Ofloxacin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté 268,8 mg, amidon de maïs 60,0 mg, giprolose 20,0 mg, croscarmellose sodique 15,6 mg, stéarate de magnésium 15,6 mg; coquille: tomber II blanc (alcool polyvinylique 9,20 mg, dioxyde de titane 5,75 mg, macrogol 4,65 mg, 3,4 mg de talc) 23,0 mg.

La description:Forme oblongue, biconvexe du comprimé, recouverte d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche, sur une section transversale d'un noyau allant du blanc au jaune clair.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antimicrobien du groupe des fluoroquinolones

ATX: & nbsp

S.01.A.E.01 Ofloxacine

J.01.M.A.01 Ofloxacine

Pharmacodynamique:

Un agent antimicrobien à large spectre du groupe des fluoroquinolones, agit sur l'enzyme ADN-gyrase bactérienne, assurant une super-convoliation et donc la stabilité de l'ADN bactérien (la déstabilisation des chaînes d'ADN conduit à leur mort). A un effet bactéricide.

Le spectre antimicrobien comprend des aérobies Gram-positifs: Staphylococcus aureus (sensible à la méthicilline), Staphylococcus epidermidis (sensible à la méthicilline). Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (sensible à la pénicilline). Streptococcus pyogenes.

Aérobies rhétoriques: Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae. Klebsiella oxytoca, Moraxelia catarrhalis, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stucirtii, Pseudomonas aeruginosa (développer rapidement la résistance), Serratia marcescens.

Anaérobes: Clostridium perfringens.

Autre: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila. Mycoplasma hominis. Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

Dans la plupart des cas, ils sont insensibles: Nocardia asteroides, bactéries anaérobies (y compris Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Enterococcus spp., plus Streptococcus spp., ne s'applique pas à Treponema pallidum.

Pharmacocinétique

L'absorption après administration orale est rapide et complète (95%). La biodisponibilité est supérieure à 96%. connexion avec les protéines plasmatiques - 25%. Le temps d'atteindre la concentration maximale (T_C_max) lorsqu'il est pris par voie orale - 1-2 heures, la concentration maximale (C_max) après avoir pris la dose de 100, 300 et 600 mg est respectivement de 1, 3,4 et 6,9 mg / L, et dépend de la dose, après une dose unique de 200 et 400 mg, il est respectivement de 2,5 et 5 μg / ml . La nourriture peut ralentir l'absorption, mais n'a pas d'effet significatif sur la biodisponibilité. Volume de distribution apparent - 100 litres. Distribution: cellules (leucocytes, macrophages alvéolaires), peau, tissus mous, os, organes abdominaux et pelviens, système respiratoire, urine, salive, bile, le secret de la glande de la prostate; pénètre bien la barrière hémato-en-céphalique, la barrière placentaire, est sécrétée avec le lait maternel. Pénètre dans le liquide céphalorachidien avec des méninges enflammées et non enflammées (14-60%).

Métabolisé dans le foie (environ 5%) avec formation NOxygène ofloxacine et diméthylfloxacine. Demi vie (T_1/2) est de 4,5-7 heures (quelle que soit la dose). Il est excrété par les reins - 75-90% (inchangé), environ 4% - avec la bile. La clairance extrarénale est inférieure à 20%.

Après une seule application à une dose de 200 mg dans l'urine est détectée dans les 20-24 heures. Dans l'insuffisance rénale / hépatique, l'excrétion peut être ralentie. Ne pas cumuler. Avec l'hémodialyse, 10-30% du médicament est retiré.

Les indications:

Maladies inflammatoires infectieuses causées par des microorganismes sensibles à l'ofloxacine:

- infections des voies respiratoires supérieures et LOP-organe (sinusite, pharyngite, otite moyenne, laryngite sauf cas d'amygdalite aiguë);

- infections des voies respiratoires inférieures (trachéite, bronchite, pneumonie, sauf cas d'infection pneumococcique);

- les infections de la peau, des tissus mous, des os et des articulations;

- maladies infectieuses et inflammatoires de la cavité abdominale et des voies biliaires, des reins (pyélonéphrite);

- infection des voies urinaires (cystite, urétrite, y compris la nature gonococcique);

- infection des organes génitaux et des petits organes du gaz (endométrite, salpingite, ovophorite, cervicite, paramétrite, prostatite, colpitis, orchite, épididymite), gonorrhée, chlamydia;

- la prévention des infections chez les patients présentant un déficit immunitaire (y compris une neutropénie).

