Acetylsalicylsäure + Glycin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

NSAIDs - Salicylsäurederivate

In der Formulierung enthalten

Alka-Prim®

Pillen nach innen

Pharmazeutische Fabrik "POLFARMA" JSC Polen

АТХ:

N.02.B.A.51 Acetylsalicylsäure in Kombination mit anderen Arzneimitteln, ausgenommen Psycholeptika

Pharmakodynamik:

Acetylsalicylsäure ist ein Ester der Salicylsäure, gehört zur Gruppe der nichtsteroidalen Antirheumatika. Der Wirkmechanismus beruht auf der irreversiblen Inaktivierung des Enzyms Cyclooxygenase (COX-1), das die Synthese von PG, Prostacyclin und Thromboxan blockiert. Reduziert Aggregation, Thrombozytenadhäsion und Thrombogenese durch irreversible Unterdrückung der Thromboxan A2-Synthese in Thrombozyten. Erhöht die fibrinolytische Aktivität von Plasma und reduziert die Konzentration von Vitamin K-abhängigen Gerinnungsfaktoren (II, VII, IX, X). Der Antiaggregationseffekt ist bei Plättchen am ausgeprägtesten, da sie Cyclooxygenase nicht neu synthetisieren können. Anti-Aggregationseffekt entwickelt sich nach der Anwendung von kleinen Dosen des Arzneimittels und bleibt für 7 Tage nach einer Einzeldosis. Diese Eigenschaften von Acetylsalicylsäure werden bei der Prävention und Behandlung von Myokardinfarkt, ischämischer Herzerkrankung, Komplikationen von Krampfadern verwendet.

In der Zusammensetzung der Droge sein Glycin erhöht die Löslichkeit von Acetylsalicylsäure, die eine schnelle Bioverfügbarkeit von Acetylsalicylsäure und weniger irritierende Wirkung auf die Schleimhaut des Gastrointestinaltrakts bietet; gleichzeitig Glycin puffert die sauren Eigenschaften von Acetylsalicylsäure und reduziert das Risiko von Nebenwirkungen.

Pharmakokinetik:

Acetylsalicylsäure

Verschlucken Acetylsalicylsäure schnell und vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Acetylsalicylsäure teilweise während der Adsorption metabolisiert. Während und nach dem Absaugen Acetylsalicylsäure Englisch: bio-pro.de/en/region/stern/magazin/...1/index.html Salicylsäure wird zu einem Hauptmetaboliten, Salicylsäure, die hauptsächlich in der Leber unter dem Einfluss von Leberenzymen zu Metaboliten wie z Phenylsalicylat, Glucuronid Salicylat und Salicylursäure, in vielen Geweben und im Urin gefunden. Bei Frauen ist der Stoffwechsel langsamer (weniger Enzymaktivität im Blutserum).

Acetylsalicylsäure und Salicylsäure sind in hohem Maße mit Blutplasmaproteinen assoziiert (66 bis 98%, abhängig von der Dosis) und werden schnell im Körper verteilt. Salicylsäure dringt in die Plazenta ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Halbe Elimination (Halbwertszeit) Acetylsalicylsäure aus dem Blutplasma beträgt etwa 15-20 Minuten. Im Gegensatz zu anderen Salicylaten, bei wiederholter Verabreichung des Arzneimittels, nicht hydrolysiert Acetylsalicylsäure reichert sich nicht im Blutserum an. Nur 1% der aufgenommenen Acetylsalicylsäure wird über die Nieren in Form von nicht hydrolysierter Acetylsalicylsäure ausgeschieden, der Rest wird als Salicylate und deren Metaboliten ausgeschieden. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion werden 80-100% einer Einzeldosis des Arzneimittels innerhalb von 24 bis 72 Stunden über die Nieren ausgeschieden.

Nach Einnahme schnell aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Ausgenommen von den Nieren (80-100%) für 24-72 Stunden.

Glycin

Glycin dringt leicht in die meisten biologischen Flüssigkeiten und Körpergewebe ein. im Gehirn; Es wird zu Wasser und Kohlendioxid metabolisiert und sammelt sich nicht im Gewebe an.

Indikationen:

Schmerzsyndrom von leichter und mittlerer Intensität (einschließlich Kopfschmerz, Myalgie, Arthralgie), Hyperthermie (einschließlich katarrhalischer Erkrankungen, Virusinfektionen), Dyspepsie (einschließlich Sodbrennen, Magenschmerzen, einschließlich derjenigen, die durch übermäßiges Essen oder Missbrauch von Ethanol verursacht werden).

