Aktive SubstanzPioglitazonPioglitazon
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  • Dosierungsform: & nbsp;Pillen
    Zusammensetzung:

    1 Tablette enthält:

    aktive Substanz: Pioglitazonhydrochlorid 16.536 mg / 33.072 mg (in Bezug auf Pioglitazon 15.000 mg / 30.000 mg);

    Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristallin 36.671 mg / 73.342 mg, Crospovidon 3.000 mg / 6.000 mg, Polysorbat 80 1.800 mg / 3.600 mg, Giprolose 1.200 mg / 2.400 mg, Magnesiumstearat 0.480 mg / 0.960 mg, Siliciumdioxidkolloid 0.300 mg / 0.600 mg, Eisenoxidfarbstoff rot 0,013 mg / 0,026 mg.

    Beschreibung:

    Dosierung von 15 mg. Runde bikonvexe Tabletten in hellrosa Farbe. Die Anwesenheit von Marmor ist zulässig. Mit Gravur "PG" auf der einen Seite und "15" auf der anderen Seite.

    Dosierung von 30 mg. Runde bikonvexe Tabletten in hellrosa Farbe. Die Anwesenheit von Marmor ist zulässig. Mit der Gravur "PG" auf der einen Seite und "30" auf der anderen Seite.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Hypoglykämisches Mittel zur oralen Verabreichung
    ATX: & nbsp;

    A.10.B.G.03   Pioglitazon

    Pharmakodynamik:

    Hypoglykämisches Mittel der Thiazolidindionreihe für die orale Verabreichung. Pioglitazon stimuliert spezifische Gamma-Rezeptoren des Zellkerns, aktiviert durch Peroxisomenproliferator (PPAR & sub6;). Moduliert die Transkription von Insulin-sensitiven Genen und steuert die Glukosekonzentrationen im Blut- und Fettstoffwechsel in Fett, Muskeln und Leber.

    Im Gegensatz zu Arzneimitteln, Derivate von Sulfonylharnstoff, Pioglitazon stimuliert nicht die Sekretion von Insulin, sondern zeigt Aktivität nur mit der erhaltenen insulin-synthetischen Funktion der Bauchspeicheldrüse.

    Pioglitazon reduziert die Insulinresistenz von peripherem Gewebe und Leber, erhöht den Verbrauch von insulinabhängiger Glukose und reduziert die Freisetzung von Glukose aus der Leber; reduziert die Konzentration von Glukose, Insulin und glykosyliertem Hämoglobin. Vor dem Hintergrund der Pioglitazon-Therapie nimmt der Gehalt an Triglyceriden und freien Fettsäuren im Blutplasma ab und der Spiegel an Lipoproteinen mit hoher Dichte nimmt zu.

    Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus wird die Kontrolle des Blutzuckerspiegels sowohl auf nüchternen Magen als auch nach den Mahlzeiten verbessert.

    Pharmakokinetik:

    Absorption

    Pioglitazon wird schnell resorbiert, die maximale Konzentration von Pioglitazon im Blutplasma wird normalerweise 2 Stunden nach Einnahme erreicht. Im Bereich therapeutischer Dosen steigen die Konzentrationen im Blutplasma proportional mit steigender Dosis. Eine stabile Konzentration wird 4-7 Tage nach Beginn der Therapie erreicht. Bei wiederholter Einnahme von Kumulation Drogen und ihre Metaboliten nicht auftreten. Das Essen beeinflusst die Absorption nicht. Bioverfügbarkeit ist über 80%.

    Verteilung

    Das Verteilungsvolumen beträgt durchschnittlich 0,63 l / kg Körpergewicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen von Pioglitazon ist mehr als 99%, seine Metabolite - mehr als 98%.

    Stoffwechsel

    Pioglitazon wird durch Hydroxylierung und Oxidation metabolisiert. Dieser Prozess findet hauptsächlich unter Beteiligung von Cytochrom 450-Isoenzymen (CYP2C8 und CYP3A4) und, in geringerem Maße, anderer Isoenzyme statt. 3 von 6 identifizierten Metaboliten zeigen pharmakologische Aktivität (M-II, M-III, M-IV). Unter Berücksichtigung der pharmakologischen Aktivität, Konzentration und des Grades der Bindung an Plasmaproteine, Pioglitazon und der Metabolit M-III bestimmen gleichermaßen die Gesamteffektivität, der Beitrag des Metaboliten M-IV zur Gesamtwirksamkeit des Arzneimittels ist etwa dreimal so hoch wie der von Pioglitazon, und die relative Wirksamkeit des M-II-Metaboliten ist minimal.