Contre-indications

Hypersensibilité à l'ofloxacine, autres quinolones ou composants du médicament, épilepsie (y compris antécédents), réduction du seuil convulsif (y compris après lésion cérébrale traumatique, accident vasculaire cérébral ou inflammation du système nerveux central), lésion tendineuse avec traitement antérieur aux fluoroquinolones, insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min), âge jusqu'à 18 ans, grossesse, allaitement (allaitement), intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose.

Soigneusement:

Athérosclérose des vaisseaux cérébraux, troubles circulatoires cérébraux (dans l'anamnèse), insuffisance hépatique, maladies organiques du système nerveux central, prédisposition aux réactions convulsives, myasthénie grave, porphyrie hépatique, déficit en glucose-6-phosphatehydrogase, syndrome d'allongement congénital Q-T, maladie cardiaque (insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, bradycardie), psychoses et autres troubles mentaux dans l'anamnèse; la réception simultanée de médicaments qui prolongent l'intervalle Q-T (antiarythmique jeA et III classes, antidépresseurs tricycliques et tétracycliques, neuroleptiques, macrolides, antifongiques, dérivés de l'imidazole, certains antihistaminiques, y compris astémizole, la terfénadine, ébastine), pour l'anesthésie générale du groupe des barbituriques, médicaments qui abaissent la tension artérielle; chez les patients qui reçoivent simultanément des médicaments qui réduisent le seuil de convulsion cérébrale, comme le fenbufène, Théophylline; Chez les patients présentant des facteurs de risque connus pour allonger l'intervalle Q-T: chez les patients âgés, chez les patients présentant des troubles électrolytiques non corrigés (par exemple hypokaliémie, hypomagnésémie), chez les patients atteints de diabète sucré recevant des agents hypoglycémiants pour administration orale (par exemple, glibklamid) ou de l'insuline.

Grossesse et allaitement:

Voir la section "Contre-indications".

Dosage et administration:

À l'intérieur. Les comprimés sont pris entiers, lavés avec de l'eau, avant ou pendant les repas. Les doses sont choisies individuellement en fonction de l'emplacement, de la gravité de l'infection, de la sensibilité des microorganismes, ainsi que de l'état général du patient et de la fonction du foie et des reins.

Pour la prévention des infections chez les patients avec une diminution marquée de l'immunité - 400 mg / jour.

Adultes - 400-800 mg / jour, le cours du traitement - 7-10 jours, la fréquence d'application - 2 fois par jour. Une dose de 400 mg / jour peut être administrée en une seule séance, de préférence le matin.

Avec la gonorrhée - 400 mg une fois.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale (lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 50 ml / min), une dose de 400 mg n'est pas recommandée. Si nécessaire, utilisez une autre forme posologique sous la forme de comprimés de 200 mg.

La dose quotidienne maximale pour l'insuffisance hépatique est de 400 mg / jour.

La durée du traitement est déterminée par la sensibilité du pathogène et le tableau clinique; le traitement doit se poursuivre pendant au moins 3 jours de plus après la disparition des symptômes de la maladie et une normalisation complète de la température corporelle.

Dans le traitement des infections non compliquées et compliquées du traitement des voies urinaires inférieures de 7 et 10 jours respectivement, avec prostatite - jusqu'à 6 semaines, avec des infections des organes pelviens - 10-14 jours, avec des infections du système respiratoire et de la peau - 10 jours.

Effets secondaires:

Du système digestif: Gastralgie. déclin appétisernausées, vomissements, diarrhée, constipation, flatulence, douleurs abdominales, activité accrue des transaminases «hépatiques», hyperbilirubinémie, ictère cholestatique, colite pseudomembraneuse, sécheresse de la muqueuse buccale, entérocolite, hépatite, anorexie.

