Ofloxacin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

L'effet bactéricide de l'ofloxacine est associé à l'inhibition de l'ADN gyrase et de la topoisomérase IV, ce qui entraîne une perturbation de la réplication de l'ADN bactérien et la mort des cellules microbiennes.

L'o fl oxacine a un large spectre d'action antimicrobienne, y compris des micro-organismes résistants à d'autres antibiotiques, y compris des souches qui produisent des bêta-lactamases.

Microorganismes sensibles: Aeromonas hydrophila, Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Citrobacter freundii, Clostridium perfringens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter coli, Helicobacter jejuni, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Mycoplasme hominis, Neisseria gonorrhée, Neisseria meningitidis, Plesiomonas spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella entérique, Serratia marcescens, Shigella spp., Staphylococcus spp. (souches coagulase-négatives), y compris Staphylococcus aureus (sensible à la méticilline), Yersinia enterocolitica.

Micro-organismes modérément sensibles: Acinetobacter Calcoaceticus, anaérobies (Bacte- roides fragilis), Chlamydia psittaci, Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tuberculose, Mon cobactérie leprae, Pseudomonas aeruginosa, Streptocoque pneumoniae, Streptocoque spp. Micro-organismes résistants Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (résistant à la méthicilline), Nocardia astéroïdes.

Pharmacocinétique

À la fin Une perfusion intraveineuse de 30 minutes de 200 mg de concentrations sériques d'oxalacine de 5,2 mg / l, 4 heures après la perfusion -1,1 mg / l, après 12 heures - 0, 3 mg / l. Rapidement pénètre et est bien distribué dans de nombreux organes, tissus et fluides du corps, pénètre dans les cellules. Des concentrations thérapeutiquement significatives dépassant les concentrations sériques sont observées dans le tissu interstitiel, la salive, les expectorations, le tissu pulmonaire, le myocarde, les os, les muqueuses et la paroi intestinale, le liquide péritonéal, le suc pancréatique, le pancréas, la prostate, le sperme et le tissu sous-cutané; pénètre dans les leucocytes et les macrophages alvéolaires. Le volume de distribution est de 120 litres. Il pénètre bien à travers la barrière hémato-encéphalique, atteignant des concentrations thérapeutiques; en concentrations élevées passe à travers la barrière hématoplacentaire, excrété dans le lait maternel. Environ 25% de la dose administrée se lie aux protéines du plasma sanguin. La demi-vie est de 4,7 à 7 heures et ne dépend pas de la dose administrée. Avec des administrations multiples, l'effet cumulatif n'est pas exprimé, les concentrations sériques augmentent légèrement. Après administration à la dose de 200 mg, la clairance totale est de 258 ml / min. Ofloxacine est excrété principalement par les reins sous une forme inchangée - 80-90% de la dose administrée, créant des concentrations élevées dans l'urine. En petites quantités est excrété par l'intestin. La biotransformation dans le foie subit environ 5% de la dose administrée; principaux métabolites - ofloxacine Noxyde et N-diméthylofloxacine, qui sont excrétés par les reins. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la demi-vie de l'ofloxacine augmente; la clairance totale et rénale diminue proportionnellement à la diminution de la clairance de la créatinine. Au moment de l'hémodialyse, 10 à 30% du médicament est éliminé.

Les indications:Maladies inflammatoires infectieuses causées par des micro-organismes sensibles à l'ofloxacine: rein, voies urinaires, prostate; urétrite gonococcique; la peau et les tissus mous; os et articulations; organes génitaux féminins; cavité abdominale et voies biliaires; LOP-organe, à l'exception des cas d'amygdalite aiguë causée par streptocoque β-hémolytique (certaines souches de streptocoques β-hémolytiques ne sont que partiellement sensibles à l'ofloxacine, par conséquent, il ne doit pas être utilisé comme médicament de choix pour l'amygdalite aiguë causée par β-hémolytique streptocoque), des voies respiratoires inférieures, à l'exception des cas d'infection pneumococcique établie ou soupçonnée (certaines souches Streptocoque pneumonie ne sont que partiellement sensibles à l'ofloxacine, par conséquent, il ne devrait pas être utilisé comme médicament de premier choix pour la pneumonie communautaire causée par ce pathogène); septicémie. Prévention des infections chez les patients présentant un déficit immunitaire (y compris neutropénie).

Contre-indications

Hypersensibilité aux fluoroquinolones et aux excipients du médicament, aux enfants de moins de 18 ans, aux patients présentant une carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase; patients atteints d'épilepsie (y compris les antécédents), abaissant le seuil convulsif (y compris après une lésion cérébrale traumatique, un accident vasculaire cérébral, ou des processus inflammatoires dans le système nerveux central); s'il y a des indications d'une lésion des tendons dans le contexte de l'administration précédente de fluoroquinolones.

