Acetylsalicylsäure + Ascorbinsäure - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

NSAIDs - Salicylsäurederivate

In der Formulierung enthalten

Aspinate® C

Pillen nach innen

VALENTA PHARMA, PAO Russland

Aspirin®-C

Pillen nach innen

Bayer Konsumer Kare AG Schweiz

Asprovit C

Pillen nach innen

"Vitale-HD" LLP Estland

АТХ:

N.02.B.A.51 Acetylsalicylsäure in Kombination mit anderen Arzneimitteln, ausgenommen Psycholeptika

Pharmakodynamik:

Kombiniertes Medikament, dessen Wirkung von den Komponenten bestimmt wird, die seine Zusammensetzung ausmachen. Acetylsalicylsäure hemmt wahllos Cyclooxygenase-1 und Cyclooxygenase-2, unterbricht den Metabolismus von Arachidonsäure und reduziert die Synthese von Prostaglandinen. Hat eine starke analgetische, antipyretische und entzündungshemmende Wirkung; reduziert die Synthese von Thromboxan und hemmt die Aggregation von Thrombozyten, wodurch der Gerinnungsstatus des Blutes gesenkt wird.

Ascorbinsäure ist an der Regulation von Redoxprozessen, Kohlenhydratmetabolismus, Blutkoagulabilität, Geweberegeneration bei der Synthese von Steroidhormonen beteiligt; erhöht die Widerstandsfähigkeit des Körpers gegen Infektionen, reduziert die Durchlässigkeit der Gefäße, verringert den Bedarf an Vitaminen BEIM₁, BEIM₂A, E, Folsäure, Pantothensäure. Befriedigt die erhöhten Bedürfnisse des Körpers in Vitamin C für Krankheiten mit Fieber begleitet.

Pharmakokinetik:

Acetylsalicylsäure

Die Absorption ist vollständig, schnell. Während der Resorption erfolgt eine präsystemische Elimination in der Darmwand und in der Leber (deacetyliert). PEliminationshalbwertszeit (Halbwertszeit) der Droge - 15-20 Minuten, schnell zu Salicylaten hydrolysiert (im Magen-Darm-Trakt, Leber und Blut). Im Körper zirkuliert es (75-90% in Verbindung mit Albumin) und ist in Geweben als Anion von Salicylsäure verteilt. C_max ist in ca. 2 Stunden erreicht. Bei der Biotransformation in der Leber gebildet Metaboliten, in vielen Geweben und Urin gefunden. Die Ausscheidung von Salicylaten erfolgt hauptsächlich durch aktive Sekretion in den Tubuli der Nieren in unmodifizierter Form und in Form von Metaboliten. Die Ausscheidung von unveränderten Substanzen und Metaboliten hängt vom Wasserstoffindex des Urins ab (mit Alkalisierung der Urinionisierung von Salicylaten nimmt die Reabsorption zu und die Ausscheidung nimmt signifikant zu).

Askorbinsäure

Bei oraler Anwendung wird es rasch resorbiert, nach 30 Minuten wird eine ausreichende Konzentration im Blut beobachtet, die maximale Konzentration in 2 Stunden. Ein Teil des Medikaments wird im Magen absorbiert, meist im Dünndarm. Bei einer Dosiserhöhung von bis zu 200 mg werden bis zu 140 mg (70%) resorbiert; Bei einer weiteren Erhöhung der Dosis nimmt die Absorption ab (50-20%). Verbindung mit Plasmaproteinen - 25%.
Die Konzentration von Ascorbinsäure im Plasma beträgt normalerweise etwa 10-20 μg / ml, der Körper speichert etwa 1,5 g bei Einnahme der empfohlenen Tagesdosen und 2,5 g bei 200 mg täglich. TC_max nach oraler Verabreichung - 4 Stunden.

Leicht in Leukozyten, Thrombozyten und dann in alle Gewebe eindringen; die größte Konzentration wird in Drüsenorganen, Leukozyten, Leber und Augenlinse erreicht; abgelagert im Hypophysenhinterlappen, Nebennierenrinde, Augenepithel, Interstitialzellen der Samendrüsen, Eierstöcke, Leber, Milz, Bauchspeicheldrüse, Lunge, Nieren, Darmwand, Herz, Muskeln, Schilddrüse; dringt in die Plazenta ein.

Metabolisiert hauptsächlich in der Leber in Desoxyascorbinsäure und dann in Oxalessigsäure und Diketogulonovoy Säure.

Es wird von den Nieren, durch den Darm, mit Schweiß, Muttermilch in Form von unverändertem Ascorbat und Metaboliten ausgeschieden.

Bei der Verabredung hoher Dosen nimmt die Ausscheidungsrate stark zu. Rauchen und die Verwendung von Ethanol beschleunigen die Zerstörung von Ascorbinsäure (Umwandlung in inaktive Metaboliten), wodurch die Reserven im Körper stark reduziert werden.

Es ist in der Hämodialyse.