    Die Ergebnisse von In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Pioglitazon Es hemmt Cytochrom P450, 1A, 2C8 / 9, 3A4 Isoenzyme nicht.

    Ausscheidung

    Es wird hauptsächlich durch den Darm und auch durch die Nieren (15-30%) in Form von Metaboliten und ihren Konjugaten ausgeschieden. Die Halbwertszeit von unverändertem Pioglitazon aus Blutplasma beträgt im Durchschnitt 3-7 Stunden und für alle aktiven Metaboliten 16-24 Stunden.

    Die Konzentration von Pioglitazon und aktiven Metaboliten im Blutplasma bleibt innerhalb von 24 Stunden nach einer einzelnen Tagesdosis auf einem ausreichend hohen Niveau.

    Ältere Patienten und / oder Nierenfunktionsstörungen müssen keine Dosis anpassen.

    Vor dem Hintergrund einer Verletzung der Leberfunktion ist der Anteil an freiem Pioglitazon höher.

    Indikationen:

    Diabetes mellitus Typ 2:

    in der Monotherapie:

    - bei Patienten mit übermäßigem Körpergewicht mit unwirksamer Diät und körperlicher Betätigung sowie einer Intoleranz gegenüber Metformin oder dem Vorhandensein von Kontraindikationen für ihre Anwendung;

    in der Kombinationstherapie

    - mit Metformin bei Patienten mit übermäßigem Körpergewicht in Abwesenheit einer ausreichenden glykämischen Kontrolle gegen eine Monotherapie mit Metformin;

    - mit Derivaten von Sulfonylharnstoffen nur für kontraindizierte Patienten Metformin, in Ermangelung einer ausreichenden glykämischen Kontrolle vor dem Hintergrund der Monotherapie mit Sulfonylharnstoffderivaten.

    - mit Metformin und Derivaten von Sulfonylharnstoffen in Abwesenheit einer ausreichenden glykämischen Kontrolle gegen eine Kombination von Pioglitazon mit einem der oben genannten hypoglykämischen Mittel.

    Pioglitazon ist in Kombination mit Insulin zur Behandlung von Typ-2-Diabetes bei Patienten indiziert, bei denen keine ausreichende glykämische Kontrolle gegen eine Insulintherapie vorliegt und für die eine Behandlung mit Insulin erforderlich ist Metformin ist kontraindiziert.

    Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen Pioglitazon oder andere Komponenten des Arzneimittels; Diabetes mellitus Typ 1; diabetische Ketoazidose; schwere Herzinsuffizienz, einschließlich der Geschichte (NYHA Klasse III-IV); Leberinsuffizienz (erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminasen ist 2,5-mal höher als die obere Grenze der Norm (VGN)); Blasenkrebs derzeit oder in der Anamnese, Hämaturie unklarer Ätiologie; Schwangerschaft; die Zeit des Stillens; Kinder unter 18 Jahren (keine klinischen Studien zur Sicherheit und Wirksamkeit von Pioglitazon bei Kindern wurden durchgeführt). Aufgrund fehlender Daten zur Anwendung von Pioglitazon bei Patienten mit Niereninsuffizienz, die eine Hämodialysebehandlung erhalten, sollte es bei dieser Patientengruppe nicht angewendet werden.
    Vorsichtig:Ödemsyndrom, Anämie, Herzinsuffizienz (NYHA Klasse I-II), Leberfunktionsstörungen. In Verbindung mit erhöhten Risiken der Entwicklung von Blasenkrebs, Frakturen und Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems ist es notwendig, den Zusammenhang zwischen Nutzen und Risiko vor und während der Behandlung mit Pioglitazon bei älteren Patienten sorgfältig zu bewerten.
    Schwangerschaft und Stillzeit:Die Wirksamkeit und Sicherheit von Pioglitazon bei Schwangeren wurde nicht untersucht. Daher ist die Anwendung des Medikaments während der Schwangerschaft kontraindiziert. Es wurde bewiesen, dass Pioglitazon verlangsamt das Wachstum des Fötus. Es ist nicht bekannt, ob Pioglitazon mit Muttermilch, so sollte das Medikament nicht zu Frauen während des Stillens genommen werden.Wenn es notwendig ist, das Medikament während des Stillens zu verschreiben, sollte das Stillen abgebrochen werden.
    Dosierung und Verabreichung:

    Inside 1 mal pro Tag, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

    Empfohlene Anfangsdosen sind 15 oder 30 mg einmal täglich. Die maximale Tagesdosis für eine Monotherapie beträgt 45 mg, bei einer Kombinationstherapie 30 mg.

