Astroson - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Pharmakodynamik:Hypoglykämisches Mittel der Thiazolidindionreihe für die orale Verabreichung. Selektiv stimuliert & gamma; -Rezeptoren, die durch Peroxisomproliferator (PPAR & gamma;) aktiviert werden. PPAR & ggr; -Rezeptoren werden in Geweben gefunden, die eine wichtige Rolle im Wirkungsmechanismus von Insulin (Fett, Skelettmuskelgewebe und in der Leber) spielen. Aktivierung von Kernrezeptoren PPAR & ggr; moduliert die Transkription einer Reihe von Insulin-sensitiven Genen, die an der Kontrolle beteiligt sind die Konzentration von Glukose im Blut und im Stoffwechsel von Lipiden. Verringerung der Insulinresistenz, erhöht den Verbrauch von insulinabhängiger Glukose und reduziert die Freisetzung von Glukose aus der Leber. Reduziert den Triglyceridspiegel, erhöht die Konzentration von Lipoproteinen mit hoher Dichte und Cholesterin. Im Gegensatz zu Derivaten von Sulfonylharnstoffen stimuliert es die Insulinsekretion nicht.

Pharmakokinetik:

Nach der Einnahme ist die Absorption hoch; Pioglitazon Nach 30 Minuten im Blutplasma nachgewiesen wird, hängt die Bioverfügbarkeit nicht von der Nahrungsaufnahme ab. Die maximale Konzentration ist nach 2 Stunden erreicht, nach den Mahlzeiten - nach 3-4 Stunden. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,22-1,04 l / kg. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 99%. Intensiv metabolisiert durch Hydroxylierung und Oxidation; Metaboliten werden auch teilweise in Glucuronid- oder Sulfatkonjugate umgewandelt. Die Metaboliten M-II und M-IV (Pioglitazonhydroxid-Derivate) und M-III (Keto-Derivate von Pioglitazon) zeigen pharmakologische Aktivität. Die wichtigsten Isoenzyme von Cytochrom P450, die am Lebermetabolismus von Pioglitazon beteiligt sind - CYP2C8 und CYP3A4 - werden unter Beteiligung vieler anderer Enzyme metabolisiert. Isoenzyme (hauptsächlich das extrahepatische Isoenzym CYP1A1). Die Gleichgewichtskonzentration im Plasma von Pioglitazon und seinen aktiven Metaboliten ist nach 7 Tagen erreicht.

Es wird hauptsächlich mit der Galle in unveränderter Form oder in Form von Metaboliten ausgeschieden und mit Kot ausgeschieden; Nieren - 15-30% in Form von Metaboliten und ihren Konjugaten. Die Halbwertszeit von Pioglitazon beträgt 3 bis 7 Stunden aktive Metaboliten - von 16 bis 24 Stunden.

Indikationen:Typ-2-Diabetes mellitus (in Monotherapie, in Kombination mit Sulfonylharnstoffderivaten, Metformin oder Insulin in den Fällen, in denen Diät, Bewegung und Monotherapie mit einem der oben genannten hypoglykämischen Mittel keine ausreichende glykämische Kontrolle erlauben).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen das Medikament;

Diabetes mellitus Typ 1;

diabetische Ketoazidose;

schwere Herzinsuffizienz (NYHA-Klasse III-IV);

schwere Leberinsuffizienz (erhöhte Aktivität von Leberenzymen ist 2,5-mal höher als die Obergrenze der Norm);

Schwangerschaft, die Zeit des Stillens;

Kinder unter 18 Jahren (keine klinischen Studien zur Sicherheit und Wirksamkeit von Pioglitazon bei Kindern wurden durchgeführt).

Vorsichtig:Ödemsyndrom, Anämie, Herzversagen, eingeschränkte Leberfunktion.

Dosierung und Verabreichung:

Drinnen genug Wasser, 1 Mal pro Tag (unabhängig von der Nahrungsaufnahme).

Monotherapie:

15-30 mg pro Tag; Die maximale Tagesdosis beträgt 45 mg.