Aufnahme im Duodenum, teilweise - im Ileum (Absorption nimmt mit steigender Dosis ab). F - 20-50% (bei Einnahme einer Dosis über 200 mg). Bestände im Körper sind etwa 1,5 g. Depot: Leukozyten, Thrombozyten, endokrine Drüsen, Leber, Augenepithel, Lungen, Nieren, Darmwand, Herz, Muskeln. Verbindung mit Plasmaproteinen - 25%. Biotransformation in der Leber. Elimination durch die Nieren (in Form von Metaboliten).

Indikationen:

Fiebersyndrom mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen; Schmerzsyndrom (verschiedener Herkunft) bei Erwachsenen: Kopfschmerzen (einschließlich derer, die mit Alkoholentzugssyndrom assoziiert sind), Migräne, Zahnschmerzen, Neuralgie, Myalgie, Arthralgie, Algodismenorea.

ICD-10

VI.G40-G47.G43 Migräne

X.J00-J06.J06 Akute Infektionen der oberen Atemwege von mehreren und nicht näher bezeichneten Stellen

XIII.M70-M79.M79.1 Myalgie

XIII.M70-M79.M79.2 Neuralgie und Neuritis, nicht näher bezeichnet

XIV.N80-N98.N94.6 Dysmenorrhoe, nicht näher bezeichnet

XVIII.R50-R69.R50.0 Fieber mit Schüttelfrost

XVIII.R50-R69.R51 Kopfschmerzen

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, erosive-Colitis Läsionen des Magen-Darm-Trakt (in der Phase der Exazerbation), gastrointestinale Blutung, Aspirin Asthma, Hämophilie, hämorrhagische Vaskulitis, Hypoprothrombinämie, portale Hypertension; Avitaminose K, Nierenversagen, schwere Leberfunktionsstörung; Schwangerschaft (I und III Trimester), Stillen; G-6-FD-Mangel, Kinderalter (bis zu 15 Jahren - Risiko der Entwicklung eines Reye-Syndroms bei Kindern mit Hyperthermie auf dem Hintergrund von Viruserkrankungen).

Vorsichtig:

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Therapie mit Antikoagulanzien, Gicht, Ulcus pepticum und / oder Zwölffingerdarmgeschwür (in der Anamnese), erosive Gastritis, Anfälligkeit für gastrointestinale Blutungen, Hypoprothrombinämie, Hypovitaminose K, Anämie, prädisponierende Bedingungen für Flüssigkeitsretention in der Körper (einschließlich Verletzungen der Herzfunktion, arterielle Hypertonie), Thyreotoxikose, Gicht, Lebererkrankungen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen Essen und Droge Verwaltung (US-amerikanische Nahrungs- und Arzneimittelbehörde - Kategorie D.

Im zweiten Trimester der Schwangerschaft ist eine einmalige Verabreichung des Medikaments in den empfohlenen Dosen nur möglich, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus übersteigt.

Das Medikament ist in der Schwangerschaft (I und III Trimester) und während des Stillens kontraindiziert.

Wenn Sie das Arzneimittel während der Stillzeit anwenden müssen, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Die durchschnittliche Einzeldosis für Erwachsene und Kinder über 15 Jahren beträgt 1-2 Tabletten (abhängig vom Gehalt an Acetylsalicylsäure und Indikationen) 2-3 mal am Tag, die höchste Tagesdosis - 8-10 Tabletten; Die Häufigkeit des Empfangs beträgt 2-4 mal täglich mit einem Intervall von mindestens 4 Stunden.

In Form von Granulaten werden Erwachsene und Jugendliche in einer Einzeldosis verschrieben, die 0,5 g Acetylsalicylsäure enthält; tägliche Dosis von 2,5 g. Direkt vor der Verwendung wird das Granulat in 200 ml Wasser gelöst.

Die Dauer der Behandlung (ohne Rücksprache mit einem Arzt) sollte 7 Tage bei einer Ernennung als Analgetikum und mehr als 3 Tage nicht überschreiten - als Antipyretikum.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, offensichtliche (schwarzer Stuhl, blutiges Erbrechen) oder versteckte Anzeichen von Magen-Darm-Blutungen, die zu Eisenmangelanämie führen können, erosive und ulzerative Läsionen (einschließlich Perforationen) Magen-Darm-Trakt; selten - Verletzungen der Leber (erhöhte Lebertransaminasen).

Von der Seite des zentralen Nervensystems: Schwindel, Lärm in den Ohren (sind in der Regel Anzeichen einer Überdosis).

Aus dem hämopoetischen System: hämorrhagisches Syndrom, Thrombozytopenie.

Von der Seite des Harnsystems: bei hoher Dosierung - Hyperoxalurie und Bildung von Harnsteinen aus Calciumoxalat, Schädigung des glomerulären Apparates der Nieren.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, anaphylaktische Reaktionen, Bronchospasmus, Quincke-Ödeme.

