Dexylant® (Dexilant®)

Zusammensetzung Pharmakodynamik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Form Freigabe / Dosierung
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Aktive SubstanzDexlensoprazolDexlensoprazol
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  • Dexylant®
    Kapseln nach innen 
    Takeda Pharmaceuticals USA, Inc.     USA
    • Dosierungsform: & nbsp;Kapseln mit modifizierter Freisetzung
    Zusammensetzung:

    Zusammensetzung pro 1 Kapsel 30 mg

    Aktive Substanz: Dexlensoprazol 30 mg

    Hilfsstoffe: Zuckerhut1 (von 500 μm bis 710 μm) 28,8 mg, Magnesiumcarbonat 11,5 mg, Saccharose 41,5 mg, niedrig substituierte GIROLOGOSE 8,64 mg, Giprolose 0,34 mg, Hypromellose 2910 7,54 mg, Talkum 16,64 mg, Titandioxid 5,5 mg, Dispersion von Methacrylsäurecopolymer2 9,66 mg, Macrogol-8000, 0,96 mg, Polysorbat-80, 0,44 mg, Siliciumdioxid, kolloidales Dioxid, 0,09 mg, Methacrylsäure und Methylmethacrylat-Copolymer [1: 2] 15,95 mg, Methacrylsäure und Methylmethacrylat-Copolymer [1: 1] 5,32 mg Triethyl Citrat 2,12 mg;

    Kapselhülle: Carrageen 0,192-0,624 mg, Kaliumchlorid 0,144-0,48 mg, Titandioxid 2,4768 mg, Farbstoff FD & C blau # 2 Aluminiumlack 0,3456 mg, Eisenoxidfarbstoffoxid 0,0576 mg schwarz, Hypromellose q.s. bis zu 48 mg, graue Tinte zum Etikettieren gereinigt3 Spurenmengen.

    1 Die Zusammensetzung der Zuckerkörner: Saccharose 18-26,352 mg, Maisstärke 2,448-10,8 mg;

    2 Die Zusammensetzung der Dispersion von Methacrylsäure-Copolymer: Methacrylsäure 4,44436 mg, Ethylacrylat 4,2504 mg, Natriumlaurylsulfat 0,2254 mg, Polysorbat-80 0,7406 mg;

    Zusammensetzung pro 1 Kapsel 60 mg

    Aktive Substanz: Dexlansoprazol 60 mg

    Hilfsstoffe: Zuckerhut1 (von 500 μm bis 710 μm) 40,0 mg Magnesium Carbonat 16,0 mg, Saccharose 39,52 mg, niedrig substituierte Giprolose 12,0 mg, Giprolose 0,48 mg, Hypromellose 2910 10,5067 mg, Talkum 27,5499 mg, Titandioxid 6,9933 mg, Dispersion von Methacrylsäurecopolymer2 7,02 mg, Macrogol-8000 0,7 mg, Polysorbat-80 0,32 mg, kolloidales Siliciumdioxid 0,13 mg, Methacrylsäure und Methylmethacrylat-Copolymer [1: 2] 31,9 mg, Methacrylsäure und Methylmethacrylat-Copolymer [1: 1] 10,64 mg Triethyl Citrat 4,24 mg.

    Kapselhülle: Carrageenan 0,24-0,78 mg, Kaliumchlorid 0,18-0,6 mg, Titandioxid 2,52 mg, Farbstoff FD & Mit blauem №2 Aluminiumlack 1,08 mg, Hypromellose q.s. bis zu 60 mg, graue Tinte zum Etikettieren gereinigt3 Spurenmengen.

    1 Zutaten von Zuckermais: Saccharose 25-36,6 mg, Maisstärke 3,4-15 mg;

    2 Die Zusammensetzung der Dispersion von Methacrylsäure-Copolymer: Methacrylsäure 3,292 kg, Ethylacrylat 3,0888 mg, Natriumlaurylsulfat 0,1638 mg, Polysorbat-80 0,5382 mg;

    3 Graue Tinte, die zur Markierung gereinigt wurde, besteht aus Eisenoxidrot, Eisenoxidgelboxid, Farbstoff FD & C blau # 2 Aluminiumlack, Carnaubawachs, Schellack, Glycerylmonooleat.