Kombinationstherapie:

In Kombination mit Sulfonylharnstoffen oder Metformin wird die Behandlung mit Astroson mit 15 mg oder 30 mg begonnen (die Hypoglykämie wird durch die Sulfonylharnstoff- oder Metformin-Dosis verringert).

In Kombination mit Insulin: Die Anfangsdosis von Astrozon beträgt 15-30 mg / Tag, die Insulindosis bleibt gleich oder sinkt um 10-25%, wenn eine Hypoglykämie auftritt.

Nebenwirkungen:

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Schwindel, Kopfschmerzen, Hyposthenie, Schlaflosigkeit, Sehstörungen.

Aus dem Atmungssystem: Pharyngitis; Sinusitis.

Von der Seite des Stoffwechsels: Gewichtszunahme, Hypoglykämie.

Seitens des Hämatopoiesesystems: Anämie.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Blähungen.

Von den Laborindikatoren: erhöhte Aktivität von Alanin-Aminotransferase und Kreatinin-Phosphokinase; Abnahme von Hämatokrit und Hämoglobin.

Von der Seite des BewegungsapparatesArthralgie, Myalgie.

Bei längerer Anwendung von Pioglitazon über 1 Jahr in 6-9% der Fälle treten bei Patienten leichte bis mittelschwere Ödeme auf und erfordern in der Regel kein Absetzen der Therapie.

Sehstörungen treten vor allem zu Beginn der Therapie auf und sind wie bei anderen blutzuckersenkenden Mitteln mit Veränderungen der Plasmaglukosespiegel verbunden.

In seltenen Fällen kann sich auf dem Hintergrund der Einnahme von Pioglitazon eine Herzinsuffizienz entwickeln.

Vor dem Hintergrund der Therapie mit Pioglitazon kann eine klinisch unbedeutende Abnahme des Hämoglobinspiegels und eine Abnahme des Hämatokritwertes möglich sein.

Überdosis:Im Falle einer Überdosierung sollten geeignete Maßnahmen basierend auf klinischen Symptomen und Labortests ergriffen werden.

Interaktion:

Pharmakokinetische Studien zur kombinierten Anwendung von Pioglitazon und oralen Kontrazeptiva wurden nicht durchgeführt. Die Verwendung anderer Thiazolidindione zusammen mit oralen Kontrazeptiva enthält Ethinylestradiol oder Norethindron, wurde von einer 30% igen Abnahme der Konzentration beider Hormone im Plasma begleitet, was zu einer signifikanten Verringerung der kontrazeptiven Wirkung führen kann. Daher sollte Vorsicht geboten sein, wenn Pioglitazon und orale Kontrazeptiva zusammen verwendet werden.

Es gibt keine Veränderungen in der Pharmakokinetik bei gleichzeitiger Verabreichung mit Glipizid, Digoxin, Warfarin, Metformin.

In-vitro-Studien haben ergeben, dass Ketoconazol hemmt signifikant den Metabolismus von Pioglitazon. Eine bessere Blutzuckerkontrolle sollte bei Patienten, die gleichzeitig behandelt werden, durchgeführt werden Pioglitazon und Ketoconazol.

Es liegen keine Daten zur Anwendung von Pioglitazon in einer Dreifachkombination mit anderen oralen Antidiabetika vor.

Spezielle Anweisungen:

Hypoglykämische Bedingungen

Patienten erhalten Pioglitazon in Kombination mit Insulin oder oralen hypoglykämischen Mitteln besteht das Risiko, hypoglykämische Zustände zu entwickeln. In diesem Fall kann es notwendig sein, die Dosis von gemeinsam verwendeten hypoglykämischen Arzneimitteln zu reduzieren.

Ovulation

Bei Patienten mit Insulinresistenz und anovulatorischen Zyklus in der prämenopausalen Phase, Behandlung mit Thiazolidindionen, einschließlich Pioglitazon, kann den Beginn der Ovulation verursachen.Eine Konsequenz der Verbesserung der Empfindlichkeit dieser Patienten gegenüber Insulin ist das Risiko einer Schwangerschaft, wenn keine geeigneten Verhütungsmethoden verwendet werden. Wenn die Offensive oder Planung der Schwangerschaft die Therapie mit Pioglitazon beenden sollte.

