Depo-Provera - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Natriumchlorid 8,6 mg, Methylparahydroxybenzoat 1,35 mg, Propylparahydroxybenzoat 0,15 mg, Polysorbat 80 2,4 mg, Macrogol 3350 28,5 mg, Wasser für die Injektion q.s. bis zu 1 ml.

Beschreibung:

Weiße homogene Suspension ohne sichtbare Einschlüsse nach dem Mischen.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Gestagen

ATX: & nbsp;

L.02.A.B.02 Medroxyprogesteron

L.02.A.B Gestagene

Pharmakodynamik:

Medroxyprogesteronacetat (MPA), ein synthetisches Derivat von Progesteron, bezieht sich auf Progestine, die keine östrogene Aktivität besitzen und die folgende pharmakologische Wirkung auf das endokrine System haben:

- hemmt die Sekretion von Hypophysen-Gonadotropinen (luteinisierendes Hormon (LH) und follikelstimulierendes Hormon (FSH));

- reduziert die Konzentration von adrenocorticotropem Hormon (ACTH) und Hydrocortison im Blutplasma;

- Unterdrückt die Funktion von Leydig-Zellen bei Männern und reduziert die Konzentration von Testosteron im Blutplasma;

- reduziert die Konzentration von Östrogenen im Blutplasma (durch Hemmung der Sekretion von FSH sowie der enzymatischen Induktion von Leberreduktase, was zu einer Erhöhung der Testosteronclearance und der anschließenden Verringerung der Umwandlung von Androgenen in Östrogene führt).

Die Antitumorwirkung des Arzneimittels in therapeutischen Dosen bei der Behandlung von hormonabhängigen malignen Neoplasmen kann auf seine Wirkung auf das Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden-System, die Rezeptoren von Progestinen und Östrogenen und den Metabolismus von Sexualhormonen auf zellulärer Ebene zurückzuführen sein .

IPA, sowie Progesteronhat eine pyrogene Wirkung. Bei sehr hohen Dosen, die für die Therapie bestimmter Krebsarten (500 mg pro Tag oder mehr) verwendet werden, ist die Entwicklung des Itenko-Cushing-Symptomenkomplexes möglich.

Pharmakokinetik:

Nach der intramuskulären (IM) Verabreichung von MPA Freisetzung tritt langsam auf, was die Bildung von niedrigen, aber konstanten Konzentrationen von MPA im Blutplasma sicherstellt. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration nach einer / m Injektion beträgt etwa 4-20 Tage.MPA kann auch nach 7-9 Monaten nach der IM-Injektion im Blutplasma nachgewiesen werden. Mehr als 90% der MPA befinden sich im Blutplasma mit Proteinen verbunden Zustand (hauptsächlich mit Albumin). IPA bindet nicht an ein spezifisches Globulin, das Sexualhormone bindet. Ungebundenes IPA hat auch pharmakologische Aktivität.

Umfang Zuteilung von ist 20 ± 3 Liter. MPA dringt durch die Blut-Hirn-Schranke, die Plazenta und in die Muttermilch ein.

IPA zu einem großen Teil wird metabolisiert mit Beteiligung von Cytochrom P450 3A4 in Lebermikrosomen durch Hydroxylierung gefolgt von Konjugation. Gegenwärtig sind nicht weniger als 16 Metaboliten von MPA bekannt. Die meisten von wird angezeigt durch den Darm durch Gallensekretion. Etwa 30% der Gesamtdosis wird angezeigt Nieren 4 Tage nach IM-Injektion in Form von Glucuroniden und nur einen kleinen Teil - in Form von Sulfaten. Die Halbwertszeit nach der / m Verabreichung beträgt 6 Wochen.

Indikationen:

- Rückfälle und / oder Metastasen von Brustkrebs.

- Rückfälle und / oder Metastasen von Endometriumkarzinom.

- Rückfälle und / oder Metastasen von Nierenkrebs.

- Metastasierter Prostatakrebs.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen MPA oder eine andere Komponente des Arzneimittels;

- bVariabilität und Stilldauer (während der ersten 6 Wochen der postpartalen Phase);

- zuErbrechen aus der Scheide;

- beimdeutliche Leberschäden;

- PDie Injektion der MPA ist vor Beginn der Menarche kontraindiziert.

Vorsichtig:

Thrombophlebitis, thromboembolische Komplikationen und Schlaganfall (erhöhtes Risiko der Entwicklung oder in der Anamnese), Epilepsie, Migräne, Asthma bronchiale, Herzinsuffizienz, Diabetes, depressive Zustände.