    Wenn Pioglitazon in Kombination mit Metformin verschrieben wird, kann Metformin in der gleichen Dosis fortgesetzt werden. Das Risiko, mit dieser Kombination eine Hypoglykämie zu entwickeln, ist vernachlässigbar, daher ist es unwahrscheinlich, dass eine Dosis von Metformin angepasst wird.

    In Kombination mit Derivaten von Sulfonylharnstoffen: Zu Beginn der Behandlung kann ihre Verabreichung in der gleichen Dosis fortgesetzt werden. Im Fall von Hypoglykämie sollte eine Dosis des Sulfonylharnstoffderivats reduziert werden.

    In Kombination mit Insulin: Die Anfangsdosis von Pioglitazon beträgt 15-30 mg / Tag, die Insulindosis bleibt gleich oder sinkt um 10-25%, wenn eine Hypoglykämie auftritt.

    Für ältere Patienten Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

    Patienten mit Niereninsuffizienz.

    Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance über 4 ml / min) ist keine Dosisanpassung erforderlich.

    Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion:

    Verwende nicht Pioglitazon bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion. Kinder und Jugendliche:

    Es liegen keine Daten zur Anwendung von Pioglitazon bei Patienten unter 18 Jahren vor, daher wird die Anwendung von Pioglitazon in dieser Altersgruppe nicht empfohlen.

    Nebenwirkungen:

    Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird nach den Empfehlungen der Weltgesundheitsorganisation klassifiziert: sehr oft - mindestens 10%; oft - nicht weniger als 1%, aber weniger als 10%; selten - nicht weniger als 0,1%, aber weniger als 1%; selten - nicht weniger als 0,01%, aber weniger als 0,1%; sehr selten - weniger als 0,01%, einschließlich einzelner Nachrichten.

    Monotherapie mit Pioglitazon

    Aus dem Nervensystem: oft - Hypästhesie; selten - Schlaflosigkeit.

    Auf Seiten des Körpers als Ganzes: oft - Gewichtszunahme.

    Infektionen und parasitäre Erkrankungen: oft - Infektionen der oberen Atemwege; selten Sinusitis.

    Von der Seite des Sehorgans: oft - Sehbehinderung.

    Gutartige und bösartige Tumoren: selten - Blasenkrebs.

    Pioglitazon in Kombination mit Metformin.

    Auf Seiten der Hämatopoese und des Lymphsystems: oft - Anämie.

    Von der Seite des Sehorgans: oft - Sehbehinderung.

    Aus dem Magen-Darm-Trakt: selten - Blähungen.

    Auf Seiten des Körpers als Ganzes: oft - Gewichtszunahme.

    Vom Muskel-Skelett-System: oft - Arthralgie, Myalgie.

    Aus dem Nervensystem: oft Kopfschmerzen.

    Von der Seite des Harnsystems: oft - Hämaturie.

    Auf Seiten des Fortpflanzungssystems: oft - erektile Dysfunktion.

    Pioglitazon in Kombination mit Sulfonylharnstoffderivaten.

    Von den Hör- und Gleichgewichtsorganen: selten - Schwindel.

    Von der Seite des Sehorgans: selten - Sehstörungen.

    Aus dem Magen-Darm-Trakt: oft - Blähungen.

    Auf Seiten des Körpers als Ganzes: oft - Gewichtszunahme; selten, Schwäche.

    Von den Laborindikatoren: Erhöhung der Laktatdehydrogenase-Aktivität im Blutplasma.

    Von der Seite des Stoffwechsels: selten - erhöhter Appetit, Hypoglykämie.

    Aus dem Nervensystem: oft - Schwindel; selten - Kopfschmerzen.

    Von der Seite des Harnsystems: selten - Glykosurie, Proteinurie.

    Von der Seite der Haut: selten - die Hyperhidrose.

    Pioglitazon in Kombination mit Metformin und Sulfonylharnstoffderivaten

    Von den Laborindikatoren: erhöhte Aktivität der Alanin-Aminotransferase (ALT), Kreatinin-Phosphokinase, verminderter Hämatokrit und Hämoglobin.

    Von der Seite des Stoffwechsels: sehr oft - die Hypoglykämie.