    Beschreibung:

    Dosierung von 30 mg

    Kapseln mit einem undurchsichtigen blauen Deckel und einem undurchsichtigen grauen Körper. Die Kappe ist mit einer dunkelgrauen Tinte auf dem Logo "TAR", auf dem Körper - die Aufschrift "30" markiert. Der Inhalt der Kapseln ist ein Granulat von weiß bis fast weiß.

    Dosierung von 60 mg

    Kapseln mit undurchsichtigem blauen Deckel und Körper. Auf der Kappe mit dunkelgrauer Tinte ist das "TAR" -Logo aufgedruckt, auf dem Körper die Aufschrift "60". Der Inhalt der Kapseln ist ein Granulat von weiß bis fast weiß.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Das Eisen der Magensekretion ist ein Reduktionsmittel - ein Protonenpumpenhemmer
    ATX: & nbsp;

    A.02.B.C   Protonenpumpenhemmer

    A.02.B.C.06   Dexlensoprazol

    Pharmakodynamik:

    Dexlansoprazol ist ein Inhibitor der Protonenpumpe, unterdrückt die Sekretion von Magensaft durch die Hemmung von H+/ZU+-ATPase in Belegzellen des Magens. Es blockiert das letzte Stadium der Salzsäuresekretion.

    Die Kapsel aus Dexilant® zerfällt im Magen und enthält zwei Arten von magensaftresistent beschichteten Kügelchen, die den Wirkstoff in Abhängigkeit vom pH-Wert in verschiedenen Bereichen des Dünndarms freisetzen. Diese Kombination hilft, die Wirkung von Dexlansoprazol zu verlängern und hilft, die Sekretion von Magensaft für eine lange Zeit zu reduzieren.

    Pharmakokinetik:

    Absaugung

    Dexlansoprazol wird gut aufgenommen, wenn es eingenommen wird. Seine Bioverfügbarkeit beträgt 76% oder mehr.

    Die Zwei-Komponenten-Formulierung des Dexylant® bereitet die Absorption in Form von zwei vor pH-abhängige Phasen. Der erste Peak der Konzentration des Wirkstoffs tritt zwischen 1 und 2 Stunden nach der Einnahme (1 Phase der Freisetzung der aktiven Substanz) bzw. 4 bis 5 Stunden (2-Phasen-Freisetzung der aktiven Substanz) auf. Nach 5 Tagen Einnahme von Dexlansoprazol in Dosen von 30 mg und 60 mg betrug die maximale Konzentration im Blutplasma (CmOh) beträgt 658 ng / ml bzw. 1397 ng / ml.

    Fläche unter der Kurve "Konzentrationszeit" (AUC) betrug nach 5 Tagen Dexlansoprazol 30 mg und 60 mg 3275 ng h / ml und 6529 ng h / ml.

    Verteilung

    Die Bindung von Dexlansoprazol an Plasmaproteine ​​beträgt 96,1 - 98,8%.

    Stoffwechsel

    Dexlensoprazol wird in der Leber als Folge von Oxidation, Reduktion und anschließender Bildung von Sulfat-, Glucuronid- und Glutathionverbindungen in hohem Maße zu inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die Oxidation erfolgt mit Hilfe des Enzymsystems Cytochrom P450, das am Hydroxylierungsprozess beteiligt ist (hauptsächlich Isoenzym) CYP2C19), und im Prozess der Oxidation (Isoenzym CYP3EIN4) . Isozym CYP2C19 ist ein polymorphes hepatisches Isoenzym, das in 3 Fraktionen mit unterschiedlichen Eigenschaften im Substratstoffwechsel vorkommt: schnelle, moderate und langsame Metabolisierer.

    Dexlansoprazol ist die Hauptkomponente im Blutplasma, unabhängig von der Art des Isoenzomim-Metabolisierers CYP2C19. Im Falle von mittleren und starken isobenzomeren Metabolisierern CYP2C19 Der Hauptmetabolit im Blutplasma ist 5-Hydroxydeclansoprazol und seine Glucuronverbindung. Mit schwachen Metabolisierern durch Isoenzym CYP2C19 Dexlansoprazolsulfon.

    Ausscheidung

    Die Halbwertszeit der Droge beträgt 1-2 Stunden.

    Die Clearance nach 5 Tagen Dexlansoprazol beträgt 11,4 und 11,6 l / h bei einer Dosierung von 30 mg bzw. 60 mg.

