Mercaptopurin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzMercaptopurinMercaptopurin

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Dosierungsform: & nbsp;Pillen

Zusammensetzung:

Für eine Tablette:

aktive Substanz: Mercaptopurin-Monohydrat - 50 mg;

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat 17 mg, Natrium-Stärke-Glycolag Typ A 5 mg, Calciumstearat 0,8 mg, Kartoffelstärke, die ausreicht, um eine Tablette mit einem Gewicht von 100 mg herzustellen.

Beschreibung:Tabletten von hellgelber Farbe, flach-zylindrisch, mit einer Facette.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel - Antimetabolit

ATX: & nbsp;

L.01.B.B.02 Mercaptopurin

L.01.B.B Purin-Analoga

Pharmakodynamik:Hat Antitumor- und immunsuppressive Wirkung. Es ist ein kompetitiver Antagonist von Purinbasen. Konkurrieren mit Hypoxanthin und Guanin für Hypoxanthin-Guanin-Phosphoribosyltransferase. Es wird in Mercaptopurin-Phosphoribosyl umgewandelt, das unter dem Einfluss von Thiopurin-Methyltransferase in Methylmercaptopurin umgewandelt wird. Beide hemmen die Glutamin-5-Phosphoribosyl-Pyrophosphatamidoprotease - das erste Enzym bei der Synthese von Purin-Ribonukleotiden; infolgedessen wird der mitotische Zyklus (S-Phase) verletzt, insbesondere in schnell proliferierenden Zellen des Knochenmarks und der Tumore wird das Wachstum von malignen Neoplasmen inhibiert und die cytotoxische Wirkung manifestiert sich.

Pharmakokinetik:

Die Absorption nach oraler Verabreichung ist variabel, im Durchschnitt etwa 50%. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt etwa 20%. Es dringt schwach in die Blut-Hirn-Schranke ein und kommt in kleinen Mengen in der Rückenmarksflüssigkeit vor.

Die Halbwertszeit ist dreiphasig: I-Phase - 47 Minuten bei Erwachsenen und 21 Minuten bei Kindern, II- und III-Phase - 2,5 und 10 Stunden, ziemlich schnelle Zerstörung ist mit ihrer Einbeziehung in den Stoffwechselweg aller Purine verbunden . Die pharmakologische Wirkung ist weitgehend auf Metaboliten zurückzuführen, deren Ausscheidung durch tubuläre Sekretion und glomeruläre Filtration über die Nieren erfolgt. Im Urin werden Metabolite nur 2 Stunden nach Aufnahme nachgewiesen, 46% des Arzneimittels werden innerhalb der ersten 24 Stunden ausgeschieden. Metaboliten werden nach Absetzen der Behandlung noch mehrere Wochen im Urin nachgewiesen; Metaboliten sind pharmakologisch aktiv und haben eine längere Halbwertszeit als sie selbst Mercaptopurin.

Im Urin nach oraler Aufnahme werden bestimmt: unverändertes Arzneimittel, Thioharnstoff (gebildet als direkte Oxidation unter Beteiligung von Xanthinoxidase) und mehrere methylierte Thiopurine.

Die Zunahme der Toxizität bei gleichzeitiger Verabreichung von Allopurinol ist mit der Blockade der letzten Xanthin-Oxidase und dementsprechend der Anhäufung von pharmakologisch aktiven Substanzen verbunden.

Indikationen:Akute lymphoblastische Leukämie, akute myeloische Leukämie, chronische myeloblastische und myelomonoblastische Leukämie (Remissionsinduktion und Erhaltungstherapie).

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit. Schwangerschaft und Stillzeit.

Vorsichtig:Hemmung der Hämatopoese des Knochenmarks, akute virale (in der Stadt Windpocken, Gürtelrose) Pilz-und bakterielle Erkrankungen, Nieren-und / oder Leberversagen, Hyperurikämie, Gicht oder Harnsäure-Nephrulolythyose, Alter bis zu 2 Jahren.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Für Erwachsene und Kinder beträgt die Anfangsdosis 2-2,5 mg / kg oder 80-100 mg / m² pro Tag für 4 Wochen; abhängig von der Wirkung und dem Zustand der Knochenmarkshämatopoese, der Art und der Dosis anderer Zytostatika, die in Kombination mit Mercaptopurin verordnet werden. Bei guter Verträglichkeit für 4 Wochen und inadäquater Wirkung kann die Dosis auf 5 mg / kg pro Tag erhöht werden nicht mehr. Die Erhaltungsdosis: 1,5-2,5 mg / kg oder 75 mg /m² pro Tag. Kinder: 2,5 mg / kg oder 75 mg /m² pro Tag.

Die tägliche Dosis wird einmal oder in mehreren Dosen gegeben.

Bei den ersten Anzeichen einer schweren Leukopenie wird empfohlen, die Einnahme für 2-3 Tage zu unterbrechen. Wenn während dieser Zeit die Leukopenie nicht verschlimmert wird, wird die Behandlung wieder aufgenommen.

Patienten mit Leber- und / oder Niereninsuffizienz sollten reduziert werden.

In Kombination mit Allopurinol wird die Mercaptopurin-Dosis um 25-35% reduziert.