Du système nerveux: maux de tête, étourdissements, tremblements, convulsions, engourdissement et paresthésie des membres, rêves intenses, rêves cauchemardesques, réactions psychotiques, anxiété, excitation, phobies, dépression, confusion, hallucinations, augmentation de la pression intracrânienne, insomnie, morve, troubles extrapyramidaux et autres troubles de la coordination musculaire, neuropathie sensorielle ou sensori-motrice périphérique, dépression avec automutilation, jusqu'à pensées et tentatives suicidaires, acouphènes.

Du côté du système locomoteur appareil: tendinite, la myalgie, arthralgie, tendinite, rupture du tendon, douleur dans les extrémités, rhabdomyolyse et / ou myopathie.

Depuis les organes des sens: violation de la perception des couleurs, diplopie, violation du goût, de l'odorat, de l'ouïe et de l'équilibre.

Du côté du système cardio-vasculaire: tachycardie, augmentation ou diminution de la pression artérielle.

Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, pneumonie allergique, néphrite allergique, éosinophilie. fièvre, angioedème, bronchospasme; l'érythème exsudatif multiforme (incluant le syndrome de Stevens-Johnson) et la nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), la photosensibilité, la vascularite. choc anaphylactique. démangeaisons des organes génitaux externes chez les femmes.

Co main dermique tégument: point hémorragie ( pétéchies), bulleux dermatite hémorragique, éruption papuleuse avec le cortex, indiquant la défaite des vaisseaux sanguins (vascularite), "marées" de sang à la peau du visage.

De la part des organes de l'hématopoïèse: leucopénie, agranulocytose, anémie (y compris aplasique et hémolytique), thrombocytopénie, pancytopénie.

Du système urinaire: néphrite interstitielle aiguë, altération de la fonction rénale, hypercreatininémie, augmentation de la concentration d'urée, dysurie, rétention urinaire.

Autre: dysbactériose de l'intestin, surinfection, hypoglycémie (chez les diabétiques), vaginite, douleur thoracique, fatigue, asthénie, faiblesse générale, pertes vaginales, épistaxis, soif, perte de poids, pharyngite, dyspnée, toux, rhinite, photophobie, irritation des muqueuses membrane de l'oeil, déficience visuelle, attaques de porphyrie chez les patients atteints de porphyrie.

Surdosage:

Symptômes: vertiges, confusion, inhibition, désorientation, somnolence, vomissements.

Traitement: lavage gastrique, thérapie symptomatique.

Interaction:

Réduit la clairance de la théophylline de 25% (avec l'utilisation simultanée devrait réduire la dose de théophylline).

Augmente la concentration de glibenclamide dans le plasma.

Augmente la concentration sérique de cyclosporine.

Cimetidine, furosémide, méthotrexate et les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire augmentent la concentration d'ofloxacine dans le plasma sanguin.

Pris de façon concomitante avec des anticoagulants indirects (dérivés de la coumarine, y compris warfarine) il est nécessaire de contrôler le système de coagulation sanguine.

Lorsqu'il est utilisé avec des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, des dérivés du nitroimidazole et des méthylxanthines, le risque de développer des effets neurotoxiques, y compris des convulsions, augmente.

Avec l'admission simultanée avec les glucocorticoïdes, le risque de rupture des tendons augmente, surtout chez les personnes âgées.

Lorsqu'il est utilisé avec des médicaments qui alcalinisent l'urine (inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, citrates, hydrogénocarbonate de sodium), le risque de cristallurie et d'effets néphrotoxiques augmente.

En cas d'administration simultanée d'agents hypoglycémiants, l'hypo- et l'hyperglycémie sont toutes deux possibles et, à cet égard, il est nécessaire de surveiller la concentration de glucose dans le plasma sanguin.

Lorsqu'il est combiné avec des médicaments qui prolongent l'intervalle QT (IA et III classes de médicaments antiarythmiques, antidépresseurs tricycliques, macrolides), le risque d'allongement de l'intervalle QT.

Avec l'utilisation simultanée de médicaments qui peuvent réduire la pression artérielle, médicaments pour une anesthésie non générale du groupe des barbituriques, une réduction nette et significative de la pression artérielle est possible, donc dans ce cas, un suivi particulièrement attentif de l'état fonctionnel du système cardiovasculaire est Champs obligatoires.

