique de la tuberculose. Aussi pendant la période de traitement n'est pas recommandé d'utiliser éthanol. Ofloxacine Ce n'est pas un médicament de choix pour la pneumonie causée par les pneumocoques. Non indiqué dans le traitement de l'amygdalite aiguë.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés 200 mg.

Emballage:

10 comprimés par paquet de cellules de contour chlorure de polyvinyle et aluminium imprimé laqué.

Par 10, 20, 30 comprimés dans un récipient en polymère pour les médicaments.Un conteneur ou 1, 2, 3 paquets de maille de contour ainsi que des instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N002657 / 01

Date d'enregistrement:09.02.2009

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:OZONE, LLC OZONE, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

OZONE, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp17.06.2017

Instructions illustrées

Instructions

Ofloxacine (Ofloxacine)