Tecnazol - instructions d'utilisation, doses, effets secondaires, contre-indications

Boulettes d'Itraconazole 460 mg: substance active: itraconazole 100 mg; Excipients: hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose), macrogol (polyéthylène glycol), micropellets neutres (saccharose, amidon de maïs).

Gélules de gélatine dure: gélatine, dioxyde de titane E 171, colorant azorubine H122, colorant breveté bleu VE 131, colorant caramel E 150.

La description:

Capsules de gélatine dure sans odeur; capuchon capsule - matte, rose; le corps de la capsule est transparent, de couleur brune.

Contenu des capsules - micropellets sphériques blancs ou presque blancs.

Groupe pharmacothérapeutique:agent antifongique

ATX: & nbsp

J.02.A.C.02 Itraconazole

Pharmacodynamique:

Agent antifongique synthétique d'un large spectre d'action. Le dérivé de triazole. Supprime la synthèse de la membrane cellulaire de l'ergostérol des champignons.

Actif contre les dermatophytes (TRichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), champignons de levure Candidose spp. (comprenant Candidose albicans, Candidose parapsilose), des moules (Cryptococcus néoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium mameffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatite), Malassezia spp.

Certaines souches peuvent être résistantes: Candidose glabrata, Candidose Krusei, Candidose tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium prolifère, Scopulariopsis spp.

L'efficacité du traitement est estimée après 2-4 semaines après l'arrêt du traitement (avec mycose), après 6-9 mois - avec onychomycose (que les ongles changent).

Pharmacocinétique

Il est absorbé par le tube digestif tout à fait plein. La prise d'itraconazole en capsules immédiatement après les repas augmente la biodisponibilité. Le recevoir sous la forme d'une solution sur un estomac vide conduit à un taux plus élevé de réalisation C_mOh et plus grand Css comparé à la réception après les repas (de 25%).

TS_mOh en prenant des capsules - environ 3-4 heures, Css lors de la prise de 100 mg de la drogue une fois par jour - 0,4 mg / ml; administré 200 mg une fois par jour - 1,1 μg / ml, 200 mg deux fois par jour - 2 μg / ml.

TS_mOh lors de la prise de la solution - environ 2 heures lorsqu'il est pris à jeun et 5 heures après avoir mangé.

Temps d'approche Css dans le plasma avec l'utilisation prolongée - 1-2 semaines. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 99,8%.

Il pénètre bien dans les tissus et les organes (y compris la membrane muqueuse du vagin), est contenue dans la sécrétion des glandes sébacées et sudoripares. La concentration d'itraconazole dans les poumons, les reins, le foie, les os, l'estomac, la rate, les muscles squelettiques à 2-3 fois sa concentration à plasma; à tissus contenant de la kératine, - 4 fois.

La concentration thérapeutique d'itraconazole dans la peau persiste pendant 2 à 4 semaines après l'arrêt de 4 semaines de traitement.

La concentration thérapeutique dans la kératine des ongles est atteinte 1 semaine après le début du traitement et est maintenue pendant 6 mois après l'achèvement des 3 mois de traitement.

Les faibles concentrations sont déterminées dans les glandes sébacées et sudoripares de la peau.

Métabolisé dans le foie avec la formation de métabolites actifs, incl. hydroxyitraconazole. Est un inhibiteur des isoenzymes CYP3UNE4, CYP3UNE5 et CYP3UNE7.

Excrétion du plasma - biphasique: par les reins pendant 1 semaine (35% sous forme de métabolites, 0,03% - inchangé) et par l'intestin (3-18% inchangé). T_1/2 - 1-1,5 jours. Il n'est pas retiré pendant la dialyse.

Les indications:

- candidose vulvovaginale;

- dermatomycose;

- lichen coloré;

Candidose de la muqueuse buccale;

- dermatomycose;

- l'onychomycose provoquée par des dermatophytes ou des champignons de type levure;

- mycoses systémiques: aspergillose systémique ou candidose, cryptococcose (y compris méningite cryptococcique) chez les personnes immunodéprimées et cryptococcose du SNC, quel que soit le statut immunitaire si la première ligne est inefficace;

- Histoplasmose;

- blastomycose;

- sporotrichose;

- Paracoccidioïdose;

- Autres mycoses systémiques et tropicales rares.