    Das Medikament wird über die Nieren ausgeschieden (etwa 51%) und 48% werden über den Darm ausgeschieden.

    Da das Medikament in der Leber weitgehend metabolisiert wird, ist die Verwendung von Dexlansoprazol bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nicht erforderlich, um die Dosis zu reduzieren. Wie bei Patienten mit normaler Nierenfunktion ist eine Änderung der Pharmakokinetik nicht zu erwarten.

    Indikationen:

    - Behandlung von erosiver Ösophagitis jeglicher Schwere;

    - Erhaltungstherapie nach Behandlung der erosiven Ösophagitis und Linderung von Sodbrennen;

    - symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit GERD (dh NERB - nicht erosive Refluxkrankheit).

    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels.

    - kombinierte Verwendung mit HIV - Protease - Inhibitoren, deren Absorption vom pH - Wert der Magenumgebung abhängt (wie z Atazanavir, Nelfinavir), aufgrund einer signifikanten Abnahme ihrer Bioverfügbarkeit.

    - Alter bis 18 Jahre.

    - Schwangerschaft, Stillzeit.

    Da das Arzneimittel Saccharose enthält, wird seine Verwendung für Patienten mit hereditärer Unverträglichkeit gegenüber Fructose, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Saccharose-Isomaltase-Mangel nicht empfohlen.

    Vorsichtig:

    Vorsichtig Dexylant® kann verschrieben werden:

    • Patienten erhalten Tacrolimus.
    • Patienten, die Inhibitoren des Isoenzyms CYP2C19 wie Fluvoxamin einnehmen
    • Patienten erhalten Warfarinunter Kontrolle der Prothrombinzeit und MNO;
    • Patienten erhalten Methotrexat.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Die Verwendung des Medikaments Dexylant® während der Schwangerschaft ist kontraindiziert.Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verwenden, sollte das Stillen gestoppt werden.

    Dosierung und Verabreichung:

    Innen: Die Kapsel wird völlig unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen. Sie können auch die Kapsel öffnen, das Granulat in einen Esslöffel gießen und mit Apfelmus mischen; dann sofort, ohne zu kauen, schlucken.

    Behandlung von erosiven Ösophagitis jeglicher Schwere.

    Die empfohlene Dosis beträgt 60 mg einmal täglich. Der Behandlungsverlauf beträgt 8 Wochen.

    Supportive Therapie nach der Behandlung der erosiven Ösophagitis und Linderung von Sodbrennen.

    Die empfohlene Dosis beträgt 30 mg einmal täglich. In den Studien betrug der Behandlungsverlauf bis zu 6 Monate.

    Patienten mit erosiver Ösophagitis von mittlerer und schwerer Dosis empfohlen Dosis beträgt 60 mg einmal täglich. In den Studien betrug der Behandlungsverlauf bis zu 6 Monate.

    Symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Reflux-Krankheit von GERD (dh NERB - nicht-erosive Reflux-Krankheit).

    Die empfohlene Dosis beträgt 30 mg einmal täglich. Der Behandlungsverlauf beträgt 4 Wochen.

    Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion von mäßiger Schwere (Klasse B von Child-Pugh) sollte die tägliche Dosis 30 mg Dexlansoprazol nicht überschreiten.

    Klinische Daten zur Verabreichung des Arzneimittels bei Patienten mit schweren Störungen (Klasse C nach Child-Pugh) fehlen.

    Dosisanpassungen bei älteren Patienten, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und leichter Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse A) sind nicht erforderlich.

    Nebenwirkungen:

    Die häufigsten (nicht weniger als 2 %) unerwünschte Nebenreaktionen sind Durchfall, Blähungen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Infektionen der oberen Atemwege.

    Im Folgenden sind Daten zu unerwünschten Nebenreaktionen in Abhängigkeit von der Häufigkeit aufgeführt ihr Vorkommen:

    Sehr oft ≥ 1/10

    Häufig ≥ 1/100 und <1/10

    Nicht selten ≥ 1/1000 und <1/100

    Selten ≥1 / 10000 und <1/1000

    Sehr selten <1/10000, einschließlich einzelner Fälle

    Die Häufigkeit ist unbekannt (kann nicht aus den verfügbaren Daten geschätzt werden).

    Erkrankungen des Immunsystems:

    Häufigkeit unbekannt:

    Überempfindlichkeit (einschließlich anaphylaktischer Reaktionen), malignes exsudatives Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse, exfoliative Dermatitis, anaphylaktischer Schock.

    Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung:

    Häufigkeit unbekannt:

    Hypomagnesiämie, Hyponatriämie.

    Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt:

    Häufig:

    Durchfall, Unwohlsein und Bauchschmerzen, Verstopfung, Blähungen, Übelkeit, Erbrechen.

    Selten:

    Trockener Mund

    Selten:

    Candidiasis des Mundes

    Häufigkeit unbekannt:

    Ödeme der Mundschleimhaut, Pankreatitis.

    Erkrankungen der Nieren und der Harnwege:

    Häufigkeit unbekannt:

    Akutes Nierenversagen.

    Erkrankungen der Leber und der Gallenwege:

    Selten:

    Veränderung der Indikatoren der funktionellen Aktivität der Leber.

    Häufigkeit unbekannt:

    Medizinische Hepatitis.

    Störungen der Haut und des Unterhautgewebes:

    Selten:

    Ausschlag, Nesselsucht, Juckreiz

    Häufigkeit unbekannt:

    Leukozytoklastische Vaskulitis, generalisierter Hautausschlag.

    Erkrankungen der Atemwege, Brustmediastinum:

    Häufig:

    Infektionskrankheiten der oberen Atemwege

    Selten:

    Husten

    Häufigkeit unbekannt:

    Schwellung des Kehlkopfes, Gefühl der Enge im Hals.

    Verstöße gegen das Blut- und Lymphsystem:

    Häufigkeit unbekannt:

    Autoimmune hämolytische Anämie, idiopathische thrombozytopenische Purpura.

    Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes:

    Häufigkeit unbekannt:

    Frakturen

    Gefäßerkrankungen:

    Selten:

    Ein Hitzschlag ("Hitzewallungen"), ein Anstieg des Blutdrucks.

    Beeinträchtigtes Nervensystem:

    Häufig:

    Kopfschmerzen

    Selten:

    Schwindel, Dysgeusie

    Selten:

    Parästhesien, Anfälle

    Häufigkeit unbekannt:

    Schlaganfall, transitorische ischämische Attacke.

    Störungen von der Seite des Sehorgans:

    Selten:

    Sehbehinderung

    Häufigkeit unbekannt:

    Sehbeeinträchtigung (Fogging).

    Hörstörungen und labyrinthische Störungen:

    Selten:

    Schwindel

    Häufigkeit unbekannt:

    Schwerhörigkeit.

    Störungen der Psyche:

    Selten:

    Schlaflosigkeit, Depression

    Selten:

    Akustische Halluzinationen.

    Allgemeine Störungen:

    Selten:

    Schwäche, Appetitveränderungen

    Häufigkeit unbekannt:

    Schwellung des Gesichts.

    Überdosis:

    Es wurden keine signifikanten Fälle einer Überdosierung infolge der Verwendung von Dexilant® berichtet. Eine Mehrfachdosis von 120 mg und eine Einzeldosis von 300 mg verursachten keine ernsthaften Nebenwirkungen. Es gab eine Nebenwirkung in Form eines Anstiegs des Blutdrucks über 140/90 mm Hg. wenn Sie Dexilant® 60 mg 2 mal täglich einnehmen.

    Im Falle einer Überdosierung und nur bei Vorliegen klinischer Symptome wird eine symptomatische Therapie durchgeführt.

    Dexlansoprazol wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

    Interaktion:

    Dexlansoprazol kann ohne das Risiko von Arzneimittelwechselwirkungen bei Patienten verschrieben werden Clopidogrel. Bei gleichzeitiger Anwendung der Dosisanpassung ist Clopidogrel nicht erforderlich. Es gab auch einen Mangel an klinisch signifikanter Arzneimittelwechselwirkung mit Phenytoin, Theophyllin und Diazepam. Die gleichzeitige Anwendung von Dexlansoprazol kann die Resorption von Arzneimitteln beeinflussen, deren Bioverfügbarkeit vom pH-Wert des Magens abhängt (z. B. Ampicillinester, DigoxinEisensalze, Ketoconazol, Erlotinib).

    Die gleichzeitige Verabreichung mit Tacrolimus kann zu einer Erhöhung der Tacrolimus-Konzentration im Blutplasma führen, insbesondere bei Patienten nach der Transplantation, bei denen es sich um moderate oder langsame Isoenzymmetabolisierer handelt CYP2C19 Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Fluvoxamin besteht die Möglichkeit, die systemische Wirkung von Dexlansoprazol zu erhöhen.

