Alkeran - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzMelphalanMelphalan

Ähnliche DrogenAufdecken

Alkeran®

Pillen nach innen

Aspen Pharma Trading Limited

Melphalan-Eingeborener

Pillen nach innen

NATIVA, LLC Russland

Dosierungsform: & nbsp;Filmtabletten

Zusammensetzung:

Eine Tablette, filmbeschichtet, enthält:

Aktive Substanz: Melphalan 2 mg.

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Crospovidon, kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat, Opadrai® weiß YS-1-18097-A (Hypromellose, Titandioxid, Macrogol).

Beschreibung:Die Tabletten bedeckt mit einer Filmmembran, weiß oder fast weiß, rund, bikonkav, auf der einen Seite die Methode der Extrusion zeigt die Inschriften: "GX ENZ" und auf der anderen Seite: "A". Der Kern des Tablets ist weiß oder fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Ein Antitumormittel, eine alkylierende Verbindung

ATX: & nbsp;

L.01.A.A.03 Melphalan

L.01.A.A Analoga von Stickstoffsenfgas

Pharmakodynamik:Melphalan ist ein bifunktionelles Alkylierungsmittel, das zur Chlorethylamingruppe gehört. Der Alkylierungsprozess besteht in der kovalenten Bindung von Kohlenstoff-Zwischenverbindungen aus zwei Bis-2-chlorethyl-Gruppen mit Guanin an der 7. Position in DNA und der Vernetzung von zwei DNA-Helices, was zu einer Störung der Zellreplikation führt zu ruhenden und sich aktiv teilenden Tumorzellen.

Pharmakokinetik:

Absorption des Medikaments in der Aufnahme von unvollständig und variabel: Die Zeit des Nachweises des Medikaments im Plasma reicht von 0 bis 336 Minuten (aufgrund der variablen Absorption im Magen-Darm-Trakt, schnelle Hydrolyse und das Vorhandensein der Wirkung von "ersten Passage "durch die Leber" und die Spitzenkonzentration - von 70 bis 630 ng / ml.

Die Bioverfügbarkeit liegt zwischen 25% und 89% und liegt bei durchschnittlich 61%. Nach oraler Einnahme von Melphalan in einer Dosis von 0,2-0,25 mg / kg Körpergewicht wird die maximale Plasmakonzentration (87-350 ng / ml) nach 0,5-2,0 Stunden beobachtet. Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist zu 60-90% etwa 30% irreversibel gebunden. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,5 l / kg. Metabolisiert mit der Bildung von inaktiven Metaboliten in Körperflüssigkeiten und Geweben. Die durchschnittliche Halbwertszeit beträgt 1,12 + 0,15 h.

Bei Einnahme von Alkeroan-Tabletten unmittelbar nach den Mahlzeiten erhöht sich die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration und die Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve ("Konzentration in der Plasmazeit") nimmt um 39-45% ab.

Es wird von den Nieren ausgeschieden - 50% (10-15% unverändert), mit Kot - 20-50%. Es wird nicht während der Hämodialyse entfernt.

Indikationen:

Multiples Myelom
Fortschreitender Eierstockkrebs
Wahre Polyzythämie

Kontraindikationen:

Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Melphalan und anderen Bestandteilen von Tabletten.
Schwangerschaft und Stillzeit.

Vorsichtig:Der Zustand nach Strahlentherapie, vorangegangen von Zytostatika-Therapie, Anämie, Leukopenie (Anzahl der Leukozyten unter 2000 / μL), Thrombozyten-Gesang (unter 50.000 / μL), Windpocken, Herpes zoster, etc., Endstadium der Krankheit; schwere Komorbiditäten: Parenchymhepatitis, Gichtarthritis, Harnsephropathie, Nephritis und kardiovaskuläre Erkrankungen im Dekompensationsstadium.

Schwangerschaft und Stillzeit:Kontraindiziert in der Schwangerschaft und Stillzeit.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Wenn Sie die Pille nehmen, sollten Sie nicht in Teile aufgeteilt werden.

Die Absorption von Melphalan nach oraler Verabreichung ist variabel. Falls erforderlich, kann die Dosis schrittweise erhöht werden, bis Anzeichen einer Myel-Suppression auftreten, um therapeutische Arzneimittelkonzentrationen bereitzustellen.

Multiples Myelom:

In der Regel beträgt die Dosis 0,15 mg / kg Körpergewicht pro Tag (in mehreren Dosen) für 4 Tage im Abstand von 6 Wochen.

