Pioglar - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Zusammensetzung:1 Tablette enthält:
Tabletten 15 mg
Aktive Substanz: Pioglitazonhydrochlorid 16,53 mg, äquivalent zu Pioglitazon 15 mg.
Hilfsstoffe: Lactose - 96,27 mg, Hydroxypropylcellulose
(niedrige Viskosität) - 2,4 mg, Calciumcarboxymethylcellulose - 3,6 mg, Magnesiumstearat - 1,2 mg, gereinigtes Wasser - q.s.
Tabletten 30 mg
Aktive Substanz: Pioglitazonhydrochlorid 33,07 mg, äquivalent zu Pioglitazon 30 mg.
Hilfsstoffe: Lactose 79,73 mg, Hydroxypropylcellulose
(niedrige Viskosität) - 2,4 mg, Calciumcarboxymethylcellulose - 3,6 mg, Magnesiumstearat - 1,2 mg, gereinigtes Wasser - q.s.

Beschreibung:Tabletten 15 mg: weiße bis fast weiße, runde bikonvexe Tabletten mit Gravur "15" auf einer Seite.

Tabletten 30 mg: weiße bis fast weiße runde Flächentabletten mit einer Facette und einer Gravur "30" auf einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Hypoglykämisches Mittel zur oralen Verabreichung.

ATX: & nbsp;

A.10.B.G.03 Pioglitazon

Pharmakodynamik:Hypoglykämisches Mittel der Thiazolidindionreihe für die orale Verabreichung. Selektiv stimuliert Υ-Rezeptoren, aktiviert durch Peroxisomenproliferator (PPARΥ). PPARΥ-Rezeptoren. finden sich in Geweben, die eine wichtige Rolle im Wirkungsmechanismus von Insulin (Fett, Skelettmuskelgewebe und in der Leber) spielen.

Aktivierung von Kernrezeptoren PPARΥ moduliert die Transkription einer Reihe von Genen, die für Insulin sensitiv sind und an der Kontrolle der Glukosekonzentration im Blut und im Fettstoffwechsel beteiligt sind. Verringerung der Insulinresistenz, erhöht den Verbrauch von insulinabhängiger Glukose und reduziert die Freisetzung von Glukose aus der Leber. Reduziert den Triglyceridspiegel, erhöht die Konzentration von Lipoproteinen mit hoher Dichte und Cholesterin. Im Gegensatz zu Derivaten von Sulfonylharnstoffen stimuliert es die Insulinsekretion nicht.

Pharmakokinetik:Nach der Einnahme ist die Absorption hoch; Pioglitazon wird nach 30 Minuten im Blutplasma gefunden. Die maximale Konzentration ist nach 2 Stunden erreicht, nach den Mahlzeiten - nach 3-4 Stunden. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,22-1,04 l / kg. Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist 99%. Durch Hydroxylierung und Oxidation intensiv metabolisiert; Metaboliten werden teilweise auch in Glucuronid- oder Sulfatkonjugate umgewandelt. Die Metaboliten M-II und M-IV (Pioglitazonhydroxid-Derivate) und M-III (Keto-Derivate von Pioglitazon) zeigen pharmakologische Aktivität. Die wichtigsten Isoenzyme von Cytochrom P450, die am Leberstoffwechsel beteiligt sind - CYP2C8 und CYP3A4 - werden unter Beteiligung vieler anderer Isoenzyme metabolisiert, darunter hauptsächlich das extrahepatische Isoenzym CYP1A1. Konzentration im Plasma von Gesamt-Pioglitazon (Pioglitazon mit aktiven Metaboliten) ist nach 24 Stunden bei täglicher einmaliger Anwendung erreicht. Die Gleichgewichtskonzentration in Plasma und Pioglitazon und Gesamt-Pioglitazon wird nach 7 Tagen erreicht.
Es wird hauptsächlich mit der Galle in unveränderter Form oder in Form von Metaboliten ausgeschieden und mit Kot ausgeschieden; Nieren - 15-30% in Form von Metaboliten und ihren Konjugaten. Die Halbwertszeit von Pioglitazon und Gesamt-Pioglitazon beträgt 3 bis 7 Stunden bzw. 16 bis 24 Stunden.

