Diaglitazon - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Zusammensetzung:aktive Substanz: Pioglitazon Hydrochlorid in Bezug auf 100% Substanz - 16,53 mg, 33,06 mg oder 49,59 mg, entsprechend 15 mg, 30 mg oder 45 mg Pioglitazon;
Hilfsstoffe: Lactose (Milchzucker), mikrokristalline Cellulose, Giprolase (Hydroxypropylcellulose), Croscarmellose-Natrium, Siliciumdioxidkolloid, Magnesiumstearat.

Beschreibung:Die Tabletten sind weiß mit einem cremigen oder gelblichen Farbton, flach-zylindrisch, mit einer Abschrägung. Tabletten mit einer Dosierung von 45 mg - mit einem Risiko.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Hypoglykämisches Mittel zur oralen Verabreichung.

ATX: & nbsp;

A.10.B.G.03 Pioglitazon

Pharmakodynamik:Hypoglykämisches Mittel der Thiazolidindion-Serie für die orale Verabreichung. Stimuliert aktiv die Υ-Rezeptoren, die durch Peroxisomenproliferator (PPARΥ) aktiviert werden. PPAR-Rezeptoren finden sich in Geweben, die eine wichtige Rolle im Wirkungsmechanismus von Insulin (Fett, Skelettmuskelgewebe und in der Leber) spielen. Aktivierung von Kernrezeptoren PPARΥ moduliert die Transkription einer Reihe von Genen, die für Insulin sensitiv sind und an der Kontrolle der Glukosekonzentration im Blut und im Fettstoffwechsel beteiligt sind. Verringerung der Insulinresistenz, erhöht den Verbrauch von insulinabhängiger Glukose und reduziert die Freisetzung von Glukose aus der Leber. Reduziert den Triglyceridspiegel, erhöht die Konzentration von Lipoproteinen mit hoher Dichte und Cholesterin. Im Gegensatz zu Derivaten von Sulfonylharnstoffen stimuliert es die Insulinsekretion nicht.

Pharmakokinetik:Nach der Einnahme ist die Absorption hoch; Pioglitazon wird nach 30 Minuten im Blutplasma gefunden. Die maximale Konzentration ist nach 2 Stunden erreicht, nach den Mahlzeiten - nach 3-4 Stunden. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,22-1,04 l / kg. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 99%. Intensiv metabolisiert durch Hydroxylierung und Oxidation; Metaboliten werden auch teilweise in Glucuronid- oder Sulfatkonjugate umgewandelt. Die Metabolite M-II und M-IV (Pioglitazonhydroxid-Derivate) und M-III (Keto-Derivate von Pioglitazon) zeigen pharmakologische Aktivität. Die hauptsächlichen Isoenzyme von Cytochrom P450, die am Metabolismus der Leber beteiligt sind - CYP2C8 und CYP3A4 -, treten unter Beteiligung vieler anderer Isoenzyme auf, einschließlich hauptsächlich des extrahepatischen Isoenzyms CYP1A1. Konzentration im Plasma von Gesamt-Pioglitazon (Pioglitazon mit aktiven Metaboliten) ist nach 24 Stunden bei täglicher einmaliger Anwendung erreicht. Die Gleichgewichtskonzentration in Plasma und Pioglitazon und Gesamt-Pioglitazon wird nach 7 Tagen erreicht.
Es wird hauptsächlich mit der Galle in unveränderter Form oder in Form von Metaboliten ausgeschieden und mit Kot ausgeschieden; Nieren - 15-30% in Form von Metaboliten und ihren Konjugaten. Die Halbwertszeit von Pioglitazon und Gesamt-Pioglitazon beträgt 3 bis 7 Stunden bzw. 16 bis 24 Stunden.

Indikationen:Typ-2-Diabetes mellitus (in Monotherapie, in Kombination mit Sulfonylharnstoffen, Mttformin oder Insulin, wenn Diät, Bewegung und Monotherapie mit einem der oben genannten hypoglykämischen Mittel keine ausreichende glykämische Kontrolle erlauben).