    Vom Muskel-Skelett-System: oft - Arthralgie, Myalgie.

    Pioglitazon in Kombination mit Insulin

    Von der Seite des Stoffwechsels: oft - Hypoglykämie.

    Auf Seiten des Körpers als Ganzes: sehr oft - Schwellungen; oft - Gewichtszunahme.

    Infektionen und parasitäre Erkrankungen: oft Bronchitis.

    Vom Muskel-Skelett-System: oft - Rückenschmerzen, Arthralgie.

    Auf Seiten der Atemwege: oft - Atemnot.

    Aus dem Herz-Kreislauf-System: oft - Herzversagen.

    Bei langfristiger Anwendung von Pioglitazon über 1 Jahr in 6-9% der Fälle treten bei Patienten leichte bis mittelschwere Ödeme auf, die normalerweise kein Absetzen der Therapie erfordern. Sehstörungen treten vor allem zu Beginn der Therapie auf und sind mit einer Veränderung der Glukosekonzentration im Blutplasma sowie bei Einnahme anderer blutzuckersenkender Mittel verbunden.

    Überdosis:

    Eine Überdosierung von Pioglitazon in Monotherapie ist nicht mit dem Auftreten spezifischer klinischer Symptome verbunden. Mögliche Hypoglykämie bei der Einnahme von Pioglitazon in Kombination mit Derivaten von Sulfonylharnstoffen und Insulin.

    Behandlung: symptomatische Therapie.

    Interaktion:

    Bei Anwendung von Pioglitazon in Kombination mit oralen Antidiabetika kann Hypoglykämie auftreten. In diesem Fall kann eine Verringerung der Dosis des Begleitmedikaments erforderlich sein.

    Vor dem Hintergrund der kombinierten Anwendung von Pioglitazon mit Insulin ist es möglich, eine Herzinsuffizienz zu entwickeln.

    Pioglitazon beeinflusst die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Glipizid, Digoxin, Warfarin und Metformin nicht.

    Gemfibrozil erhöht den Wert der AUC (Fläche unter der Kurve "Konzentration-Zeit") von Pioglitazon um das 3-fache. Rifampicin beschleunigt den Stoffwechsel von Pioglitazon um 54%.

    In vitro Ketoconazol hemmt den Stoffwechsel von Pioglitazon.

    In Kombination mit oralen Kontrazeptiva Ethinylestradiol und / oder Norethisteronist es möglich, die Wirksamkeit der letzteren zu reduzieren.

    Spezielle Anweisungen:

    Bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes wird zusätzlich zur Einnahme von Amalvia eine Diät und Bewegung empfohlen, um die Wirksamkeit der medikamentösen Therapie sowie eine mögliche Gewichtszunahme zu erhalten.

    Bei klinischen Studien zur Anwendung von Pioglitazon wurde eine dosisabhängige Zunahme des Körpergewichts gefunden, die sowohl mit Fettansammlungen als auch mit Flüssigkeitsansammlungen im Körper in Zusammenhang gebracht werden kann. In einigen Fällen kann ein Anstieg des Körpergewichts ein Symptom für Herzversagen sein. Es ist notwendig, das Körpergewicht zu kontrollieren, wenn Sie das Medikament Amalvia verwenden. Patienten sollten über die Notwendigkeit informiert werden, den Kaloriengehalt von Lebensmitteln zu begrenzen.

    Vor dem Hintergrund der Verwendung von Pioglitazon ist eine Flüssigkeitsretention im Körper möglich, die Herzinsuffizienz verschlimmern oder verursachen kann. Patienten, bei denen mindestens ein Risikofaktor für die Entwicklung einer chronischen Herzinsuffizienz besteht, sollten mit einer minimalen Dosis beginnen und diese schrittweise erhöhen. Es ist notwendig, die Symptome der Herzinsuffizienz, Gewichtszunahme und Entwicklung von Ödemen, insbesondere bei Patienten mit reduziertem Herzzeitvolumen, rechtzeitig zu identifizieren. Wenn sich der Zustand des Herz-Kreislauf-Systems verschlechtert, sollten Sie die Einnahme von Pioglitazon abbrechen.

    Bei Patienten mit ödematösem Syndrom sollte das Arzneimittel Amalvia mit Vorsicht angewendet werden. Vor und während der Behandlung mit Pioglitazon wird empfohlen, die Aktivität der Transaminasen der Leber alle 2 Monate während der ersten 12 Monate der Zulassung und danach regelmäßig zu überwachen. Wenn die ALT-Aktivität um mehr als das 2,5-fache erhöht ist oder andere Indikatoren für Leberfunktionsstörungen / Lebererkrankungen vorliegen, darf die Pioglitazon-Therapie nicht begonnen werden.