Soigneusement:

Athérosclérose sévère des vaisseaux cérébraux, circulation cérébrale, y compris l'histoire, d'autres lésions organiques du système nerveux central, altération de la fonction rénale, allongement de l'intervalle QT, l'utilisation simultanée de médicaments qui réduisent le seuil de convulsion cérébrale, comme le fenbufène, Théophylline; les médicaments qui peuvent réduire la pression artérielle, les médicaments pour l'anesthésie générale sans inhalation du groupe des barbituriques (risque accru d'hypotension); insuffisance hépatique; risques connus d'allonger l'intervalle QT (Vieillesse, troubles électrolytiques non corrigés (hypokaliémie, hypomagnésémie), syndrome d'allongement congénital QT, maladie cardiaque (insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, bradycardie), utilisation simultanée de médicaments pouvant allonger l'intervalle QT (voir la section "Interactions avec d'autres médicaments")); myasthénie grave; porphyrie hépatique; psychoses et autres troubles psychiatriques dans l'anamnèse; réactions indésirables graves à d'autres quinolones, par exemple, réactions neurologiques (risque accru de réactions similaires avec l'ofloxacine); chez les patients atteints de diabète sucré, prendre des agents hypoglycémiants par voie orale (par exemple, glibenclamide) ou l'insuline (le risque de développer une hypoglycémie augmente).

Grossesse et allaitement:

Le médicament pendant la grossesse est contre-indiqué. Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Goutte à goutte par voie intraveineuse.

La durée d'administration de 200 mg d'ofloxacine est de 30 minutes. Les doses sont choisies individuellement en fonction de l'emplacement et de la gravité de l'infection, ainsi que de la sensibilité des microorganismes et de l'état général du patient.

Chez les patients ayant une fonction rénale normale, la dose unique thérapeutique d'ofloxacine est de 200 mg, administrée deux fois par jour à des intervalles de 12 heures. Lorsque la condition du patient est améliorée, ils sont transférés à la prise orale du médicament à la même dose quotidienne.

Pour le traitement des infections graves, y compris chez les patients présentant un état immunitaire altéré, une dose unique peut être augmentée à 400 mg, qui est administré par voie intraveineuse goutte à goutte 2 fois par jour.

Si le foie est gravement handicapé, il n'est pas recommandé de dépasser la dose de 400 mg / jour.

Chez les patients âgés, il n'est pas nécessaire de corriger le schéma posologique. Cependant, une attention particulière doit être portée à la fonction rénale du patient, car en cas de diminution, le schéma posologique peut devoir être ajusté en conséquence. Durée du ledépend de la gravité de la maladie. Le traitement par le médicament doit se poursuivre pendant au moins 48 à 72 heures après la normalisation de la température corporelle ou s'il y a des preuves d'éradication du pathogène.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la première dose de charge est la même que chez les patients ayant une fonction rénale normale et dépend de la localisation et de la gravité de l'infection.

D'autres doses et schémas posologiques sont fixés en tenant compte de la valeur de la clairance de la créatinine (voir tableau).

Clairance de la créatinine, ml / min	>80	80-50	50-20	<20
Régime de dosage	200-400 mg toutes les 12 heures	200-400 mg toutes les 12 heures	100-200 mg toutes les 24 heures	100 mg toutes les 24 heures ou 200 mg toutes les 48 heures
Régime de dosage	Avec hémodialyse et dialyse péritonéale: 100 mg toutes les 24 heures ou 200 mg toutes les 48 heures.

Attention! La solution d'ofloxacin ne peut pas être mélangée et dissoudre dans d'autres médicaments.

Pour la perfusion d'ofloxacine, il est nécessaire d'utiliser un système distinct pour les perfusions intraveineuses.

S'il y a une solution non utilisée d'ofloxacin dans la bouteille, elle devrait être jetée et non utilisée pour d'autres patients.

La solution d'Ofloksatsin pour les perfusions de 2 mg / ml est compatible avec une solution à 0,9% de chlorure de sodium et une solution à 5% de dextrose.

Effets secondaires:

Du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, flatulence, douleurs abdominales, activité accrue des transaminases «hépatiques», hyperbilirubinémie, ictère cholestatique, hépatite, perte d'appétit, colite pseudomembraneuse, entérocolite (dans certains cas hémorragique), constipation, anorexie.