ICD-10

V.F10-F19.F10.3 Psychische und Verhaltensstörungen durch Alkoholkonsum - Entzugserscheinungen

VI.G40-G47.G45.9 Transitorische zerebrale ischämische Attacke, nicht näher bezeichnet

VI.G40-G47.G43 Migräne

IX.I20-I25.I21.9 Akuter Myokardinfarkt, nicht näher bezeichnet

XVIII.R50-R69.R50 Fieber unbekannter Herkunft

XVIII.R50-R69.R51 Kopfschmerzen

IX.I60-I69.I64 Schlaganfall nicht als Blutung oder Infarkt angegeben

IX.I80-I89.I82.9 Embolie und Thrombose einer nicht näher bezeichneten Vene

IX.I70-I79.I74.9 Embolie und Thrombose von nicht näher bezeichneten Arterien

XIII.M70-M79.M79.1 Myalgie

XXI.Z80-Z99.Z95.1 Aortokoronare Shunt-Transplantation

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegenüber Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (einschließlich Anamnese), erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltrakts (in der Phase der Exazerbation), Blutgerinnungsstörungen (Hämophilie, Thrombozytopenie), G-6-FD-Mangel, Bronchialasthma, Nasenpolypen, Laktation, Kinderalter (bis zu 12 Jahre), Schwangerschaft (I und III Trimenon) und Laktationszeit, gleichzeitige Anwendung mit Methotrexat in einer Dosis von 15 mg pro Woche oder mehr, schwere Niereninsuffizienz (Cl Kreatinin <30 ml pro Minute), schwere Leberinsuffizienz (Grad B und höher auf der Child-Pugh-Skala), chronische Herzinsuffizienz III-IV-Funktionsklasse der NYHA-Klassifikation.

Vorsichtig:

Vorsicht sollte das Medikament für Gicht, Hyperurikämie, Ulcus pepticum und Zwölffingerdarmgeschwür oder gastrointestinale Blutung (Geschichte), Nierenversagen (Cl Kreatinin ≥ 30 ml pro Minute), Leberversagen (unterhalb der Note B auf der Child-Pugh-Skala) gegeben werden, Bronchialasthma, chronische Atemwegserkrankungen, Heuschnupfen, Nasenpolyposis, Arzneimittelallergien, inkl. auf die Drogen der Gruppe Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (Analgetika, entzündungshemmende, antirheumatische Medikamente); Schwangerschaft (II Trimester), mit dem vorgeschlagenen chirurgischen Eingriff (einschließlich kleiner, einschließlich der Extraktion des Zahnes); bei gleichzeitiger Anwendung mit folgenden Arzneimitteln: Methotrexat in einer Dosis von weniger als 15 mg pro Woche; mit Antikoagulanzien, Thrombolytika oder Thrombozytenaggregationshemmern; nichtsteroidale entzündungshemmende Mittel und Derivate von Salicylsäure in großen Dosen; mit Digoxin; hypoglykämische Mittel zur oralen Verabreichung (Derivate von Sulfonylharnstoffen) und Insulin; Valproinsäure; Alkohol (insbesondere alkoholische Getränke); selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer; Ibuprofen; im Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Kategorie der FDA-Empfehlungen ist nicht definiert. Qualitative und gut kontrollierte Studien an Menschen und Tieren wurden nicht durchgeführt.

Die Verwendung von Salicylaten in hohen Dosen im ersten Trimester der Schwangerschaft ist mit einer erhöhten Inzidenz von fetalen Entwicklungsdefekten (geteilte obere Himmel, Herzfehler) verbunden. Die Ernennung von Salicylate im ersten Trimester der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

Im letzten Trimester der Schwangerschaft, Salicylate in hohen Dosen (mehr als 300 mg / Tag) verursachen Arbeitshemmung, vorzeitiger Verschluss des arteriellen Ganges im Fötus, erhöhte Blutungen bei Mutter und Fötus, und die Ernennung unmittelbar vor der Geburt kann dazu führen intrakranielle Blutungen, insbesondere bei Frühgeborenen. Die Ernennung von Salicylate im letzten Trimester der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

Im zweiten Schwangerschaftstrimester dürfen Salicylate nur unter Berücksichtigung einer strengen Risikobewertung und eines Nutzens für Mutter und Fötus verabreicht werden, vorzugsweise in Dosen von höchstens 150 mg / Tag und für kurze Zeit.

Salicylate und ihre Metaboliten dringen in kleinen Mengen in die Muttermilch ein. Die versehentliche Einnahme von Salicylaten während der Laktation ist nicht mit der Entwicklung von Nebenwirkungen beim Kind verbunden und erfordert nicht die Beendigung des Stillens. Bei längerem Gebrauch des Arzneimittels oder dessen Verabreichung in einer hohen Dosis sollte das Stillen jedoch sofort beendet werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, während der Mahlzeiten, vorgelöst in 3/4 Tassen gekochtem (nicht heißem) Wasser, 1-2 Tabletten 3-4 mal am Tag.