Indikationen:Typ-2-Diabetes mellitus (in Monotherapie, in Kombination mit Derivaten von Sulfonylharnstoffen, Metformin oder Insulin in diesen Fällen, wenn Diät, Bewegung und die Ernennung einer Monotherapie mit einem der oben genannten hypoglykämischen Mittel nicht erlauben, eine ausreichende glykämische Kontrolle zu erreichen).

Kontraindikationen:- Überempfindlichkeit gegen das Medikament;
- Diabetes mellitus Typ 1, diabetische Ketoazidose;
- Herzinsuffizienz III-IV-Klasse (gemäß der NYHA-Klassifikation);
- schwere Leberinsuffizienz (erhöhte Aktivität von Leberenzymen ist 2,5-mal höher als die Obergrenze der Norm);
- Der Blasenkrebs (zur Zeit oder in der Anamnese);
- Makrogematurie unklarer Ätiologie;
- die Schwangerschaft, die Periode des Stillens;
- Kinder unter 18 Jahren (klinische Sicherheitsstudien und
Wirksamkeit von Pioglitazon bei Kindern wurde nicht durchgeführt);
- Galaktoseintoleranz, Lactasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption.

Vorsichtig:Ödemsyndrom, Anämie, Herzversagen, eingeschränkte Leberfunktion.In Verbindung mit erhöhten Risiken der Entwicklung von Blasenkrebs, Frakturen und Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems ist es notwendig, den Zusammenhang zwischen Nutzen und Risiko vor und während der Behandlung mit Pioglitazon bei älteren Patienten sorgfältig zu bewerten.

Dosierung und Verabreichung:Inside, 1 Mal pro Tag (unabhängig von der Nahrungsaufnahme). Monotherapie: 15-30 mg; Die maximale Tagesdosis beträgt 45 mg. Kombinationstherapie: Sulfonylharnstoffe, Metformin - Die Behandlung mit Pioglitazon beginnt mit der Einnahme von 15 mg oder 30 mg (wenn eine Hypoglykämie auftritt, reduzieren Sie die Dosis von Sulfonylharnstoff oder Metformin). Behandlung in Kombination mit Insulin: Die Anfangsdosis beträgt 15-30 mg / Tag, die Insulindosis bleibt gleich oder sinkt um 10-25% (falls der Patient Hypoglykämie meldet oder die Plasmaglukosekonzentration auf weniger als 100 mg fällt) / dL).

Nebenwirkungen:Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen: Schwindel, Kopfschmerzen, Hyposension, Schlaflosigkeit, Sehstörungen.
Aus dem Atmungssystem: Pharyngitis; Sinusitis.
Von der Seite des Stoffwechsels: Gewichtszunahme, Hypoglykämie.
Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: Anämie.
Aus dem Magen-Darm-Trakt: Blähung.
Von den Laborindikatoren: erhöhte Aktivität von ALA und Kreatinphosphokinase; Abnahme der Hämoglobinkonzentration, Abnahme des Hämatokritwertes.
Vom Muskel-Skelett-System: Arthralgie, Myalgie. Gutartige oder bösartige Tumoren: Blasenkrebs.
Bei längerer Anwendung von Pioglitazon, mehr als 1 Jahr, in 6-9% der Fälle, können Patienten Ödeme entwickeln, leicht bis mittelschwer und
in der Regel keine Rücknahme der Therapie erforderlich.
Sehstörungen treten vor allem zu Beginn der Therapie auf und sind mit einer Veränderung der Glukosekonzentration im Blutplasma sowie bei Einnahme anderer blutzuckersenkender Mittel verbunden.
In seltenen Fällen kann sich auf dem Hintergrund der Einnahme von Pioglitazon eine Herzinsuffizienz entwickeln.
Vor dem Hintergrund der Pioglitazontherapie ist eine klinisch unbedeutende Abnahme der Hämoglobinkonzentration, eine Abnahme des Hämatokrits, möglich.
* Anzeichen für die Entwicklung von Blasenkrebs, die, wenn sie auftreten, sollte der Patient sofort den behandelnden Arzt - Hämaturie, häufiges Wasserlassen, Schmerzen beim Wasserlassen, Schmerzen in der Lendengegend oder in der Bauchhöhle.

Überdosis:Im Falle einer Überdosierung sollten geeignete Maßnahmen basierend auf klinischen Symptomen und Labortests ergriffen werden.