Nebenwirkungen:

Aus der Hämatopoese: Anämie, Leukopenie, Neutropenie, Agranulozytose, Thrombozytopenie, Panzytopenie

Auf Seiten des Verdauungssystems: Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Hepatonecrosis, intrahepatische Cholestase (Hepatotoxizität ist toxisch-allergischen Ursprungs und tritt häufig bei Überschreitung der empfohlenen Dosis von 2,5 mg / kg / Tag auf), Ulzeration der Mundschleimhaut, seltener Ulzeration der Darmschleimhaut, Pankreatitis.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, selten - Drogenfieber.

Andere: Verringerung der Immunität, Anheftung von Sekundärinfektionen, Hautpigmentierung, Alopezie, Hyperurikämie, Nephropathie, vorübergehende Oligospermie.

Potenziell möglich - Mutagenität, Karzinogenität.

Überdosis:

Symptome: sofort - Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Durchfall; verzögerte Myelosuppression, eine Verletzung der Leberfunktion, Gastroenteritis.

Behandlung: symptomatisch (es gibt keinen wirksamen Antagonisten, Hämodialyse ist praktisch unwirksam). In den ersten 60 Minuten nach einer Überdosierung können Sie Erbrechen auslösen und den Magen ausspülen.

Interaktion:

In Kombination mit Medikamenten, die die tubuläre Sekretion blockieren (insbesondere mit urikosurischen Antidot-Arzneimitteln - Probenecid, Sulfinpyrazon, Colchicin) erhöht das Risiko der Entwicklung von Nephropathie. Vincristin und Methotrexat (gegenseitig) Aktivität und Toxizität erhöhen.

Allopurinol und Azathiaprin reduzieren die Intensität des Metabolismus von Mercaptopurin aufgrund der Blockade der Xanthinoxidase.

Erhöht die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien und erhöht dadurch das Blutungsrisiko.

Arzneimittel, die die Knochenmarkhämatopoese (einschließlich Co-Trimoxozole), Zytostatika sowie die Strahlentherapie unterdrücken, verstärken die Schwere von Leukopenie und Thrombozytopenie.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Glukokortikosteroiden, Azathioprin, Chlorambucil, Corticotropin, Cyclophosphamid und Cyclosporin steigt das Infektionsrisiko und die Gefahr von Sekundärtumoren (erhöhte immunsuppressive Wirkung).

Der gleichzeitige Empfang mit Doxorubicin erhöht das Risiko einer Hepatotoxizität signifikant.

Die Kreuzresistenz der Zellen gegenüber Mercaptopurin und gegenüber Thioguaninderivaten ist angegeben.

In Kombination mit Lebendvirusimpfstoffen kann es eine Intensivierung des Replikationsprozesses des Impfvirus bewirken. Es ist möglich, die Nebenwirkung des Impfstoffs zu erhöhen und die Produktion von Antikörpern als Reaktion auf die Verabreichung von sowohl lebenden als auch inaktivierten Impfstoffen zu reduzieren.

Spezielle Anweisungen:

Mercaptopurin sollte nur unter Aufsicht von Ärzten mit Erfahrung in der Anwendung von Zytostatika verwendet werden.

Die Behandlung sollte unter sorgfältiger Kontrolle eines entwickelten allgemeinen Bluttests durchgeführt werden, sowie "Leber" -Tests (jede Woche - zu Beginn der Therapie, jeden Monat - in der Periode der Erhaltungstherapie) und der Gehalt an Harnsäure in der Serum.

Bei Verwendung von Mercaptopurin kann eine verzögerte myelotoxische Wirkung beobachtet werden.

Zur Vorbeugung von Hyperurikämie wird, falls erforderlich, ein großzügiges Getränk empfohlen - Allopurinol und Alkalisierung von Urin.

Mit einem Rückgang der Anzahl der weißen Blutkörperchen und Thrombozyten unter dem akzeptablen Niveau, eine Tendenz zu Blutungen oder das Auftreten von Gelbsucht Mercaptopurin sollte abgebrochen werden.

Es wird empfohlen, zuverlässige Methoden der Empfängnisverhütung während der Behandlung eines der Sexualpartner zu verwenden.

Das Medikament kann das Risiko einer sekundären malignen Neoplasie und Nephropathie erhöhen (aufgrund erhöhter Harnsäurebildung).

Beim Umgang mit Tabletten (z. B. Teilen in zwei Hälften) ist Vorsicht geboten, um eine Kontamination der Hände oder das Einatmen des Arzneimittels zu vermeiden.

Während der Behandlung und mindestens 3 Monate danach sollte eine Impfung vermieden werden und der Kontakt mit Personen vermieden werden, die eine orale Polio-Impfung erhalten haben.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten 50 mg.

Verpackung:

Für 25 oder 50 Tabletten in Flaschen, verkorkter Kunststoff.

Der freie Platz in Fläschchen ist mit absorbierender Baumwolle aus Baumwolle gefüllt.

Jedes Fläschchen mit Gebrauchsanweisungen wird in eine Packung Pappe gegeben.

Verpackung für Krankenhäuser: 40 Flaschen mit gleicher Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:Liste A. Bei einer Temperatur nicht höher als 25 ° C an einem trockenen und unzugänglichen Ort für Kinder.

Haltbarkeit:Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N016224 / 01

Datum der Registrierung:25.02.2010 / 10.06.2015

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BELMEDPREPARATY, RUP BELMEDPREPARATY, RUP Republik Weißrussland

Hersteller: & nbsp;

BELMEDPREPARATY, RUP Republik Weißrussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;01.05.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Mercaptopurin (Mercaptopurin)