Das Medikament ist für den Langzeitgebrauch bestimmt. Die Dauer der Therapie wird vom Arzt festgelegt.

Nebenwirkungen:

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Bronchospasmus, Angioödem. Bildung auf der Basis des Hapten-Mechanismus der "Aspirin-Triade" (Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure und Präparaten der Pyrazolon-Reihe).

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen in der Magengegend, Durchfall.

Seitens des hämopoetischen Systems: Thrombozytopenie, Anämie, Leukopenie, hämorrhagisches Syndrom (Epistaxis, Zahnfleischbluten), Verlängerung der Gerinnungszeit.

Bei längerer Anwendung in großen Dosen, erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltraktes, Blutungen, schwarzer Teerstuhl, allgemeine Schwäche, interstitielle Nephritis, prärenale Azotämie mit erhöhtem Kreatininspiegel im Blut und Hyperkaliämie, Bronchospasmus, Papillennekrose, akutes Nierenversagen, nephrotisches Syndrom aseptische Meningitis, erhöhte Symptome der chronischen Herzinsuffizienz, Ödeme, erhöhte Aktivität der hepatischen Transaminasen.

Überdosis:

Symptome: Bei einer Überdosis von mäßiger Schwere treten Schwindel, Hör- und Sehstörungen, Übelkeit, Erbrechen, Verwirrtheit nach Entzug auf. Bei Einnahme von über 200 mg / kg wurden schwere Intoxikationssymptome beobachtet: Fieber, Hyperventilation, Ketoazidose, respiratorische Alkalose, metabolische Azidose, Bewusstseinsstörung bis zum Koma, kardiogener Schock, respiratorische Insuffizienz, schwere Hypoglykämie.

Behandlung: sollte in einer spezialisierten Abteilung durchgeführt werden. Erbrechen oder Spülen des Magens sollte verschrieben werden, Aktivkohle. Es wird empfohlen, das Säure-Basen-Gleichgewicht zu überwachen, Urin zu alkalisieren, um einen Urin-pH-Wert von 7,5-8 zu erhalten (erzwungene Alkalisierung des Urins gilt als erreicht, wenn die Konzentration von Salicylsäure im Blutplasma mehr als 500 mg / l beträgt) mmol / l) bei Erwachsenen oder 300 mg / l (2,2 mmol / l) bei Kindern), Hämodialyse, Flüssigkeitsverlustkompensation, symptomatische Therapie.

Interaktion:

Acetylsalicylsäure erhöht die Wirkung von oralen Antikoagulantien und blutzuckersenkende Medikamente, Insulin, Methotrexat, andere Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente, Glukokortikosteroide, Valproinsäure, Digoxin, Ethanol.

Acetylsalicylsäure schwächt die Wirkung von Sulfinpyrazon, Diflunizal, Fenoprofen, Ibuprofen, Indomethacin, Piroxicam, Naproxen, Sulindac, sowie Drogen, die tubuläre Sekretion blockieren.

Myelotoxische Medikamente erhöhen die Manifestation der Hämatotoxizität des Medikaments.

Spezielle Anweisungen:

Acetylsalicylsäure kann Bronchospasmus hervorrufen sowie Anfälle von Bronchialasthma und andere Überempfindlichkeitsreaktionen hervorrufen. Risikofaktoren sind die Verfügbarkeit einer Geschichte von Asthma, Heuschnupfen, Nasenpolyposis, chronischen Erkrankungen des Atmungssystems sowie von allergischen Reaktionen auf andere Arzneimittel (z. B. Hautreaktionen, Juckreiz, Urtikaria).

Die hemmende Wirkung von Acetylsalicylsäure auf die Blutplättchenaggregation besteht noch mehrere Tage nach der Einnahme, was das Risiko für Blutungen während der Operation oder in der postoperativen Phase erhöhen kann. Wenn die absolute Beseitigung der Blutung im Laufe des chirurgischen Eingriffes notwendig ist, ist nötig es die Anwendung der Azetylsalizylsäure in der präoperativen Periode vollständig aufzugeben.

Eine Kombination von Acetylsalicylsäure mit Ibuprofen bei Patienten mit erhöhtem Risiko für kardiovaskuläre Erkrankungen wird nicht empfohlen, da diese die positive Wirkung von Acetylsalicylsäure auf die Lebenserwartung reduziert (reduziert die kardioprotektive Wirkung von Acetylsalicylsäure).

Eine Überdosierung von Acetylsalicylsäure ist mit einem Risiko für gastrointestinale Blutungen verbunden.

In Kombination mit Acetylsalicylsäure und Ethanol (alkoholische Getränke) erhöht sich das Risiko einer Schädigung der Schleimhaut des Magen-Darm-Trakts und einer Verlängerung der Blutungszeit.

Anleitung

Acetylsalicylsäure + Glycin (Acidum acsetylsalicylicum + Glycinum)