Interaktion:Pharmakokinetische Studien zur kombinierten Anwendung von Pioglitazon und oralen Kontrazeptiva wurden nicht durchgeführt. Die Verwendung anderer Thiazolidindione zusammen mit oralen Kontrazeptiva enthält Ethinylestradiol oder Norethindron, wurde von einer 30% igen Abnahme der Konzentration beider Hormone im Plasma begleitet, was zu einer signifikanten Verringerung der kontrazeptiven Wirkung führen kann. Daher sollte bei der gemeinsamen Anwendung von Pioglitazon und oralen Kontrazeptiva vorsichtig vorgegangen werden.

Es gibt keine Veränderungen in der Pharmakokinetik bei gleichzeitiger Verabreichung mit Glipizid, Digoxin, Warfarin, Metformin.

In-vitro-Studien haben ergeben, dass Ketoconazol hemmt signifikant den Metabolismus von Pioglitazon. Eine bessere Blutzuckerkontrolle sollte bei Patienten, die gleichzeitig behandelt werden, durchgeführt werden Pioglitazon und Ketoconazol.

Es liegen keine Daten zur Anwendung von Pioglitazon in einer Dreifachkombination mit anderen oralen Antidiabetika vor.

Spezielle Anweisungen:Hypoglykämische Bedingungen
Patienten erhalten Pioglitazon in Kombination mit Insulin oder oralen hypoglykämischen Mitteln ein Risiko für die Entwicklung von hypoglykämischen Zuständen haben. In diesem Fall kann es notwendig sein, die Dosis von gemeinsam verwendeten hypoglykämischen Arzneimitteln zu reduzieren.
Alten
Je nach Alter sollten ältere Patienten mit Risiko für Blasenkrebs, Frakturen oder Herzinsuffizienz die Notwendigkeit einer Pioglitazon-Therapie (vor oder während der Behandlung) beurteilen.
Ovulation
Bei Patienten mit Insulinresistenz und anovulatorischen Zyklus in der prämenopausalen Phase, Behandlung mit Thiazolidindionen, einschließlich Pioglitazon, kann den Beginn der Ovulation verursachen. Eine Konsequenz der Verbesserung der Empfindlichkeit dieser Patienten gegenüber Insulin ist das Risiko einer Schwangerschaft, wenn adäquate Mittel nicht verwendet werden
Empfängnisverhütung. Wenn die Offensive oder Planung der Schwangerschaft die Therapie mit Pioglitazon beenden sollte.
Hämatologische Veränderungen
Die Anwendung von Pioglitazon kann zu einer Abnahme von Hämoglobin und Hämatokrit führen. Diese Veränderungen können mit einem Anstieg des Plasmavolumens verbunden sein und sind nicht mit anderen signifikanten hämatologischen klinischen Effekten verbunden.
Ödem
Pioglitazon sollte bei Patienten mit Ödemen mit Vorsicht angewendet werden.
Einfluss auf das Herz-Kreislauf-System
In präklinischen Studien wurden Thiazolidindione, einschließlich Pioglitazon, verursacht eine Erhöhung des Volumens des Plasmas und die Entwicklung von Herzmuskelhypertrophie (aufgrund der Vorbelastung). In klinischen Studien, bei denen Patienten mit Herzinsuffizienz Grad 3 und 4 (NYHA) ausgeschlossen wurden, gab es keine Zunahme schwerer kardiovaskulärer Nebenwirkungen, die möglicherweise mit einem erhöhten Plasmavolumen einhergehen (z. B. chronische Herzinsuffizienz).
Auswirkungen auf die Leber
Während der Therapie mit Pioglitazon wird empfohlen, die Konzentration von Leberenzymen im Blut regelmäßig zu überwachen. Der Gehalt an Alanintransferase (ALT) sollte bei allen Patienten vor Beginn der Pioglitazon-Therapie, alle zwei Monate während des ersten Behandlungsjahres und regelmäßig während der folgenden Jahre der Einnahme des Arzneimittels bestimmt werden.Leberfunktion bei Patienten mit Verdacht auf Leberversagen (Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Schwäche, Anorexie, dunkler Urin) sollte ebenfalls durchgeführt werden. Die Entscheidung über die Möglichkeit der weiteren Anwendung von Pioglitazon sollte auf den Indikatoren von Labortests basieren. Wenn die Gelbsucht sich entwickelt, den Gebrauch der Droge abbrechen.