Contre-indications

- Hypersensibilité

- CHF, incl. dans l'anamnèse (sauf pour la thérapie des conditions menaçant le pronostic vital);

- réception simultanée de substrats d'isoenzymes CYP3UNE4, prolongeant l'intervalle QT (astémizole, bepridil, cisapride, dofétilide, lévacétylmétadol, misolastine, pimozide, quinidine, sertindole, terfénadine); inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase métabolisés par l'isoenzyme CYP3UNE4 (lovastatine, simvastatine) administration orale simultanée de triazolam et de midazolam, d'alcaloïdes de l'ergot (dihydroergotamine) ergométrine, ergotamine, méthylergotamine), nisoldipine, élétriptan;

- Grossesse, allaitement.

Soigneusement:

- Insuffisance rénale / hépatique

- neuropathie périphérique;

- Facteurs de risque pour l'insuffisance cardiaque congestive (cardiopathie congénitale, atteinte des valvules cardiaques, maladies pulmonaires sévères, y compris la MPOC, affections associées au syndrome œdémateux);

- Déficience auditive;

- Réception simultanée de BCCC;

- Les enfants et les personnes âgées.

Dosage et administration:

À l'intérieur, immédiatement après avoir mangé, les capsules sont avalées entières.

Avec candidose vulvo-vaginale - 200 mg deux fois par jour pendant 1 jour ou 200 mg une fois par jour pendant 3 jours;

avec dermatomycose - 200 mg une fois par jour pendant 7 jours ou 100 mg une fois par jour pendant 15 jours;

lésions des zones cutanées fortement kératinisées (dermatophytose des pieds et des pinceaux) - 200 mg deux fois par jour pendant 7 jours ou 100 mg une fois par jour pendant 30 jours;

avec pityriasis - 200 mg une fois par jour pendant 7 jours;

à la candidose de la membrane muqueuse de la cavité buccale - 100 mg une fois par jour pendant 15 jours (dans certains cas chez les personnes immunodéprimées, la biodisponibilité de l'itraconazole peut diminuer, ce qui nécessite parfois un doublement de la dose);

dans la kératomycose - 200 mg une fois par jour pendant 21 jours (la durée du traitement dépend de la réponse clinique);

avec onychomycose - 200 mg une fois par jour pendant 3 mois ou 200 mg 2 fois par jour pendant 1 semaine par cours. Lorsque les ongles sont blessés sur les jambes (indépendamment de la présence de lésions des ongles sur les mains), 3 cours sont effectués à des intervalles de 3 semaines. Lorsque les ongles sont endommagés seulement sur les mains, 2 cours sont effectués à des intervalles de 3 semaines.

L'élimination de l'itraconazole de la peau et des ongles est lente; la réponse clinique optimale pour la dermatomycose est atteinte 2-4 mois après la fin du traitement, avec onychomycose - 6-9 mois.

Avec aspergillose systémique - 200 mg / jour pendant 2-5 mois; Avec la progression et la dissémination de la maladie, la dose est portée à 200 mg deux fois par jour.

Avec candidose systémique - 100-200 mg une fois par jour pendant 3 semaines à 7 mois; Avec la progression et la dissémination de la maladie, la dose est portée à 200 mg deux fois par jour.

Avec cryptococcose systémique sans signes de méningite - 200 mg une fois par jour pendant 2 à 12 mois.

Quand la méningite cryptococcique - 200 mg deux fois par jour pendant 2 à 12 mois.

Traitement histoplasmose commencer avec 200 mg une fois par jour, une dose d'entretien de 200 mg deux fois par jour pendant 8 mois.

Avec la blastomycose - 100 mg une fois par jour, en maintenant une dose de 200 mg deux fois par jour pendant 6 mois.

Avec sporotrichose - 100 mg une fois par jour pendant 3 mois.

Avec la paracoccidioïdose - 100 mg une fois par jour pendant 6 mois;

Avec la chromomycose - 100-200 mg une fois par jour pendant 6 mois.

Enfants nommer si l'avantage attendu dépasse le risque potentiel.

Effets secondaires:

Très souvent plus de 1/10, souvent plus de 1/100 et moins de 1/10, rarement plus de 1/1000 et moins de 1/100, rarement plus de 1/10000 et moins de 1/1000, très rarement, y compris les messages simples - moins de 1/10000.

De la part des organes de l'hématopoïèse: rarement - leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie.

Réactions allergiques fréquence inconnue - maladie sérique, angioedème, réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes, hypersensibilité.

Du côté du métabolisme: rarement - hypokaliémie; la fréquence est inconnue - hypertriglycéridémie.

Du système nerveux: souvent - mal de tête; rarement - la neuropathie périphérique, le vertige; fréquence inconnue - paresthésie, hypoesthésie.

