Irunin - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Pastilles d'itraconazole - 464 mg [itraconazole - 100 mg, hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose) - 130,17 mg, copolymère d'acide méthacrylique (eudragit) - 16,26 mg, méthylparahydroxybenzoate (nipagin) - 0,08 mg, parahydroxybenzoate de propyle (nipazole) - 0, 01 mg, gruau de sucre - 163,17 mg, saccharose (sucre) - 54,31 mg].

Capsules dur gélatineux №0 couleur jaune:

Dioxyde de titane - 1,3333%, colorant jaune de quinoléine - 0,9197%, colorant jaune orangé - 0,0044%, gélatine - jusqu'à 100%.

La description:

Capsules de couleur jaune № 0.Le contenu des capsules sont des boulettes sphériques de couleur blanche ou presque blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antifongique

ATX: & nbsp

J.02.A.C.02 Itraconazole

Pharmacodynamique:

L'itraconazole est un agent antifongique synthétique à large spectre, dérivé de triazole. Inhibe la synthèse de la membrane cellulaire de l'ergostérol des champignons, ce qui détermine l'effet antifongique du médicament.

L'itraconazole est actif contre les infections causées par les dermatophytes (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), des levures et des levures (Cryptococcus néoformans, Pityrosporum spp., Candidose spp., comprenant C.albicans, C. glabrata et C.Krusei); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, ainsi que d'autres champignons de levure et de moisissure.

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est administré par voie orale, la biodisponibilité maximale de l'itraconazole est notée lors de la prise de capsules immédiatement après un repas dense. La concentration maximale dans le plasma est atteinte dans les 3-4 heures après l'ingestion. L'excrétion du plasma est biphasique avec une demi-vie d'élimination terminale de 1 à 1,5 jour. À une longue réception, la concentration d'équilibre est atteinte dans les 1-2 semaines. La concentration d'équilibre de l'itraconazole dans le plasma 3-4 heures après la prise du médicament est de 0,4 μg / ml (100 mg à l'admission par jour), 1,1 μg / ml (200 mg une fois par jour) et 2,0 μg / ml du quotidien). Itraconazole 99,8% se lie aux protéines plasmatiques.

L'accumulation du médicament dans les tissus kératiniques, en particulier dans la peau, est environ 4 fois plus élevée que l'accumulation dans le plasma sanguin, et son taux d'élimination dépend de la régénération de l'épiderme.

Contrairement aux concentrations plasmatiques qui ne sont pas détectables dans les 7 jours suivant l'arrêt du traitement, les concentrations thérapeutiques dans la peau persistent pendant 2 à 4 semaines après l'arrêt d'un traitement de 4 semaines. Itraconazole se trouve dans la kératine des ongles dans la semaine qui suit le début du traitement et est maintenue pendant au moins 6 mois après la fin du traitement de 3 mois. Itraconazole est également déterminé dans le sébum et dans une moindre mesure dans la sueur.

L'itraconazole est bien distribué dans les tissus qui sont sujets aux lésions fongiques. Les concentrations dans les poumons, les reins, le foie, les os, l'estomac, la rate et les muscles étaient deux à trois fois plus élevées que les concentrations correspondantes dans le plasma. Les concentrations thérapeutiques dans les tissus du vagin persistent 2 jours après la fin du traitement de 3 jours à la dose de 200 mg par jour et 3 jours après la fin d'un traitement d'une journée à une dose de 200 mg deux fois par jour. Itraconazole métabolisé par le foie avec la formation d'un grand nombre de métabolites. Un tel métabolite est l'hydroxy-itraconazole, qui a une action antifongique comparable à l'itraconazole dans in vitro. Les concentrations antifongiques du médicament, déterminées par la méthode microbiologique, étaient environ trois fois plus élevées que les concentrations mesurées par HPLC. Il est excrété par le tractus gastro-intestinal de 3 à 18% de la dose. L'excrétion rénale est inférieure à 0,03% de la dose. Environ 35% de la dose est excrétée sous forme de métabolites dans l'urine pendant une semaine.

