COMME UN: lorsque l'absorption ingérée est terminée. Pendant l'absorption, il subit une élimination présystémique dans la paroi intestinale et systémique dans le foie (désacétylé). La partie résorbée est rapidement hydrolysée par les cholinestérases et l'albumine et la nesterase. par conséquent, la demi-vie ne dépasse pas 15-20 minutes. Dans le corps, il circule (75-90% en association avec l'albumine) et est distribué dans les tissus sous la forme d'un anion d'acide salicylique. Temps pour atteindre la concentration maximale - 2 heures Métabolisé principalement dans le foie avec la formation de 4 métabolites, trouvés dans de nombreux tissus et de l'urine. Il est excrété par la sécrétion active dans les tubules rénaux sous forme de salicylate (60%) et de ses métabolites. L'élimination du salicylate inchangé dépend du pH de l'urine (avec alcalinisation de l'urine augmente ionisation des salicylates, leur réabsorption s'aggrave et l'excrétion est significativement augmentée). Le taux d'excrétion dépend de la dose: en prenant de petites doses, la période de demi-vie - 2-3 heures, avec une augmentation de la dose peut augmenter jusqu'à 15-30 heures. Chez les nouveau-nés, l'élimination des salicylates est beaucoup plus lente que chez les adultes.
Paracétamol: l'adsorption est élevée. la concentration maximale est atteinte après 0,5-2 heures et est de 5-20 μg / ml. Connexion avec des protéines plasmatiques - 15%. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique. Moins que 1 % de la dose acceptée de paracétamol prise par la mère allaitante pénètre dans le lait maternel. La concentration thérapeutiquement efficace du paracétamol dans le plasma est atteinte avec une dose de 10-15 mg / kg. Métabolisé dans le foie (90-95%): 80% entre dans la réaction de conjugaison avec l'acide glucuronique et les sulfates avec la formation de métabolites inactifs; 17% subissent une hydroxylation avec la formation de 8 métabolites actifs, qui sont conjugués avec le glutathion avec la formation de métabolites déjà inactifs. Avec un manque de glutathion, ces métabolites peuvent bloquer les systèmes enzymatiques des hépatocytes et provoquer leur nécrose. Dans le métabolisme participe également à l'isoenzyme CYP2E1. La demi-vie est de 1-4 heures. Il est excrété par les reins sous forme de métabolites, principalement des conjugués, seulement 3 % à forme inchangée. Chez les patients âgés, la clairance du médicament diminue et la demi-vie augmente. Caféine: quand l'absorption ingérée est bonne, se produit dans tout l'intestin. L'absorption se produit principalement en raison de la lipophilie et non de la solubilité dans l'eau.
Maximum la concentration est atteinte en 50-75 minutes et est de 1,58-1,76 mg / .p. Vite distribué dans tous les organes et tissus organisme; pénètre facilement barrière hémato-encéphalique et placenta.
Le volume de distribution chez les adultes est de 0,40,6 l / kg, chez les nouveau-nés - 0,78-0,92 l / kg. Communication avec les protéines du sang (albumines) - 25-36%. Le métabolisme dans le foie subit plus de 90%, chez les enfants des premières années de la vie jusqu'à 1015%. Chez les adultes, environ 80% de la dose de caféine est métabolisé en paraxanthine, à propos de 10% - dans la théobromine et environ 4% - dans la théophylline, qui par la suite sont déméthylés en monométhylxanthines, et ensuite dans les acides uriques méthylés. La demi-vie d'élimination chez les adultes est de 3,9-5,3 heures (parfois jusqu'à 10 heures). chez les nouveau-nés - 65-130 h (à 4-7 mois de vie diminue à valeur comme chez les adultes). Excrétion la caféine et ses métabolites est effectuée reins (inchangé chez les adultes 1-2%, chez les nouveau-nés - jusqu'à 85 %).