Für weitere Informationen zur Verwendung von anderen wird empfohlen, die spezielle Literatur zu konsultieren.

In einigen Behandlungsregimen, Prednisolon, die die Wirksamkeit der Behandlung im Vergleich zur Alkera-Monotherapie erhöht. Die Kombinationstherapie wird normalerweise durch intermittierende Kurse durchgeführt.

Langzeittherapie über ein Jahr verbessert die Ergebnisse nicht.

Fortschreitender Eierstockkrebs

Normalerweise beträgt die Dosis 0,2 mg / kg Körpergewicht pro Tag für 5 Tage. Die Kurse werden alle 4-8 Wochen oder nach Wiederherstellung der Knochenmarkfunktion wiederholt.

Wahre Polyzythämie

Zur Induktion der Remission wird das Medikament üblicherweise in einer Dosis von 6-10 mg / Tag verschrieben. für 5-7 Tage wird dann die Dosis auf 2-4 mg / Tag reduziert. bevor eine therapeutische Wirkung erreicht wird.

Für die Erhaltungstherapie wird das Medikament in einer Dosis von 2-6 mg einmal wöchentlich verschrieben.

Verwenden Sie bei Kindern

Alkeran in der üblichen Dosierung wird bei Kindern nur in seltenen Fällen angewendet, daher gibt es keine spezifischen Empfehlungen für die Dosierung.

Verwenden Sie bei älteren Patienten

Alkeran wird häufig bei älteren Patienten im üblichen Dosisbereich angewendet, und wegen der möglichen Verringerung der Nieren-, Leber-, Herzfunktion und der gleichzeitigen Behandlung von Begleiterkrankungen ist Vorsicht geboten. Es liegen keine spezifischen Informationen über die Anwendung des Arzneimittels bei Patienten vor dieser Altersgruppe.

Anwendung bei Patienten mit Niereninsuffizienz

Clearance Alkokera mit Nierenversagen kann reduziert werden. Vorhandene Daten zur Pharmakokinetik bestätigen nicht die absolute Notwendigkeit, die Alkera-Dosis bei Patienten mit Nierenversagen zu reduzieren, aber es ist ratsam, die Therapie in reduzierten Dosen in den Anfangsstadien der Behandlung durchzuführen, bevor die Verträglichkeit festgelegt wird. Patienten sollten sorgfältig überwacht werden. Die Anfangsdosis wird abhängig von der Kreatinin-Clearance eingestellt; die nachfolgenden Dosen werden entsprechend der Antwort des peripheren Blutes bestimmt.

Nebenwirkungen:

Aus der Hämatopoese: Leukopenie, Thrombozytopenie, selten Anämie.

Aus der Leber und dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen (in 30%), Durchfall, Stomatitis, Magen-und Zwölffingerdarmgeschwüren (das Risiko für diese Nebenwirkungen erhöht signifikant mit kombinierten Zytostatika), selten - eine Verletzung der Leberfunktion, klinisch manifestiert durch Hepatitis oder Gelbsucht.Allergische Reaktionen: Urtikaria, Ödem, Hautausschlag, anaphylaktischer Schock.

Aus dem Atmungssystem: selten - interstitielle Pneumonitis und Lungenfibrose.

Andere: Hyperurikämie, selten - Alopezie, sehr selten - hämolytische Anämie. Mögliche Entwicklung von Amenorrhoe und Azoospermie. Bei Patienten mit den ersten Anzeichen einer Niereninsuffizienz vor dem Hintergrund der Einnahme von Melphalan in den frühen Stadien der Behandlung gab es einen ausgeprägten vorübergehenden Anstieg des Harnstoffgehalts im Blutserum. Vor dem Hintergrund der Leukopenie / Neutropenie ist die Entwicklung von Sekundärinfektionen möglich. Melphalan (wie andere alkylierende Antitumor-Medikamente) bei längerem Gebrauch kann die Entwicklung von akuter Leukämie verursachen.

Überdosis:

Die wahrscheinlichste frühe Manifestation einer akuten Überdosis von Alkerain bei oraler Einnahme sind Störungen des Gastrointestinaltrakts, einschließlich Übelkeit, Erbrechen und Durchfall. Die hauptsächliche toxische Wirkung von Melphalan ist die Unterdrückung der Knochenmarkfunktion mit der Entwicklung von Leukopenie, Thrombozytopenie und Anämie.