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen das Medikament; Diabetes mellitus Typ 1, diabetische Ketoazidose; Herzinsuffizienz III-IV-Klasse (gemäß der NYHA-Klassifikation); schwere Leberinsuffizienz (erhöhte Aktivität der Leberenzyme ist 2,5-mal höher als die obere Grenze des normalen); Schwangerschaft; die Zeit des Stillens; Kinder unter 18 Jahren (es wurden keine klinischen Studien zur Sicherheit und Wirksamkeit von Pioglitazon bei Kindern durchgeführt); Blasenkrebs derzeit oder in der Anamnese; Hämaturie unklarer Ätiologie.

Vorsichtig:Ödeme, Anämie, Herzversagen, eingeschränkte Leberfunktion (erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen ist 1-2,5-mal höher als die Obergrenze der Norm).
In Verbindung mit erhöhten Risiken der Entwicklung von Blasenkrebs, Frakturen und Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems ist es notwendig, den Zusammenhang zwischen Nutzen und Risiko vor und während der Behandlung mit Pioglitazon bei älteren Patienten sorgfältig zu bewerten.

Dosierung und Verabreichung:Inside, 1 Mal pro Tag (unabhängig von der Nahrungsaufnahme).
Monotherapie: 15-30 mg; Die maximale Tagesdosis beträgt 45 mg.
Kombinationstherapie: Sulfonylharnstoffe, Metformin - Die Behandlung mit Pioglitazon beginnt mit der Einnahme von 15 mg oder 30 mg (wenn eine Hypoglykämie auftritt, reduzieren Sie die Dosis von Sulfonylharnstoff oder Metformin). Behandlung in Kombination mit Insulin: Die Anfangsdosis beträgt 15-30 mg / Tag, die Insulindosis bleibt gleich oder sinkt um 10-25% (falls der Patient Hypoglykämie meldet oder die Plasmaglukosekonzentration auf weniger als 100 mg fällt) / dL).

Nebenwirkungen:Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen: Schwindel, Kopfschmerzen, Hypästhesie, Schlaflosigkeit, Sehstörungen.
Aus dem Atmungssystem: Pharyngitis; Sinusitis.
Von der Seite des Stoffwechsels: Gewichtszunahme, Hypoglykämie.
Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: Anämie.
Aus dem Magen-Darm-Trakt: Blähung.
Von den Laborindikatoren: erhöhte Aktivität von Alanin-Aminotransferase und Kreatinin-Phosphokinase; Abnahme von Hämatokrit und Hämoglobin.
Vom Muskel-Skelett-System: Arthralgie, Myalgie. Gutartige und bösartige Tumoren: Blasenkrebs (selten). Bei langfristiger Anwendung von Pioglitazon über 1 Jahr in 6-9% der Fälle, erfahren Patienten Ödeme, mild oder moderat, und erfordern in der Regel kein Absetzen der Therapie.
Sehstörungen treten vor allem zu Beginn der Therapie auf und sind wie bei anderen blutzuckersenkenden Mitteln mit Veränderungen der Plasmaglukosespiegel verbunden.
In seltenen Fällen kann sich auf dem Hintergrund der Einnahme von Pioglitazon eine Herzinsuffizienz entwickeln.
Vor dem Hintergrund der Therapie mit Pioglitazon kann eine klinisch unbedeutende Abnahme des Hämoglobinspiegels und eine Abnahme des Hämatokritwertes möglich sein.

Überdosis:Eine Überdosierung von Pioglitazon in Monotherapie ist nicht mit dem Auftreten spezifischer klinischer Symptome verbunden.
Eine Überdosierung von Pioglitazon in Kombination mit Sulfonylharnstoffen kann mit der Entwicklung von Hypoglykämiesymptomen einhergehen.
Es gibt keine spezifische Überdosierungsbehandlung. Es erfordert eine symptomatische Therapie (z. B. Behandlung von Hypoglykämie).