Depuis les organes des sens: rarement - vision diminuée, y compris l'imprécision et la diplopie; fréquence inconnue - acouphène, surdité transitoire ou permanente.

De la part de la CAS: fréquence inconnue - insuffisance cardiaque congestive.

Du système respiratoire: fréquence inconnue - œdème pulmonaire.

Du système digestif: souvent - douleurs abdominales, vomissements, nausées, diarrhées, une violation de la perception du goût, augmentation de l'activité des enzymes "du foie"; rarement - la dyspepsie, la constipation, l'hépatite, l'hyperbilirubinémie; fréquence inconnue - hépatotoxicité, insuffisance hépatique aiguë.

De la peau: souvent - une éruption cutanée; rarement des démangeaisons; fréquence inconnue - nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe, dermatite exfoliative, vascularite leucoclaste, urticaire, alopécie, photosensibilité.

Du côté du système musculo-squelettique: la fréquence est inconnue - myalgie, arthralgie.

Du système génito-urinaire: la fréquence est inconnue - pollakiurie, incontinence urinaire, irrégularités menstruelles, dysfonction érectile.

Autre: rarement - gonflement.

Surdosage:

Pas de données disponibles. Pendant la première heure, laver l'estomac et, si nécessaire, Charbon actif, traitement symptomatique.

L'itraconazole n'est pas excrété par hémodialyse. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

Les médicaments qui réduisent l'acidité du suc gastrique violent l'absorption de l'itraconazole.

Inducteurs d'isoenzyme CYP3UNE4 (y compris, rifampicine, rifabutine, phénytoïne) réduit la biodisponibilité de l'itraconazole et des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4 (y compris, ritonavir, indinavir, clarithromycine, l'érythromycine) augmentez-le.

L'itraconazole améliore l'effet (y compris les effets secondaires) des médicaments métabolisés par l'isoenzyme CYP3UNE4.

Une attention particulière doit être portée à l'utilisation simultanée d'anticoagulants indirects, d'inhibiteurs de la protéase du VIH, de certains médicaments antitumoraux (busulfan, docétaxel, trimétrexate, alcaloïdes de la pervenche), BCCI métabolisée par l'isoenzyme CYP3UNE4 (dihydropyridines, vérapamil), certains immunosuppresseurs (ciclosporine, tacrolimus, sirolimus), certains GCS (budésonide, dexaméthasone, fluticasone, méthylprednisolone), digoxine (en raison de l'inhibition de la P-glycoprotéine), d'autres (cilostazol, disopyramide, carbamazépine, buspirone, alfentanil, alprazolam, le brotisolam, midazolam (w / w), rifabutine, ébastine, répaglinide, fentanyl, l'halofantrine, la réboxétine, lopéramide).

Instructions spéciales:

Le traitement simultané des partenaires sexuels et l'hygiène personnelle sont nécessaires pour prévenir la réinfection. Pendant le traitement, il est recommandé de s'abstenir de rapports sexuels.

Si les signes d'infection persistent après la fin du traitement, une deuxième étude microbiologique doit être réalisée pour confirmer le diagnostic.

L'efficacité de l'itraconazole pour le traitement des infections fongiques dans les cas de neutropénie sévère est inconnue. Dans de tels cas, le médicament ne doit être utilisé que si la première ligne de traitement est inefficace.

S'il existe des facteurs de risque pour l'ICC (CHD, lésion des valvules cardiaques, maladies pulmonaires sévères, y compris la MPOC, affections accompagnées d'un syndrome œdémateux) pendant le traitement par l'itraconazole, il faut annuler.

Lors de la prise d'itraconazole, certains patients ont présenté une surdité transitoire et permanente.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pas observé.

Forme de libération / dosage:

Capsules, 100 mg.

Emballage:

Pour 4 ou 15 capsules dans un blister de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium.

1 plaquette thermoformée pour 4 ou 15 capsules, ou 2 plaquettes thermoformées de 15 capsules ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-002406/10

Date d'enregistrement:24.03.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:Nobel Ilach Sanayi Ve Tidjaret A.Sh.Nobel Ilach Sanayi Ve Tidjaret A.Sh. dinde

Fabricant: & nbsp

NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, A.S. dinde

Représentation: & nbspNobel Ilach Sanayi Ve Tidjaret A.Sh.Nobel Ilach Sanayi Ve Tidjaret A.Sh.Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp05.11.2015

Instructions illustrées

Instructions

Tecnazol (Teknazol)