Produits alimentaires, antiacides, contenant Al³⁺ , Californie²⁺ , Mg²⁺ou des sels Fe diminuer l'absorption de l'ofloxacine. formant des complexes insolubles (l'intervalle de temps entre la prise de ces médicaments devrait être d'au moins 2 heures).

Instructions spéciales:

Ce n'est pas un médicament de choix pour la pneumonie causée par les pneumocoques. Non indiqué dans le traitement de l'amygdalite aiguë.

Il n'est pas recommandé d'être exposé à la lumière du soleil, aux rayons UV (lampes à quartz-mercure, solarium).

Pour prévenir l'hyperconcentration de l'urine et la cristallurie subséquente pendant le traitement, il est recommandé de procéder à une hydratation adéquate.

L'apparition de la diarrhée, surtout sous forme sévère, persistante et / ou avec un mélange de sang.

pendant ou après le traitement de l'ofloxacine peut être une manifestation de la colite pseudomembraneuse.Si suspecté de développer une colite pseudomembraneuse, l'ofloxacine doit être arrêté immédiatement, et une antibiothérapie spécifique appropriée (par exemple, vancomycine à l'intérieur, teicoplanine à l'intérieur ou métronidazole) doit être nommé sans délai. Les médicaments qui inhibent le péristaltisme intestinal sont contre-indiqués.

En cas d'effets secondaires du système nerveux central, réactions allergiques, il est nécessaire d'annuler le médicament.

Une tendinite à développement rare peut entraîner une rupture des tendons (principalement le tendon d'Achille), surtout chez les patients âgés. En cas de signes de tendinite, il faut immédiatement arrêter le traitement, immobiliser le tendon d'Achille et consulter un orthopédiste.

Pendant la période de traitement ne peut pas être consommé éthanol.

Lors de l'utilisation du médicament, il n'est pas recommandé aux femmes d'utiliser des tampons hygiéniques en raison du risque accru de développement du muguet.

Dans le contexte du traitement peut aggraver le flux de la myasthénie, une augmentation des attaques de porphyrie.

Peut conduire à des résultats faussement négatifs dans le diagnostic bactériologique de la tuberculose (empêche l'isolement Mycobacterium tuberculosis).

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, il est nécessaire de surveiller la concentration d'ofloxacine dans le plasma. En cas d'insuffisance hépatique sévère, le risque d'effets toxiques augmente (une diminution de la dose est nécessaire).

Chez les patients qui utilisent des fluoroquinolones, y compris ofloxacine, cas de polyneuropathie axonale sensorielle et sensorimotrice, affectant les (ou) grands axones, et menant à la paresthésie, l'hypostase, la dysesthésie et la faiblesse. Symptômes mai apparaître peu après le début de l'application et être irréversible. Si le patient présente des symptômes de neuropathie, notamment de douleur, de brûlure, de picotement, d'engourdissement et / ou de faiblesse ou d'autres troubles de sensibilité, notamment tactile, douleur, température, sensibilité aux vibrations et sentiment de position, utilisation du médicament ofloxacine doit être interrompu immédiatement.

La prise d'ofloxacin, particulièrement prolongée, peut provoquer une infection secondaire associée à la croissance de la résistance à la préparation des micro-organismes. Une réévaluation de l'état du patient est nécessaire.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices. Lorsque de tels phénomènes indésirables comme le vertige, la somnolence se produisent, il faut s'abstenir d'effectuer ces activités.

Forme de libération / dosage:

Comprimés pelliculés 400 mg.

Emballage:Pour 5 ou 10 comprimés dans un paquet de cellules profilées d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium imprimé laqué. 1 pack de contour avec des instructions pour l'utilisation dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002957

Date d'enregistrement:16.04.2015 / 19.02.2016

Date d'expiration:16.04.2020

Le propriétaire du certificat d'inscription:RAFARMA, CJSC RAFARMA, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

RAFARMA, JSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.06.2017

Instructions illustrées

Instructions

Ofloxacine (Ofloxacine)