Eine Therapie mit Pioglitazon sollte nicht bei Patienten mit aktiver Lebererkrankung oder mit einem Anstieg der ALT-Raten um mehr als das 2,5-fache des Normalwerts begonnen werden. Bei Patienten mit einer anfänglichen leichten Erhöhung der ALT (1-2,5 fache der Norm) oder zu irgendeinem Zeitpunkt während der Behandlung mit Pioglitazon sollte eine Überprüfung durchgeführt werden, um die Ursachen einer erhöhten Aktivität von Leberenzymen zu identifizieren. Der Beginn oder die Fortsetzung der Pioglitazon-Therapie bei Patienten mit einer leichten Erhöhung der Aktivität von "Leber" -Enzymen kann mit Vorsicht durchgeführt werden, und es ist notwendig, häufiger die Aktivität von "Leber" -Transaminasen zu überprüfen. Wenn die Aktivität der Transaminasen der Leber erhöht ist (ALT> 2,5-fach höher als normal), sollte die Aktivität der "Leber" -Enzyme häufiger bestimmt werden, bis die Indices vor der Therapie auf Normal und Initial sinken. Wenn das ALT-Niveau mehr als 3-mal höher ist als normal, sollte die Definition von Laboruntersuchungen so schnell wie möglich durchgeführt werden. Wenn ALT-Werte mehr als 3 mal höher als normal bleiben oder wenn der Patient Gelbsucht hat, sollte Pioglitazon abgesetzt werden .
Risiko der Entwicklung von Blasenkrebs
In kontrollierten klinischen Studien wurden Blasenkrebsfälle häufiger in der Testgruppe von Patienten (19 Fälle pro 12506 Patienten, 0,15%) als in der Kontrollgruppe von Patienten (7 Fälle pro 10212 Patienten, 0,07%) berichtet.
Nachdem Patienten, die an der Studie weniger als ein Jahr nach der Diagnose von Blasenkrebs teilgenommen hatten, von der Studie ausgeschlossen wurden, wurden 7 Fälle (0,06%) in der Testgruppe von Patienten und 2 Fälle (0,02%) in der Kontrollgruppe von Patienten . Es gibt auch epidemiologische Daten, die auf ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung von Blasenkrebs bei Diabetikern hindeuten, die über einen langen Zeitraum hohe tägliche Dosen von Pioglitazon erhalten. Diese Daten schließen jedoch nicht das Risiko aus, bei der Kurzzeitbehandlung mit Pioglitazon Blasenkrebs zu entwickeln.
Das Risiko, Blasenkrebs zu entwickeln, umfasst Faktoren wie Alter, Rauchen (in der Gegenwart oder in der Vergangenheit des Patienten), Einfluss einiger beruflicher Faktoren, Chemotherapie (einschließlich Cyclophosphamid), Strahlentherapie der Beckenorgane. Makroskopische Studien sollten durchgeführt werden, um eine Makrohämaturie vor Beginn der Therapie mit Pioglitazon zu identifizieren. Der Patient sollte den behandelnden Arzt unverzüglich über Symptome von Dysurie, insbesondere Harndrang, Schmerzen beim Wasserlassen, Rücken- oder Bauchschmerzen oder eine akute Entwicklung von Symptomen aus der Blase und / oder den Harnwegen informieren.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Angesichts der Nebenwirkungen von Pioglitazon muss beim Fahren von Fahrzeugen und beim Arbeiten mit anderen Mechanismen, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit erfordern, Vorsicht walten gelassen werden
psychomotorische Reaktionen.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten 15 mg, 30 mg.

Verpackung:10 Tabletten in einer Blase aus Aluminiumfolie und PVC / PVDH-Folie.

1, 3 oder 5 Blister mit Anweisungen für die Verwendung in einem Kartonbündel.

Lagerbedingungen:An einem trockenen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:2 Jahre.Nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum nicht verwenden.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-001671

Datum der Registrierung:16.07.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Ranbaxy Laboratories LimitedRanbaxy Laboratories Limited Indien

Hersteller: & nbsp;

RANBAXY LABORATORIEN, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;RABBAYS LABORATORY LIMITEDRABBAYS LABORATORY LIMITED

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;26.11.2013

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Pioglar (Pyoglar)