    Wenn vor dem Hintergrund einer Pioglitazon - Therapie die Aktivität von ALT im Blutserum mehr als dreimal höher ist als die VGN, sollte eine wiederholte Analyse der Aktivität von "hepatischen" Transaminasen im Serum so schnell wie möglich und mit Bestätigung des Indikators zum Abbrechen Pioglitazon. Mit der Entwicklung von Symptomen, die auf eine Leberfunktionsstörung hindeuten: ungeklärte Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Müdigkeit, Anorexie, Verdunkelung des Urins, sollte die Möglichkeit einer Fortsetzung der Therapie mit dem Arzt in Abhängigkeit von den Laborindikatoren vereinbart werden. Wenn Gelbsucht entwickelt, sollte Pioglitazon-Therapie abgebrochen werden.

    Basierend auf der Meta-Analyse von kontrollierten klinischen Studien (19 Fälle bei 12.506 Patienten, 0,15%) im Vergleich zur Kontrollgruppe (7 Fälle bei 10212 Patienten, 0,07%), wurde ein leichter Anstieg des Risikos für die Entwicklung von Blasenkrebs gegen die Hintergrund der Pioglitazon-Therapie. Risikofaktoren für die Entwicklung von Blasenkrebs waren Alter, Rauchen, Verwendung von Medikamenten und Chemotherapeutika, inkl. Cyclophosphamidoder vorherige Strahlentherapie für Beckenorgane.

    Vor Beginn der Therapie mit Pioglitazon muss die Ursache einer Makrohämaturie geklärt werden.Patienten sollten davor gewarnt werden, dem Arzt über Hämaturie oder andere Symptome wie Dysurie, Schmerzen in der Lendengegend oder Bauchhöhle oder dringende Zustände auf der Seite des Harnsystems zu berichten, die sich während der Behandlung mit Pioglitazon entwickelt haben.

    Bei Patienten mit polyzystischen Ovarsyndrom, Insulinresistenz und anovulatorischen Zyklus in der prämenopausalen Phase, Behandlung mit Thiazolidindionen, einschließlich Pioglitazon, kann den Eisprung verursachen. Eine Konsequenz der Verbesserung der Empfindlichkeit gegenüber Kinsulin kann eine Schwangerschaft sein. Es ist notwendig, den Patienten im fortpflanzungsfähigen Alter die Verwendung von wirksamen Methoden der Empfängnisverhütung mit der Verwendung des Medikaments Amalvia zu empfehlen. Bei Beginn oder Planung der Schwangerschaft sollte die Therapie mit dem Medikament Amalvia abgebrochen werden.

    Die Verwendung von Pioglitazon kann zu einer Abnahme der Konzentration von Hämoglobin und Hämatokrit infolge von Hämodilution führen.

    Pioglitazon erhöht die Empfindlichkeit von Geweben gegenüber Insulin, was das Risiko einer Hypoglykämie bei Patienten erhöht, die eine Kombinationstherapie, einschließlich Sulfonylharnstoffe oder Insulinderivate, erhalten. Es ist notwendig, die Glykämie zu kontrollieren und die Dosis von blutzuckersenkenden Medikamenten bei der Anwendung von Amalvia zu korrigieren.

    Die Anwendung von Pioglitazon kann Ödeme der Makula verstärken oder verursachen, was zu einer Abnahme der Sehschärfe führen kann. Bei Frauen erhöht der Einsatz von Pioglitazon das Risiko von Knochenbrüchen.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Vorsicht ist beim Fahren von Fahrzeugen und Mechanismen geboten, die eine hohe Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, da mit der Einnahme des Medikaments Amalvia Schwindel entwickeln kann.
    Formfreigabe / Dosierung:Tabletten 15 mg, 30 mg.
    Verpackung:

    Für 10 Tabletten pro Blister OPE / Aluminiumfolie / PVC / Aluminiumfolie.

    Für 3 Blister mit Gebrauchsanweisung in einer Kartonschachtel.

    Lagerbedingungen:

    Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    2 Jahre.

    Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LSR-002693/10
    Datum der Registrierung:31.03.2010
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Pliva von Hrvatska dooPliva von Hrvatska doo Kroatien
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;27.07.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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