Pioglit - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Zusammensetzung:1 Tablette enthält:
Aktive Substanz: Pioglitazonhydrochlorid (entspricht Pioglitazon) beträgt 16,54 mg (15,0 mg) und 33,08 mg (30,0 mg)

Hilfsstoffe: Lactose 43,70 mg / 65,420 mg, Stärke 15,00 mg / 20,00 mg, mikrokristalline Cellulose 7,00 mg / 10,00 mg, Hydroxypropylmethylcellulose 2910 (Methocel E5) (Hypromelose) 2,50 mg / 3,00 mg, Talk gereinigt - 1,80 mg / 2,80 mg, Magnesiumstearat 0,90 mg / 1,40 mg, kolloidales Siliciumdioxid 0,460 mg / 0,70 mg, Croscarmellose-Natrium 3,60 mg / 5,60 mg.

Beschreibung:"Pioglit Tabletten 15 mg und 30 mg":

Weiße flache Runde mit Fase Tabletten, Risiko auf einer Seite und Gravur "SUN" auf der anderen Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:hypoglykämisches Mittel zur oralen Verabreichung.

ATX: & nbsp;

A.10.B.G.03 Pioglitazon

Pharmakodynamik:Hypoglykämisches Mittel der Thiazolidindionreihe für die mündliche Verwaltung. Fördert rezeptor-aktivierten Peroxisom-Proliferator (PPAR®). PPAR-Rezeptoren finden sich in Geweben, die eine wichtige Rolle im Wirkungsmechanismus von Insulin (Fett, Skelettmuskelgewebe und in der Leber) spielen. Aktivierung von Kernrezeptoren PPARΥ moduliert die Transkription einer Reihe von Genen, die für Insulin sensitiv sind und an der Kontrolle der Glukosekonzentration im Blut und im Fettstoffwechsel beteiligt sind. Verringerung der Insulinresistenz, erhöht den Verbrauch von insulinabhängiger Glukose und reduziert die Freisetzung von Glukose aus der Leber. Reduziert den Triglyceridspiegel, erhöht die Konzentration von Lipoproteinen mit hoher Dichte und Cholesterin. Im Gegensatz zu Derivaten von Sulfonylharnstoffen stimuliert es die Insulinsekretion nicht.

Pharmakokinetik:Pharmakokinetik. Nach der Einnahme ist die Absorption hoch; Pioglitazon wird nach 30 Minuten im Blutplasma gefunden. Die maximale Konzentration ist nach 2 Stunden erreicht, nach den Mahlzeiten - nach 3-4 Stunden. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,22-1,04 l / kg. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 99%. Intensiv metabolisiert durch Hydroxylierung und Oxidation; Metaboliten werden auch teilweise in Glucuronid- oder Sulfatkonjugate umgewandelt. Die Metabolite M-II und M-IV (Pioglitazonhydroxid-Derivate) und M-III (Keto-Derivate von Pioglitazon) zeigen pharmakologische Aktivität. Die hauptsächlichen Cytochrom-P450-Isoenzyme, die am Leberstoffwechsel beteiligt sind - CYP2C8 und CYP3A4 - werden unter Beteiligung vieler anderer Isoenzyme metabolisiert, darunter hauptsächlich das extrahepatische Isoenzym CYP1A1. Konzentration im Plasma von Gesamt-Pioglitazon (Pioglitazon mit aktiven Metaboliten) ist nach 24 Stunden bei täglicher einmaliger Anwendung erreicht. Die Gleichgewichtskonzentration in Plasma und Pioglitazon und Gesamt-Pioglitazon wird nach 7 Tagen erreicht.

Es wird hauptsächlich mit der Galle in unveränderter Form oder in Form von Metaboliten ausgeschieden und mit Kot ausgeschieden; Nieren - 15-30% in Form von Metaboliten und ihren Konjugaten. Die Halbwertszeit von Pioglitazon und Gesamt-Pioglitazon beträgt 3 bis 7 Stunden bzw. 16 bis 24 Stunden.

Indikationen:Typ-2-Diabetes mellitus (in Monotherapie, in Kombination mit Sulfonylharnstoffderivaten, Metformin oder Insulin in den Fällen, in denen Diät, Bewegung und Monotherapie mit einem der oben genannten hypoglykämischen Mittel keine ausreichende glykämische Kontrolle erlauben).

Kontraindikationen:- Überempfindlichkeit gegen das Medikament;

- Diabetes mellitus Typ 1, diabetische Ketoazidose;

- Herzinsuffizienz III-IV (gemäß der NYHA-Klassifikation);

- Blasenkrebs derzeit oder in der Geschichte; Hämaturie unklarer Ätiologie;
- schwere Leberinsuffizienz (erhöhte Aktivität von Leberenzymen ist 2,5-mal höher als die Obergrenze der Norm);

- die Schwangerschaft, die Periode des Stillens;

- Kinder unter 18 Jahren (es wurden keine klinischen Studien zur Sicherheit und Wirksamkeit von Pioglitazon bei Kindern durchgeführt).