Behandlung - symptomatisch. Es gibt kein spezifisches Antidot. Eine sorgfältige Überwachung der peripheren Blutparameter ist für mindestens 4 Wochen nach einer Überdosierung notwendig, bis Anzeichen einer Normalisierung festgestellt werden.

Interaktion:

Die gleichzeitige Verabreichung von Nalidixinsäure bei Kindern kann aufgrund der Entwicklung einer hämorrhagischen Enterokolitis zu einem tödlichen Ausgang führen.

Chlorpromazin, Chloramphenicol und Metamizol-Natrium Intensivierung der Schwere der myelodepressiven Wirkung.

Cisplatin induziert Nierenfunktionsstörungen und reduziert die Clearance von Melphalan. Cyclosporin und große Dosen von Melphalan sind eine potentiell gefährliche Kombination wegen der möglichen Entwicklung von Nierenfunktionsstörungen (das Medikament selbst besitzt keine Nephrotoxizität).

Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Lebendvirus-Impfstoffen ist es möglich, den Replikationsprozess des Impfvirus zu intensivieren, seine Nebenwirkungen zu erhöhen und / oder die Produktion von Antikörpern im Körper des Patienten als Reaktion auf die Einführung des Impfstoffes zu reduzieren.

Spezielle Anweisungen:

Alkeran sollte nur unter Aufsicht eines Arztes angewendet werden, der Erfahrung in der Anwendung von Antitumor-Medikamenten hat.

Da Alkeran ein starkes myelosuppressives Mittel ist, ist es notwendig, die zelluläre Zusammensetzung des Blutes regelmäßig zu überwachen, um die mögliche Entwicklung einer übermäßigen Myelosuppression und das Risiko einer irreversiblen Knochenmarkaplasie zu vermeiden. Die Anzahl der Blutzellen kann nach Absetzen des Arzneimittels weiter abnehmen, daher sollte bei den ersten Anzeichen einer zu starken Abnahme der Anzahl der Leukozyten oder Blutplättchen die Behandlung vorübergehend abgebrochen werden.

Alkeran sollte bei Patienten, die sich kürzlich einer Strahlentherapie oder Chemotherapie unterzogen haben, mit Vorsicht angewendet werden, in Verbindung mit der Möglichkeit, die toxischen Wirkungen auf das Knochenmark zu verstärken.

Bei der Ernennung von Patienten mit multiplem Myelom und gleichzeitigem chronischem Nierenversagen ist ein vorübergehender Anstieg der Harnstoffkonzentration im Plasma möglich.

Zur Vorbeugung von Hyperurikämie, ein großzügiges Getränk, Alkalisierungsmittel, Allopurinol.

Es ist nötig die Immunisierung zu entlassen (wenn es vom Arzt im Intervall von 3 Monaten bis zu 1 Jahr nach der Aufnahme des Präparates nicht abgenommen ist); andere Mitglieder der Familie des Patienten, der mit ihm zusammenlebt, sollten die Impfung mit Polio-Schluckimpfung abbrechen (Kontakt mit Personen vermeiden, die gegen Poliomyelitis geimpft wurden oder eine Schutzmaske für Nase und Mund tragen).

Wenn Sie Alkera anwenden, folgen Sie den Empfehlungen für die Verwendung von Zytostatika.

Frauen und Männer während der Behandlung mit Alkera und für mindestens 3 Monate. Nach seiner Beendigung ist es notwendig, zuverlässige Methoden der Kontrazeption zu verwenden.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, filmbeschichtet, 2 mg.

Verpackung:Für 25 Tabletten in einer Flasche aus gelbem Glas Typ III, mit einer Membran versiegelt und mit einer Schraubkappe mit einer Anti-Öffnungs-Vorrichtung verschlossen. Auf 1 Flasche zusammen mit der Instruktion über die Anwendung stellen Sie in die Schachtel die Pappe ein.

Lagerbedingungen:Bei einer Temperatur von 2 bis 8 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N 015839/01

Datum der Registrierung:21.07.2008 / 22.05.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Aspen Pharma Trading LimitedAspen Pharma Trading Limited

Hersteller: & nbsp;

EXCELLA, GmbH Deutschland

Darstellung: & nbsp;Aspen Hells Ltd.Aspen Hells Ltd.

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;07.07.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Alkeran® (Alkeran®)