    Die gleichzeitige Verabreichung von Dexlansoprazol und Methotrexat kann zu einer Erhöhung und Retention einer hohen Konzentration von Methotrexat und / oder seines Metaboliten im Serum führen, was entsprechend zur Entwicklung einer Methotrexat-Toxizität führen kann. Wenn hohe Dosen erforderlich sind von Methotrexat wird ein vorübergehender Entzug von Dexlansoprazol empfohlen.

    Spezielle Anweisungen:

    Vor Beginn der Behandlung mit Dexlansoprazol sollte die Möglichkeit eines malignen Wachstums ausgeschlossen werden, da das Medikament Symptome maskieren und die korrekte Diagnose verzögern kann.

    Wenn die Symptome trotz adäquater Behandlung anhalten, sollte eine weitere Untersuchung durchgeführt werden.

    Bei der Einnahme von Protonenpumpenhemmern, die einschließen Dexlansoprazol, erhöht das Risiko von Magen-Darm-Infektionen, begleitet von Durchfall, deren Erreger sind Bakterien der Gattung Clostridium difficile, besonders bei hospitalisierten Patienten. Dies sollte berücksichtigt werden, wenn sich der Zustand des Patienten bei der Behandlung von Durchfall nicht verbessert.

    Patienten in diesem Fall wird empfohlen, eine minimal wirksame Dosis von Dexlansoprazol mit der kürzesten Behandlungsdauer zu nehmen.

    Bei Patienten, die hohe Dosen des Arzneimittels oder eine längere Therapie mit Protonenpumpenhemmern (PIDs) für ein Jahr oder länger erhalten, erhöht sich das Risiko für osteoporotische Frakturen der Hüften der Hüften, Bürsten und der Wirbelsäule. Patienten mit einem Risiko für osteoporotische Frakturen sollten sich daran halten empfohlene Dosierungen (siehe Abschnitt "Verabreichungsmethode und Dosis",

    In seltenen Fällen wurde symptomatische und asymptomatische Hypomagnesiämie bei Patienten beobachtet, die IPN-Medikamente für mindestens drei Monate und in den meisten Fällen bei Aufnahme während des Jahres erhielten. Symptome der Hypomagnesiämie sind Tetanie, Arrhythmie und Krämpfe. Behandlung - der Ersatz von Magnesium und der Rückzug von Arzneimitteln IPN. Bei Patienten, die eine Langzeitbehandlung benötigen oder gleichzeitig IPN-Medikamente mit Digoxin oder anderen Arzneimitteln einnehmen, die Hypomagnesiämie verursachen können (z. B. Diuretika), ist es erforderlich, die Magnesiumkonzentration im Serum vor und während der Behandlung zu überwachen.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Aufgrund der Wahrscheinlichkeit von Schwindel und Sehbehinderung sollte man davon Abstand nehmen, Fahrzeuge und andere Mechanismen, die erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, zu verwalten.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Kapseln mit einer modifizierten Freisetzung von 30 mg und 60 mg.

    Verpackung:

    Für 14 oder 28 Kapseln mit modifizierter Freisetzung in eine Durchstechflasche mit Polyethylen hoher Dichte, mit Aluminiumfolie versiegelt und mit einer Schraubkappe aus Polypropylen verschlossen. Der Behälter enthält einen Trockenmittelbehälter, der Silicagel enthält.

    Eine Flasche mit Gebrauchsanweisungen wird in eine Pappschachtel gelegt.

    Für 14 Kapseln mit modifizierter Freisetzung in AL / PVC Blister.

    Für 1 oder 2 Blister mit Gebrauchsanweisungen werden in eine Pappschachtel gelegt.

    Lagerbedingungen:

    An einem trockenen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    Wenn in Fläschchen verpackt: 4 Jahre.

    Beim Einpacken in Blisterpackungen: 3 Jahre.

    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-002477
    Datum der Registrierung:26.05.2014 / 04.08.2016
    Haltbarkeitsdatum:26.05.2019
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Takeda Pharmaceuticals USA, Inc.Takeda Pharmaceuticals USA, Inc. USA
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;Takeda Arzneimittel AGTakeda Arzneimittel AG
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;22.03.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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