Schwangerschaft und Stillzeit:

MPA ist in der Schwangerschaft kontraindiziert.

Es gibt Berichte, dass unter bestimmten Bedingungen eine Korrelation zwischen der intrauterinen Exposition von Gestagenen während des ersten Trimesters der Schwangerschaft und den Entwicklungsstörungen der Genitalien im Fötus besteht.

Neugeborene haben im Fall einer ungeplanten Schwangerschaft, die innerhalb von 1-2 Monaten nach der Injektion von MPA auftritt, ein größeres Risiko, Hypotrophie zu entwickeln, was wiederum das Risiko der intrapartalen und neonatalen Mortalität erhöht. Das Risiko, solche Komplikationen zu entwickeln, ist relativ gering, da eine Schwangerschaft bei MPA selten ist.

Für den Fall, dass sich eine Schwangerschaft vor dem Hintergrund der Verwendung von MPA entwickelt hat, sollte der Patient vor dem möglichen Risiko für den Fötus gewarnt werden.

MPA wird in die Muttermilch ausgeschieden. Es gibt keine Beweise dafür, dass dies dem Neugeborenen, das gestillt wird, schaden könnte. Die Anwendung von MPA in den ersten sechs Wochen der postpartalen Phase wird jedoch nicht empfohlen.

Dosierung und Verabreichung:

DEPOSITORY wird eingegeben intramuskulär.

BRUSTKREBS: 500-1000 mg pro Tag für 28 Tage; wechseln Sie dann zweimal wöchentlich auf eine Erhaltungsdosis von 500 mg. Wenn Anzeichen einer Progression auftreten, wird die Behandlung mit dem Medikament abgebrochen.

KREBSENDOMETRIE UND KREBS KREBS: Anfangsdosis von 400-1000 mg pro Woche; Wenn innerhalb weniger Wochen oder Monate eine Verbesserung eingetreten ist und eine Stabilisierung des Prozesses erreicht ist, kann auf eine Erhaltungstherapie umgestellt werden - 400 mg pro Monat.

Metastasierter Prostatakrebs: Eine Anfangsdosis von 500 mg 2-mal wöchentlich für 3 Monate, wobei eine Dosis von 500 mg einmal wöchentlich beibehalten wird.

Anwendung für Nierenversagen

In klinischen Studien hat sich die Pharmakokinetik von MPA bei Patienten mit Niereninsuffizienz nicht geändert. Da MPA ausschließlich über den Metabolismus in der Leber ausgeschieden wird, erfordert diese Kategorie von Patienten keine Dosisanpassung.

Anwendung für Verletzungen der Leberfunktion

In klinischen Studien änderte sich die Pharmakokinetik von MPA bei Patienten mit Leberinsuffizienz nicht. Da MPA jedoch über den Metabolismus in der Leber ausgeschieden wird, können Sexualhormone bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz sehr schlecht metabolisiert werden (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").

Unmittelbar vor der Verwendung sollte das Fläschchen gut geschüttelt werden, damit das Arzneimittel eine homogene Suspension bilden kann.

Nebenwirkungen:

Alle unerwünschten Reaktionen sind mit der Verteilung nach Klasse und Häufigkeit aufgelistet: sehr oft (> 1/10), oft (> 1/100 bis <1/10), selten (> 1/1000 bis <1/100), selten ( <1/1000), die Frequenz ist unbekannt - es ist unmöglich, die Häufigkeit basierend auf den verfügbaren Daten zu schätzen.