Interaktion:Pharmakokinetische Studien zur kombinierten Anwendung von Pioglitazon und oralen Kontrazeptiva wurden nicht durchgeführt. Die Verwendung anderer Thiazolidindione zusammen mit oralen Kontrazeptiva Ethinylestradiol oder Norethisteron, wurde von einer 30% igen Abnahme der Konzentration beider Hormone im Plasma begleitet, was zu einer signifikanten Verringerung der kontrazeptiven Wirkung führen kann. Daher sollte bei der gemeinsamen Anwendung von Pioglitazon und oralen Kontrazeptiva vorsichtig vorgegangen werden.
Es gibt keine Veränderungen in der Pharmakokinetik bei gleichzeitiger Verabreichung mit Glipizid, Digoxin, Warfarin, Metformin.
In-vitro-Studien haben ergeben, dass Ketoconazol hemmt signifikant den Metabolismus von Pioglitazon. Eine bessere Blutzuckerkontrolle sollte bei Patienten, die gleichzeitig behandelt werden, durchgeführt werden Pioglitazon und Ketoconazol.
Es liegen keine Daten zur Anwendung von Pioglitazon in einer Dreifachkombination mit anderen oralen Antidiabetika vor.

Spezielle Anweisungen:Hypoglykämische Bedingungen
Patienten erhalten Pioglitazon in Kombination mit Insulin oder oralen hypoglykämischen Mitteln besteht das Risiko, hypoglykämische Zustände zu entwickeln. In diesem Fall kann es notwendig sein, die Dosis von gemeinsam verwendeten hypoglykämischen Arzneimitteln zu reduzieren.
Körpergewichtskontrolle
Bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus wird neben der Einnahme von Pioglitazon eine Diät und Bewegung empfohlen, um die Wirksamkeit der medikamentösen Therapie und auch im Zusammenhang mit der möglichen dosisabhängigen Zunahme des Körpergewichts zu erhalten. Ovulation
Bei Patienten mit Insulinresistenz und anovulatorischen Zyklus in der prämenopausalen Phase, Behandlung mit Thiazolidindionen, einschließlich Pioglitazon, kann den Beginn der Ovulation verursachen. Eine Konsequenz der Verbesserung der Empfindlichkeit dieser Patienten gegenüber Insulin ist das Risiko einer Schwangerschaft, wenn keine adäquaten Verhütungsmethoden angewendet werden. Wenn die Offensive oder Planung der Schwangerschaft die Therapie mit Pioglitazon beenden sollte.
Hämatologische Veränderungen
Die Anwendung von Pioglitazon kann zu einer Abnahme von Hämoglobin und Hämatokrit führen. Diese Veränderungen können mit einem Anstieg des Plasmavolumens verbunden sein und sind nicht mit anderen signifikanten hämatologischen klinischen Effekten verbunden.
Ödem
Pioglitazon sollte bei Patienten mit Ödemen mit Vorsicht angewendet werden.
Einfluss auf das Herz-Kreislauf-System
Vor dem Hintergrund der Anwendung von Pioglitazon kann Flüssigkeitsretention und eine Erhöhung des Plasmavolumens auftreten, was zur Entwicklung oder Verschlimmerung des Verlaufs von Herzinsuffizienz führen kann. Daher sollte Pioglitazon bei Verschlechterung des Zustandes des kardiovaskulären Systems wegfallen. Patienten mit mindestens einem Risikofaktor für die Entwicklung einer chronischen Herzinsuffizienz (CHF) sollten mit einer minimalen Dosis behandelt und schrittweise erhöht werden. Es ist notwendig, frühe CHF-Symptome, eine Zunahme des Körpergewichts (kann die Entwicklung von CHF anzeigen) oder die Entwicklung von Ödemen, insbesondere bei Patienten mit reduziertem Herzzeitvolumen, zu identifizieren. Im Falle der Entwicklung von CHF wird das Medikament sofort zurückgezogen.
Auswirkungen auf die Leber