Du système nerveux et des organes sensoriels: maux de tête, vertiges, manque de confiance dans les mouvements, déséquilibre, somnolence, tremblements, convulsions, engourdissement et paresthésie des membres, rêves cauchemardesques, insomnie, réactions psychotiques et dépression avec automutilation, pensées ou tentatives de suicide, anxiété, excitation, phobies, confusion, hallucinations, neuropathie sensorielle périphérique, neuropathie sensori-motrice périphérique, vertiges, augmentation de la pression intracrânienne, violation de la perception des couleurs, diplopie, altération du goût, de l'odorat, perte auditive.

Du côté du système musculo-squelettique: tendinite, myalgie, arthralgie, rupture des tendons, rhabdomyolyse et / ou myopathie, faiblesse musculaire.

Du côté du système cardio-vasculaire: "marées" de sang sur la peau du visage, hypotension artérielle, effondrement (avec une forte diminution de la pression artérielle, l'administration est arrêtée), tachycardie, arythmie (facteur de risque - hypokaliémie, maladies et prise de médicaments qui favorisent l'allongement de l'intervalle QT).

Réactions allergiques: éruption cutanée, éruption pustuleuse, démangeaisons, urticaire, purpura, pneumonie allergique, néphrite allergique, éosinophilie, fièvre, œdème de Quincke, bronchospasme, érythème exsudatif multiforme (y compris syndrome de Stevens-Johnson) et nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), photosensibilité, vascularite, dermatite hémorragique bulleuse, choc anaphylactique, toux, rhinopharyngite, essoufflement.

Du système sanguin et de l'hématopoïèse: leucopénie, agranulocytose, anémie, y compris hémolytique et aplasique, thrombocytopénie, pancytopénie, pétéchies.

Du système urinaire: néphrite interstitielle aiguë, altération de la fonction rénale, insuffisance rénale aiguë, hyperhidrose, hypercreatininémie, augmentation de la concentration d'urée.

Réactions locales: douleur, hyperémie au site d'injection intraveineuse, thrombophlébite. Autre: dysbactériose intestinale, surinfection, hyper- ou hypoglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré dans le contexte de la prise de médicaments antidiabétiques), exacerbation de la porphyrie, vaginite, irritation de la muqueuse de l'œil, infections fongiques.

Surdosage:

Symptômes: vertiges, confusion, inhibition, désorientation, convulsions, somnolence, vomissements, symptômes d'irritation des muqueuses.

Traitement: diurèse forcée, traitement symptomatique; pour la réduction des troubles neurologiques (syndrome convulsif) le diazépam.

Interaction:

L'utilisation simultanée d'ofloxacine et de barbituriques peut entraîner une forte diminution de la pression artérielle. Par conséquent, en utilisant des barbituriques, par exemple, comme anesthésique et ofloxacine, il convient de surveiller la fonction du système cardiovasculaire.

Réduit la clairance de la théophylline de 25% (avec l'utilisation simultanée devrait réduire la dose de théophylline).

L'utilisation simultanée avec la théophylline, le fenbufen, d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens peut réduire le seuil d'activité convulsive. Ofloxacine pratiquement n'affecte pas la concentration de théophylline dans le sérum sanguin. Probénécide, cimétidine, furosémide, méthotrexate de la sécrétion tubulaire de l'ofloxacine, qui, lorsqu'elle est utilisée simultanément, conduit à une augmentation de la concentration d'antibiotique dans le sérum, augmentant la probabilité de développer des réactions médicamenteuses non désirées.

L'application simultanée avec des antagonistes de la vitamine K entraîne une augmentation de l'activité des dérivés de la coumarine, ce qui nécessite une surveillance des paramètres du système de coagulation sanguine.

L'Ofloxacine, comme les autres fluoroquinolones, doit être utilisé avec précaution chez les patients recevant des médicaments pouvant allonger l'intervalle QT (médicaments antiarythmiques IA et III classes, antidépresseurs tricycliques, macrolides, terfénadine) (voir les sections «Avec prudence», «Instructions spéciales»).

En cas d'utilisation concomitante avec le glibenclamide, une légère augmentation de la concentration de glibenclamide et, par conséquent, une hypoglycémie peuvent être observées, ce qui nécessite un suivi de la concentration en glucose sanguin.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec d'autres agents hypoglycémiants pour l'ingestion et l'insuline, le risque de développer une hypoglycémie augmente, et une surveillance plus attentive de la concentration de glucose dans le sang est nécessaire.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des glucocorticostéroïdes, le risque de rupture des tendons augmente, en particulier chez les patients âgés.

Lorsqu'il est utilisé avec des médicaments qui alcalinisent l'urine (inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, citrates, hydrogénocarbonate de sodium), le risque de cristallurie augmente et effets néphrotoxiques.