System-Organ-Klasse	Unerwünschte Arzneimittelreaktionen
Störungen des Hämatopoiesesystems
Frequenz unbekannt	Eine Zunahme der Anzahl von Leukozyten und Blutplättchen im Blutplasma.
Störungen des endokrinen Systems
Häufig	Veränderung des Körpergewichts.
Selten	Dekompensation von Diabetes Mellitus, symptomatischer Komplex Itenko-Cushing (Fettleibigkeit, Mondgesicht, Osteoporose, Menstruationszyklus-Störung, Stria unterschiedlicher Farbe, Hirsutismus, Ödeme an den unteren Extremitäten, verminderte sexuelle Funktion, Hyperpigmentierung der Haut an den Stellen der Reibung, Hypokaliämie).
Selten	Verminderte Glukosetoleranz.
Frequenz unbekannt	Glucosurie, Galaktorrhoe.
Störungen des Urogenitalsystems
Häufig	Erektile Dysfunktion.
Selten	Dysfunktionale Uterusblutungen (unregelmäßig, reichlich, spärlich, wechselnde Libido, wechselnde Libido, Schmieren), Mastodynie, Schmerzen der Brust oder der Brustdrüsen, Veränderungen der Libido.
Frequenz unbekannt	Amenorrhoe, verlängerte Anovulation, Erosion des Gebärmutterhalses, Veränderungen im Ausfluss aus der Vagina, Bauchschmerzen, Vaginitis, Überempfindlichkeit der Brustwarzen oder der Brustdrüsen.
Störungen aus dem Nervensystem
Häufig	Schlaflosigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Zittern der Hände.
Selten	Euphorie, Depression, Krämpfe in der Wadenmuskulatur bei Nacht.
Selten	Erhöhte nervöse Erregbarkeit, Schläfrigkeit.
Frequenz unbekannt	Verwirrung, verminderte Konzentrationsfähigkeit, Reaktionen wie adrenerge, tonische oder klonische Krämpfe.
Störungen des Herz-Kreislauf-Systems
Selten	Chronische Herzinsuffizienz, Thrombophlebitis, Thromboembolie der Lungenarterie.
Selten	Schlaganfall, Myokardinfarkt, thromboembolische Erkrankungen, erhöhter Blutdruck.
Frequenz unbekannt	Herzklopfen, Tachykardie, Gezeitengefühl.
Störungen seitens des Sehorgans
Frequenz unbekannt	Diabetische Katarakt, Sehstörungen, Thrombose der Netzhaut.
Störungen aus dem Verdauungssystem
Häufig	Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, Appetitwechsel.
Selten	Durchfall, Trockenheit der Mundschleimhaut.
Selten	Gelbsucht.
Frequenz unbekannt	Verletzung der Leber, Schmerzen und Unwohlsein im Unterleib, Blähungen.
Störungen der Haut und der Hautanhangsgebilde
Häufig	Schwitzen.
Selten	Akne, Hirsutismus.
Selten	Alopezie, Hautausschlag.
Frequenz unbekannt	Erworbene Lipodystrophie, Nesselsucht, Juckreiz.
Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes
Selten	Muskelkrämpfe
Erkrankungen des Immunsystems
Selten	Angioödem.
Selten	Überempfindlichkeitsreaktionen.
Frequenz unbekannt	Anaphylaxie und anaphylaktoide Reaktionen.
Andere
Häufig	Reaktionen an der Injektionsstelle (Verdichtung an der Injektionsstelle, Hautverfärbung an der Injektionsstelle, steriler Abszess), Schwellung / Flüssigkeitsretention im Körper.
Selten	Schmerz / Überempfindlichkeit an der Injektionsstelle, Hyperkalzämie.
Selten	Elend, Hyperthermie.
Frequenz unbekannt	Anhaltende Atrophie an der Injektionsstelle, Bildung einer Depression an der Injektionsstelle, Verdichtung an der Injektionsstelle, Rückenschmerzen und Gelenkschmerzen.

Als das Medikament nach seiner Registrierung verwendet wurde, wurden seltene Fälle von Osteoporose, einschließlich osteoporotischer Knochenbrüche, aufgezeichnet.

Überdosis:

Die Verwendung sehr hoher Dosen des Arzneimittels kann eine Reihe von Symptomen verursachen, einschließlich einer Zunahme des Körpergewichts (mit etwas Flüssigkeitsretention), erhöhter Müdigkeit und in einigen Fällen von Glucocorticosteroiden.

Im Falle einer versehentlichen Überdosierung die Anwendung abbrechen. Eine spezifische Behandlung ist nicht erforderlich.

Interaktion:

Wenn kombiniert Aminoglutethimid kann die Konzentration von MPA im Blutplasma signifikant reduzieren und dadurch seine Wirksamkeit verringern.

IPA in vitro überwiegend durch Hydroxylierung über das CYP3A4-Isoenzym metabolisiert. Spezielle Studien zur Wirkung von Inhibitoren oder Induktoren des Isoenzyms CYP3A4 auf die Pharmakokinetik von MPA wurden nicht durchgeführt. In Verbindung mit der hohen Wahrscheinlichkeit einer solchen Wechselwirkung ist es theoretisch möglich, die Auswirkung auf die Effizienz von MPA anzunehmen. Die klinischen Wirkungen der gleichzeitigen Verwendung von Inhibitoren oder Induktoren des Isoenzyms CYP3A4 und MPA sind jedoch unbekannt.

Spezielle Anweisungen:

Das Medikament wird streng nach Verordnung und unter der Aufsicht eines Arztes verwendet.

- Wenn dysfunktionelle Uterusblutungen auftreten, sollte der Patient untersucht werden, um die Ätiologie zu bestimmen.