Les indications:

- Dermatomycose;

- kératite fongique;

- l'onychomycose provoquée par des dermatophytes et / ou des champignons de la levure et de la moisissure;

- mycoses systémiques: aspergillose systémique et candidose, cryptococcose (y compris méningite cryptococcique), histoplasmose, sporotrichose, paracoccidioïdomycose, blastomycose et autres mycoses systémiques ou tropicales;

- Candidomycose avec une lésion de la peau ou des muqueuses, y compris la candidose vulvovaginale;

- Candidose viscérale profonde; pityriasis lichen.

Contre-indications

- Hypersensibilité individuelle au médicament ou à ses constituants;

- l'accueil simultané de médicaments métabolisés avec la participation d'une enzyme CYP3UNE4: terfénadine, astémizole, misolastine, cisapride, dofétilide, quinidine, le pimozide, les inhibiteurs de la GMK-CoA réductase, tels que simvastatine et lovastatine, triazolam et midazolam (Voir aussi la section "Interactions avec d'autres médicaments").

Soigneusement:

Âge de l'enfant, insuffisance cardiaque sévère, maladie du foie (y compris ceux qui sont accompagnés d'une insuffisance hépatique), insuffisance rénale chronique.

Grossesse et allaitement:

Femmes enceintes Irunin® ne doit être prescrit que si le bénéfice attendu pour une femme dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Comme une petite quantité d'itraconazole est excrétée dans le lait maternel, il est nécessaire de refuser l'allaitement pendant la période de traitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur, après avoir mangé.

Indication	Dose	Durée
Vulvovaginal candidose	200 mg deux fois par jour ou 200 mg une fois par jour	1 jour 3 jours
Lichen pèlerin	200 mg une fois par jour	7 jours
Dermatomycose peau lisse	200 mg une fois par jour 100 mg une fois par jour	7 jours 15 jours
Kératite fongique	200 mg une fois par jour	21 jours
Les lésions des zones hautement kératinisées de la peau, telles que les mains et les pieds, nécessitent un traitement supplémentaire pendant 15 jours à raison de 100 mg par jour.
Candidose orale	100 mg une fois par jour	15 jours
La biodisponibilité de l'itraconazole pour administration par voie orale peut être réduite chez certains patients présentant une immunité altérée, par exemple, chez les patients atteints de neutropénie, de patients atteints du SIDA ou de transplantations d'organes. Par conséquent, une augmentation de la dose double peut être nécessaire.

Onychomycose

Pulse thérapie (voir le tableau)

Un cours de thérapie par pulsation est l'apport quotidien de 2 capsules d'Irunin® deux fois par jour (200 mg deux fois par jour) pendant une semaine.

Deux traitements sont recommandés pour le traitement des lésions fongiques des plaques de l'ongle des brosses. Pour le traitement des lésions fongiques des plaques de l'ongle des pieds, trois cours sont recommandés (voir tableau). L'écart entre les cours, au cours de laquelle vous n'avez pas besoin de prendre le médicament, est de 3 semaines.

Les résultats cliniques deviendront évidents après la fin du traitement, à mesure que les ongles se développeront.

Localisation

onychomycose

1 er

ned.

2ème

ned.

3ème

ned.

4ème

ned.

5ème

ned.

6th

ned.

7th

ned.

8ème

ned.

9ème

ned.

Lésions des plaques de l'ongle des pieds avec ou sans défaite des clous des brosses

1er

cours

Les semaines sont libres de prendre Irunin®

2 ème

cours

Les semaines sont libres de prendre Irunin®

3ème

cours

Lésion des plaques d'ongles des brosses

1er

cours

Les semaines sont libres de prendre Irunin®

2 ème

cours

Traitement continu:

Deux capsules par jour (200 mg une fois par jour) pendant 3 mois.

L'excrétion d'Irunin® de la peau et du tissu des ongles est plus lente que celle du plasma. Ainsi, les effets cliniques et mycologiques optimaux sont atteints dans 2-4 semaines après la fin du traitement pour les maladies de la peau et 6-9 mois après la fin du traitement des maladies des ongles.