Bei langfristiger Anwendung - Kopfschmerzen, Sehstörungen, Tinnitus, reduzierte Thrombozytenaggregation, Hypokoagulation, Blutung; Nierenschäden mit papillärer Nekrose; Taubheit; malignes exsudatives Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), Reye-Syndrom bei Kindern (Hyperpyrexie, metabolische Azidose, Störungen des Nervensystems und der Psyche, Erbrechen, Leberfunktionsstörung).

Überdosis:

Symptome: bei leichter Vergiftung - Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen, Schwindel, Ohrensausen. Nach einer schweren Überdosierung - Hemmung, Schläfrigkeit, Kollaps, Krämpfe, Kurzatmigkeit, Anurie, Blutung. Anfangs führt die zentrale Hyperventilation zu respiratorischen Alkalosen (Atemnot, Dyspnoe, Zyanose, Schweiß). Als Folge der Intoxikation führt die fortschreitende Paralyse und respiratorische Entkopplung der oxidativen Phosphorylierung zur respiratorischen Azidose.

Längere Anwendung von hohen Dosen (über 1 g) - Kopfschmerzen, erhöhte Erregbarkeit des zentralen Nervensystems, Schlaflosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Gastritis mit Säure, Ulzeration der Schleimhaut des Magen-Darm-Traktes, Hemmung der Funktion der Bauchspeicheldrüse, die Ablagerung von Calciumoxalat Nierenschäden, Nierenschäden, häufiges Wasserlassen (bei Einnahme von mehr als 600 mg pro Tag). Verschlechterung des Trophismus der Gewebe, Erhöhung des arteriellen Drucks. Bei der intravenösen Verabreichung in hohen Dosen - die Gefahr der Abtreibung, die Zerstörung der roten Blutkörperchen.

Behandlung: kontinuierliche Überwachung des Säure-Basen-Zustands und des Elektrolythaushaltes; je nach dem Zustand des Stoffwechsels - die Einführung von Natriumbicarbonat, Natriumcitrat oder Natriumlactat. Erhöhte Reservealkalität erhöht die Ausscheidung von Acetylsalicylsäure aufgrund der Alkalinität des Urins.

Interaktion:

Acetylsalicylsäure erhöht die Wirkung von Heparin, oralen Antikoagulantien, Reserpin, Steroidhormonen und hypoglykämischen Medikamenten.

Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente, Methotrexat erhöhen das Risiko von Nebenwirkungen.

Erhöht die Toxizität von Methotrexat, die Wirkung von narkotischen Analgetika, anderen nichtsteroidalen Antirheumatika, oralen hypoglykämischen Arzneimitteln, Heparin, indirekten Antikoagulanzien, Thrombolytika und Thrombozytenaggregationshemmern, Sulfonamiden (einschließlich Cotrimoxazol), Trijodthyronin, Reserpin; reduziert die Wirkung von Urikosurika (Benzbromaron, Sulfinpyrazon), Antihypertensiva und Diuretika (Spironolacton, Furosemid).

Erhöht die Konzentration von Digoxin, Barbituraten und Lithiumpräparaten im Blutplasma.

Glukokortikosteroide, Alkohol und alkoholhaltige Medikamente erhöhen die schädigende Wirkung auf die Schleimhäute des Magen-Darm-Traktes, erhöhen das Risiko für gastrointestinale Blutungen.

Antazida, die Magnesium und / oder Aluminiumhydroxid enthalten, verlangsamen und verschlechtern die Absorption von Acetylsalicylsäure.

Ascorbinsäure verbessert die Aufnahme von Eisen- und Aluminiumpräparaten im Darm. Kann die Wirksamkeit von Warfarin verringern. Bei Alkoholmissbrauch steigt der Bedarf an Ascorbinsäure.

Spezielle Anweisungen:

Kinder sollten keine Medikamente verschrieben bekommen, die Acetylsalicylsäure enthalten, da sie im Falle einer Virusinfektion das Risiko erhöhen können, das Reye-Syndrom zu entwickeln. Zu den Symptomen des Reye-Syndroms gehören anhaltendes Erbrechen, akute Enzephalopathie und Vergrößerung der Leber.

Bei fortgesetzter Anwendung des Arzneimittels ist die Kontrolle des peripheren Blutes und des funktionellen Zustands der Leber notwendig.

Weil das Acetylsalicylsäure verlangsamt die Gerinnung des Blutes, der Patient, wenn er operiert werden soll, muss den Arzt im Voraus über die Einnahme der Droge warnen.

Patienten mit Überempfindlichkeit oder mit asthmatischen Reaktionen auf Salicylate oder deren Derivate Acetylsalicylsäure können nur unter besonderen Vorsichtsmaßnahmen verschrieben werden (unter Notfallbedingungen).

Acetylsalicylsäure in geringen Dosen reduziert die Ausscheidung von Harnsäure. Bei Patienten mit einer entsprechenden Prädisposition kann dies in einigen Fällen einen Gichtanfall auslösen.

Während der Behandlung sollte auf die Verwendung von Ethanol verzichtet werden (erhöhtes Risiko für gastrointestinale Blutungen).

Anleitung

Acetylsalicylsäure + Ascorbinsäure (Acidum acetylsalicylicum + Acidum ascorbinicum)