Hämatologische Veränderungen

Die Anwendung von Pioglitazon kann zu einer Abnahme von Hämoglobin und Hämatokrit führen. Diese Veränderungen können mit einem Anstieg des Plasmavolumens verbunden sein.

Ödem

Pioglitazon sollte bei Patienten mit Ödemen mit Vorsicht angewendet werden.

Einfluss auf das Herz-Kreislauf-System

In präklinischen Studien wurden Thiazolidindione, einschließlich Pioglitazon, verursacht eine Erhöhung des Volumens des Plasmas und die Entwicklung von Herzmuskelhypertrophie (aufgrund einer Erhöhung der Vorspannung). In klinischen Studien, bei denen Patienten mit Herzinsuffizienz Grad III und IV (NYHA-Klassifikation) ausgeschlossen waren, kam es zu keinem Anstieg schwerwiegender Nebenwirkungen des Herz-Kreislauf-Systems, die möglicherweise mit einem Anstieg des Plasmavolumens einhergingen (z. B. chronische Herzinsuffizienz) ).

Auswirkungen auf die Leber

Während der Behandlung mit Pioglitazon wird empfohlen, die Leberfunktion regelmäßig zu überwachen. Bei allen Patienten ist es notwendig, den Alaninaminotransferase (ALT) -Gehalt vor dem Beginn der Pioglitazontherapie alle zwei Monate während des ersten Behandlungsjahres und periodisch während der Behandlung zu bestimmen die folgenden Jahre der Einnahme der Droge. Die Bestimmung der Leberfunktion sollte auch bei Patienten mit Symptomen einer Leberschädigung (Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Schwäche, Anorexie, dunkler Urin) durchgeführt werden. Die Entscheidung über die Möglichkeit einer weiteren Verwendung von Pioglitazon sollte auf den Indikatoren von Labortests basieren. Wenn die Gelbsucht sich entwickelt, den Gebrauch der Droge abbrechen.

Eine Therapie mit Pioglitazon sollte nicht bei Patienten mit aktiver Lebererkrankung oder mit einem Anstieg der ALT-Raten um mehr als das 2,5-fache des Normalwerts begonnen werden. Bei Patienten mit einem leichten Anstieg der ALT (1-2,5-fache der Norm) in der Behandlung mit Pioglitazon sollte eine Überprüfung durchgeführt werden, um die Ursachen für eine erhöhte Aktivität der Leberenzyme zu identifizieren. Der Beginn oder die Fortsetzung der Behandlung mit Pioglitazon bei Patienten mit einer leichten Erhöhung der Transaminaseaktivität der Leber kann mit Vorsicht durchgeführt werden, wobei eine häufigere Überwachung der Leberfunktion erforderlich ist. Wenn der ALT-Spiegel dreimal höher als normal ist, sollte eine zweite Studie durchgeführt werden so schnell wie möglich durchgeführt. Wenn die ALT-Werte 3 oder mehr Mal normal bleiben oder wenn der Patient eine Gelbsucht hat, sollte Pioglitazon abgesetzt werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Es gibt keine Hinweise auf die Wirkung von Pioglitazon auf die Fahrtüchtigkeit und andere Mechanismen.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten 30 mg.

Verpackung:Für 30 Tabletten in Dosen aus Polymer- oder Polymerflaschen. Für 10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert. 1 Bank oder 1 Flasche, 3 oder 6 Konturpackungen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von 15 ° C bis 30 ° C an einem trockenen, dunklen Ort lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-010488/08

Datum der Registrierung:24.12.2008

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:PHARMSTANDART-FORSTWIRTSCHAFT, OAO PHARMSTANDART-FORSTWIRTSCHAFT, OAO Russland

Hersteller: & nbsp;

PHARMSTANDART-FORSTWIRTSCHAFT, OAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;27.09.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Astroson® (Astrozone®)