Mycoses systémiques (les doses recommandées varient selon le type d'infection)

Indication	Dose	Moyenne Durée	Remarques
Aspergillose	200 mg une fois par jour	2-5 mois	Augmentez la dose à 200 mg deux fois par jour en cas de maladie disséminée
Candidose	100-200 mg une fois par jour	de 3 semaines à 7 mois
Cryptococcose (sauf méningite)	200 mg une fois par jour	de 2 mois à 1 an	Thérapie de soutien (cas de méningite) 200 mg une fois par jour
Méningite cryptococcique	200 mg deux fois par jour	de 2 mois à 1 an
Histoplasmose	de 200 mg une fois par jour à 200 mg deux fois par jour	8 mois
Sporotrichose	100 mg une fois par jour	3 mois
Paracoccidioïdomycose	100 mg une fois par jour	6 mois
Chromomycose	100-200 mg une fois par jour	6 mois
Blastomycose	de 100 mg une fois par jour à 200 mg deux fois par jour	6 mois

Effets secondaires:

Du tractus gastro-intestinal: dyspepsie, nausées, douleurs abdominales et constipation, augmentation réversible de l'activité enzymatique hépatique, ictère cholestatique, hépatite, anorexie. Dans de très rares cas, l'utilisation d'Irunin ® a provoqué des lésions hépatiques toxiques sévères, y compris le cas d'insuffisance hépatique aiguë avec issue fatale.

Du système nerveux central: maux de tête, fatigue, vertiges, neuropathie périphérique.

Du côté de la cardio-système cardiovasculaire: insuffisance cardiaque congestive et œdème pulmonaire.

D'autres organes et systèmes: troubles du cycle menstruel, réactions allergiques (prurit, éruption cutanée, urticaire et œdème de Quincke), syndrome de Stevens-Johnson, alopécie, hypokaliémie, œdème, coloration urinaire foncée, hypercreatininémie.

Surdosage:

Aucune donnée disponible.Durant la première heure, laver l'estomac et, si nécessaire, Charbon actif, traitement symptomatique.

L'itraconazole n'est pas excrété par hémodialyse. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

1. Médicaments qui affectent le métabolisme de l'itraconazole.

L'interaction de l'itraconazole avec la rifampicine, la rifabutine et la phénytoïne a été étudiée. L'utilisation simultanée de l'itraconazole avec ces médicaments, qui sont des inducteurs puissants des enzymes hépatiques, n'est pas recommandée. Des études d'interaction avec d'autres inducteurs d'enzymes hépatiques, tels que carbamazépine, phénobarbital et isoniazide, n'ont pas été menées, cependant, des résultats similaires peuvent être supposés.

Comme itraconazole principalement métabolisé par l'enzyme CYP3A4, puissants inhibiteurs de cette enzyme peuvent augmenter la biodisponibilité de l'itraconazole. Les exemples sont ritonavir, indinavir, clarithromycine et l'érythromycine.

2. L'effet de l'itraconazole sur le métabolisme d'autres médicaments.

L'itraconazole peut inhiber le métabolisme des médicaments clivables par une enzyme CYP3A4. Le résultat de ceci peut être une augmentation ou une prolongation de leur action, y compris des effets secondaires.

Médicaments qui ne peuvent pas être administrés simultanément avec l'itraconazole:

telfenadine, astémizole, misolastine, cisapride, triazolam et orale midazolamle dofétilide, quinidine, le pimozide, les inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, tels que simvastatine et lovastatine;
bles localisateurs de canaux calciques peuvent avoir un effet inotrope négatif, ce qui peut améliorer le même effet que l'itraconazole. Avec l'administration simultanée d'itraconazole et de bloqueurs des canaux calciques, il faut faire attention, car le métabolisme des inhibiteurs calciques peut être réduit.

Préparations, au rendez-vous desquelles il est nécessaire de surveiller leur concentration dans le plasma et, par l'action des effets secondaires

En cas d'administration simultanée d'itraconazole, la dose de ces médicaments, si nécessaire, doit être réduite:

Panticoagulants oraux;
etLes inhibiteurs de la protéase du VIH, tels que ritonavir, indinavir, saquinavir;
M.Certains médicaments anticancéreux, tels que les alcaloïdes Barvinka rose, busulfan, docétaxel, le trimétrexate;
Rclivé enzymatique CYP3A4 bloqueurs des canaux calciques, tels que vérapamil;
M.Certains agents immunosuppresseurs: ciclosporine, tacrolimus, sirolimus;
réD'autres drogues: digoxine, carbamazépine, buspirone, alfentanil, alprazolam, le brotisolam, rifabutine, méthylprednisolone, ébastine, réboxétine.