- Während der Therapie mit dem Medikament DEPO-PROVER ist es notwendig, den Zustand von Patienten, die zuvor wegen einer Depression behandelt wurden, sorgfältig zu überwachen.

- Bei der Behandlung von Patienten mit Diabetes sollte die Fähigkeit von MPA zur Verringerung der Glukosetoleranz berücksichtigen.

- Wenn eine zytologische oder histologische Untersuchung des Endometriums oder des Gebärmutterhalses erforderlich ist, sollte der Pathologe vor der Therapie mit dem DEPO-CHECK-Medikament gewarnt werden.

- Bei der Durchführung von Laboruntersuchungen sollte berücksichtigt werden, dass die Verwendung von MPA die Konzentrationen der folgenden endokrinen Biomarker verändern kann:

a) Steroide in Blutplasma und Urin (Cortisol, Östrogene, Pregnandiol, Progesteron, Testosteron);

b) Gonadotropine in Blutplasma und Urin (LH und FSH);

c) ein spezifisches Globulin, das die Sexualhormone bindet.

- Bei einigen Patienten, die MPA erhielten, wurde eine Unterdrückung der Funktion der Nebennierenrinde (Abnahme der Konzentration von ACTH und Hydrocortison im Blutplasma) nachgewiesen.

- Bei der Durchführung des Metapyron-Tests sollte berücksichtigt werden, dass hohe Dosen von MPA, die in der Onkologie verwendet werden, eine partielle Nebenniereninsuffizienz (eine Abnahme der Reaktion des Hypophysen-Nebennieren-Systems) verursachen können, bevor das Metapiron eingeführt wird um die Fähigkeit des Nebennierenrindens zu überprüfen, auf ACTH zu reagieren.

- Es ist notwendig, die Verwendung des Medikaments zu unterbrechen und einen Test mit plötzlichem teilweisem oder vollständigem Sehverlust oder mit der Entwicklung von Exophthalmus, Doppeltsehen, Migräneattacken durchzuführen. Wenn Schäden an den Gefäßen der Netzhaut oder des Ödems der Papille aufgedeckt werden, sollte die Behandlung mit dem Arzneimittel abgesetzt werden.

- Trotz der Tatsache, dass es keinen kausalen Zusammenhang zwischen der Verwendung von MPA und der Entwicklung von thromboembolischen Erkrankungen gab, bei Patienten mit diesen Störungen in der Anamnese oder wenn sie vor dem Hintergrund der Behandlung auftreten, erfolgte der Einsatz des Medikaments DEPO-CHECK.

- Die Wirkung der Verwendung des Arzneimittels in hohen Dosen auf die Knochendichte (PCT) wurde nicht untersucht. Die Verringerung der Konzentration von Östrogenen im Blutplasma, verursacht durch die Verwendung des Arzneimittels, führt zu einer Abnahme der PCT bei Frauen vor der Menopause und kann das Risiko von Osteoporose in den folgenden Lebensjahren erhöhen. Alle Patienten, die das Medikament DEPO-CHECK verwenden, wird empfohlen, Kalzium und Vitaminpräparate zu nehmen D (in Ermangelung von Kontraindikationen), und bei längerem Gebrauch - regelmäßig messen PBC.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Die Wirkung des Medikaments auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu steuern, wurde nicht untersucht, aber es muss berücksichtigt werden, dass DEPO-PROVERE® Schwindel und Sehbehinderung verursachen kann, daher muss bei der Einnahme des Medikaments Vorsicht walten gelassen werden die oben genannten Aktionen.

Formfreigabe / Dosierung:Suspension zur intramuskulären Injektion, 150 mg / ml.

Verpackung:Petwa 3,3 ml (500 mg MPA) und 6,7 ml (1000 mg MPA) in Flaschen aus transparentem farblosem Glas der Klasse I (Hebrew Pharm.), verschlossen mit Butylkautschukstopfen, beschichtet mit Aluminiumkappen, mit entfernbaren Kunststoffkappen; 1 Flasche mit der Gebrauchsanweisung wird in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Nicht einfrieren.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N013671 / 01

Datum der Registrierung:30.12.2011

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Pfizer IFG Belgien N.V.Pfizer IFG Belgien N.V. Belgien

Hersteller: & nbsp;

PFIZER MFG. BELGIEN, N.V. Belgien

Darstellung: & nbsp;Pfizer H. Si. Pi. KonzernPfizer H. Si. Pi. Konzern

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.04.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Depo-Provera (Depo-Provera)