Une solution d'ofloxacine ne doit pas être mélangée avec de l'héparine en raison du risque de précipitation en solution.

Instructions spéciales:

L'ofloxacine n'est pas un médicament de choix pour les maladies des voies respiratoires supérieures et inférieures causées par les pneumocoques.

Comme avec d'autres fluoroquinolones, en raison d'une éventuelle photosensibilisation, il est recommandé d'éviter une exposition prolongée à la lumière directe du soleil ou aux rayons ultraviolets.

Une tendinite à développement rare peut entraîner une rupture des tendons (principalement le tendon d'Achille), surtout chez les patients âgés. En cas de signes de tendinite, il faut immédiatement arrêter le traitement, immobiliser le tendon d'Achille et consulter un orthopédiste.

En présence d'une maladie hépatique sévère nécessite une sélection individuelle de la dose en fonction du degré d'insuffisance hépatique.

Si vous éprouvez pendant ou après le traitement avec ofloxacin la diarrhée sévère et prolongée est nécessaire pour exclure le développement de la colite pseudomembraneuse (exige le retrait immédiat du médicament et de la vancomycine orale et du métronidazole). Les médicaments qui suppriment le péristaltisme intestinal sont contre-indiqués.

L'Ofloxacine inhibe la croissance Mycobacterium tuberculose, ce qui peut conduire à des résultats faussement négatifs des tests bactériologiques chez les patients atteints de tuberculose.

Dans le contexte du traitement, le flux de myasthénie peut s'aggraver et les crises de porphyrie peuvent être plus fréquentes chez les patients prédisposés.

Lors de la détermination dans l'urine de la porphyrine, un résultat faussement positif peut résulter. Pour le traitement des infections mixtes aérobies-anaérobies (péritonite, endométrite et autres), il est recommandé de combiner ofloxacine avec l'un des antibiotiques antianaérobies, qui ont une activité antianaerobic.

Le médicament doit être utilisé avec précaution chez les patients prédisposés à développer des convulsions (patients présentant des lésions du système nerveux central dans l'anamnèse, patients prenant du fenbufen ou d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens qui réduisent le seuil convulsif du cerveau, ainsi que d'autres médicaments, abaissant le seuil de préparation convulsive du cerveau, tels que Théophylline) (voir la section "Interactions avec d'autres médicaments").

Chez les patients prenant des fluoroquinolones, dans de très rares cas, une augmentation de la durée de l'intervalle QT. Les groupes de patients suivants présentant des facteurs de risque connus augmentent la durée de l'intervalle QT, l'utilisation de fluoroquinolones, y compris ofloxacine, devrait être menée avec prudence (sous le contrôle de la durée de l'intervalle QT):

- les patients d'âge avancé;

- les patients présentant des troubles non corrigés de la composition sanguine des électrolytes, tels que l'hypokaliémie, l'hypomagnésémie;

- syndrome d'allongement congénital QT;

- les maladies cardiaques (telles que l'insuffisance cardiaque, l'infarctus du myocarde, la bradycardie);

- réception simultanée de médicaments pouvant allonger l'intervalle QT (médicaments antiarythmiques IA et III classes, antidépresseurs tricycliques, macrolides, terfénadine) (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments").

Chez les patients qui ont reçu des fluoroquinolones, y compris ofloxacine, rapporté sur le développement La neuropathie sensorielle et sensori-motrice, qui peut avoir départ rapide. Si les patients développent des symptômes de neuropathie, l'ofloxacine doit être arrêtée, minimisant ainsi le risque possible de développer des conditions irréversibles.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire les véhicules et de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices. En cas de l'apparition des phénomènes indésirables du système nerveux, il est nécessaire de s'abstenir des types spécifiés de l'activité.

Forme de libération / dosage:

Solution pour perfusions 2 mg / ml.

Emballage:

100 ml dans des flacons en verre pour préparations sanguines, transfusion et perfusion, bouchés avec des bouchons en caoutchouc et sertis avec des bouchons en aluminium.

1. Chaque bouteille, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet de carton.

2. Pour les hôpitaux. Pour 56 bouteilles avec un nombre égal d'instructions d'utilisation sont placés dans une boîte de groupe - boîtes de carton ondulé.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C. La congélation n'est pas autorisée.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 de l'année. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002734

Date d'enregistrement:28.11.2014

Date d'expiration:28.11.2019

Le propriétaire du certificat d'inscription:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russie

Fabricant: & nbsp

BIOSINTEZ, PAO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.06.2017

Instructions illustrées

Instructions

Ofloxacine (Ofloxacine)