Vorsichtig:Ödemsyndrom, Anämie, Herzinsuffizienz der I-II-Klasse, Leberfunktionsstörungen.

In Verbindung mit erhöhten Risiken der Entwicklung von Blasenkrebs, Frakturen und Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems ist es notwendig, den Zusammenhang zwischen Nutzen und Risiko vor und während der Behandlung mit Pioglitazon bei älteren Patienten sorgfältig zu bewerten.

Dosierung und Verabreichung:Inside, 1 Mal pro Tag (unabhängig von der Nahrungsaufnahme). Monotherapie: 15-30 mg; Die maximale Tagesdosis beträgt 45 mg.Kombinationstherapie: Sulfonylharnstoffe, Metformin - Behandlung mit Pioglitazon beginnt mit der Einnahme von 15 mg oder 30 mg (wenn Hypoglykämie auftritt, reduzieren Sie die Dosis von Sulfonylharnstoff oder Metformin). Behandlung in Kombination mit Insulin: die Anfangsdosis beträgt 15-30 mg / Tag, bleibt die Dosis von Insulin das gleiche oder sinkt um 10-25% (falls der Patient Hypoglykämie meldet oder die Plasmaglukosekonzentration auf weniger als 100 mg / dl fällt).

Nebenwirkungen:Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen: Schwindel, Kopfschmerzen, Hyposthenie, Schlaflosigkeit, verschwommenes Sehen.

Aus dem Atmungssystem: Pharyngitis; Sinusitis.

Von der Seite des Stoffwechsels: Gewichtszunahme, Hypoglykämie.

Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: Anämie.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Blähung.

Von den Laborindikatoren: erhöhte Aktivität von Alanin-Aminotransferase und Kreatinin-Phosphokinase; eine klinisch unbedeutende Abnahme von Hämatokrit und Hämoglobin.

Gutartig und bösartig geschwollen: selten - Blasenkrebs

Vom Muskel-Skelett-System: Arthralgie, Myalgie.

Bei langfristiger Anwendung von Pioglitazon über 1 Jahr in 6-9% der Fälle treten bei Patienten leichte bis mittelschwere Ödeme auf, die normalerweise kein Absetzen der Therapie erfordern.

Eine Sehbeeinträchtigung wird hauptsächlich zu Beginn der Therapie beobachtet und ist wie bei anderen hypoglykämischen Mitteln mit einer Veränderung der Plasmaglukosespiegel verbunden.

In seltenen Fällen kann sich auf dem Hintergrund der Einnahme von Pioglitazon eine Herzinsuffizienz entwickeln.

Überdosis:Im Falle einer Überdosierung sollten geeignete Maßnahmen basierend auf klinischen Symptomen und Labortests ergriffen werden.

Interaktion:Pharmakokinetische Studien zur kombinierten Anwendung von Pioglitazon und oralen Kontrazeptiva wurden nicht durchgeführt. Die Verwendung anderer Thiazolidindione zusammen mit oralen Kontrazeptiva enthält Ethinylestradiol oder Norethindron, wurde von einer 30% igen Abnahme der Konzentration beider Hormone im Plasma begleitet, was zu einer signifikanten Verringerung der kontrazeptiven Wirkung führen kann. Daher sollte bei der gemeinsamen Anwendung von Pioglitazon und oralen Kontrazeptiva vorsichtig vorgegangen werden.

Es gibt keine Veränderungen in der Pharmakokinetik bei gleichzeitiger Verabreichung mit Glipizid, Digoxin, Warfarin, Metformin.

In-vitro-Studien haben ergeben, dass Ketoconazol hemmt signifikant den Metabolismus von Pioglitazon. Eine bessere Blutzuckerkontrolle sollte bei Patienten, die gleichzeitig behandelt werden, durchgeführt werden Pioglitazon und Ketoconazol.

Spezielle Anweisungen:Hypoglykämische Bedingungen

Patienten erhalten Pioglitazon in Kombination mit Insulin oder oralen hypoglykämischen Mitteln besteht das Risiko, hypoglykämische Zustände zu entwickeln.

In diesem Fall kann es notwendig sein, die Dosis von gemeinsam verwendeten hypoglykämischen Arzneimitteln zu reduzieren.

Ovulation

Bei Patienten mit Insulinresistenz und anovulatorischen Zyklus in der prämenopausalen Phase, Behandlung mit Thiazolidindionen, einschließlich Pioglitazon, kann den Beginn der Ovulation verursachen. Eine Konsequenz der Verbesserung der Empfindlichkeit dieser Patienten gegenüber Insulin ist das Risiko einer Schwangerschaft, wenn keine adäquaten Verhütungsmethoden angewendet werden. Wenn die Offensive oder Planung der Schwangerschaft die Therapie mit Pioglitazon beenden sollte. Hämatologische Veränderungen Die Anwendung von Pioglitazon kann zu einer Abnahme von Hämoglobin und Hämatokrit führen. Diese Veränderungen können mit einem Anstieg des Plasmavolumens verbunden sein und sind nicht mit anderen signifikanten hämatologischen klinischen Effekten verbunden.