Während der Therapie mit Pioglitazon wird empfohlen, die Konzentration von Leberenzymen im Blut regelmäßig zu überwachen. Der Alanin-Aminotransferase-Gehalt (ALT) sollte bei allen Patienten vor Beginn der Pioglitazon-Therapie, alle zwei Monate während des ersten Behandlungsjahres und regelmäßig während der folgenden Jahre der Verabreichung bestimmt werden. Auch eine Bestimmung der Leberfunktion bei Patienten mit Symptomen, Verdacht auf Symptome einer Leberinsuffizienz (Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Schwäche, Anorexie, dunkler Urin).Die Entscheidung über die Möglichkeit einer weiteren Verwendung von Pioglitazon sollte auf den Indikatoren von Labortests basieren. Wenn die Gelbsucht sich entwickelt, den Gebrauch der Droge abbrechen.
Eine Therapie mit Pioglitazon sollte nicht bei Patienten mit aktiver Lebererkrankung oder mit einem Anstieg der ALT-Werte um mehr als das 2,5-fache des Normalwerts begonnen werden. Patienten mit einer anfänglichen leichten Erhöhung der ALT (1-2,5-fache der Norm) während der Behandlung mit Pioglitazon sollten eine Untersuchung durchführen, um die Ursachen einer erhöhten Aktivität von "Leber" -Enzymen zu ermitteln. Der Beginn oder die Fortsetzung der Pioglitazon-Therapie bei Patienten mit einer leichten Erhöhung der Aktivität von "Leber" -Enzymen kann mit Vorsicht durchgeführt werden, und es ist notwendig, häufiger die Aktivität von "Leber" -Transaminasen zu überprüfen. Wenn es eine Erhöhung der Aktivität von "Leber" Transaminasen (ALT 2,5 mal höher als normal) gibt, sollte die Aktivität von "Leber" -Enzymen häufiger bestimmt werden, bis die Indizes auf normale und initiale vor der Therapie sinken. Wenn der ALT-Wert ist mehr als dreimal höher als normal sollte die Definition von Labortests so schnell wie möglich durchgeführt werden. Wenn ALT-Werte mehr als 3-mal höher als normal bleiben oder wenn der Patient eine Gelbsucht hat, sollte Pioglitazon abgesetzt werden.
Wirkung auf das Ausscheidungssystem
Eine Meta-Analyse von kontrollierten klinischen Studien ergab eine häufigere Entwicklung von Blasenkrebs in der Gruppe der Patienten, die erhalten wurden Pioglitazon (19 Fälle pro 12506 Patienten, 0,15%), verglichen mit der Kontrollgruppe (7 Fälle pro 10212 Patienten, 0,07%). Risikofaktoren für die Entwicklung von Blasenkrebs (Alter, Rauchen, die Verwendung einer Reihe von medizinischen oder chemotherapeutischen Mitteln, wie Cyclophosphamid oder vorherige Bestrahlung der Beckenorgane) sollte vor der Verwendung von Pioglitazon bewertet werden.
Patienten mit Makrogelatria sollten vor der Anwendung von Pioglitazon untersucht werden.
Es sollte dem Patienten empfohlen werden, sofort einen Arzt aufzusuchen, wenn während der Anwendung von Pioglitazon eine Hämaturie oder Symptome wie Dysurie, Schmerzen in der Lendengegend oder in der Bauchhöhle oder andere dringende Zustände auftraten das Harnsystem.
Wirkung auf das Sehorgan
Pioglitazon kann Ödeme der Makula verursachen oder verschlimmern, was zu einer Abnahme der Sehschärfe führen kann.
Einfluss auf den Bewegungsapparat Pioglitazon kann die Häufigkeit von Frakturen bei Frauen erhöhen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Es gibt keine Hinweise auf die Wirkung von Pioglitazon auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und andere Mechanismen zu fahren.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten 15 mg, 30 mg und 45 mg.

Verpackung:Für 10 Tabletten in einem planaren Zellpaket.
3 oder 6 Konturquadrate mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.
Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-006280/09

Datum der Registrierung:10.08.2009

Datum der Stornierung:2016-10-14

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AKRIKHIN HFK, JSC AKRIKHIN HFK, JSC Russland

Hersteller: & nbsp;

AKRIKHIN HFK, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;14.10.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Diaglitazon® (Diaglitazon®)