Les interactions entre l'itraconazole et la zidovudine et la fluvastatine n'ont pas été détectées.

L'itraconazole n'a eu aucun effet sur le métabolisme de l'éthinylestradiol et de la noréthistérone.

3. Effet sur la liaison aux protéines.

Recherche dans in vitro démontré un manque de concurrence entre l'itraconazole et des médicaments tels que imipramine, propranolol, le diazépam, cimétidine, indométhacine, tolbutamide et sulfadimidine lors de la liaison aux protéines plasmatiques.

Instructions spéciales:

- Les femmes en âge de procréer qui prennent Irunin® doivent utiliser des mesures contraceptives adéquates tout au long du traitement jusqu'au début de la première période menstruelle après la fin du traitement.

- Lors de l'étude de la forme médicamenteuse intraveineuse du médicament Itraconazole il y avait une diminution transitoire asymptomatique dans la fraction d'éjection du ventricule gauche, normalisée à la prochaine perfusion du médicament.

- Il s'est avéré que itraconazole a un effet inotrope négatif. Des cas d'insuffisance cardiaque associés à la prise d'Irunin® ont été signalés. Irunin ® ne doit pas être pris chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique ou ayant des antécédents de maladie, à moins que le bénéfice potentiel dépasse de loin le risque potentiel.

- Les inhibiteurs calciques peuvent avoir un effet inotrope négatif, ce qui peut renforcer l'effet similaire de l'itraconazole; itraconazole peut réduire le métabolisme des inhibiteurs calciques. Des précautions doivent être prises lors de la prise concomitante d'itraconazole et d'inhibiteurs calciques.

- Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, la biodisponibilité de l'itraconazole peut être réduite, ce qui peut nécessiter un ajustement de la dose.

- Avec une acidité réduite de l'estomac, l'absorption de l'itraconazole est perturbée. Les patients prenant des préparations antiacides (par exemple, l'hydroxyde d'aluminium), il est recommandé de les utiliser au plus tôt 2 heures après la prise des capsules Irunin®. Les patients atteints d'achlorhydrie ou utilisant H₂- bloqueurs de la gencamine ou inhibiteurs de la pompe à protons, il est recommandé de prendre les capsules d'Irunin® avec des boissons acides.

- Dans de très rares cas, Irunin® a développé de graves lésions hépatiques toxiques, y compris des cas d'insuffisance hépatique aiguë avec issue fatale. Cela s'est produit avec des patients qui avaient déjà des maladies du foie, ainsi qu'avec des patients ayant reçu d'autres médicaments ayant un effet hépatotoxique. Plusieurs de ces cas sont survenus au cours du premier mois de traitement, et certains au cours de la première semaine de traitement. À cet égard, il est recommandé de surveiller régulièrement la fonction hépatique chez les patients traités par l'itraconazole.

- Le traitement doit être interrompu en cas de neuropathie pouvant être associée à l'utilisation d'Irunin®.

- Il n'y a aucune preuve de sensibilité croisée à l'itraconazole et à d'autres agents antifongiques azolés. Irunin® en gélules doit être administré avec prudence aux patients présentant une hypersensibilité à d'autres azoles.

- Chez les patients présentant une immunodéficience (SIDA, transplantation d'organe, neutropénie), une augmentation de la dose d'Irunin® peut s'avérer nécessaire.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pas observé.

Forme de libération / dosage:Capsules, 100 mg.

Emballage:

Par 5, 6, 7, 10, 14 ou 15 capsules dans une boîte en maille de contour faite d'un film de protection de la lumière en polychlorure de vinyle et d'une laque imprimée en feuille d'aluminium.

Par 5, 6, 7, 10, 14 ou 15 capsules dans une boîte de verre de protection de la lumière avec une corolle de type triangulaire BTS, couvercle couvercle ukuporennuyu avec un élément d'étanchéité.

Chaque pot ou 1, 2 ou 3 carrés de contour, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N001638 / 01

Date d'enregistrement:30.05.2008 / 29.01.2016

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:VEROPHARM SA VEROPHARM SA Russie

Fabricant: & nbsp

VEROPHARM SA Russie

Représentation: & nbspVEROPHARM, AO VEROPHARM, AO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp28.11.2017

Instructions illustrées

Instructions

Irunin® (Irunin®)