Ödem

Pioglitazon sollte bei Patienten mit Ödemen mit Vorsicht angewendet werden.
Einfluss auf das Herz-Kreislauf-System
In präklinischen Studien wurden Thiazolidindione, einschließlich Pioglitazon, verursacht eine Erhöhung des Volumens des Plasmas und die Entwicklung von Herzmuskelhypertrophie (aufgrund der Vorbelastung). In klinischen Studien, bei denen Patienten mit Herzinsuffizienz Grad 3 und 4 (NYHA) ausgeschlossen wurden, gab es keine Zunahme schwerer kardiovaskulärer Nebenwirkungen, die möglicherweise mit einem erhöhten Plasmavolumen einhergehen (z. B. chronische Herzinsuffizienz).

Auswirkungen auf die Leber

Während der Therapie mit Pioglitazon wird empfohlen, die Konzentration von Leberenzymen im Blut regelmäßig zu überwachen.

Der Gehalt an Alanintransferase (ALT) sollte bei allen Patienten vor Beginn der Pioglitazon-Therapie, alle zwei Monate während des ersten Behandlungsjahres und regelmäßig während der folgenden Jahre der Einnahme des Arzneimittels bestimmt werden. Leberfunktion bei Patienten mit Symptomen des Leberversagens (Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Schwäche, Anorexie, dunkler Urin) sollte ebenfalls durchgeführt werden. Die Entscheidung über die Möglichkeit einer weiteren Verwendung von Pioglitazon sollte auf den Indikatoren von Labortests basieren. Wenn die Gelbsucht sich entwickelt, den Gebrauch der Droge abbrechen.

Eine Therapie mit Pioglitazon sollte nicht bei Patienten mit aktiver Lebererkrankung oder mit einem Anstieg der ALT-Raten um mehr als das 2,5-fache des Normalwerts begonnen werden. Bei Patienten mit einem initial unbedeutenden Anstieg der ALT (1-2,5-fache Norm) oder zu irgendeinem Zeitpunkt während der Behandlung mit Pioglitazon sollte eine Überprüfung durchgeführt werden, um die Ursachen einer erhöhten Aktivität der Leberenzyme zu bestimmen. Der Beginn oder die Fortsetzung der Pioglitazon-Therapie bei Patienten mit einer leichten Erhöhung der Aktivität von "Leber" -Enzymen kann mit Vorsicht durchgeführt werden, und es ist notwendig, häufiger die Aktivität von "Leber" -Transaminasen zu überprüfen. Wenn die Aktivität der "Leber" -Transaminasen erhöht ist (ALT> 2,5-fach höher als normal), sollte die Aktivität von "Leber" -Enzymen häufiger bestimmt werden, bis die Indices vor der Therapie auf Normal und Initial sinken.
Wenn das ALT-Niveau mehr als dreimal höher als normal ist, sollte die Definition von Labortests so schnell wie möglich erfolgen. Wenn ALT-Werte mehr als 3-mal höher als normal bleiben oder wenn der Patient eine Gelbsucht hat, sollte Pioglitazon abgesetzt werden.
Hinweise auf einen leichten Anstieg des Blasenkrebsrisikos mit Pioglitazon ergaben sich aus einer Meta-Analyse von kontrollierten klinischen Studien (19 Fälle bei 12.506 Patienten, 0,15%) im Vergleich zur Kontrollgruppe (7 Fälle bei 10212 Patienten, 0,07%).

Die Risikofaktoren für die Entwicklung von Blasenkrebs umfassen Alter, Rauchen, die Verwendung einer Reihe von medizinischen und chemotherapeutischen Mitteln, einschließlich Cyclophosphamid, oder vorherige Strahlentherapie für Beckenorgane.

Vor Beginn der Therapie mit Pioglitazon ist es notwendig, die Ursachen einer Makrohämaturie zu klären. Der Patient sollte vor der Notwendigkeit gewarnt werden, bei Makromembranen oder anderen Symptomen wie Dysurie oder Notfallsituationen im Harnsystem, die während der Behandlung mit Pioglitazon entwickelt wurden, sofort einen Arzt aufzusuchen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Es gibt keine Hinweise auf die Wirkung von Pioglitazon auf die Fahrtüchtigkeit und andere Mechanismen.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten 15 mg, 30 mg

Verpackung:10 Tabletten pro Streifen Aluminiumfolie. 3 Streifen, zusammen mit Gebrauchsanweisungen, werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-010500/08

Datum der Registrierung:24.12.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:San Pharmazeutische Industrien Co., Ltd.San Pharmazeutische Industrien Co., Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

Sun Pharmaceutical Industries, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;SAN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. SAN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.04.2012

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Pioglit (Pioglit)